самост-робота-доповнена

 Шепетівське медичне училище






Методичні розробки
для організації самостійної доаудиторної роботи студентів з навчальної дисципліни
«Фармакологія та медична рецептура»




спеціальність:5.12010101 «Лікувальна справа»
курс: ІІ




Тема №1: Вступ. Лікарська рецептура.
Загальна фармакологія.
Курс: ІІ;
Спеціальність: “Лікувальна справа”;
Кваліфікація спеціаліста: “Фельдшер”;
Кількіст годин: 2 год.

1. Актуальність теми:
Подальше вивчення лікарських засобів різних
препаратами неможливе без детального засвоєння фармакодинаміки і фармакокінетики лікарських речовин, чинників, які впливають на ці процеси, різних ускладнень, що можуть виникати під час фармакотерапії, принципів дозування препаратів.

2. Навчальні цілі:
Знати:
Шляхи введення ліків у організм;
Проникнення лікарських речовин крізь біологічні мембрани;
Розподіл ліків у організмі;
Виведення ліків;
Види дії ліків;
Дозування ліків;
Негативну і комбіновану дію ліків;
Фактори,які впливають на дію ліків;

Вміти:
Порівнювати переваги і недоліки різних шляхів введення ліків у організм;
Пояснювати різні механізми транспорту лік. речовин через клітинні мембрани;
Розрізняти види дії ліків на організм;
Розраховувати дози для дітей і людей похилого віку;
Розрізняти можливі побічні дії ліків на організм;

Рекомендована література:
М.П. Скакун., К.А. Посохова, Основи фармакології з рецептурою., Тернопіль., «Укрмедкнига», 1999р., ст 554-567.
В.В. Ряженов., Г.І. Вольнова, Фармакологія, М.: Медицина, 1994р.
Т.В. Казанюк, Практикум з фармакології, К.:Здоров’я, 2003р.
І.С. Чекман, Фармакологія, рецептура. Київ, ООО «Рада», 2003р.
Текст лекції



Орієнтовна карта для самотійної роботи з літературою:
Основні завдання
Вказівки
Відповіді

Засвоїти:
Шляхи введення ліків у організм;
Проникнення лікарських речовин крізь біологічні мембрани;
Розподіл ліків у організмі;
Виведення ліків;
Види дії ліків;
Дозування ліків;
Негативну і комбіновану дію ліків;
Фактори,які впливають на дію ліків;


Вказати:
Переваги і недоліки перорального, ін’єкційного і ректального шляхів введення ліків у організм;
Механізм проникнення ліків за допомогою дифузії, фільтрації, активного транспорту і піноцитозу;
Основні депо лік засобів у організмі;
Основні органи виведення ліків із організму;
Характеристики місцевої, рефлекторної і резорбтивної дії ліків;
Види терапевтичних доз;
Формули розрахунку дитячих доз;
Приклади негативної і комбінованої дії лікарських засобів





5.Матеріали для самоконтролю:
А) Дати відповідь на запитання
Що таке фармакокінетика? Фармакодинаміка?
Які переваги і недоліки ентеральних і парентеральних шляхів введення ліків?
Які фактори здатні підвищувати, а які знижувати швидкість всмоктування ліків із ШКТ?
Який шлях введення пріоритетний при невідкладних випадках?
Від яких факторів залежить розподіл лік. речовин у організмі людини?
У якому органі відбуваються основні процеси біотрансформації лікарських засобів?
Якими шляхами можуть виводитись ліки із організму?
В чому різниця між місцевою, рефлекторною і резорбтивною діями ліків?
Що таке фармакологічний ефект?
Що таке широта терапевтичної дії?
Чому необхідно корегувати терапевтичні дози залежно від віку хворого?
Які можливі наслідки при комбінованому застосуванні ліків?
В чому різниця між тератогенною, ембріотоксичною і фетотоксичною діями?
Чому при наявності в анамнезі алергії на препарат його призначення хворому абсолютно протипоказане?

Б) Виконати тестові завдання:
(вказати вірні варіанти відповідей):

Що означає термін “тахіфілаксія”?
Лікарська залежність;
Швидке звикання до препарата при частому введенні;
Вроджену непереносимість препарату;
Синдром відміни;
Відсутність ефекту на одоразове введення препарату;

Що означає термін “ідіосинкразія”?
Вроджену непереносимість препарату;
Лікарську залежність;
Виражену кумуляцію;
Токсичні реакції;
Швидке звикання до препарата при частому введенні;

Якщо речовину ввели у вену і вона справила пряму дію на серце, якою можна назвати цю дію?
Ембріотоксичною;
Резорбтивною;
Рефлекторною;
Тератогенною;
Мутагенною;

Правильно визначіть термін “потенціювання”
Кінцевий ефект препаратів дорівнює сумі їх ефектів;
Значне посилення ефектів препаратів при сумісному застосуванні;
Прямий синергізм;
Зменшення ефектів препаратів при сумісному застосуванні;

Побічна дія препарату –це:
Небажана дія;
Лікувальна дія;
Рефлекторна дія;
Фізиологічна дія;

Як називається ситуація, коли хворий для досягнення лікувального ефекту змушений збільшувати дозу препарату?
Алергія;
Ідіосинкразія;
Сенсибілізація;
Звикання;
Тахіфілаксія;

Вказати основні аспекти фармакокінетики:
Абсорбція;
Біотрансформація;
Елімінація;
Механізм дії;
Види дії;

Які лікарські форми вводять ентерально?
Свічки;
Краплі;
Мазі;
Мікстури;
Таблетки;

До ентеральних шляхів введення відносять:
Пероральний;
Інгаляційний;
Ректальний;
Сублінгвальний;
Трансдермальний;

Види дії лікарських засобів:
Звикання;
Місцева;
Резорбтивна;
Головна;
Кумуляція;
Побічна;

Які лікарські форми вводять парентерально?
Ін’єкції;
Пасти;
Мікстури;
Мазі;
Супозиторії;

Чим характеризується ректальний шлях введення лік. засобів?
Швидкість настання ефекту;
Можливість введення ліків, які руйнуються у ШКТ;
Можливість потрапляння ліків у кровообіг, минаючи печінку;
Можливість використання лише у стаціонарних умовах;
Можливість використання у непритомних хворих та маленьких дітей;

Для парентеральних шляхів введення характерно:
Швидкість настання ефекту;
Точність дозування;
Можливість використання у непритомних хворих;
Болючість у місці введення;
Потребують спеціальних навиків;

Переваги перорального шляху введення:
Фізиологічність застосування;
Відсутність больового синдрому;
Точність дозування;
Відсутність побічних дій на травний канал;
Можливість використання у непритомних хворих;

Для внутрішньовенного шляху введення ліків характерно:
Швидкість настання ефекту, часто в момент ін’єкції;
Тривалість дії менша, ніж при пероральному введенні;
Тривалість дії більша, ніж при пероральному введенні;
Відсутність побічних дій;
Ефект наступає повільніше, ніж при внутрішньом’язовому введенні;

При повторному введенні ліківможе розвинутись:
Звикання;
Лікарська залежність;
Тахіфілаксія;
Кумуляція;
Необоротня дія;

Фетотоксична дія це:
Токсична дія на плід після 13 неділь вагітності;
Синдром відміни;
Алергічні реакції;
Дисбактеріоз;
Спотворена реакція організму на лікарську речовину;

Сенсибілізація- це:
Накопичення у організмі лік. речовини;
Дисбактеріоз;
Підвищена чутливість організму при повторному введенні лік. речовини;
Фізична залежність;
Синдром відміни;

Які явища виникають при повторних введеннях лік. речовин?
Звикання;
Тахіфілаксія;
Потенціювання;
Ідиосинкразія;
Кумуляція;

Виведення лік. засобів здійснюється :
Нирками;
Через кишечний тракт;
Зі слиною;
З потом;
Через легені;

До парентеральних шяхів введення відносять:
Введення під шкіру;
Внутрішньом’язове введення;
Сублінгвальне введення;
Внутрішньовенне введення;
Введення всередину (через рот);

Відмітити терміни, які відносяться до поняття фармакодинаміки:
Локалізація дії;
Механізм дії;
Види дії;
Фармакологічні ефекти;
Біотрансформація;

Швидке звикання до лікарського засобу- це:
Ідиосинкразія;
Сенсибілізація;
Кумуляція;
Тахіфілаксія;
Абстиненція;

Активний транспорт лікарських речовин через мембрани:
Потребує затрат енергії;
Може здійснюватись проти градієнта концентрації;
Здійснюєтьсялише за градієнтом концентрації;
Не потребує затрат енергії;
Потребує носіїв;

25 Синдром абстиненції характерний для:
Звикання до лікарського засобу;
Фізичної і психічної залежності;
Тахіфілаксії;
Дисбактеріоза;
Алергії;

26 Зниження ефекта лік. речовини при його повторному введенні відмічають при:
Тахіфілаксії;
Звиканні;
Психічній залежності;
Синдромі відміни;
Потенціюванні;

27 Які шляхи введення забезпечують потрапляння лік. речовин у кровообіг, минаючи печінку?
Всередину;
Сублінгвально;
Ректально;
У 12-ти палу кишку;
Підшкірно;

Яким терміном позначають дію лікарських речовин під час вагітності, яка призводить до вроджених вад:
Мутагенна дія;
Ідиосинкразія;
Тератогенна дія;
Кумуляція;
Абстиненція;

В)Підготувати реферат на одну із тем.
Теми рефератів:
Метаболізм лікарських засобів.
Види побічної дії лікарських речовин.
Фактори, що впливають на дію лікарських речовин.



Теоретичне забезпечення:

ФАРМАКОДИНАМІКА ТА ФАРМАКОКІНЕТИКА
ПЛАН
Фармакокінетика. Шляхи введення лікарських препаратів в організм (ентеральний та парентеральний), всмоктування, розподіл в організмі, метаболізм та виведення ліків з організму.
Фармакологічний ефект. Механізм дії ліків. Види дії лікарських препаратів препаратів на організм. Види фармакотерапії.
Особливості дії лікарських препаратів при повторному введенні (звикання, кумуляція, залежність).
Негативна дія ліків на організм (токсична, тератогенна тощо).
Комбінована дія лікарських препаратів (синергізм, антагонізм).
Несумісність ліків.
Чинники, що впливають на фармакокінетику та фармакодинаміку лікарських препаратів.
Розрахунки терапевтичних та вищих доз лікарських препаратів для дітей та людей похилого віку.

ЛІТЕРАТУРА
Виноградов В. М. Фармакологія. Л., 1085.-
Кудрин А. И. Фармакологія з основами патофізіології.-М.: Медицина, 1977ХаркевичД. А. Фармакологія. -М.: Медицина, 1987ХаркевичД: А. Фармакологія -М.: Медицина, 1989.- Батрак Г. Е, Фармакологія - К.: Вища школа, 1980. Чекман И. С. Побічна дія ліків (ускладнення фармакотерапії),-К-; Вища школа, 1982

ЗАГАЛЬНА ФАРМАКОЛОГІЯ
Загальна фармакологія включає в себе:
а) фармакокінетику лікарських речовин - розділ фармакології, який вивчає закономірності адсорбції, розподілу, перетворення (біотрансформація), елімінацію і екскрецію лікарських речовин;
б) фармакодинаміку - розділ фармакології, що вивчає механізми дії лікарських речовин
Фармакокінетика лікарських речовин
Динаміка фармакокінетичного процесу включає:
1) звільнення лікарської речовини з лікарської форми;
2) абсорбцію лікарської речовини - проникнення через біологічні мембрани;
3) розподіл лікарських речовин у біологічних рідинах;
4) біотрансформацію лікарських речовин.
5) елімінацію лікарських речовин;
6) екскрецію лікарських речовин
Шляхи введення лікарських засобів в організм
Використання лікарських речовин починається з їх введення в організм Шляхи введення ліків в організм поділяються на ентеральні (через травний канал) і парентеральні (повз травний канал).
Ентеральні шляхи введення ліків: під'язиковий, оральний, ректальний.
Сублінгвальний (під'язиковий) - це коли таблетку лікарського засобу (або декілька крапель його розчину, що нанесли на грудочку цукру) тримають під язиком або за щокою до повного розсмоктування. Слину при цьому затримують у роті. Ефект настає швидко (через 1 -3 хв), тому що з ротової порожнини деякі ліки добре всмоктуються через густу сітку капілярів і потрапляють безпосередньо у загальне коло кровообігу, не проходячи через шлунок, кишечник і печінку. Це важливо тоді, коли лікарська речовина руйнується соляною кислотою, ферментами травних соків або швидко метаболізу-ється у печінці. Сублінгвально застосовують нітрогліцерин при нападі стенокардії, клофелін та ніфедипін - при гіпертензивній кризі, ізадрин - при блокаді серцевої провідності, дезоксикортикостерону ацетат - при недостатності кори надниркових залоз.
Оральний (через рот, усередину) - таким способом призначають більшість ліків, оскільки він простий і зручний для хворого. Не використовується він у маленьких дітей, у психічно хворих, якщо пацієнт знаходиться у несвідомому стані, при блюванні, порушенні ковтання, застійних явищах у великому колі кровообігу тощо. Близько 75 % ліків, що призначаються перорально, всмоктуються протягом 1-3 год, тому такий спосіб введення не придатний у гострих ситуаціях, коли допомогу треба надавати якомога швидше. При призначенні через рот таблеток, драже, капсул необхідно попередити хворого, що їх найкраще ковтати стоячи і запивати рідиною, не менше 75 мл. Це дозволяє попередити затримку ліків у стравоході та прискорити їхнє всмоктування. Дотримання цих правил особливо важливо у випадку застосування піків із значною подразнювальною дією.
При пероральному вживанні ліків на їхнє всмоктування впливає і багато факторів. Як правило, препарати, які приймають натще, абсорбуються швидше. Застосування після їди гальмує всмоктування деяких ліків (препаратів кальцію, тетрациклінів). Білкові та поліпептидні речовини (гепарин, інсулін) через рот не призначаються, оскільки вони і перетравлюються в шлунково-кишковому тракті і дії не проявляють..
Ректальний (через пряму кишку). Таким шляхом вводять лікарські речовини у вигляді свічок або лікувальних клізм. Об'єм останніх становить у дорослих не більше 50-100 мл. При цьому ліки всмоктуються через нижні і середні гемороїдальні вени і надходять у загальне коло кровообігу, не проходячи через печінку. Дія багатьох лікарських речовин, введених ректально, розпочинається майже з такою ж швидкістю, як при внутрішньом'язовому введенні. Через пряму кишку ліки доцільно вводити маленьким дітям, при непритомності хворого, блюванні, патології шлунка, кишечника; якщо речовина швидко руйнується при проходженні через печінку. В наш час питома вага свічок серед усіх застосовуваних лікарських форм значно зросла і почала витісняти ін'єкції.
До парентеральних шляхів введення ліків належать нашкірний, ін'єкційні, інстиляційний, інгаляційний, введення методом електрофорезу.
Нашкірний шлях введення придатний для ліків, що добре всмоктуються через непошкоджену шкіру. Наприклад, нітрогліцерин застосовується у вигляді мазі, пластиру для попередження нападів стенокардії. Деякі ліки (глюкокортикостероїди, антибіотики), при використанні у вигляді мазей для лікування шкірних захворювань, можуть частково всмоктуватись і проявляти небажану дію на весь організм. У ситуаціях, коли треба збільшити ступінь всмоктування антибіотика з поверхні шкіри у підшкірну клітковину (при фурункулах, карбункулах), доцільно комбінувати йогоз димексидом. Останній добре проникає через непошкоджену шкіру й одночасно збільшує всмоктування препаратів, що застосовуються разом із ним.
Ін'єкційні шляхи введення ліків такі: внутрішньошкірний, підшкірний, у м'яз, у вену, в артерію, в порожнини суглобів, під мозкові оболонки, в грудину, внутрішньоплевральний, внутрішньоочеревинний.
Внутрішньошкірний спосіб введення ліків застосовують рідко, зокрема, для проведення діагностичної проби на наявність алергії до новокаїну, пеніциліну тощо.
Підшкірно здебільшого вводять водні та олійні розчини лікарських речовин (олійний розчин камфори), зрідка суспензії (пролонговані форми інсуліну). При цьому в підшкірній клітковині утворюється депо препарату, звідки він поступово всмоктується в кров. Лікувальна дія при підшкірному введенні розпочинається швидше, ніж при пероральному застосуванні, але повільніше, ніж при введенні в м'яз (в середньому через 10-30 хв). Деякі депо-препарати підшиваються під шкіру і діють протягом декількох місяців або навіть декількох років. Це, наприклад, пролонговані форми тетураму для лікування алкоголізму, протизаплідний препарат норплант. Треба враховувати, що при шокових, колаптоїдних станах всмоктування ліків із підшкірної клітковини може різко сповільнюватись.
Внутрішньом'язовий спосіб введення ліків забезпечує швидке надходження речовини у загальне коло кровообігу (через 10-15 хв). Величина фармакологічного ефекту в такому випадку більша, а тривалість менша, ніж при пероральному введенні. Об'єм однієї внутрішньом'язової ін'єкції не повинен перевищувати 10 мл. Якщо в м'яз вводять олійний розчин або суспензію, треба завжди пересвідчитися, чи не потрапила голка в судину. Для цього поршень шприца слід трохи відтягнути на себе. Якщо в шприці не з'являється кров, вводять препарат.
Під шкіру і в м'яз не вводять речовини, що можуть викликати некроз навколишніх тканин (норадреналін, кальцію хлорид) або мають значну подразнювальну дію.
Внутрішньовенний шлях введення ліків застосовується у невідкладних випадках, коли треба, щоб лікарський препарат подіяв якомога швидше. При цьому ліки з кров'ю надходять у праве передсердя і шлуночок серця, в судини легенів, у ліве передсердя і шлуночок, а звідти - в загальне коло кровообігу до всіх органів і тканин. Таким способом ніколи не вводять олійні розчини і суспензії, щоб не виникла емболія судин життєво важливих органів -легенів, серця, мозку та ін. У вену ліки можна вводити із різною швидкістю. При "болюсному" методі швидко вводять усю кількість лікарського препарату, наприклад, цититон для стимуляції дихання. Часто препарати попередньо розчиняють у 10-20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або глюкози, а потім вводять у вену струменем повільно (протягом 3-5 хв). Так застосовують строфантин, корглікон, ди-гоксин, целанід при серцевій недостатності. При крапельному внутрішньовенному введенні лікарський засіб спочатку розчиняють у 200-500 мл і більше ізотонічного розчину. Таким способом вливають окситоцин для стимуляції пологів, гангліоблокатори для керованої гіпотонії тощо.
Дуже рідко ліки вводять внутрішньосерцево, наприклад, адреналін при зупинці серця.
Переваги парентеральних шляхів введення.
1. Фармакологічний ефект розвивається швидко.
2. Точність дозування.
3. Можливість введення медикаментів, які руйнуються при ентеральних шляхах надходження.
4. Лікарські засоби можна вводити при несвідомому стані хворого.
Недоліки парентеральних шляхів введення..
1. Лікарська форма препарату повинна бути стерильна.
2. Для введення медикаменту необхідні певні апаратури й уміння медичного персоналу.
3. Є небезпека занесення інфекції.
4. Введення лікарських засобів часто буває хворобливим.
Інтратекально (під мозкові оболонки) іноді вводять місцевоанестезуючі речовини, деякі антибіотики.
Шляхом інстиляції застосовують ацеклідин для лікування глаукоми (закапують в очі), ксилометазолін - при нежиті (закапують у ніс).
У деяких випадках ліки доцільно вводити в організм інгаляційно (шляхом вдихання). При цьому вони впливають, в основному, на бронхи. Так застосовують ізадрин при бронхоспазмі, трипсин кристалічний при хронічному бронхіті. Інгаляційно вводять також речовини, які добре всмоктуються через слизову альвеол і проявляють системну дію, наприклад, засоби для інгаляційного наркозу -ізофлуран, азоту закис.
Іноді є доцільним введення ліків методом електрофорезу. Так застосовують анальгін, новокаїн при радикулітах, гепарин - при підвищеному зсіданні крові тощо.
Звільнення медикаменту з лікарської форми
Медикаменти відрізняються технологією приготування препаратів. Звільнення медикаменту з лікарської форми залежить від фізико-хімічних властивостей інгредієнтів, що входять у лікарську форму.
Після звільнення з лікарської форми (таблетки, драже, супозиторіі, мазі, пасти й ін.) лікарський засіб у діючій (активній) формі надходить у біофазу. Влученню медикаменту в біофазу передує його розчинення в біологічній рідині: у шлунковому, кишковому соку при ентеральних шляхах введення, у плазмі крові при парентеральному введенні або в жирі (поті) при нанесенні на шкіру.
Розчинена діюча речовина проникає до мембран епітеліальних клітин, де відбувається абсорбція (всмоктування) медикаменту.
Основні закономірності проникнення лікарських речовин через біологічні мембрани
Для того, щоб будь-який лікарський препарат проявив резорбтивну дію, необхідно, щоб він із місця його введення проник в органи і тканини. Зокрема, при ентеральному призначенні лікарської речовини вона повинна пройти через бар'єри клітин слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та ендотеліальних клітин судинної стінки. При введенні у вену вона долає шар клітин ендотелію.
У тонкій кишці епітелій містить численні канальці, через які можуть проникати молекули з відносно низькою молекулярною масою, якими є більшість лікарських речовин. Такий епітелій називають пропускаючим. У шлунку таких канальців немає, такий епітелій називають міцним.
Біологічні мембрани побудовані з молекул фосфоліпідів та білків. Гідрофобні ділянки молекул фосфоліпідів обернені всередину мембрани, а гідрофільні - назовні. Молекули білків оточують фо-сфоліпіди і з'єднані з гідрофільними ділянками їх молекул.
Проникнення лікарських речовин через оболонки клітин здійснюється за допомогою пасивної дифузії, полегшеної дифузії, фільтрації, активного транспорту та піноцитозу
Пасивною дифузією лікарські речовини долають напівпроникну мембрану в напрямку градієнта концентрації- із зони з більшою до зони з меншою концентрацією. Цей процес не потребує витрат енергії і відбувається до моменту, доки концентрація сполуки по обидва боки мембрани не стане однаковою. Таким шляхом всмоктується кислота ацетилсаліцилова, аміназин, хінін, спирт етиловий тощо.
Полегшена дифузія речовин відбувається за допомогою білків-переносників. Таким способом всмоктуються глюкоза, амінокислоти, вітаміни. Зокрема, для абсорбції вітаміну В|2 в тонкій кишці необхідний специфічний гастромукопротеїн, який синтезується в шлунку.
Фільтрація ліків здійснюється через пори в мембрані.. Через пори проникають сполуки, що мають низьку молекулярну масу: вода, сечовина тощо. Заряджені часточки (катіони, аніони) через пори практично не проходять, чому заважає заряд, який існує на мембрані клітин.
Активний транспорт забезпечується специфічними транспортними системами клітин і відбувається за витрат енергії, проти градієнта концентрації. Так всмоктуються серцеві глікозиди, глюкокортикостероїди, надходить йод у щитовидну залозу.
Піноцитоз також є важливим шляхом проникнення через мембрану великих молекул або їх агрегатів. При цьому в місці дотику молекули лікарського засобу до біомембрани відбувається її інвагінація, поверхня мембрани обіймає молекулу з утворенням пухирця, який занурюється всередину клітини. Цей шлях проникнення в клітину характерний для білків, нуклеїнових кислот, жиророзчинних вітамінів.
Розподіл лікарських речовин в організмі
Після того, як лікарська речовина всмокталася і надійшла в загальний кровообіг, подальша її доля залежить, перш за все, від її властивостей, зокрема від розмірів молекули та ступеня розчинності в ліпідах. Високомолекулярні сполуки, наприклад гепарин, маніт, або ті, що міцно зв'язані з білками плазми, не проникають через ендотелій, тому залишаються в судинному руслі. Низькомолекулярні водорозчинні речовини можуть проходити через пори в стінках капілярів і потрапляти в міжклітинні простори. Жиророзчинні сполуки долають мембрани клітин, гематоенцефалічний, плацентарний та інші бар'єри, надходять у всі органи та тканини.
Процес розподілу ліків пов'язаний також з інтенсивністю кровообігу в органах і тканинах. Так, засоби для наркозу тіопентал і гексенал після внутрішньовенного введення спочатку проникають у м'язову тканину, яка добре кровопостачається. Тому після першої ін'єкції їхня концентрація в мозковій тканині може бути недостатньою для розвитку наркозного ефекту. Для його отримання препарати необхідно вводити повторно. Розподіл і фармакологічні ефекти ліків можуть зменшуватись при погіршанні кровопостачання внутрішніх органів. Це буває при шокових станах, при застійних явищах у великому колі кровообігу на грунті серцевої недостатності.
Лікарський препарат циркулює в судинному руслі у вільній абоі у зв'язаній з білками формі Обидві форми лікувального засобу (вільна і зв'язана з білками) знаходяться у стані динамічної рівноваги. Препарат, зв'язаний з білками плазми, є фармакологічно неактивним. Для прояву специфічної дії він повинен вивільнитись.
При деяких патологічних станах кількість білків плазми крові зменшується, розвивається гіпоальбумінемія. Це спостерігається при захворюваннях печінки, опіковій хворобі, білковому голодуванні тощо. Гіпоальбумінемія розвивається також в осіб похилого віку. За таких умов збільшується вільна фракція лікарських речовин, їх фармакологічна дія зростає, можуть розвиватися токсичні ефекти. Особливого значення це набуває при призначенні ліків, в яких ступінь зв'язування з білками крові є високим,
Препарати можуть конкурувати між собою за зв'язок з білками плазми. Наприклад, натрію вальпроат витісняє з цього зв'язку дифенін, що супроводжується збільшенням вільної фракції останнього і може бути небезпечним у плані розвитку токсичних ефектів.
У деяких випадках високий ступінь зв'язування лікарських речовин з білками крові зумовлює подовження їхньої дії. Це характерно для сульфадиметоксину, сульфапіридазину.
Вибірковий розподіл ліків у деякі тканини зумовлює їх фармакодинаміку. Зокрема, йод розподіляється у щитовидну залозу і включається у синтез тиреоїдних гормонів. Ціанокобаламін поступає у кістковий мозок, де стимулює синтез еритроцитів. З іншого боку, вибірковий розподіл деяких препаратів у певних тканинах з наступним їх накопиченням може спричинити токсичні ефекти, юкрема, поступлення фуросеміду, етакринової кислоти в ендолімфу внутрішнього вуха сприяє розвитку ототоксичності, цефалоридину в клітини епітелію ниркових канальців - нефротоксичності.
Розподіл лікарських речовин також залежить від їхньої здатності проникати через біологічні бар'єри, зокрема, гематоенцефалічний (ГЕБ). ГЕБ - це система мембран, що відокремлює нервову тканину і цереброспінальну рідину від крові. Всі наркозні засоби, ліки, що впливають на психіку, добре проникають через ГЕБ. Антибактеріальні препарати, які долають цей бар'єр, зокрема левоміцетин, метронідазол, можуть бути застосовані для лікування запальних процесів тканини мозку та його оболонок. Проникність ГЕБ для ліків може зростати при менінгіті (запаленні мозкових оболонок). Деякі речовини, наприклад тубокурарин, дитилін, метацин, цефало-.спорини, практично у мозкову тканину не проникають.
Фармакодинаміка лікарських речовин
Рецептори лікарських речовин - це клітинні утворення, які вибірково вступають у зв'язок з речовинами ендогенного та екзогенного походження.
При взаємодії з рецепторами лікарські речовини викликають ті чи інші фармакологічні ефекти, які забезпечують основну дію речовин. Любий фармакологічний ефект є результат взаємодії лікарської речовини з організмом. Фармакологічний ефект, який виникає в цілому організмі, починається із дії лікарської речовини на рецепторні системи або інші частини клітини. Потім дія розповсюджується на біохімічні та біофізичні процеси клітин а за ними послідовно відбувається зміна функції тканин, органів, функціональної системи і на кінець настає зміна діяльності цілого організму.
Першочергова дія лікарської речовини на клітини називається первинною фармакологічною реакцією.
Види (типи) дії лікарських речовин
1. Місцева дія. Проявляється на місці введення лікарської речовини до її всмоктування у загальний кровотік. При місцевій дії речовин реакція організму може розвиватися як на місці введення, так і подалік від нього (наприклад, подразнювальні, місцевоанестезуючі, в'яжучі засоби проявляють дію на місці введення).
2. Резорбтивна дія, або загальна сукупність ефектів, які виникають після всмоктування лікарських речовин у кров (сон після прийому снодійних засобів).
3. Пряма, або первинна дія - ефекти обумовлені безпосереднім впливом ліків на клітини органів і систем (підсилення скорочення серця серцевими глікозидами).
4. Непряма, або вторинна дія - зміна функції органу пов'язана з не прямим впливом лікарської речовини на його клітини. Непряма дія є наслідком прямої дії на інші органи або тканини (звуження судин при введенні аналептиків; при серцевій недостатності серцеві глікозиди покращують кровообіг, зокрема нирок, внаслідок чого посилюється сечовиділення).
5. Рефлекторна дія виникає при впливі лікарських речовин на нервові закінчення; імпульси по відповідним рефлекторним дугам потрапляють до виконавчих органів, викликаючи зміни їх функцій (підсилення дихання після введення цититону є наслідком збудження нікотиночутливих холінорецепторів каротидних клубочків)
6. Вибіркова (селективна) дія - коли лікарська речовина змінює функцію якогось одного органу, а на функції інших органів суттєво не впливає (блювотна дія апоморфіну; зменшення роботи серця метопрололом - бета-1 адреноблокатор).
7. Загальноклітинна дія - коли лікарські речовини впливають на більшість клітин і тканин майже однаково (наркотичні засоби).
8. Головна дія - бажаний ефект з терапевтичної точки зору (серцеві глікозиди підсилюють роботу серця при серцевій недостатності).
9. Зворотна дія - коли лікарські речовини викликають зміни в організмі, які безслідно зникають через проміжок часу (кофеїн, діючи на центральну нервову систему, стимулює її, але ця дія швидкоминає).
10. Незворотна дія - коли призначені лікарські речовини руйнують клітини організму (протипухлинні засоби).
11. Побічна дія лікарських речовин – небажана
.а) місцева небажана дія проявляється при прямому попаданні лікарської речовини на тканини організму (розчин фенолу, потрапляючи на шкіру, викликає опіки);
б) рефлекторна небажана дія є наслідком вираженого місцевого подразнення, що призводить до гальмування функції органу (закапування у ніс протарголу при риніті може викликати зупинку дихання у дітей).;
в) дизбактеріоз - це порушення природного складу мікрофлори шкіри і слизових оболонок у результаті знищення сапрофітної флори під впливом антибіотиків широкого спектру дії; при цьому розмножуються патогенні гриби (кандіди).
12. Токсична дія лікарських речовин може бути місцевою або загальною. Хінін, саліцилати викликають зворотне пригнічення слуху. Мономіцин, стрептоміцин можуть викликати незворотнє пригнічення слуху. Основною причиною токсичної дії цих речовин є надмірна концентрація у крові та надлишкове накопичення їх у внутрішньому вусі.
Гепатотоксична дія. Лікарські речовини можуть викликати пошкодження печінки шляхом безпосереднього впливу препарату або його метаболіту (ізоніазид, індометацин, тетрацикліни, чотирихлористий вуглець та інші хімічні сполуки).
Нефротоксична дія. Лікарські речовини можуть спричинити альбумінурію, гематурію випадання кристалів у сечовидільних шляхах у кислому середовищі сечі –
До токсичної дії лікарських речовин належать також:
ембріотоксична дія лікарських речовин, яка розвивається у перші дні та тижні від початку запліднення. Вона є наслідком токсичної загальноплазматичної дії спочатку на запліднену яйцеклітину, а потім на ембріон. У результаті цього розвиток ембріону, порушуються, і вагітність не розвивається або закінчується самовільним викидом.
тератогенна дія лікарських речовин визначається як властивістю материнського організму, так і стадією розвитку плода. Структурні та функціональні дефекти розвитку плода виникають як правило в перші 3 місяці внутрішньоутробного розвитку. Каліцтва плода
мутагенна (генетична) дія лікарських речовин може виникнути внаслідок вживання лікарських та інших хімічних сполук жінками і чоловіками у період гонадогенезу та ембріогенезу. Мутагенні ефекти (зміни спадковості окремих ознак - "заяча губа", "вовча паща") препаратів стійко закріпляються у біологічному відношенні і передаються за спадком, тоді як тератогенні аномалії спадково не передаються. Мутагенні ефекти можуть викликати цитостатики, стероїдні гормони, інсулін, кислота ацетилсаліцилова, ретинол та інші.г) бластомогенна (канцерогенна) дія лікарських речовин розвивається рідко, оскільки їх вживання триває недовго. Розвитку пухлин у людей сприяє вживання препаратів тривалий період (декілька років). До таких речовин можемо віднести естрогени у великих дозах.Особливе місце займає ряд побічних явищ, які виникають у результаті особливих біологічних властивостей організму. Ця група ускладнень лікувань у своїй основі має індивідуальну несумісність організму з лікарськими препаратами, яка характеризується високою чутливістю до малих доз речовини.
За механізмом виникнення порушень є: ідіосинкразія і лікарська алергія.
Ідіосинкразія (спотворена реакція організму) має спадкове походження і залежить від дефіциту ферментів в організмі або проявляється, коли відсутні відповідні системи, які знешкоджують речовини певної хімічної групи - гемолітична анемія в африканців при використанні ними протималярійних засобів (хінін, хіноцид, примахін) зумовлена тим, що в еритроцитах цих людей мало ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. При цьому виді ферментної патології не відбувається повного метаболізму вказаних сполук, які не знешкоджуються і викликають гемоліз еритроцитів. Різні люди не завжди однаково реагують на ту саму дозу лікарської речовини. Це пояснюється індивідуальними особливостями організму. Є пацієнти, які не переносять навіть малих доз окремих препаратів, а інші препарати навіть у великих дозах не діють на них токсично.
Алергічні реакції Бувають алергічні реакції сповільненого та швидкого типу
Алергічні реакції сповільненого типу - кропивниця, набряк слизових оболонок, суглобів, міокардити, бронхоспазм, нейродерміт. Вони розвиваються у людей з алергічною готовністю, як правило, через декілька годин або днів після введення лікарських речовин (сульфаніламіди, антибіотики).
Алергічні реакції швидкого типу (анафілактичний шок) виникають через декілька хвилин після введення лікарських речовин, при цьому настає задишка, появляються болі за грудиною, втрата свідомості, зниження артеріального тиску. Швидкість розвитку анафілактичного шоку пов'язана з наявністю гуморальних антитіл, тому при надходженні у кров перших порцій лікарської речовини в організмі починається реакція антиген - антитіло (введення пеніциліну). В даному випадку необхідно швидко ввести одночасно димедрол, адреналін, еуфілін, глюкокортикоїди, вдихати кисень.
Лікарська алергія - це своєрідна реакція організму на повторне введення препарату. В основі розвитку алергії лежать імунологічні механізми.
Лікарські речовини можуть викликати неалергічні побічні реакції. До них відносять тільки ті ефекти, які виникають і розвиваються в результаті лікування хворого препаратами у терапевтичних дозах. Так, фенобарбітал при використанні його в якості протиепілептичного засобу може бути причиною сонливості; аміназин і резерпін можуть викликати явище паркінсонізму; кислота ацетилсаліцилова, глюкокортикоїди провокують перфорацію при виразковій хворобі шлунка. Оральні контрацептиви викликають гіпогалактію у матерів - годувальниць. Сульфаніламіди при тривалому застосуванні провокують розвиток зобу.
Види лікарської терапії
Профілактична - для попередження захворювання.
Етіотропна - направлена на причину захворювання.
Патогенетична - направлена на патогенез захворювання.
Замісна - при дефіциті природних речовин.
Симптоматична.
Фактори, що впливають на дію лікарських речовин
Лікарська речовина взаємодіє із молекулами клітин у всіх людей за однаковими біофізичними та хімічними закономірностями, але кінцевий фармакологічний ефект визначається біологічними властивостями клітини та тканини, які у різних людей різні.
Залежність дії лікарських речовин від стану організма
Індивідуальні властивості організму залежать від спадкових, генетичних особливостей і властивостей, надбаних у період внутрішньоутробного розвитку та індивідуального життя.Важливою обставиною, яка визначає фармакологічну реакцію органа, функціональної системи цілого організму є зміна чутливості та реактивності їх до лікарських речовин. Фармакологічний ефект залежить від функціонального стану організма. У дії лікарських речовин мають значення вік і стать пацієнта. Так, для дітей характерна підвищена чутливість до блювотних і відхаркувальних засобів. Організм дитини менш стійкий до препаратів, які пригнічують або збуджують нервову систему. У похилому та старечому віці відбувається порушення обмінних процесів, послаблюються функції різних органів і систем, що призводить до зміни реакції на лікарську речовину. Як уже зазначалося важливу роль у дії ліків має стать. Так, жінки більш чутливі до стрихніну, нікотину, ніж чоловіки. Позначаються на дії ліків фізіологічний стан: вагітність, клімакс, менструація змінюють чутливість жіночого організму до лікарських речовин. Хворий організм інакше реагує на лікарські речовини, ніж здоровий. Для дії лікарських засобів має значення дієта. Наприклад, при лікуванні інсуліном та іншими препаратами, які знижують рівень цукру в крові, у їжі зменшують кількість вуглеводів. Залежність дії лікарських речовин від зовнішніх умов.На дію лікарських речовин впливають різні деталі зовнішнього оформлення (вид, колір, упаковка, анотація та ін.). Так, психологічний фактор позитивного відношення хворого до лікарської речовини відіграє відповідну лікувальну роль. Позитивний відгук фармацевта про препарат дає кращий лікувальний ефект. Дотримання правил медичної та фармацевтичної деонтології викликає у хворого віру в успіх лікування.На фармакологічну дію лікарських речовин впливають метеорологічні умови (барометричний тиск, вітер, вологість, температура повітря та ін.). Хронофармакологія - напрямок фармакології, який вивчає взаємодію лікарських речовин з системами організмів в залежності від біоритмів, фізіологічної та патологічної їх активності. Знання хронофармакології необхідні для постановки часу доби, пори року, коли лікарська речовина проявить найкращий фармакологічний ефект.
Повторне введення лікарських речовин
Ефекти більшості лікарських речовин, прийнятих через визчанені проміжки часу, практично не змінюється. Дія деяких ліків при повторному введенні може зменшуватися або посилюватися.У тих випадках коли при повторному введенні лікарських речовин настає зменшення їх специфічної дії говорять про звикання. Це явище властиве усім живим організмам, починаючи від мікроорганізмів, простіших та людини. Для позначення явищ звикання застосовують ряд синонімів: стійкість, толерантність, резистентність, виносливість, адаптація.
1. Звикання - зниження активності лікарських речовин при їх повторному введенні (толерантність); спостерігається при використанні анальгетиків, гіпотензивних, послаблюючих та інших засобів, може бути пов'язане із зменшенням всмоктування лікарських речовин, збільшенням швидкості інактивації і підвищенням інтенсивності їх виведення із організму. При звиканні для отримання ефекту необхідно збільшити дозу речовини або замінити іншою.
1.1 Звикання, яке розвивається швидко - тахіфілаксія, швидке зменшення реакції лікарської речовини при повторному введенні через короткі інтервали (ефедрин при риніті).
2. Кумуляція - збільшення ефекту ряду речовин при повторному введенні тої ж дози. Коли дія лікарської речовини підсилюється, це може спричинити побічні ефекти, або отруєння. 3. Сенсибілізація - підвищена чутливість до лікарських речовин, або метаболіту, яка проявляється алергічними реакціями.
4. Лікарська залежність (пристрасть) - це стан, який розвивається при повторній взаємодії лікарських речовин з організмом при тривалому застосуванні (тижні, місяці) лікарських речовин, які впливають на психічну діяльність (окремі стимулюючі, знеболювальні, заспокійливі лікарські засоби) і викликають особливий стан полегшення - ейфорію, приводить до пристрасті, характеризується потребою у постійному або періодичному відновленню прийому відповідної лікарської речовини з метою відчути її дію або, щоб уникнути неприємних симптомів, зумовлених припиненням впливу речовини. При цьому суттєво змінюється функція ЦНС і її обмін. Є психічна та фізична лікарська залежність.
Психічна лікарська залежність - це стан організму при якому лікарська речовина викликає задоволення, психічний підйом і потребує періодичного або постійного введення лікарської речовини для того, щоб знову відчути задоволення або уникнути дискомфорту.
Фізична лікарська залежність - це такий стан організму, який проявляється інтенсивними фізичними розладами (зниження артеріального тиску, порушення дихання, болі та ін.), котрі припиняються з уведенням лікарської речовини.Психотропні засоби викликають психічну залежність, яка може комбінуватися з фізичною (морфін і його аналоги, барбітурати, алкоголь). Щоб запобігти розвитку наркоманії, необхідно проводити роз'яснювальну роботу; відпуск таких препаратів із аптек здійснюється по бланках особливого обліку (форма рецептурного бланка № 3).
Взаємодія лікарських речовин
У клінічній практиці часто використовують комбіновану дію лікарських речовин, призначають на прийом декількох препаратів. При цьому лікарські речовини можуть взаємодіяти одна з одною, змінюючи вираження і характер основного ефекту.
Типи взаємодії лікарських речовин - фізико-хімічна, фармацевтична і фармакологічна.
Фізико-хімічна взаємодія - безпосередня взаємодія між лікарськими речовинами, що мають хімічну або фізичну природу (фізична - адсорбція; хімічна - молекули лікарської речовини реагують між собою, утворюючи нові речовини, нетоксичні). Реакції хімічної взаємодії - окислення, нейтралізація, заміщення.
Фармацевтична взаємодія. В окремих випадках можливі фармацевтична несумісність ліків, за якої в процесі виготовлення препаратів та їх зберігання, а також при змішуванні в одному шприці відбувається взаємодія компонентів суміші і настають такі зміни, в результаті яких препарат стає непридатним для лікування. При цьому лікувальна активність препаратів зменшується або повністю зникає.
Хімічна і фізико-хімічна взаємодія лікарських речовин у середовищах організму найчастіше всього використовується при передозуванні або гострому отруєнні. Властивості адсорбуючих засобів сповільнювати всмоктування лікарських речовин із кишечника і зменшують токсичні ефекти.
Комбінована дія лікарських речовин
Під комбінованою дією лікарських речовин розуміють одночасне введення декількох препаратів. Якщо комбіновані речовини діють в одному напрямку, посилюючи дію одна іншою тоді їх називають синергістами, а явище синергізмом. При комбінованому введенні Синергізм препаратів синергістів фармакологічні ефекти їх можуть проявлятися у двох видах.
- збільшення ефекту при одночасній взаємодії лікарських речовин.
Антагонізм - зменшення ефекту при одночасній дії двох або більше речовин.
Вплив лікарської речовин - залежить від дози.
Дози лікарських речовин.
Доза - кількість речовини, яка діє на організм, виражається як маса (об'єм) лікарської речовини (г, мг, мл) або маса (об'єм) речовини на одиницю маси (мг/кг; мл/кг).Розрізняють такі дози лікарських речовин: середня ефективна, максимально переносима, разова, добова, середня терапевтична: вищі - разова, добова; курсова; ударна; дробна; токсична і смертельна
Максимально переносима доза (DLo) - найбільша доза речовини, яка введена в організм і не викликає токсичних ефектів.
Середня ефективна доза (DL50) - кількість речовини, яка викликає певний ефект у 50% випадків.
Відношення між величинами смертельної і лікувальної доз свідчить про ступінь безпеки речовин. Чим це відношення більше, тим лікарська речовина безпечніша.
Відношення між мінімальною діючою і найменшою токсичною дозами називається широтою терапевтичної дії.
Відношення середньої токсичної дози до середньої ефективної називається терапевтичним індексом
При дозуванні лікарських речовин дітям виникають певні труднощі через різницю маси тіла, а також вікову чутливості. З урахуванням цього складають таблицю доз для дітей по віку чи на 1 кг маси тіла. Існує ряд формул для розрахунку дози для дітей, наприклад:
Доза дорослого х маса дитини в кг

Доза дитини = доза дорослого х масу дитини
70
Таблиця «Вищих разових і добових доз отруйних і сильнодіючих лікарських засобів для дітей» (див. ДФ X, с. 1037) має істотну особливість: в ній зазначені лікарські засоби, які забороняється застосовувати для лікування дітей грудного віку.
Хворим старше 60 років дози лікарських засобів зменшуються на 1/2-1/3 дози дорослого. Це зв'язано з тим, що в старіючому організмі процеси руйнування лікарських речовин уповільнені, тому в крові створюється лікувальна концентрація речовин і при введенні зниженої дози.









Тема №2: Протимікробні засоби
Антисептичні та дезінфекційні засоби


Курс: ІІ;
Спеціальність: “Лікувальна справа”;
Кваліфікація спеціаліста: “Фельдшер”;
Кількість годин: 2

1. Актуальність теми:
Для знезараження шкіри, слизових оболонок, раневих поверхонь, непошкоджених тканин і порожнин тіла медичний персонал використовує антисептичні засоби. Для впливу на мікроорганізми, які знаходяться у навколишньому середовищі застосовують дезінфікуючі засоби. Це сприяє зменшенню кількості гнійних ускладнень у медичній практиці, попереджає виникнення осередків інфекції, сприяє швидшому одужанню хворих.

2. Навчальні цілі:
Знати:
Загальну характеристику протимікробних засобів;
Групу галоїдів: механізм дії, властивості, застосування;
Антисептичні засоби ароматичного: механізм дії, особливості дії, застосування;
Антисептичні засоби аліфатичного ряду;
Групу барвників: механізм дії, особливості дії та застосування;
Основні характеристики і використання окисників;
Властивості, практичне використання похідних нітрофурану;
Протимікробні та миючі властивості, застосування у медицині детергентів;
Кислоти, основи ;
Солі важких металів: механізм дії, властивості, застосування;
Отруєння солями важких металів. Лікування. Використання антидотів.

Вміти:
Виділяти з асортименту лікарських засобів препарати кожної групи;
Виписувати та коректувати рецепти.
Оцінювати можливість безпечного застосування антисептичних та дезінфекційних засобів з урахуванням їх побічної дії ;
3.Рекомендована література:
М.П. Скакун., К.А. Посохова, Основи фармакології з рецептурою., Тернопіль., «Укрмедкнига», 1999р., ст 554-567.
В.В. Ряженов., Г.І. Вольнова, Фармакологія, М.: Медицина, 1994р.
Т.В. Казанюк, Практикум з фармакології, К.:Здоров’я, 2003р.
.С. Чекман, Фармакологія, рецептура. Київ, ООО «Рада», 2003р.
Текст лекцій.
4.Орієнтовна карта для самотійної роботи з літературою:
Основні завдання
Вказівки
Відповіді

Вивчити:
Загальну характеристику протимікробних засобів;
Група галоїдів (хлорне вапно, хлорамін Б, розчин йоду спиртовий, розчин Люголя, йодонат, йоддицерин);
Антисептичні засоби ароматичного ряду (фенол, іхтіол, дьоготь березовий);
Антисептичні засоби аліфатичного ряду (спирт етиловий 70%, 90% 95%, розчин формальдегіду);
Група барвників (діамантовий зелений, етакридину лактат, метиленовий синій);
Окисники (пероксид водню, калію перманганат).
Похідні нітрофурану (фурацилін);
Детергенти (мила, хлоргексидину біглюконат, декаметоксин);
Кислоти, основи (кислота борна, розчин аміаку).
Солі важких металів (ртуті дихлорид, срібла нітрат, протаргол, цинку сульфат, дерматол);
Отруєння солями важких металів. Лікування. Використання антидотів.


Знати:
Загальні характеристики груп, класифікацію, латинські назви препаратів;
Механізм дії, застосування, шляхи введення, побічні ефекти окремих препаратів;
Форми випуску і дози препаратів.
Виписування препаратів у рецептах;
Скласти таблицю про антисептичні і дезінфікуючі препарати, вказавши назву препарату на українській і латинській мові,
фармакологічну групу, ефекти дії,
показання і протипоказання до застосування,
форму випуску і дози.





5.Матеріали для самоконтролю:
А) Самостійно опрацювати матеріал підручників, додаткову літературу, матеріали для самостійної роботи студентів по темі: “Отруєння солями важких металів. Антидототерапія”.
Засвоїти основну симптоматику у разі отруєння, використання антидотів-унутіолу, натрію тіосульфату для надання допомоги у разі отруєння.
Основні аспекти занотувати у зошити для самостійних робіт.

Б) Підготувати доповідь про застосування окисників у медичній практиці (пероксид водню, калію перманганат). Звернути увагу на концентрації розчинів.

В) Відповісти на питання (самоконтроль):
Які анисептичні препарати належать до групи галогенів?
У чому полягає відмінність між розчином йоду спиртовим і йоддицерином?
У яких випадках використовують хлорамін Б?
У яких випадках і як використовуютьфенол? Іхтіол?
У чому полягає відмінність у застосуванні спирту етилового 70%, 90% 95%?
Які антисептики належать до групи барвників?
У чому полягає механізм протимікробної дії перекису водню?
Як практично використовують декаметоксин?
Які антисептичні засоби застосовуються для обробки рук хірурга? Для первинної обробки ран? Для дезінфекції приміщень, інструментарію, виділень хворих?
Назвть симптоми отруєння солями важких металів. Яку допомогу слід надати при цьому?

Г) Випишіть у рецептах:
Оформіть рецепти відповідно до вимог діючого наказу МОЗ України:
25г мазі, що містить 10% іхтіолу;
500мл 1:5000 розчину фурациліну;
10 000мл 0,1% розчину калію перманганату;
10 мл 2% розчину діамантового зеленого;
Йоддицерин;
Фурацилін у таблетках для зовнішнього використання;
Розчин йоду для обробки операційного поля;
Метиленовий синій у розчині для обробки слизової оболонки;
Розчин перекису водню для обробки ран;
Хлорамін у розчині для зовнішньої дезінфекції;

Д) Підготуйте реферат на одну із запропонованих тем:
Теми рефератів:
Отруєння солями важких металів: клінічна картина, допомога, запобігання.
-Історія антисептики.

Теоретичне забезпечення.
ПРОТИМІКРОБНІ ЗАСОБИ. АНТИСЕПТИЧНІ ТА ДЕЗИНФІКУЮЧІ ЗАСОБИ.

ЛІТЕРАТУРА Виноградов В. М. Фармакологія. Л., 1085.- с.Кудрин А. И. Фармакологія з основами патофізіології.-М.: Медицина, 1977.- ХаркевичД. А. Фармакологія. -М.: Медицина, 1987.- ХаркевичД: А. Фармакологія -М.: Медицина, 1989. Батрак Г. Е, Фармакологія - К.: Вища школа, 1980. - Чекман И. С. Побічна дія ліків (ускладнення фармакотерапії),-К-; Вища школа, 1982



Антисептичні та дезінфікуючі засоби
Значна частина захворювань людини викликана живими збудниками, серед яких часто зустрічаються різні бактерії, гриби, спірохети, віруси, найпростіші, риккетсіі й ін. Крім того, захворювання можуть бути викликані деякими хробаками.
Для боротьби зі збудниками захворювань використовуються протимікробні засоби, які можна розділити на дезінфікуючі, антисептичні й хіміотерапевтичні засоби.
Дезінфікуючі засоби. Призначені для знищення збудників захворювань у зовнішньому середовищі (приміщення, домашні предмети, одяг і т.д.). Ці засоби повинні володіти сильним протимікробним і протипаразитарним ефектом, не ушкоджувати предметів і не створювати небезпеки для оточуючих людей.
Антисептичні засоби. Призначені для знищення мікроорганізмів на поверхні шкіри й слизуватих оболонок. Вони не повинні дратувати й ушкоджувати тканини організму (шкіру, слизуваті оболонки).
Хіміотерапевтичні засоби. використовуються для знищення збудників захворювань усередині організму (у крові, у тканинах органів). До цих препаратів пред'являються найбільш високі вимоги, серед яких досить важливим є їх нешкідливість для організму людини.
Така класифікація протимікробних засобів є деякою мірою умовної, оскільки багато антисептиків у високих концентраціях використаються для дезінфекції приміщень, білизни, посуду й т.д. Звичайно дезінфікуючі й антисептичні засоби поєднують в одну групу за назвою «антисептики»
Всі протимікробні засоби залежно від концентрації й ряду інших умов можуть проявляти на збудників захворювань бактеріостатичну (затримують ріст і розмноження мікроорганізмів) або бактерицидну дію (викликати гибель мікроорганізмів). Антисептики протимікробні засоби застосовують у бактерицидних концентраціях, хіміотерапевтичні засоби застосовуються в бактеріостатичних дозах, які є порівняно нешкідливими для організму людини.


АНТИСЕПТИЧНІ ЗАСОБИ
Залежно від приналежності до тих або інших класів хімічних сполук антисептики ділять на групи:
Група галогенів
Окисники
Кислоти та луги
Сполуки важких металів
Феноли
Альдегіди та спирти
Група барвників
Детергенти.
Дьогті та смоли
Нітрофурани

Група галогенів: хлорне вапно, хлорантоїн, неохлор, йодоформ, розчин йоду спиртовий, йодонат, розчин Люголя.
Під впливом цих речовин відбувається денатурація білка в мікробних клітках й їхня гибель.
Протимікробний ефект хлорвмісних з'єднань залежить від концентрації активного (легко відщепленого) хлору. У сухому вигляді вони неактивні. Водні розчини найбільш активні в кислому й нейтральному середовищі. При підвищенні рн від 6 до 10 протимікробна активність цих з'єднань зменшується
Сполуки хлору використовуються для дезінфекції приміщень, знезаражування виділень інфекційних хворих. Для дезінфекції металевих предметів хлорвмісні з'єднання не використають, тому що вони викликають корозію металів. На одяг ці речовини проявляють знебарвлюючу дію.

ХЛОРНЕ ВАПНО
Призначе для відбілювання, знезаражування питної води й дезінфекції поверхонь у приміщеннях, санітарно-технічного встаткування, , харчового посуду в ЛПЗ й комунальних об'єктах.
Має високу активність у відношенні грам негативних і грампозитивних бактерій (включаючи мікобактерії туберкульозу), вірусів (включаючи ВІД і збудників парентеральних вірусних гепатитів), грибів роду Кандида, дерматофітів, збудників особливо небезпечних інфекцій-сибірської виразки, чуми, холери.

ХЛОРАМІН Б(Chloraminum В)
Призначення: дезінфекція поверхонь у приміщеннях, санітарно-технічного встаткування, збирального матеріалу, посуду, білизни, іграшок, виробів медичного призначення й предметів догляду за хворими з корозійностійких металів, пластмас, гум, скла в ЛПЗ, а також для проведення поточної й профілактичної дезінфекції в інфекційних вогнищах, дитячих установах, на підприємствах громадського харчування й торгівлі, готелях, гуртожитках, казармах, суспільних туалетах і хімічних убиральнях, у поїздах і на кораблях.

ХЛОРГЕКСИДИН (Сhlorhexidinum)
Застосування: Обробка операційного поля й рук хірурга, цистити, ранева інфекція, гінгівіт, профілактика венеричних хвороб, стерилізація хірургічного інструментарію.

РОЗЧИН ЙОДУ СПИРТОВИЙ 5 або 10 % (Solutio lodi spirituosa 5,10 %) застосовується для обробки операційного поля й рук хірурга перед хірургічними операціями. Розчин Люголя застосовується як антисептик для змазування слизуватих оболонок зева, гортані при запальних поразках, наприклад при ангіні. Для лікування інфікованих ран використовуються органічні сполуки йоду - йодоформ, йодинол, йодоцерон й ін. На відміну від спиртового розчину йоду вони не дратують тканини й не викликають алергійних реакцій.

ЙОДОНАТ(Iodonatum).
Водний розчин комплексу поверхнево-активної речовини з йодом.
Застосовують як антисептик тільки для знезаражування шкіри операційного поля, як замінник розчину йоду спиртового.

Розчин Люголя
Склад: йод, калій йодид, гліцерин.
Властивості: антисептичний засіб, діє на стафілококи, стрептококи, кишкову паличку, клебсієли, протей.
Застосування: при інфекційно-запальних процесах глотки і гортані змащувати уражені ділянки.

ЙОДДИЦЕРИН / IODDICERINUM
для зовнішнього застосування, 25 мл
Склад: йод, димексид, гліцерин
Препарат показаний до застосування в хірургії для лікування гнійних ран, опіків, відморожень, абсцесів, плевритів, перитонітів, для профілактики гнійної інфекції. В акушерстві й гінекології - для профілактики ускладнень аборту, запальних процесіверозій, маститів. У дерматології й венерології - при мікробних і вірусних дерматитах, піодермії, герпесі губ і шкіри, трихомоніазі, гонореї. Йоддицерин ефективний при отитах, гайморитах, синуситах. У стоматології препарат застосовується при стоматитах, гінгівітах, парадонтитах, пульпітах, а також при флюсі.
Йоддицерин протипоказано застосовувати разом із препаратами, хімічно взаємодіючими з йодом. Небезпечне парентеральне введення препарату. Варто уникати влучення Йоддицерина на конъюнктиву ока.

Окисники: розчин водню пероксиду, калію перманганат.
При контакті із тканинами виділяють атомарний кисень і викликають окислення органічних речовин. Порушують окислювально- відновні процеси у мікроорганізміві зумовлюють їх загибель.

ПЕРЕКИС ВОДНЮ (Hydrogenium peroxydatum)
Випускається у вигляді офіцинального 3 % розчину - Solutio Hydrogenii peroxydati diluta, що застосовують для полоскань і промивань ран. Крім того, випускається концентрований (27- 31 %) розчин Solutio Hydrogenii peroxydati concentrata (perhydrolum), що використовуються для приготування розведених розчинів;
Перекис водню при контакті із тканинами швидко розкладається під впливом ферменту каталази. При цьому виділяється молекулярний кисень. Через інтенсивне виділення кисню розчини перекису водню сильно спінюються, особливо на поверхні рани піна, що утворюється, сприяє очищенню рани й згортанню крові. Таким чином, розчини перекису водню проявляють не тільки протимікробну, але також кровоспинну дію. Їх застосовують для полоскань ротової порожнини й горла при запальних захворюваннях слизуватої оболонки, для лікування гнійних ран, зупинки кровотеч і т.д.

КАЛІЮ ПЕРМАНГАНАТ (Kalii permanganas)
Калію перманганат, у порівнянні з перекисом водню, проявляє більш виражену протимікробну дію за рахунок відщеплення атомарного кисню. Крім того, розчини калію перманганату володіють дезодоруючими ,в'язкими й припікальними властивостями. Як антисептик використовуються 0,01-0,1 % розчини для полоскання горла, промивання ран і спринцювань у гінекологічній й урологічній практиці.
При отруєнні морфіном й омнопоном промивають шлунок слабкими розчинами (0,05 %) калію перманганату для знешкодження (окислювання) отрут. Обробка опікової поверхні 2-5 % розчином препарату сприяє утворенню плівки, що охороняє уражені тканини від подразнень.
Взаємодія:Хімічно несумісний з деякими органічними речовинами (вугілля, цукор, танін) і легкоокисляючими речовинами може відбутися вибух. Зберігання: у добре укупоренній тарі, у захищеному від світла місці.


Сполуки аліфатичного ряду (Альдегіди та спирти): розчин формальдегіду, спирт етиловий, формалін.
Вони викликають дегідратацію (зневоднювання) білків клітинної протоплазми й загибель мікроорганізмів.

РОЗЧИН ФОРМАЛЬДЕГІДА (Solutio Formaidehydi, Formalinum)
В медичній практиці використовують 40% розчин формальдегіда- формалін. Препарат володіє сильною бактерицидною дією застосовується в 2-5% водних розчинах для дезінфекції приміщень, в 10%розчинах для консервації анатомічних препаратів, вакцин і сироваток.На шкіру діє дублячи, порушує діяльність потових залоз, тому застосовується 0,5-1% розчинах при підвищеній пітливості.
При отруєні ним спостерігається посилена слинотеча, кашель, важкість у голові, втрата свідомості, зниження серцевої діяльності. В цих випадках промивають шлунок, застосовують обволікаючі засоби.


СПИРТ ЕТИЛОВИЙ (Spiritus aethylicus).
Синоніми: Винний спирт, Spiritus vini.
Згідно Державної Фармакопеї розрізняють 95%, 90%, 70%, і 40% концентрації спирт. Спирт проявляє місцевоподразнюючу дію на тканини, викликає легке відчуття печії і незначну втрату чутливості на місці нанесення.
Етиловий спирт, проникає в мікробну клітину і викликає її гибель, проявляє протимікробну дію Найбіль ефективною протимікробною дією він володіє в 70% концентрації, а в більших – швидко згортає білки на поверхні тканин, що запобігає його проникненню всередину і виявленю його антисептичної дії. В більш великих концентраціях проявляє дублячу дію: відбирає у тканин воду , що призводить до згортанню тканевих білків, в результаті чого утворюється щільна захисна плівка.
Його використовують зовнішньо ,як протимікробний засіб для обробки шкіри, операційного поля, дезінфекції інструментарію. Внутрівенно раніше вводили при гангрені й абсцесі легені у вигляді 20 -33 % розчину в стерильному ізотонічному розчині натрію хлориду або в стерильній воді для ін'єкцій. У вигляді 33 % розчину на 5 % розчині глюкози іноді використовують при проведенні комбінованої внутрішньовенної загальної анестезії ("етаноловий наркоз").
Спирт етиловий широко застосовують у різних розведеннях для виготовлення настойок, екстрактів і лікарських форм для зовнішнього застосування.

Сполуки ароматичного ряду (Феноли, смоли, дьогті): фенол чистий, іхтіол, трикрезол.

ФЕНОЛ. Кислота карболова (Phenolum Acidum carbolicum).
Отримують при перегонці кам'яно-вугільного дьогтю.
Розчини фенолу мають сильну бактерицидну активність відносно вегетативних форм мікроорганізмів. Застосовують у вигляді 3 % або 5 % розчину для дезінфекції предметів домашнього й лікарняного побуту, інструментів, білизни, виділень і т.п. Для дезінфекції приміщень застосовують мильно-карболовий розчин. Фенол використають також з метою дезінсекції У фармацевтичній практиці використають фенол (0, 5 - 0, 1 %) для консервування лікарських речовин, сироваток й ін. У медичній практиці фенол призначають іноді при деяких шкірних захворюваннях і при запальних захворюваннях середнього вуха. Фенол діє на шкіру й слизуваті оболонки як дратівний і припікальний засіб, легко через них всмоктується й у великих дозах може викликати токсичні явища (запаморочення, загальна слабість, розлади подиху, колапс). Тому фенол не слід застосовувати при розповсюджених поразках шкіри й слизуватих оболонок. При використанні фенолу варто враховувати, що він легко адсорбируется харчовими продуктами.

ІХТІОЛ (Ichthyolum). Містить велику кількість органічно зв язаної сірки, проявляє протизапальну дію Під дією іхтіолу проходить розсмоктування запальних інфільтратів. Застосування: Опіки, бешихове запалення, екзема й ін. захворювання шкіри, невралгії, артрити; простатит, метрит, сальпінгіт й ін. запальні захворювання органів малого таза.
Взаємодія: Несумісний в розчинах з йодистими солями, алкалоїдами, солями важких металів.

Дьоготь березовий
Продукт сухої перегонки деревини.
Склад: фенол, ксилол, смоли , органічні сполуки.
Ефекти дії: протимікробна, протимікозна, протипаразитарна, інсектицидна, подразнююча і кератопластична дії.
Застосування: при дермалогічних захворюваннях (екзема, псоріаз) у вигляді мазей, лініментів.вввходить до складу мазі Вількінсона, лініменту бальзамічного за Вишневським.

РЕЗОРЦИН (Resorcinum).
Білий або білий з жовтуватим або розоватим відтінком кристалічний порошок з характерним запахом. Під впливом світла й повітря порошок резорцину поступово забарвлюється в рожеві кольори. Форма випуску: порошок Застосовують при шкірних захворюваннях (екзема, себорея, сверблячка, грибкові захворювання) зовнішньо у вигляді 2 - 5 % водних і спиртових розчинів й 5-10-20 % мазей.

ТРИКРЕЗОЛ (Tricresolum).
Суміш крезолів. Безбарвна або ясно-жовта рідина з характерним запахом, нейтральної реакції, що темніє при зберіганні. Зберігання: список Б. У добре укупоренных склянках у захищеному від світла місці.
Застосовують у водних розчинах як дезінфікуючий засіб замість фенолу й для консервування ін'єкційних розчинів (0,25 - 0,3 % розчин).

Група барвників: діамантовий зелений, етакридину лактат метиленовий синій і ін.
Вони володіють протимікробними властивостями й у той же час малотоксичні для людини, що дозволяє в ряді випадків призначати їх усередину.


ДІАМАНТОВИЙ ЗЕЛЕНИЙ (Viride nitens)
Застосовують зовнішньо як антисептичний засіб у вигляді 1-2 % спиртового або водного розчину.
Форми випуску: порошок, розчини у флаконах по 10 мл.
Діамантовий зелений застосовують зовнішньо як антисептик при гнійних захворюваннях шкіри, подряпинах, блефаритах (запалення повік) і інших захворюваннях шкіри.

ЕТАКРИДИНА ЛАКТАТ (Aethacridini lactas). Синоніми: Риванол
Користуватися треба свіжоприготовленими розчинами. Проявляє протимікробну дію, головним чином при інфекціях, викликаних коками, особливо стрептококами , малотоксичний, не викликає роздратування тканин. Застосовують як зовнішній профілактичний і лікувальний антисептичний засіб у хірургічної, гінекологічної, урологічної, офтальмологічній, дерматологічній, отоларингологічній практиці. Для обробки й лікування свіжих й інфікованих ран користуються водними розчинами 0, 05 % (1:2000); О, 1 % (1:1000), О, 2 % (1:500) У дерматологічній практиці застосовують 2, 5 % присипку, 1 % мазь, 5- 10 % пасти.

Метиленовий синій
Ефекти дії: протимікробна, протимікозна дії. При в.в. введенні утворює сполуки з цианідами, відновлює метгемоглобін на гемоглобін.
Застосування: зовнішньо при опіках, грійних ураженнях шкіри та слизових; всередину 0,1 г 3-4 рази на добу при захворюваннях сечових шляхів; в.в вводять при отруєнні цианідами, вуглецю оксидом, сірководнем, нітритами, аніліном.


Кислоти та луги: кислота борна, розчин аміаку.
Як антисептики використовуються неорганічні кислоти: борну, бензойну й саліцилову, а також деякі луги: розчин аміаку, натрію тетраборат, натрію гідрокарбонат.

КИСЛОТА БОРНА (Acidum boricum)
Застосування: Інфекційно-запальні захворювання шкіри й слизуватих.
Раніше борною кислотою широко користувалися як антисептичний засіб у дорослих і дітей. Останнім часом у зв'язку з виявленими побічними явищами внесені обмеження до її застосування.
Показання: конъюнктивіт; гостре й хронічне запалення середнього вуха (отит);
Застосовують кислоту борну в дорослих. Призначають у вигляді 2% водного розчину для промивання конъюнктивального мішка при конъюнктивітах; 3% розчином користуються для примочок при мокнучій екземі, дерматитах. Спиртовими розчинами 0,5%, 1%, 2% й 3% користуються у вигляді крапель при гострому й хронічному отиті (тампони, змочені розчином, уводять у слуховой прохід), а також для обробки уражених ділянок шкіри при піодермії, екземі, попрілостях. Після операцій на середньому вусі іноді користуються порошком борної кислоти.

Розчин аміаку
Властивості: протимікробна дія, подразнює нервові закінчення, рефлекторно збуджує дихальнтй центр, добре очищує шкіру.
Показання до застосування: для обробки рук хірурга 25 мл препарату розводять у 5 л води кипяченої, при укусах комах у вигляді примочок, для стимуляції дихання при втраті свідомості змочену препаратом вату підносять до носа на 0,5-1 сек
Побічні дії: при тривалому вдиханні- рефлекторна зупинка дихання.

НАТРІЮ ТЕТРАБОРАТ ((Natrii tetraboras). антисептичний засіб;володіє бактеріостатичною активністю;ефективний при кандидозі. Видаляє міцелій гриба зі слизуватих оболонок, порушує процес прикріплення гриба до слизуватих оболонок і гальмує його розмноження.
Показання місцево опрілості, пролежні, вагінальний кандидоз, фарингіт, тонзиліт; дезінсекція знищення тарганів

Сполуки важких металів: препарати срібла, ртуті, цинку.
Солі важких металів реагують із білками мікробної клітини (коагуляція білка), утворюють з'єднання алъбумінати. При цьому утворюються вільні кислоти які в свою чергу діють на тканини. При частковому згортанні білка наступає в яжучий ефект. При підвищені концентрації розчинів солей важких металів проявляється подразнююча дія, яка переходить в припікаючу. Слабкі розчини солей металів проявляють бактеріостатичний ефект, високі концентрації – бактерицидний. Слід зазначити, що протимікробна активність солей важких металів слабшає в присутності гною й крові, тому що вони реагують із усіма білками, незалежно від їхньої природ



Препарати ртуті.
В слабких концентраціях проявляють бактеріостатичну дія на мікроби. З збільшенням концентрації прявляють бактерицидну дію Застосовують не тільки як антисептичні, а і сечогінні і хіміотерапевтичні засоби.

РТУТІ ДИХЛОРИД . (Hydrargyri dichloridum).
Синоніми: Сулема
Ртуті дихлорид був першим ртутним препаратом, що знайшов застосування в якості антисептичного й дезінфікуючого засобу. Препарат щодо цього високоактивний, але разом з тим досить токсичний. Він всмоктується через шкіру й слизуваті оболонки. При роботі з ним слід дотримуватися обережності, не допускаючи влучення розчинів у порожнину рота, на слизуваті оболонки й шкіру. Раніше користувалися дихлоридом ртуті при лікуванні шкірних захворювань. У наш час його застосовують в основному для дезінфекції білизни, одягу, предметів догляду за хворими й ін.

РТУТІ ОКИС ЖОВТА (Hydrargyri oxydum flavum). Синоніми: Ртуть осаджена жовта
Мазь готовлять ex tempore. Призначають при блефаритах, кератитах, конъюнктивітах і т.п. і при шкірних захворюваннях (себорея). В очній практиці при призначенні жовтої ртутної мазі, не рекомендується приймати одночасно усередину солі брому і йоду, через можливе утворення в слізній рідині броміду і йодиду ртуті, що володіють припікальною властивістю. Зберігання: список Б.

РТУТІ ОКСИЦИАНИД (Hydrargyri oxycyanidum).
Синоніми: Ртуті ціанід основний
Як й інші препарати ртуті, має дезінфікуючу властивість. До появи сучасних антибактеріальних засобів (сульфаніламідних й ін.) відносно широко використався для промивань (у вигляді водних розчинів 1:5000 - 1:10 000) при бленорее, гонореї, конъюнктивітах, циститах й інших захворюваннях. У цей час має обмежене застосування.
Випускається у вигляді порошку в склянках жовтогарячих кольорів.
Зберігання: список А. Застережені. При розтиранні порошок вибухонебезпечний.

Препарати срібла.
В слабких концентраціях вони проявляють протизапальну і в яжучу дію, у великих –припікаючу. Протимікробна дія препаратів срібла залежить від іонізованого срібла, яке при взаємодії з білками утворює нерозчинні сполуки. При цьому утворюється плівка, яка запобігає проникненню срібла в середину тканин, тому солі срібла проявляють місцеву поверхневу дію.
Срібла нітрат (Argenti nitras)
Застосовують зовнішньо як в'язкий й антисептичний засіб у вигляді 2 % розчину й 1-2 % мазей. Іноді призначають усередину при виразковій хворобі шлунка у вигляді 0,05-0,06 % розчину по 1 столовій ложці 3 рази в день. срібла нітрат у великих концентраціях проявляє припікальну дія на тканини і використовується у вигляді ляпісних олівців для припікання бородавок, виразок, ерозійі т.д.

ПРОТАРГОЛ (Protargolum).
Застосовують як в'язкий, антисептичний і протизапальний засіб для змазування слизуватих оболонок верхніх дихальних шляхів (1 - 5 % розчин), для промивання сечівника й сечового міхура при гонорейному хронічному уретриті (1 - 3 % розчин), в очних краплях при конъюнктивіті, блефариті, бленнорее (1 - 3 % розчин).

КОЛАРГОЛ (Collargolum)
Синоніми: Срібло колоїдне Містить 70 % срібла.
Застосовують: 1) 0, 2 - 1 % розчин для промивання гнійних ран; 2) 1 - 2 % розчин для промивання сечового міхура при хронічних циститах, при уретритах; 3) 2 - 3 - 5 % розчин у вигляді очних крапель для лікування гнійних конъюнктивітів і бленореї. При бешихових запаленнях, лімфангіті, м'якому шанкері, призначають іноді втирання 15 % мазі - дорослим 3 г, дітям 1 г 4 рази в день.

Препарати цинку застосовують як протизапальні, підсушуючі і антисептичні засоби.

ЦИНКУ СУЛЬФАТ (Zinci sulfas).
Застосовують як антисептичний і в'язкий засіб при конъюнктивітах (очні краплі О, 1 - 0, 25 - 0, 5 %), хронічному катаральному ларингіті (змазування або пульверизація 0, 25 - 0, 5 % розчином), для спринцювань при уретритах і вагінітах (0, 1 - 0, 5 %).
У рідких випадках цинку сульфат призначають усередину як блювотне О, 1- 0, 3 г на прийом). Блювота при введенні усередину цинку сульфату має рефлекторний характер.

Нітрофурани: фурацилін.
Нітрофурани мають широкий спектр дії.
ФУРАЦИЛІН (Furacilinum).
Є антибактеріальною речовиною, що діє на різні грампозитивні й грамнегативні бактерії (стафілококи, стрептококи, дизентерійна паличка, кишкова паличка, сальмонелла паратифу, збудник газової гангрени й ін.).
Призначають зовнішньо для лікування й попередження гнійно-запальних процесів й усередину для лікування бактеріальної дизентерії. При гнійних ранах, пролежнях і виразках, опіках; при хронічних гнійних отитах застосовують у вигляді крапель спиртовий розчин фурациліна.; для промивання гайморової і інших навколоносових пазух використовують водний розчин фурациліна; при конъюнктивітах і інших захворюваннях очей, у конъюнктивальный мішок закапують водний розчин фурациліна Іноді застосовують фурацилін для лікування гострої бактеріальної дизентерії.

ФУРАГІН (Furaginum).
Застосовують усередину й місцево. Усередину призначають при захворюваннях сечових шляхів (гострі й хронічні пієлонефрити, цистити, уретрити, інфекції після оперативних втручань на органах сечостатевої системи й ін.). Іноді застосовують фураін при інфекційно-запальних захворюваннях дихальних шляхів.Місцево фурагін використовують для промивання й спринцювання в хірургічній й акушерсько-гінекологічній практиці, для лікування гнійних ран, опіків, промивання свищів і т.п. Застосовують розчин 1:13 на ізотонічному розчині натрію хлориду.

Детергенти: мило зелене, декаметоксин, хлоргексидину біглюконат, біоцид.
Детергенти (катіонні мила) - синтетичні речовини, що володіють великою поверхневою активністю і проявляють миючі і антибактеріальні властивості. Протимікробний ефект детергентів полягає в тім, що вони порушують нормальну проникність клітинних оболочок мікробних тіл. Їх застосовують для обробки рук хірурга, стерилізації інструментів.
ДЕКАМЕТОКСИН (Decamethoxinum)
Застосовують декаметоксин при гнійних і грибкових поразках шкіри (абсцеси, гнійні рани, кандидоз й ін.), гнійних конъюнктивітах, гінгівітах, периодонтитах, тонзилітах, отитах й інших гнійних процесах. Ендобронхіально застосовують при захворюваннях легенів.
Використають також як антисептичний засіб для обробки рук медичного персоналу й операційного поля; крім того, для знезаражування шовного й хірургічного матеріалів, гумових рукавичок, медичних інструментів, приладів й устаткування з металу, скла, пластмаси, гуми, а також для хімічної стерилізації й консервації кістково-сухожильних трансплантатів.
Застосовують декаметоксин у вигляді розчину місцево й ендобронхіально.

МИЛО ЗЕЛЕНЕ. Мило калійне (Sapo viridis). Одержують омиленням рослинних масел розчином їдкого калію. Застосовують для очищення шкіри й для приготування мильного спирту й мильно-карболового розчину,що використовують як дезінфікуючі засоби. Входить до складу мазі Вількінсона.

Хлоргексидину біглюконат,
Ефекти дії: антисептичний засіб, бактерицидна дія на Гр+ і Гр- бактерії і на збудників венеричних хвороб-трипонем, гонококів, трихомонад.
Застосування: обробка операційного поля і рук хірурга, країв ран. Знезараження хірургічного інструментарію. Промивання ран, сечового міхура, лікування опіків.
Тема №3: Хіміотерапевтичні засоби. Антибактеріальні препарати
Курс: ІІ;
Спеціальність: “Лікувальна справа”;
Кваліфікація спеціаліста: “Фельдшер”;
Кількість годин: 4

1. Актуальність теми:
Інфекційні захворювання є супутниками людства протягом усієї історії його існування. Вони можуть вражати будь-який орган чи систему організму. Щоб успішно лікувати такі хвороби, потрібно дотримуватися певного курсу лікування, комбінувати препарати. Все це вимагає від медичного працівника знання властивостей препаратів цих груп, вміння оцінювати можливість безпечного застосування антибіотиків та сульфаніламідів з урахуванням їх побічної дії, застосовувати комбіновану терапію.

2. Навчальні цілі:
Знати:
Класифікацію хіміотерапевтичних препаратів;
Класифікацію антибіотиків;
Препарати групи пеніциліну:спектр протимікробної дії, шляхи введення, тривалість дії, побічна дія, застосування;
Застосування, побічні дії напівсинтетичних пеніцилінів;
Спектр, тип дії, побічні дії та застосування цефалоспоринів;
Характеристики і використання еритроміцину та азитроміцину;
Спектр, тип дії побічні дії та застосування препаратів тетрациклінового ряду;
Левоміцетин-характеристика, побічна дія, протипоказання;
Протимікробні властивості аміноглікозидів їх застосування, побічні дії;
Особливості дії та практичне використання поліміксину М сульфату;
Комбіновані препарати антибіотиків;
Загальну характеристику сульфаніламідних препаратів. Спектр, тип і механізм їх протимікробної дії;
Синтетичні протимікробні засоби різної хімічної будови (фуразолідон, нітроксолін, кислота налідиксова, ципрофлоксацин): спектр дії та застосування окремих препаратів;

Вміти:
Виділяти з асортименту лікарських засобів препарати кожної групи;
Виписувати та коректувати рецепти.
Оцінювати можливість безпечного застосування антибіотиків та сульфаніламідів з урахуванням їх побічної дії ;



3.Рекомендована література:
М.П. Скакун., К.А. Посохова, Основи фармакології з рецептурою., Тернопіль., «Укрмедкнига», 1999р., ст 554-567.
В.В. Ряженов., Г.І. Вольнова, Фармакологія, М.: Медицина, 1994р.
Т.В. Казанюк, Практикум з фармакології, К.:Здоров’я, 2003р.
.С. Чекман, Фармакологія, рецептура. Київ, ООО «Рада», 2003р.
Текст лекцій.
4.Орієнтовна карта для самотійної роботи з літературою:
Основні завдання
Вказівки
Відповіді

Вивчити:
Класифікацію хіміотерапевтичних препаратів.
Класифікацію антибіотиків.
Препарати групи пеніциліну (бензилпеніциліну натрієва сіль, новокаїнова сіль, біцилін-1, біцилін-5);
Напівсинтетичні пеніциліни (оксацилін, ампіцилін, карбеніцилін, амоксицилін);
Спектр, тип дії побічні дії та застосування цефалоспоринів.
Еритроміцин та азитроміцин;
Препарати тетрациклінового ряду (доксициклін, метациклін);
Левоміцетин;
Протимікробні властивості аміноглікозидів (стрептоміцин, гентаміцин, амікацин);
Особливості та використання поліміксину М сульфату.
Комбіновані препарати антибіотиків.
Сульфаніламідні препарати
(сульфадимезин, етазол, сульфадиметоксин, уросульфану, сульфацил-натрію, фталазол, бісептол, сульфатон);
Синтетичні протимікробні засоби різної хімічної будови (фуразолідон, нітроксолін, кислота налідиксова, ципрофлоксацин);

Знати:
Загальні характеристики груп, класифікацію, латинські назви препаратів;
Механізм дії, спектр протимікробної дії, застосування, шляхи введення, побічні ефекти окремих препаратів;
Форми випуску і дози препаратів.
Виписування препаратів у рецептах;
Скласти таблицю про антибіотики і сульфаніламіди та синтетичні протимікробні препарати, вказавши назву препарату на українській і латинській мові,
фармакологічну групу, ефекти дії,
показання і протипоказання до застосування,
форму випуску і дози.





5.Матеріали для самоконтролю:
А) Самостійно опрацювати матеріал підручників, додаткову літературу, матеріали для самостійної роботи студентів по темі:
“ Синтетичні протимікробні засоби різної хімічної будови”.
Засвоїти характеристики, механізми дії та застосування фуразолідону, фурадоніну, нітроксоліну, фторхінолонів: ципрофлоксацину, норфлоксацину, офлоксацину.
Основні аспекти занотувати у зошити для самостійних робіт.

Б) Підготувати таблицю: “Комбіноване застосування антибактеріальних препаратів”.
Звернути увагу на несумісність і рекомендовані комбінації антибіотиків при лікуванні інфекційних захворювань дорослих і дітей.

В) Відповісти на питання (самоконтроль):
Чим хіміотерапевтичні засоби відрізняються від антисептичних?
Як класифікують антибіотики?
Скільки разів на добу призначають бензилпеніциліну натрієву сіль? Ампіцилін? Доксициклін? Гентаміцин? Еритроміцин?
Чому тетрацикліни протипоказані дітям до 8 років?
Чому прийом тетрациклінів не повинен співпадати з прийомом антацидних засобів і препаратів заліза?
За яких умов зростає ймовірність ототоксичної дії аміноглікозидів?
Чому аміноглікозиди не можна комбінувати з фуросемідом і кислотою етакриновою?
Які побічні дії викликають антибіотики?
Для якої групи найбільш характерний розвиток чвищ дисбактеріозу?
При якомі захворюванні левоміцетин є засобом вибору?
Чому фторхінолони не можна призначати дітям?
Чим відрізняються цефалоспорини різних генерацій?
Які антибіотики найбільш доцільно комбінувати разом?
Які антибіотики не можна призначати разом?
Скільки разів на добу призначають сульфаніламіди короткої дії? Тривалої дії?
Чому при використанні сульфаніламідів, особливо короткої дії, необхідно вживати велику кількість лужної рідини?
Який сульфаніламід використовують для лікування кишкових інфекцій і чому?
При яких захворюваннях доцільно призначати кислоту налідиксову?
Чому новокаїн та фолієва кислота послаблюють дію сульфаніламідних препаратів?


Г) Виписати у рецептах:
20 флаконів по 500 00 ОД бензилпеніциліну натрієвої солі;
20 капсул по 0,5 г оксациліну натрієвої солі;
3 флакони по 1 500 00 ОД біциліну-5;
10г офіцинальної мазі еритроміцину;
10 мл 0,25% розчину левоміцетину;
10 таблеток по 0,5г сульфадиметоксину;
20 таблеток «Бісептол-480»;
30г лініменту, що містить 5% стрептоциду;
20 таблеток по 0,05г фурозолідону;ї
20 драже по 0,05г нітроксоліну;
Оформіть рецепти відповідно до вимог діючого наказу МОЗ України

Д) Підготувати реферат на одну із запропонованих тем:
Теми рефератів:
Побічні дії антибактеріальної терапії.
Раціональне застосування антибіотиків.
Комбіновані сульфаніламідні препарати.

Теоретичне забезпечення:
ХІМІОТЕРАПЕВТИЧНІ ЗАСОБИ. АНТИБІОТИКИ

Хіміотерапевтичні засоби
Хіміотерапевтичні засоби використовуються для знищення мікроорганізмів і паразитів, що перебувають у тканинах й органах людини й тварин.
Основоположником хіміотерапії є німецький учений П. Ерліх. Він перший в 1907 р. синтезував ряд з'єднання миш'яку й довів їхню виборчу дію на збудника сифілісу. Важливим етапом у розвитку хіміотерапії було відкриття Г. Домагком в 1932 р. лікувальної дії стрептоциду при стрептококових інфекціях. Це з'явилося початком синтезу більшої групи сульфаніламідних препаратів. Важливою подією в хіміотерапії з'явилося відкриття А. Флемінгом першого антибіотика - пеніциліну, що був виділений у чистому виді в 1940 р. У нашій країні пеніцилін був отриманий в 1942 р. 3. В. Ермольєвоїі Т. И. Балезиної.
Кожен хіміотерапевтичний препарат має свій спектр протимікробної й противопаразитарної дії, тобто впливає тільки на певні види збудника захворювань. У цьому зв'язку хіміотерапевтичні засоби ділять на протибактеріальні, противомалярійні, протитуберкульозні, протиспірохетозні, протиглистні, протигрибкові й ін. Крім того, хіміотерапевтичні засоби класифікують по хімічній будові й джерелам одержання на сульфаніламіди, препарати, створені на основі триметоприма, похідні нітрофурана, 8-оксихінолона, хіноксаліна, фторхінолони, нітроімідазоли й ін.
Основні принципи хіміотерапії. Для досягнення гарного лікувального ефекту необхідно дотримувати наступні правила застосування хіміотерапевтичних засобів:
варто призначати такий препарат, до якого найбільш чутливі збудники захворювання;
лікування необхідно починати якомога раніше, використовуючи максимально припустимі дози (ударні), і продовжувати до повного лікування хворого;
варто враховувати, що занижені дози препарату або необґрунтовані перерви в лікуванні створюють сприятливі умови для звикання мікроорганізмів до даного препарату. Тому деякі препарати (наприклад, пеніцилін) уводять цілодобово, підтримуючи необхідну концентрацію ліків у крові;
лікування раціонально проводити комбінацією хіміотерапевтичних засобів з таким розрахунком, щоб придушити збудників на різних стадіях їхнього розвитку;
у комплекс лікувальних заходів повинні включатися засобу, що активізують захисні сили організму;
вживати заходів по усуненню або ослабленню побічної дії хіміотерапевтичних препаратів.





АНТИБІОТИКИ
Антибіотикотерапія - це лікування хворих інфекційними захворюваннями, що викликані мікроорганізмами, за допомогою лікарських засобів, що специфічно діють на ці мікроорганізми. Антибіотики - речовини, які продуцюються мікроорганізмами й пригнічують ріст інших мікроорганізмів або знищують їх.

За спектром дії:
1. Антибіотики, що впливають переважно на грампозитивні бактерії (біосинтетичні пеніциліни, макроліди).
2. Антибіотики, що впливають переважно на грамнегативні бактерії (поліміксини).
3. Антибіотики широкого спектра дії - впливають на грампозитивні, грамнегативні бактерії, рикетсії, хламідії, простіші та інші збудники (тетрацикліни, левоміцетин).
За механізмом дії:
1. Антибіотики, які порушують синтез стінки бактерій - бета-лактами (пеніциліни, цефалоспорини та інші бета-лактами); циклосерин; ристоміцин; ванкоміцин.
2. Антибіотики, які порушують проникливість цитоплазматичної мембрани - поліміксини, граміцидин, фузидин, ністатин.
3. Порушують внутрішньоклітинний синтез білка (тетрацикліни, левоміцетин, аміноглікозиди, макроліди, лінкозаміди, стероїдні).
4. Інгібітори синтезу РИК (інгібітори ДНК-залежної РНК-полімерази) - ансаміцини (рифампіцин).
За характером протимікробної дії
1. Антибіотики, які руйнують мікроорганізми - бактерицидна дія (біо-синтетичні і напівсинтетичні пеніциліни, поліміксини, аміноглікозиди, цефа-лоспорини, рифампіцин).
2. Антибіотики, які пригнічують розмноження мікроорганізмів (мак-роліди, тетрацикліни, левоміцетин)

БЕТА-ЛАКТАМНІ АНТИБІОТИКИ

Ці антибіотики поєднує наявність у їхній структурі бета-лактамного кільця, з яким пов'язана антибактеріальна активність препаратів. До них відносяться: пеніциліни, інгібітори бета-лактамаз, цефалоспорини, карбапенеми, монобактами.
Пеніциліни
Препарати цієї групи діють бактерицидно. Пеніциліни мають низький рівень токсичності, що дозволяє використовувати широкий діапазон дозувань, і є порівняно дешеві. Слід зазначити високу алергогенність пеніцилінів і наявність перехресної алергії між ними.
Природні пеніциліни утворюються в процесі росту грибів (бензилпеніцилін, його солі й ефіри, феноксиметилпеніцилін), напівсинтетичні отримані шляхом модифікації молекули природних пеніцилінів (пеніциліназорезистентні - оксацилін, диклоксацилін; широкого спектра дії - амінопеніциліни, карбоксипеніциліни). Крім того, існують також комбіновані препарати, що складаються з напівсинтетичних пеніцилінів й інгібіторів бета-лактамаз (уназин, аугментин, тиментин, тазоцин).

Природні пеніциліни (бензилпеніциліну натрієва і калієва сіль, біциліни);
Спектр антимікробної дії однаковий у бензилпеніциліна й феноксиметилпеніциліна. Ці препарати активні у відношенні Г+ коків: стрептококів, пневмококів, стафілококів. Однак необхідно враховувати, що більшість штамів стафілококів у наш час набули стійкість до бензилпеніциліну, тому що виробляють фермент пеніциліназу (бета-лактамазу), під впливом якої відбувається розрив бета-лактамного кільця молекули пеніциліну, що веде до втрати його антимікробної активності. Чутливі до пеніциліну також Г- коки: менінгококи, гонококи; Г+ палички: збудники дифтерії, сибірської виразки,; анаероби: спороутворюючі клостридіі - збудники правця й газової гангрени; неспороутворюючі - пептострептококи, фузобактеріі, а також лептоспіри, Treponema pallidum, актиноміцети.
Природні пеніциліни призначають при захворюваннях, викликаних чутливою флорою: ангіні, скарлатині, "домашньої" пневмонії, септичному ендокардиті, менінгококовому і пневмококовому менінгіті, гнійних інфекціях шкіри й м'яких тканин, сифілісі, гонореї, анаеробних інфекціях - клостридіальних (газова гангрена, правець).
БЕНЗИЛПЕНІЦИЛІНА НАТРІЄВА СІЛЬ (Веnzylpenicillinum-natrium)
Бензилпеніцилін активний у відношенні грампозитивних мікроорганізмів (стафілококів, стрептококів, пневмококів, збудника дифтерії, анаеробних спороутворюючих паличок, палички сибірської виразки), грамнегативних коків (гонококів, менінгококів), а також відносно спірохет, деяких актиноміцетів й інших мікроорганізмів. Препарат неефективний відносно більшості грамнегативних бактерій, рикетсій, вірусів, найпростіших, грибів. До дії бензилпеніциліна стійкі штами стафілококів, що утворять фермент пеніциліназу, що руйнує бензилпеніцилін. Низька активність бензилпеніциліна відносно бактерій кишкової групи, синегнійної палички й інших мікроорганізмів також зв'язана з виробленням ними пеніцилінази. Застосовують бензилпеніцилін при хворобах, викликаних чутливими до нього мікроорганізмами: крупозній й осередковій пневмоніях, гострому й підгострому септичних ендокардитах, раневих інфекціях, гнійних інфекціях шкіри, м'яких тканин і слизових оболонок, гнійному плевриті, перитоніті, циститі, , різних формах ангін, дифтерії, бешиховому запаленні, гнійно-запальних захворюваннях в акушерсько-гінекологічній й оториноларингологической практиці; при запальних захворюваннях ока, менінгіті. Бензилпеніцилін й інші препарати цієї групи ефективно діють на всі форми сифілісу. Вони є основними засобами лікування цього захворювання. Активні форми сифілісу краще піддаються лікуванню пеніцилінами.
Бензилпеніциліна натрієва сіль й інші препарати пеніциліну можуть викликати різні побічні явища. У деяких хворих, особливо з підвищеною чутливістю, спостерігаються головний біль, підвищення температури тіла, кропивниця, сип на шкірі й слизових оболонках, болі в суглобах, ангіоневротичний набряк й інші алергійні реакції; описані випадки анафілактичного шоку зі смертельним результатом. При інгаляціях пеніциліну можуть розвитися фарингіти й ларингіти алергійного характеру, приступи бронхіальної астми. При призначенні бензилпеніциліна й препаратів, що містять пеніцилін, необхідно з'ясувати, чи не спостерігалося у хворого ускладнень (токсично-алергійні реакції) при попереднім застосуванні пеніциліну. У зв'язку з можливістю появи грибкових поразок слизових оболонок і шкіри, особливо в немовлят, осіб літнього віку й ослаблених хворих, доцільно при лікуванні пеніциліном призначати вітаміни групи В и вітамін С, а при необхідності - ністатин або леворин.
Бензилпеніцилін і всі інші препарати пеніциліну протипоказані хворим з підвищеною чутливістю до пеніциліну, що страждає бронхіальною астмою, кропивницею, сінною лихоманкою й іншими алергійними захворюваннями, а також особам з підвищеною чутливістю й незвичайними реакціями при прийомі інших антибіотиків й інших лікарських препаратів.

Напівсинтетичні пеніциліни(оксациліну натрієва сіль, ампіцилін, карбпеніцилін);
Синтезовані на основі виділеного "пеніцилінового ядра" - 6-амінопеніциліанової кислоти. Ці препарати, зберігаючи основні переваги бензилпеніциліна (бактерицидність, низький рівень токсичності), мають нові коштовні для медичної практики властивості: стійкість до пеніцилінази, кислотостійкість, широкий спектра антимікробної дії. Серед напівсинтетичних пеніцилінів розрізняють:

I. Пеніциліни, стійкі до пенніцилінази: оксацилін, клоксацилін, диклоксацилін, флуклоксацилін;
II. Пеніциліни широкого спектра дії:
1) амінопеніциліни: ампіцилін, амоксицилін, бакампіцилін, півампіцилін;
2) антисинегнійні:
а) карбоксіпеніциліни: карбеніцилін;
б) уреідопеніциліни: азлоцилін, мезлоцилін, пиперацилін;
3) препарати з переважною активністю у відношенні грамнегативних бактерій: мецилін, ацидоцилін.
Пеніциліни, стійкі до пеніцилінази.
Спектр антимікробної дії таких пеніцилінів близький до бензилпеніциліна й відрізняється тільки активністю у відношенні пеніциліназоутворюючих стафілококів. У зв'язку із цим основним показанням до призначення оксициліна й інших препаратів цієї групи є стафілококова інфекція (захворювання дихального тракту: пневмонії, бронхіти, абсцеси легенів; захворювання сечостатевої системи:уретрити, простатити, пієлонефрити; інфекції шкіри й м'яких тканин, сепсис, септичний ендокардит, остеомієліт й ін.). Однак виділяються стафілококи, стійкі до оксациліну, і тоді клінічний ефект досягається збільшенням добової дози антибіотиків або комбінацією їх з аміноглікозидами. Пеніциліни, резистентні до пеніцилінази, кислотостійкі, їх можна призначати усередину. Для перорального застосування доцільніше використовуватии клоксацилін, диклоксацилін,тому що ці препарати, будучи більш кислотостійкими, краще всмоктуються й створюють більш високі концентрації в організмі, ніж оксацилін: крім того, вони більш стабільні до руйнуючої дії бета-лактамаз.
ОКСАЦИЛІНА НАТРІЄВА СІЛЬ (Охасillinum-natrium ). Синоніми: Вristopen
Спектр антибактеріальної дії оксациліна подібний до спектра бензилпеніциліна.
Основною особливістю оксациліна є його ефективність відносно штамів мікроорганізмів, резистентних до пеніциліну, що пов'язане з його стійкістю до пеніцилінази. Крім того, оксацилін зберігає активність у кислому середовищі шлунка, що дозволяє застосовувати його не тільки внутрім язево, але й усередину. Оксацилін добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Він відносно швидко виділяється нирками; для підтримки терапевтичної концентрації в крові його необхідно приймати кожні 4 - 6 г.
Застосовують оксацилін при інфекціях, викликаних пеніциліназоутворюючими стафілококами, стійкими до бензилпеніциліну й феноксиметилпеніциліну (пневмонії, абсцеси, флегмони, остеомієлит, інфіковані опіки, раневі інфекції й ін.). Препарат призначають також при змішаних інфекціях, коли одночасно є чутливі й стійкі до бензилпеніцилінам грампозитивні мікроорганізми. При інфекціях, викликаних стафілококами, чутливими до бензилпеніциліну, застосовувати оксациліна натрієву сіль недоцільно. Препарат ефективний при лікуванні хворих сифілісом.

Пеніциліни широкого спектра дії
Амінопеніциліни. Для амінопеніцилінів характерний широкий спектр антимікробної дії. Вони активні відносно тих мікроорганізмів, на які діють природні пеніциліни, при цьому трохи активніші у відношенні ентерококів (Enterococcus faecalis, Streptococcus faecalis, стрептокок групи D, які часто є збудниками хронічних інфекцій сечовивідних шляхів, септичного ендокардиту); слабкіше діють на інші стрептококи, пеніциліночутливі стафілококи, спірохети, анаероби, але сильніше, ніж оксацилін. На відміну від пеніциліну діють на ряд Г- бактерій: кишкову паличку (найбільш частий збудник інфекцій сечовивідних шляхів, у тому числі пієлонефриту штами протея (Р. mirabilis), сальмонели, шигели, Н. influenzae (2-3-й по частоті збудник пневмонії, отиту, синуситу, менінгіту) Ампицилін, так само як пеніцилін, неактивний проти синегнійної палички, штамів протея, стафілококів, що утворюють пеніциліназу. Стійкий у кислому середовищі, погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ), виводиться із сечею й жовчею. При його застосуванні можливі алергійні реакції, диспепсичні розлади, явища дисбактеріозу
АМПІЦИЛІН (Ampicillinum). Синоніми: Пентрексил
Препарат не руйнується в кислому середовищі шлунка, добре всмоктується при прийомі усередину.

АМПІОКС (Аmpioxum).
Комбінований препарат, що містить ампіцилін й оксацилін.
Препарат поєднує спектр антимікробної дії ампіциліна й оксациліна; діє на грампозитивні (стафілокок, стрептокок, пневмокок) і грамнегативні [гонокок, менінгокок, кишкова паличка,, сальмонели, шигели й ін] мікроорганізми. Завдяки змісту оксациліна, активний у відношенні пеніциліназоутворюючих стафілококів.
Препарат добре проникає в кров при прийомі усередину й парентеральному введенні.

Карбеніцилін
Має широкий спектр дії. Найбільш ефективний при інфекціях, спричинених Гр+ бактеріями та синегнійною паличкою. Не стійкий до
·-лактамаз. Кислотостійкий, але не всмоктується з травного каналу, тому вводиться вм або вв.

Інформація для пацієнтів
-Усередину пеніциліни варто приймати, запиваючи достатньою кількістю води. Ампіцилін й оксацилін необхідно приймати за 1 г до їжі (або через 2 г після їжі), феноксиметилпеніцилін, амоксицилін й амоксицилін/клавуланат - незалежно від прийому їжі.
-Суспензію для прийому усередину готувати й приймати відповідно до інструкції.
-Строго дотримувати запропонованого режиму протягом усього курсу лікування, не пропускати дозу й приймати препарат через рівні проміжки часу. У випадку пропуску дози прийняти її якомога швидше; не приймати, якщо майже наступив час прийому наступної дози; не подвоювати дозу. Витримувати тривалість терапії, особливо при стрептококових інфекціях.
-Не використовувати препарати з строком придатності який вийшов або що розклалися, оскільки вони можуть проявити токсичну дію.
-Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не наступає протягом декількох днів і з'являються нові симптоми. З появою висипки, кропивниці або інших ознак алергійної реакції необхідно припинити прийом препарату й звернутися до лікаря.


Цефалоспорини
Препарати цієї групи, мають широкий спектр антимікробної дії, бактерицидний механізм дії, низький рівень токсичності. Крім того, цефалоспорини неактивні у відношенні ентерококівв. Залежно від спектра антимікробної активності розрізняють цефалоспорини першого, другого, третього й четвертого поколінь. Кожне наступне покоління відрізняється від попереднього більш широким спектром антимікробної дії й більшою стійкістю до бета-лактамазам. Крім того, цефалоспорини прийнято розділяти на пероральні й парентеральні. До небажаних реакцій відносяться алергійні реакції, у тому числі перехресні з пеніциліном, , геморагічний синдром, диспепсичні явища, флебіти при парентеральному застосуванні.
Перше покоління: цефазолін, цефалотин, цефалоридин -препарати для парентерального введення; цефрадин, цефалексин, цефадроксил - препарати для прийому усередину.
Цефалоспорини першого покоління відносяться до препаратів широкого спектра антимікробної дії, однак вони найбільш активні у відношенні Г+ коків (стафілококи, пневмококи) і деяких Г-бактерій (кишкова паличка). Нестабільні до дії бета-лактамаз Г- бактерій, але стійкі до пеніцилінази,що синтезуються стафілококами. Виводяться переважно із сечею, добре проникають у тканини, але погано через ГЕБ, тому не використаються при менінгітах. Препарати цієї групи є альтернативою пеніцилінам у лікуванні хворих з різними інфекціями, викликаними Г+ збудниками.
Призначаються при інфекціях нижніх дихальних і сечовивідних шляхів, жовчевивідних шляхів, інфекціях шкіри, м'яких тканин, костей і суглобів, а також для профілактики післяопераційних ускладнень.
ЦЕФАЗОЛІН (Серhazolin Синоніми: Кефзол, Цефамезин
Цефазолін не всмоктується при прийомі усередину. При внутрім'язовому введенні препарат швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові відзначається через 1 г; ефективна концентрація після однократної дози зберігається в плазмі крові протягом 8 - 12 г. При внутрішньовенному введенні створюється висока концентрація в крові, але препарат виділяється швидше (період напіввиведення близько 2 г).
Виділяється в основному (близько 90 %) нирками в незміненому вигляді.
Цефазолін проникає через плацентарний бар'єр і виявляється в амніотичній рідини. У молоці матерів, що годують, виявляється в низьких концентраціях. Уводять препарат внутрім язево або внутрівенно (крапельно або струйно).

Друге покоління: цефамандол, цефокситин, цефотетан, цефметазол, цефуроксим - для парентерального застосування; цефуроксим аксетил, цефаклор - для прийому усередину.
Мають більш високу активність у відношенні Г- бактерій і більш широким спектром дії, ніж препарати першого покоління, відносно різних штамів протея, кишкової палички, сальмонели, шигели. Дія на Г+ флору й анаеробів подібна з такими цефалоспоринів першого покоління. Так само, як цефалоспорини першого покоління, не діють на синегнійну паличку, штами протея.
Використовуються при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, сечовивідних шляхів, шкіри й м'яких тканин, при сепсисі, тазових інфекціях і із профілактичною метою в хірургічній практиці.
ЦЕФУРОКСИМ (Сеfuroxim)*.
Синоніми: Кетоцеф
При прийомі усередину практично не всмоктується. Застосовується внутрівенно й внутрым язево.
Уводять дорослим внутрым язево й внутрівенно по 0, 75 г 3 - 4 рази в добу при наявності грампозитивних збудників і по 1, 5 г 3 - 4 рази в добу при наявності грам негативних збудників. Дітям уводять із розрахунку 50 100 мг/кг у добу (в 3 - 4 введення). Форма випуску: у флаконах по 0, 75 г. Зберігання: список Б.

Третє покоління: цефотаксим, цефоперазон, цефтріаксон, цефтизоксим, цефтазидим, цефодизим, цефменоксим, цефиксим, цефоперазон, цефсулодин, цефтазидим. цефпірамід, цефпімазол - для парентерального застосування: цефтибутен, цефетамет півоксил, цефподоксим проксетил, цефдинір, цефексим, цефпрозид - для перорального застосування.
Препарати мають особливо високу активність у відношенні Г- бактерій із сем. Enterobacteriacea,. У відношенні Г+ коків, особливо стафілококів, їхня активність трохи нижче, ніж у цефалоспоринів другого- -першого поколінь. Виділяють препарати, що діють на синегнійну паличку. Перевагами цефалоспоринів третього покоління є висока стійкість до дії бета-лактамаз, недоліком - незначна антистафілококова активність.
Застосовуються в основному в якості резервних (при відсутності ефекту від інших антибіотиків) при Г- інфекції будь-якої локалізації: важкі форми інфекцій нижніх дихальних, сечовивідних шляхів, менінгіт, тазові інфекції, сепсис, інфекції шкіри, м'яких тканин, костей і суглобів. У важких випадках, при змішаних інфекціях сполучають із аміноглікозидами, метронідазолом.
ЦЕФОТАКСИМ (Сеfotaxim) Синоніми: Клафоран
Застосовують цефотаксим внутрім язево й внутрівенно ; при прийомі усередину він не всмоктується. При внутрім'язовому введенні препарат всмоктується швидко. Пік концентрації в плазмі крові спостерігається через 30 хв після ін'єкції. Бактерицидна концентрація в крові зберігається більше 12г.
Звичайна доза цефотаксима для дорослих і дітей старше 12 років – 1г через кожні 12 г. У важких випадках, дозу збільшують на 2 г через кожні 12 г або збільшують число введень до 3 - 4 разів у добу, доводячи загальну добову дозу до максимальної - 12 г.
При використанні цефотаксима можливі алергійні реакції, розлад травлення, збільшення кількості еозинофілів, лейкопенія, нейтропенія, підвищення вмісту азоту в сечі. Можуть розвитися явища подразнення в місці ін'єкції, підвищитися температура.
Форма випуску: у флаконах по 0, 5; 1 й 2 г.

Четверте покоління: цефпіром і цефепім.
Характеризуються більш широким спектром антибактеріальної активності, ніж цефалоспорини третього покоління. Високоактивні відносно більшості Г- бактерій, у тому числі продуцюємих бета-лактамази. У відношенні синегнійної палички цефпіром уступає цефтазидиму, але перевершує інші цефалоспорини. Більш активні у відношенні Г+ коків, ніж цефалоспорини третього покоління; активність цефпірома відносно стафілококів приблизно дорівнює активності цефамандола. Цефпіром на відміну від інших цефалоспоринів помірковано активний у відношенні ентерококів. Цефалоспорини четвертого покоління стабільні стосовно дії різних бета-лактамаз.
ЦЕФПІРОМ (Cefpirom)
Зі шлунково-кишкового тракту препарат погано всмоктується, але при внутрішньовенному введенні швидко проникає в різні органи й тканини; у спиномозкову рідину погано проникає. Після внутрішньовенного введення зберігається в крові в терапевтичній концентрації протягом 12 г, що дає підстава вводити його 2 рази в добу.
Уводять цефпіром внутрівенно у вигляді краплинної інфузіі (30-60 хв), або внутрім язево в добовій дозі 4 г(по 2 г з 12-годинним інтералом).форма випуску: у флаконах по 2 г.
Інформація для пацієнтів
-Усередину цефалоспорини бажано приймати, запиваючи достатньою кількістю води. Цефуроксим , аксетил необхідно приймати під час їжі, всі інші препарати - незалежно від прийому їжі (з появою диспептичних явищ допустимо прийом під час або після їжі).
-Рідкі лікарські форми для прийому усередину готувати й приймати відповідно до інструкцій.
-Строго дотримувати запропонованого режиму призначень протягом усього курсу лікування, не пропускати дози й приймати їх через рівні проміжки часу. У випадку пропуску дози прийняти її якомога швидше; не приймати, якщо майже наступив час прийому наступної дози; не подвоювати дозу. Витримувати тривалість терапії, особливо при стрептококових інфекціях.
-Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не наступає протягом декількох днів або з'являються нові симптоми. З появою висипки, кропивниці або інших ознак алергійної реакції необхідно припинити прийом препарату й звернутися до лікаря.
-Не рекомендується приймати антациди протягом 2 г до й після прийому цефалоспоринів усередину.
-Під час лікування цефоперазоном і протягом двох днів після його завершення варто уникати вживання алкогольних напоїв.

Макроліди
Спектр дії макролідів подібний до природних пеніцилінів. Макроліди активні у відношенні Г+ коків (стрептококи, стафілококи, пневмококи), мікоплазм, хламідій, спірохет, гоно- і менінгококів, а також збудників коклюшу, дифтерії. Для макролідів характерні бактеріостатиний механізм антибактеріальної дії й низький рівень токсичності. У зв'язку з відсутністю перехресної алергії з бета-лактамами можуть призначатися при їхній нестерпності.
Природні макроліди: еритроміцин, олеандоміцин, джосаміцин, мідекаміцин, рокситроміцин.
ЕРИТРОМІЦИН (Erythromycinum)
Еритроміцин можна використати при алергії до пеніцилінів і як препарат вибору при інфекціях верхніх дихальних шляхів (фарингіт, тонзиліт, синусит, отит), нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія), при дифтерії, коклюші, скарлатині, бешихі, стафілококовій інфекції. Препарат добре проникає в тканини й клітки організму, тому високоактивний у відношенні внутрйклітинно розташованих мікроорганізмів; показаний при хламідійній і мікоплазменній інфекціях. Добре переноситься й вважається одним із самих безпечних антибіотиків. Найбільш частими небажаними ефектами є диспепсичні симптоми (нудота, блювота, понос).

ОЛЕАНДОМІЦИНА ФОСФАТ (Oleandomycini phosphas).
Олеандоміцин є антибіотиком, продуцюємим променистим грибом Streptomyces antibioticus або іншими родинними мікроорганізмами.
Активність олеандоміцина фосфату виражається в одиницях дії (ОД). Олеандоміцин пригнічує ріст і розвиток грампозитивних(стафілококи, стрептококи, пневмококи, палички дифтерії й ін.) і деяких грамнегативних (гонококи, менінгококи й ін.) бактерій, а також рикетсій і великих вірусів. Малоактивний відносно кишкової палички й інших грамнегативних бактерій кишкової групи. Активний у відношенні стафілококів, стійких до пеніциліну й інших антибіотиків. Іноді діє на збудників, стійких до еритроміцину. У терапевтичних дозах діє бактеріостатично.
Олеандоміцин добре всмоктується при прийомі усередину, швидко проникає в багато органів і біологічних рідин. Через неушкоджений гематоенцефалічний бар'єр не проходить.
Застосовують олеандомідица фосфат для лікування пневмоній, плевритів, абсцесів легенів, тонзилітів, отитів, затяжних ендокардитів, менінгіту, сепсису (стафілококового, стрептококового й пневмококового), фурункульозу, гонореї, ентероколіта, інфекцій сечових і жовчних шляхів (якщо не уражена паренхіма печінки) і інших захворювань, викликаних мікроорганізмами, чутливими до цього антибіотика й стійкими до інших антибіотиків. У зв'язку з тим що при лікуванні олеандоміцином мікрофлора, особливо стафілококи, може швидко придбати стійкість до нього, його часто комбінують із іншими антибіотиками, особливо з тетрациклінами (див. Олететрин). Призначають усередину після їжі. Середня разова доза для дорослих 0, 25 г (250 0ОО ОД). Приймають кожні 4 - 6 г. Середня тривалість курсу лікування 5 - 7 днів.

АЗИТРОМІЦИН (сумамед)
має кращу фармакокінетичну характеристику, добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, має більш тривалий період напіввиведення, ніж еритроміцин, у зв'язку із чим його можна призначати 1 раз у добу; лікувальний ефект зберігається протягом 5 діб після скасування. Концентрація препарату в тканинах у десятки разів перевищує концентрацію в крові. Проникає усередину кліток, здатний накопичуватися в лейкоцитах, які транспортують його у вогнища запалення. Виділяється з організму переважно з жовчю, у меншому ступені - із сечею. Рідше, ніж при лікуванні еритроміцином спостерігаються побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту.
Дозування Препарат варто обов'язково приймати за годину до їжі або через 2 г після їжі. Препарат приймають 1 раз у день. Дорослим при інфекціях дихальних шляхів, інфекціях шкіри й м'яких тканин призначають по 500 мг в 1-й день, потім по 250 мг із 2-го по 5-й день або по 500 мг у добу протягом 3-х днів підряд. Загальна курсова доза - 1.5 г. При інфекціях сечовивідних шляхів призначають однократно 1 г (2 таб. по 500 мг). Дітям призначають препарат з урахуванням маси тіла. ПротипоказанняПідвищена чутливість до препарату. Побічні дії нудота, понос, біль у животі;блювота, здуття живота;
Необхідна обережність при призначенні препарату хворим з важкими порушеннями функції печінки й нирок. Рекомендується дотримувати перерви в 2 години між прийомом препарату й антацидних засобів. Форми таблетки 125 мг,порошок для готування суспензії для прийому усередину 200 мг|порошок для готування суспензії для прийому усередину 100 мг|капсули 250 мг, таблетки 500 мг

Інформація для пацієнтів
-Більшість макролідів варто приймати усередину за 1 г до або через 2 г після їжі й лише кларитроміцин, спіраміцин і джозаміцин можна приймати незалежно від прийому їжі.
-Еритроміцин при прийомі усередину варто запивати повною склянкою води.
-Рідкі лікарські форми для прийому усередину готувати й приймати відповідно до інструкції.
-Строго дотримувати режиму й схему лікування протягом усього курсу терапії, не пропускати дозу й приймати препарат через рівні проміжки часу. У випадку пропуску дози прийняти її якомога швидше; не приймати, якщо майже наступив час прийому наступної дози; не подвоювати дозу. Витримувати тривалість терапії, особливо при стрептококових інфекціях.
-Не використовувати препарати з строком придатності, що вийшов
-Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не наступає протягом декількох днів або з'являються нові симптоми.
-Не приймати макроліди разом з антацидами.
-Під час лікування еритроміцином не вживати алкоголь.

ТЕТРАЦИКЛІНИ
Препарати широкого спектра антимікробної дії. Володіють бактеріостатичною активністю у відношенні Г+ збудників (стафілококи, у тому числі пеніциліназоутворюючою, стрептококи, пневмококи, клостридіі, паличка сибірської виразки), а також Г- мікроорганізмів (кишкова паличка, шигела, сальмонела, гонококки, менінгококи й ін.), анаеробів (клостридіі, фузобактері), мікоплазм, хламідій, рикетсій, холерного вібріона, спірохет, актиноміцетів, у високих концентраціях - у відношенні деяких найпростіших. Не діють на синегнійну паличку, протей. Недоліками тетрациклінів є бактеріостатичний механізм антимікробної дії й високий ризик побічних реакцій (шлунково-кишкові порушення, фотосенсибілізація, фарбування зубів у дітей у коричневі кольори, псевдомембранозний коліт й ін.).
Природні тетрацикліни: тетрациклін, окситетрациклін.
Напівсинтетичні тетрацикліни: метациклін, доксициклін, міноциклін.
Завдяки широкому спектру дії й можливості перорального прийому тетрацикліни знайшли дуже велике застосування в клінічній практиці, особливо амбулаторній. У наш час вони залишаються засобами вибору при інфекціях, викликаних хламідіями, рикетсіями, мікоплазмами (атипічні пневмонії, неспецифічні уретрити й інші генітальні інфекції), а також використовуються при бруцельозі, туляремії, холері, трахомі й ін.



TETPAЦИКЛІН (Tetracyclinum).
Синоніми: Десхлорбиомицин
Тетрациклін є антимікробною речовиною, що продуцюється Streptomyces аurefaciens або іншими родинними організмами. Застосовують тетрациклін усередину й зовнішньо. Усередину призначають хворим пневмонією, бронхітом, гнійним плевритом, бактеріальною й амебною дизентерією, коклюшем, ангіною, скарлатиною, гонореєю, бруцельозом, туляремією, при інфекційних захворюваннях сечових шляхів, хронічних холециститах, гнійному менінгіті й при інших інфекційних захворюваннях, викликаних мікроорганізмами, чутливими до цього антибіотика. Місцево призначають тетрациклін при інфекційних захворюваннях очей, опіках, флегмонах, маститах і т.п. Є дані про значну ефективність тетрацикліну при холері. Тетрациклін й інші препарати цього ряду використають для лікуванні гонореї.
Призначають усередину (у таблетках) під час або відразу після їжі.
Відзначено, що тривале застосування тетрацикліну й інших препаратів цієї групи в період утворення зубів (призначення дітям у перші місяці життя) може викликати в дітей темно-жовте фарбування зубів (відкладення препарату в зубній емалі й дентині). При тривалому застосуванні препаратів групи тетрациклінів можуть виникнути ускладнення, обумовлені розвитком кандидоза (поразки шкіри й слизуватих оболонок). Для лікування кандидоза застосовують протигрибкові антибіотики (див. Нистатин, Леворин). З обережністю варто застосовувати препарат при захворюваннях нирок, при лейкопенії. Не слід призначати тетрациклін (і інші препарати цієї групи) вагітним і дітям у віці до 8 років.

ДОКСИЦИКЛІНА ГІДРОХЛОРИД (Doxycyсlini hydrochloridum). Напівсинтетичне похідне окситетрацикліна. Синоніми: Bибраміцин
Призначають доксицикліна гідрохлорид дорослим і дітям старше 8 років усередину й внутрівенно. Усередину приймають доксицикліна гідрохлорид після їжі (щоб уникнути) подразнення слизуватої оболонки шлунка), запиваючи великою кількістю води. Не слід запивати молоком і приймати одночасно препарати, що містять іони кальцію, магнію, алюмінію (кальцію хлорид, антациди й ін.).
Доксициклін уважається кращим антибіотиком тетрациклінової групи: добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, тривало циркулює в організмі, у зв'язку із чим може застосовуватися 1 раз у добу; переноситься краще, ніж всі інші тетрацикліни.

Інформація для пацієнтів
-Пероральні препарати тетрациклінів необхідно приймати в положены стоя й запивати повною склянкою води з метою профілактики ушкодження стравоходу (виразка) і роздратування слизуватої оболонки ШКТ.
-Тетрациклін варто обов'язково приймати натщесерце - за 1 г до або через 2 г після прийому їжі.
-Строго дотримувати запропонованого режиму призначення протягом усього курсу терапії, не пропускати дозу й приймати його через рівні проміжки часу. У випадку пропуску дози прийняти її якомога швидше; не приймати, якщо майже наступив час прийому наступної дози; не подвоювати дози.
-Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не наступає протягом декількох днів або з'являються нові симптоми.
-Не приймати антациди, кальційвмістні добавки, препарати заліза, натрію гідрокарбонат, магнійвмісні проносні протягом 1-3 г до й після прийому тетрациклінів усередину.
-У період лікування тетрациклінами не піддаватися прямому впливу сонячних променів.
-У випадку використання естрогеномістких пероральних протизаплідних засобів у період лікування тетрациклінами використовувати альтернативні або додаткові методи контрацепції.

ЛІНКОЗАМІДИ
Лінкоміцин, кліндаміцин. Препарати з вузьким спектром антимікробної дії, активні головним чином у відношенні Г+ коків (стафілококів і стрептококів, крім ентерококів) і неспороутворюючих анаеробів. Діють на мікоплазми, гемофільну паличку, збудника сибірської виразки. На відміну від макролідів неефективні у відношенні гоно- і менінгококів. Діють бактеріостатично. Швидко проникають у кісткову тканину. Відсутня перехресна алергія до пеніцилінів. Небажані ефекти: нудота, блювота, діарея, найнебезпечніший псевдомембранозний коліт, що розвивається в результаті пригнічення неспорооутворюючих анаеробів кишечнику й розмноження Cl. difficile, продуцюємого ентеротоксин
ЛІНКОМІЦИНА ГІДРОХЛОРИД (Lyncomycini hydrochloridum).
Лінкоміцин - антибіотик, продуцюємий Streptomyces lincolniensis або іншими родинними актиноміцетами. Синоніми: Нелорен
Після прийому усередину й внутрім'язового введення лінкоміцин швидко всмоктується, надходить у різні органи й тканини, у тому числі в кісткову тканину. Через гематоенцефалічний бар'єр проникає важко, але проникність підвищується при менінгіті. Застосовують лінкоміцина гідрохлорид внутрім язево, внутрівенно або усередину а також місцево.

КЛІНДАМІЦИН (Clindamycin). Синоніми: Далацин Ц, Кліміцин Випускається у вигляді гідрохлориду для прийому усередину й фосфату для ін'єкцій.
За хімічною структурою, механізму дії й антимікробному спектру близький до лінкоміцину, але відносно деяких видів мікроорганізмів більш активний (в 2 - 10 разів). Кліндаміцина гідрохлорид призначають усередину, а кліндаміцина фосфат – внутрім язево й внутрівенно.
При прийомі усередину добре всмоктується (краще, ніж лінкоміцин). Після внутрім'язового введення максимум концентрації в крові відзначається через 2 - 2, 5 г. Препарат добре проникає в рідини й тканини організму; як і лінкоміцин - у кісткову тканину. Через гістогематичні бар'єри проходить погано, але при запаленні мозкових оболонок концентрація в спинномозковій рідині значно зростає. З організму виводиться із сечею й жовчю. При порушенні функцій нирок і печінки виведення кліндаміцина сповільнюється. Показання до застосування в основному такі ж, як і для лінкоміцина (інфекції дихальних шляхів, шкіри й м'яких тканин, кісток і суглобів, органів черевної порожнини й ін.).

Інформація для пацієнтів
-Усередину лінкозаміди варто приймати, запиваючи повною склянкою води, щоб уникнути виразок стравоходу. Лінкоміцин приймають за 1 гдо їжі.
-Строго дотримувати запропонованого режиму призначення протягом усього курсу лікування, не пропускати дозу й приймати препарат через рівні проміжки часу. У випадку пропуску дози прийняти її якомога швидше; не приймати, якщо майже наступив час прийому наступної дози; не подвоювати дозу.
-Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не наступає протягом декількох днів або з'являються нові симптоми.
-Не приймати адсорбуючі протидіарейні засоби протягом 3-4 г до або після перорального прийому лінкозаміда.

АМІНОГЛІКОЗИДИ
Препарати цієї групи мають широкий спектр антимікробної дії, проявляють потужну й швидку, ніж бета-лактамні антибіотики, бактерицидну дію, викликають рідко алергійні реакції, однак рівень токсичності цих препаратів значно високий, ніж бета-лактамів. Спектр активності включає стафілококи й Г- бактерії (кишкова паличка, сальмонели, шигели, протей, клебсиели, ентеробактер, й ін.). Аміноглікозиди другого-третього поколінь діють на синегнійну паличку. Стрептококи, у тому числі ентерококи, а також гонококи, менінгококи помірковано чутливі до них. Стрептоміцин і канаміцин впливають на мікобактерію туберкульозу. Анаероби нечутливі до аміноглікозидів. Залежно від спектра антимікробної активності розрізняють препарати першого, другого, третього й четвертого поколінь. Кожне наступне покоління аміноглікозидів відрізняється від попереднього більш широким спектром антимікробної дії й більшою стійкістю до ензим бактерій. Аміноглікозиди практично не всмоктуються в шлунково-кишковому тракті. Добре всмоктуються при введенні внутрішньом язево. У порівнянні з бета-лактамами гірше проходять через різні тканеві бар'єри, у бронхіальний секрет, жовч. У печінці не метаболізується, виводяться із сечею в незміненому вигляді.
Показанням до застосування є важкі, інфекції, викликані Г- аеробними бактеріями (сепсис, ендокардит, пієлонефрит, перитоніт); при синегнійній інфекції використовують часто в комбінації з карбокси- або уреідопеніцилінами, при стафілококовій інфекції - у сполученні з пеніциліном або ампіциліном. Застосовують також при туберкульозі, чумі, туляремії, бруцельозі. До небажаних реакцій відносяться ототоксичність, що проявляється зниженням слуху аж до глухоти й вестибулярних розладів, нефротоксичність, нервово-м'язова блокада. Мають вузький коридор безпеки, тобто невеликий розрив між терапевтичною й несприятливою дією, у зв'язку із чим при використанні препаратів цієї групи повинні вживати міри безпеки (фармакокінетичний контроль із метою забезпечення на ефективному й безпечному рівнях концентрацій аміноглікозидів у крові, контроль функції нирок, слуху й вестибулярного апарата). Дослідження, проведені в останні роки, показують, що при введенні хворим добової дози аміноглікозидів в один прийом ризик розвитку нефротоксичної дії препарату істотно знижується без зменшення виразності клінічного ефекту.
Перше покоління: стрептоміцин, неоміцин, канаміцин, мономіцин.
Використання препаратів першого покоління в наш час різко обмежено внаслідок їхньої високої токсичності й широкої поширеності стійких до їхньої дії штамів. У клінічній практиці застосовуються стрептоміцин - у фтизіатрії й при чумі; неоміцин і мономіцин -, при печіночній комі; парентеральне використання цих препаратів заборонено. Канаміцин - найменш токсичний препарат. На відміну від аміноглікозидів другого й третього поколінь діє на мікобактерії туберкульозу, але уступає їм по активності у відношенні до пневмокока, ентерококу й штамам Г-флори. Не діє на синегнійну паличку. Застосовується парентерально при системних інфекціях різної локалізації, включаючи туберкульоз.
СТРЕПТОМІЦИНУ СУЛЬФАТ ( Streptomycini sulfas).
Стрептоміцин - антибіотик, що утвориться в процесі життєдіяльності променистих грибів Streptomyces globisporus streptomycini або інших родинних мікроорганізмів.
Застосовують стрептоміцину сульфат внутрім язево, а також у вигляді аерозолів, інтратрахеально, внутрікавернозно (у дорослих). При внутрім'язовому введенні разова доза для дорослих 0, 5 - 1, 0 г добова - 1 г. Вища добова доза - 2 г.
При лікуванні стрептоміцином (і його похідними) можуть спостерігатися різні токсичні й алергійні реакції: лікарська лихоманка, дерматит й інші алергійні явища, запаморочення, головний біль, серцебиття, альбумінурія, гематурія; у зв'язку із пригніченням мікрофлори кишечнику може з'явитися понос. Найбільш серйозними ускладненнями є ураження VIII пари черепних нервів і пов'язані із цим вестибулярні розлади й порушення слуху (ототоксичність). При тривалому застосуванні більших доз може розвитися глухота.
Стрептоміцину сульфат не можна приймати одночасно з антибіотиками, що проявляють ототоксичну дію [канаміцин, флоримицін (віоміцин), ристоміцин, гентаміцин, мономіцин], а також з фуросемідом і курареподібними препаратами.
Неприпустиме змішування стрептоміцину сульфату в одному шприці з антибіотиками пеніцилінового ряду й цефалоспоринами. Дітям грудного віку й вагітним препарат призначають тільки за життєвими показниками.



Другого покоління: гентаміцин, тобраміцин, сизоміцин.
Препарати діють на синегнійну паличку, причому тобраміцин і сизоміцин у відношенні її більш активні, ніж гентаміцин. Слід зазначити, що нерідко спостерігається перехресна стійкість мікрофлори до всіх трьох препаратам.

ГЕНТАМІЦИНА СУЛЬФАТ (Gentamycini sulfas).
Синоніми: Гаpаміцин
Препарат швидко всмоктується при внутрім'язовому введенні. Після ін'єкції терапевтичної дози бактерицидна концентрація в крові створюється протягом 8 - 12 г.
Виділяється нирками у високій концентрації в незміненому виді.
Гентаміцин є одним з основних засобів боротьби з важкою гнійною інфекцією, що викликана резистентною грамнегативною флорою. У зв'язку із широким спектром дії, гентамицин часто призначають при змішаній інфекції, а також у випадках, якщо збудник не встановлений (звичайно в сполученні з напівсинтетичними пеніцилінами-ампіциліном, карбеніциліном й ін.).
У ряді випадків гентамицин ефективний при недостатній активності інших антибіотиків.

Канаміцину сульфат
Антибіотик, подібний до стрептоміцину.
Застосуваня: туберкульоз при резистентності до препаратів першої групи.
Побічні дії: неврит слухового нерва, нудота, блювання, пронос, ураження нирок, алергійні реакції.

Мономіцин
Антибіотик для в.м. введення ччерез кожні 8 годин.
Застосуваня: перитоніт, абсцесс легень, хвороби жовчних проток і жовчного міхура, шигельоз, стерилізація кишківника перед операцією.

СИЗОМІЦИНА СУЛЬФАТ (Sisomycini sulfas).
По спектру дії близький до гентаміцину, але більш активний.
Уводять внутрім язево й внутрівенно. При введенні в м'язи швидко всмоктується, пік концентрації в крові виявляється через 30 хв -1 г; терапевтичні концентрації зберігаються в крові протягом 8 - 12 г. При краплинному введенні пік концентрації відзначається через 15 - 30 хв. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При менінгіті виявляється в спинномозковій рідині. Виділяється ниркамив незміненому вигляді.
Тривалість курсу лікування в дорослих і дітей 7 - 10 днів.

Третє покоління: нетилміцин, амікацин.
Найбільш потужні аміноглікозиди діють на штами, стійкі до аміноглікозидів першого й другого поколінь. Використовуються при найбільш важких формах Г- інфекцій, викликаних стійкою мікрофлорою.
Інформація для пацієнтів
-При терапії аміноглікозидами необхідно звертати увагу на будь-які зміни з боку органів слуху, вестибулярного апарата або сечовивідної системи. З появою шуму або дзенькоту у вухах, запаморочення, порушення координації рухів або нестійкості, зниженні слуху, значному збільшенні або зменшенні кількості сечі, підвищеній спразі необхідно звернутися до лікаря.
-Дотримувати правил використання лікарських форм для місцевого застосування


ГЛІКОПЕПТИДИ
Ванкоміцин, тейкопланін. Препарати з вузьким спектром антимікробної дії, активні головним чином у відношенні Г+ коків і бактерій (стафілококів, стрептококів, пневмококів й ентерококи), а також збудників дифтерії й сибірської виразки. Діють бактерицидно. Не всмоктуються при місцевому застосуванні. Внутрім'язове введення дуже болісне, тому основний шлях введення - внутрішньовенний. Через ГЕБ проникають при запаленні оболонок мозку. Виводяться нирками

ВАНКОМІЦИН
Ванкоміцин застосовується при важких інфекціях, викликаних резистентними стафілококами або еэнтерококами (пневмонія, сепсис, абсцес легенів, остеоміеліт, ендокардит). Усередину призначають при стафілококовому ентероколіті. Особливо важлива можливість використання ванкоміцина при алергії до пеніциліну. Препарат нефро- і ототоксичний, особливо при тривалому застосуванні.



ПОЛІМІКСИНИ
Поліміксини, характеризуються вузьким спектром активності й високою токсичністю. Проявляють бактерицидну дію, що пов'язана з порушенням цілісності цитоплазматичної мембрани мікробної клітини.Вони активні у відношенні грамнегативних бактерій, таких як E.coli, сальмонели, шигели, клебсиели, ентеробактери, синегнійна паличка. Помірковано чутливі фузобактеріі й бактероіди (крім B.fragilis).Неактивні у відношені протея, грамнегативних коків й всієї грампозитивної флори.
Поліміксини не всмоктуються в ШКТ, а також при місцевому застосуванні. Однак при тривалому використанні у вигляді вушних або очних крапель можлива. часткова абсорбція. При парентеральному введенні поліміксин У не створює високих концентрацій у крові. Погано проникає в жовч, плевральну й синовіальну рідини, запальні ексудати. Не проходить через ГЕБ, але здатний у невеликих кількостях проникати через плаценту й у грудне молоко. Не метаболізується, виводиться нирками в незміненому вигляді. Період напіввиведення - 3-4 г, при нирковій недостатності може зростати до 2-3 діб. Поліміксин М при прийомі усередину не всмоктується й повністю виводиться ШКТ.
Небажані реакції нефротоксична дія, запаморочення, слабість, порушення свідомості, порушення слуху, психічні розлади.Можлива нервово-м'язова блокада з погрозою розвитку паралічу дихальних м'язів, тромбоцитопенія,гіпокаліємія, гіпокальціємія, хворобливість й ушкодження тканин при в/м введенні, флебіт і тромбофлебіт - при в/в,алергійні реакції: кропивниця, висипка, бронхоспазм, гіпотонія, колапс.
ПОЛІМІКСИНА В СУЛЬФАТ (Polymyxini B sulfas).
Показання Синегнійна інфекція при її стійкості до уреідопеніцилінів, цефалоспорів, аміноглікозидів, фторхінолонам. Важкі грамнегативні інфекції (крім протейної, бактеріальні інфекції очей (місцево).
Зовнішній отит без ушкодження барабанної перетинки (місцево).
Внутрім язево вводять дорослим у дозі 0, 5 - 0, 7 мг/кг 3 - 4 рази в день. Добова доза не повинна перевищувати 200 мг. Перед введенням уміст флакона (25 й 50 мг) розчиняють в 1 - 2 мл 0, 5 - 1 % розчину новокаїну, стерильної води для ін'єкцій або ізотонічного розчину натрію хлориду.
Препарат уводять щодня протягом 5 - 7 доби.
Для внутрішньовенного введення розчиняють уміст флакона (25 або 50 мг) в 200 - 300 мл 5 % розчину глюкози й уводять крапельно. Для дорослих добова доза становить 2 мг/кг, максимальна добова доза не повинна перевищувати 150 мг. Добову дозу вводять в 2 прийоми з інтервалом 12 г. Усередину призначають препарат у вигляді водного розчину. Доза для дорослих 100 мг кожні 6 г. Дітям дають із розрахунку 4 мг/кг 3 рази в день. Тривалість курсу лікування 5 - 7 днів і більше.
Форма випуску: у флаконах по 25 мг (250 000 ОД) і 50 мг (500 000 ОД).
Зберігання: список Б

ПОЛІМІКСИНА М СУЛЬФАТ (Polymyxini M sulfas).
Призначають поліміксина М сульфат зовнішньо й усередину; парентеральне введення не допускається.
Усередину призначають поліміксин М при ШК захворюваннях (коліти, ентероколіти гастроентероколіти), викликані грамнегативними бактеріями й синегнійною паличкою. Рекомендується застосовувати препарат при гострій і хронічній дизентерії у випадках, якщо інші антибіотики неефективні. Препарат може застосовуватися для підготовки хворих до операцій на шлунково-кишковому тракті
Місцеве лікування синегнійної інфекції при інфікованих ранах, опіках.
Препарат використовують у вигляді лініменту або розчину, що готують безпосередньо перед застосуванням з розрахунку 10 000 - 20 000 ОД на 1 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 0, 5 - 1 % розчину новокаїну.
Розчини використовують для змочування тампонів, пов'язок, для зрошень й у вигляді крапель.
Лінімент наносять тонким шаром на уражену поверхню (після видалення гною й некротичних мас) 1 - 2 рази в день, а при опіках 2 - 3 рази в тиждень. Добова доза при місцевому застосуванні становить не більше 20 000 ЕД (2 мг) на 1 кг маси тіла. Тривалість лікування 7 - 10 днів.
Протипоказання ниркова недостатність, міастенія, ботулізм.
Попередження :вагітність. Поліміксин В проходить через плаценту й може проявити токсичну дію на плід. Варто уникати застосування, за винятком тих випадків, коли немає більш безпечної альтернативи. При тривалому використанні вушних або очних крапель можливий ризик ототоксичності для плода.
Лікарські взаємодії Не слід сполучати поліміксин В з аміноглікозидами й амфотерицином В (підвищення ризику нефротоксичності), а також з міорелаксантами й анестетиками (погроза розвитку паралічу дихальних м'язів).
Інформація для пацієнтів
-Усередину поліміксин М варто приймати, запиваючи достатньою кількістю води.
-Строго дотримувати режиму призначення протягом усього курсу лікування, не пропускати дозу й приймати його через рівні проміжки часу. У випадку пропуску дозу прийняти її якомога швидше; не приймати, якщо майже наступив час прийому наступної дози; не подвоювати дозу.
-Перед використанням вушних крапель необхідно зігріти флакон, потримавши його в руці, щоб уникнути неприємних відчуттів, пов'язаних із влученням холодної рідини у вухо. Після закапування в одне вухо варто нахилити голову в протилежну сторону на кілька хвилин, а потім закапати в інше вухо.
-Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не наступає протягом декількох днів і з'являються нові симптоми.

Хлорамфеніколи
Представник левоміцитин.
Механізм дії: порушує синтез білку - бактеріостатична дія.
Антибіотик широкого спектру дії, впливає на більшість Гр+ і Гр- м/орг (стафілококи, стрептококи, гонококи, менінгококи, кишкова паличка, сальмонели, спірохети, хламідії), ефективний до збудників стійких до пеніциліну, стрептоміцину, сульфаніламідів.
Найчастіше застосовують всередину. Виводиться сечею, калом, жовчею.
Застосування: черевний тиф, кишкові інфекції, дизентирія, бруцильоз, туляримія, пневмонія, менінгіт, остеомієліт, перетоніт (0,25 - 0,75г кожні 6 годин).
П. Д. Зниження кровотворення, сірий колапс новонароджених (понос, рвота, судиний колапс, смерть через 24 - 48 годин у 40-60% дітей), алергічні реакції, порушення зі сторони ЦНС, диспепсія, дисбактеріоз, токсичний гепатит.
Препарат не призначають з препаратами які пригнічують кровотворення – сульфаніламідами, похідними піразолону, цитостатиками.
П.п. зниженя кровотворення, непериносимість препарату, вагітніть, новонародженим з метою профілактики, ГРВІ, легкі інфекційні процеси особливо в педіатрії.
Левовінізоль - аерозоль для місцевого застосування, лінімент левомініцитину.

Антибіотики різних груп

РИФАМПІЦИН (Rifampicinum) Напівсинтетичний антибіотик, похідний рифаміцина
Синоніми: Бенеміцин, Рифадин
Препарат широкого спектра антимікробної дії, активний у відношенні Г+ мікроорганізмів, переважно стрептококів (крім ентерококів) і стафілококів, а також клостридій, палички сибірскої язви. Антимікробний ефект рифампіцина значно вище у відношенні Г+ збудників, а серед Г- препарат активний у відношенні бактероідів, бруцел. Рифампіцин діє на збудника хвороби легіонерів, на хламідіі, мікоплазми. Високоактивний відносно мікобактерій туберкульозу, є протилепрозойним агентом. Характерний бактерицидний механізм дії. Добре всмоктується при прийомі усередину, проникає через ГЕБ, ефективний у відношенні внутріклітинно розташованих збудників. Побічні ефекти: гематологічні зміни (анемія, тромбоцитопенія), диспепсичні явища, гепатотоксичність, грипоподібний синдром.
Застосовується переважно у фтизіатрії, при стафілококовій інфекції (часто в сполученні з аміноглікозидами, лінкосамідами), при бруцельозі, сибірській виразці, хламідіозі.

ФУЗИДИН-НАТРІЙ (Fusidinum - natrium).
Препарат з вузьким спектром антимікробної дії, високоактивний відносно стафілококів (у тому числі стійких до дії інших антибіотиків) і Cl. difficile. Діє на мікробну клітку бактеріостатично. Добре всмоктується при прийомі усередину, накопичується в кістках, суглобах. Погано проникає через ГЕБ. Малотоксичний, але може викликати диспепсичні розлади. Показанням до застосування є стафілококова інфекція (сепсис, ендокардит, остеомієліт, пневмонії, інфекції шкіри й м'яких тканин), особливо при алергії до бета-лактамів і виділенні стійкого до них збудника. Фузидин показаний також при розвитку псевдомембранозному коліту на тлі лікування антибіотиками.

Сульфаніламідні препарати
Сульфаніламідні препарати пригнічують життєдіяльність різних коків (стрептокока, пневмокока, менінгококка, гонококка), деяких паличок (дизентерійної, сибірської виразки, чуми), холерного вібріона, вірусу трахоми. Менш чутливі до сульфаніламідів стафілококи, кишкова паличка й ін.
У хімічному відношенні сульфаніламідні препарати є слабкими кислотами. Прийняті усередину, вони всмоктуються в основному в шлунку й іонізуються в лужному середовищі крові й тканин. Протимікробний ефект обумовлений іонізованою формою молекули.
Механізм хіміотерапевтичної дії сульфаніламідів полягає в тому, що вони перешкоджають засвоєнню мікроорганізмами необхідного для їхньої життєдіяльності речовини параамінобензойної кислоти (ПАБК). За участю ПАБК у мікробній клітці відбувається синтез фолієвої кислоти й метіоніну, які забезпечують ріст і розвиток кліток (фактори росту). Сульфаніламіди мають структурна подібність із ПАБК і здатні затримувати синтез факторів росту, що приводить до порушення розвитку мікроорганізмів (бактеріостатичний ефект).
Між ПАБК і сульфаніламідним препаратом існує конкурентний антагонізм, і для прояву противомикробної дії необхідно, щоб кількість сульфаніламіду в мікробному середовищі значно перевищувало концентрацію ПАБК. Якщо в середовищі, що оточує мікроорганізми, утримується багато ПАБК або фолієвої кислоти (присутність гною, продуктів розпаду тканин, новокаїну), то протимікробна активність сульфаніламідів помітно знижується.
Для успішного лікування інфекційних захворювань необхідно створити в крові хворого високі концентрації сульфаніламідних препаратів. Тому лікування призначають із першої підвищеної дози (ударна доза), після якої повторними введеннями препарату підтримують необхідну його концентрацію протягом усього періоду лікування. Недостатні концентрації препарату в крові можуть привести до виникнення стійких штамів мікроорганізмів. Лікування сульфаніламідними препаратами доцільно сполучати з деякими антибіотиками (пеніцилін, еритроміцин) і іншими протимікробними засобами.
Побічні ефекти сульфаніламідів можуть проявлятися алергійними реакціями (сверблячка, висипка, кропивниця) і лейкопенією. При кислій реакції сечі деякі сульфаніламіди випадають в осад і можуть викликати закупорку сечовивідних шляхів. Призначення рясного питва (краще лужного) зменшує або попереджає ускладнення з боку нирок.
По тривалості дії сульфаніламідні препарати можна розділити на три групи:
препарати короткочасної дії (стрептоцид, норсульфазол, сульфацил, етазол, уросульфан, сульфадимезин;їх призначають 4-6 рази у добу);
середньої тривалості дії (сульфазин; його призначають 2 рази на добу);
тривалої дії (сульфапиридазин, сульфадиметоксин й ін.; їх призначають 1 раз у добу);
4. препарат зверхтривалоїдії (сульфален; близько1 нед.).

Препарати, що добре всмоктуються з ШКТ і які забезпечують стійкі концентрації в крові (сульфадимезин, норсульфазол, препарати тривалої дії), показани для лікування пневмоній, менінгіту, гонореї, сепсисами інших захворювань.
Сульфаніламіди, які повільно й погано всмоктуються й створюють високі концентрації в кишечнику (фталазол, фтазин, сульгін й ін.), показані для лікування кишкових інфекцій: дизентерій, ентероколітів й ін.
Препарати, які швидко виділяються нирками в незміненому вигляді (уросульфан, етазол, сульфацил й ін.), призначають при урологічних захворюваннях.
Призначення сульфаніламідів протипоказане при важких захворюваннях кровотворних органів, при алергійних захворюваннях, підвищеній чутливості до сульфаніламіду, при вагітності (можливо тератогенна дія).
Сполучення деяких сульфаніламідів із триметопримом в одній лікарській формі дозволило створити досить ефективні протимікробні препарати: бактрим (бісептол), сульфатон, лідаприм й ін. Бактрим випускається в таблетках, що містять сульфаметоксазол і триметоприм. Кожний з них окремо проявляє
бактеріостатичну дію, а в сполученні забезпечують сильну бактерицидну активність у відношенні грампозитивних і грамнегативних мікробів, включаючи стійких до сульфаніламідних препаратів.
Бактерицидний ефект пояснюється подвійною дією, що блокує, препарату на метаболізм бактерій. Бактрим найбільш ефективний при інфекціях органів подиху, сечових шляхів, шлунково-кишкового тракту, септицемії й інших інфекційних захворюваннях.
Сульфатон, подібно бактриму, містить два компоненти: сульфамонометоксин і триметоприм. По антибактеріальному спектру, механізму дії й показанням до застосування сульфатон близький до бактриму.. При використанні цих препаратів можливі побічні явища: нудота, блювота, діарея, алергійні реакції, лейкопенія й агранулоцитоз.
Протипоказання: підвищена чутливість до сульфаніламідів, захворювання кровотворної системи, вагітність, порушення функції нирок і печінки.

Препарати, що всмоктуються в кишках:
короткочасної дії (сульфацил-натрій, сульфадимезин);

НОРСУЛЬФАЗОЛ (Norsulfazolum
Норсульфазол ефективний при інфекціях, викликаних гемолітичним стрептококом, пневмококом, гонококом, стафілококом, а також кишковою паличкою.
Препарат легко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту й швидко виділяється з організму. Виводиться переважно із сечею у незмінному вигляді.
Застосовують усередину при пневмонії, менінгіті, стафілококовому і стрептококовому сепсисі й інших інфекційних захворюваннях. При пневмонії й менінгіті призначають дорослим на перший прийом 2 г, потім по 1 г через кожні 4 - 6 г до зниження температури тіла; надалі приймають по 1 г через 6 - 8 г. Усього за курс лікування хворий приймає 20 - ЗО г препарату. Курс лікування триває 3 - 6 днів.
Вищі дози для дорослих усередину: разова 2 г, добова 7 г.
При застосуванні норсульфазолу рекомендується підтримувати посилений діурез (введення в організм у день по 2 - 3 л рідини: після кожного прийому препарату випивають 1 склянку води з додаванням 1/2 чайної ложки натрію гідрокарбонату або склянка боржому).
Препарат звичайно добре переноситься, однак можлива нудота, у рідких випадках - блювота.
Форми випуску: порошок; таблетки по 0, 25 й 0, 5 г по 10 штук.
Зберігання: список Б.

СУЛЬФАДИМЕЗИН (Sulfadimezinum).
Застосовують при пневмококових, стрептококових, менінгококових інфекціях, сепсисі, гонореї, а також при інфекціях, викликаних кишковою паличкою й іншими мікроорганізмами.
Сульфадимезин швидко всмоктується, відносно малотоксичний.
Дози для дорослих такі ж, як дози норсульфазолу.
Вища доза для дорослих усередину разова 2 г, добова 7 г.
При лікуванні сульфадимезином призначають рясне лужне питво. Необхідно систематично проводити дослідження крові, як і при лікуванні іншими сульфаніламідними препаратами.
Форми випуску: порошок; таблетки по 0, 25 й 0, 5 г по 10 штук.
Зберігання: список Б.
Сульфацил-натрій (sulfacylum-natrium)
Препарат короткої дії, добре розчинний у воді.
Застосування: перорально, зовнішньо у розчинах і парентерально. В офтальмології при коньюктивітах, блефаритах, виразках рогівки, гонореї очей у немовлят і дорослих-10-30% розчини або мазі.При інфекційних захворюваннях в/в 30% розчин. Для лікування інфікованих ран припудрюють порошком їх поверхню.
Форма випуску: порошок, ампули по 5 мл 30% розчину, флакони по 5 і 10 мл 30%розчину, очні краплі 20 і 30% розчини, 30% мазь.
Зберігання: список Б.

УРОСУЛЬФАН (Urosulfanum)
Хіміотерапевтична дія уросульфана найбільш виражена стосовно стафілококів і кишкової палички. Добре й швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. У крові створюється висока концентрація препарату. Виділяється з організму переважно нирками. Висока концентрація в сечі сприяє антибактеріальній дії на збудників інфекцій сечових шляхів. Малотоксичний. Відкладення препарату в сечових шляхах не спостерігається.
Застосовують при циститах, пієлитах, цистопієлитах, пієлонефритах, й інших інфекціях сечових шляхів. Призначають усередину по 0, 5 - 1, 0 г 3 - 5 разів у день. Середня доза для дорослого 3 г у добу. Курс лікування від 6 до 12 - 14 днів залежно від особливостей перебігу хвороби
Вищі дози для дорослих усередину: разова 2 г, добова 7 г.
Форма випуску: таблетки по 0, 5 г по 12 штук.
Зберігання: список Б.

-подовженої тривалості дії (сульфадиметоксин, сульфапіридазин);




Сульфапіридазин (спофодазин)
Препарат тривалої дії. Добре всмоктується з травного каналу, проникає у легені, аденоїди, плевральну, синовіальну рідини, через плацентарний бар»єр і в грудне молоко.
Ефективний у відношенні грампозитивних і грамнегативних бактерій: діє на пневмококи, стрептококи, стафілококи, кишкову паличку, збудників дизентерії; менш активний відносно протея; активний відносно вірусу трахоми, не діє на штами бактерій, стійкі до інших сульфаніламідних препаратів.
Застосування: хронічні захворювання сечових і жовчовидільних шляхів, гінекологічні хвороби, бронхопневмонія, тонзиліт, фарингіт, гнійний отит, шигельоз.
Протипоказання: вагітність, годування грудним молоком.
Побічні дії: диспепсія, висип, свербіж, лейкопенія, агранулоцитоз, еозинофілія, кандидоз ротової порожнини і дисбактеріоз.
Форма випуску: порошок, таблетки по 0,5г. усередину у 1 день- 1г, далі по 0,5г.

СУЛЬФАДИМЕТОКСИН (Sulfadimethoxinum). Синоніми: Депосул, Мадрибон, Мадроксин
Відноситься до групи сульфаніламідних препаратів тривалої дії. По антибактеріальній дії близький до сульфапіридазину. Ефективний у відношенні грампозитивних і грамнегативних бактерій: діє на пневмококи, стрептококи, стафілококи, кишкову паличку, збудників дизентерії; менш активний відносно протея; активний відносно вірусу трахоми, не діє на штами бактерій, стійкі до інших сульфаніламідних препаратів.
Препарат відносно повільно всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Після прийому усередину виявляється в крові через 30 хв, однак максимальна концентрація досягається через 8 - 12 г. Необхідна терапевтична концентрація в крові (у дорослих) відзначається при прийомі препарату в 1-й день у дозах 1 - 2 г і по 0, 5 - 1, О г у наступні дні.
У порівнянні з іншими довгостроково діючими сульфаніламідами (сульфапгридазин, сульфамонометоксин) сульфадиметоксин гірше проникає через гематоенцефалічний бар'єр, і тому його застосування при гнійних менінгітах недоцільно. Інші показання до застосування сульфадиметоксина такі ж, як для сульфапіридазина (гострі респіраторні захворювання, пневмонія, бронхіт, ангіна, гайморит, отит, менінгіт, дизентерія, запальні захворювання жовчних і сечових шляхів, бешихове запалення, піодермія, раневі інфекції, трахома, гонорея й ін.). Призначають також у сполученні із протималярійними препаратами (при стійких формах малярії).
Застосовують усередину (у таблетках). Добову дозу дають в один прийом. Інтервали між прийомами 24 г. Можливі ускладнення й протипоказання такі ж, як при застосуванні сульфапіридазина.
Форми випуску: порошок; таблетки по 0, 2 й 0, 5 г по 10 штук.
Зберігання: список Б.

Комбіновані: бісептол, сульфатон.

БАКТРИМ (Bactrim). синоніми Бісептол, Ко-тримоксазол.
Комбінований препарат, що містить дві діючі речовини: сульфаніламідний препарат сульфаметоксазол і похідне диамінопіримідина - триметоприм. Випускається також під назвами: Бісептол, Септрин
Сульфаметоксазол (Sulfamethoxazolum).
Є антибактеріальним препаратом, подібним по хіміотерапевтичній активності з іншими сульфаніламідними препаратами.
Триметоприм (Trimethoprimum).
По хімічній структурі близький до хлоридину Має антибактеріальну активність.
Сполучення цих двох препаратів, кожний з яких проявляє бактеріостатичну дію, забезпечує високу бактерицидну активність у відношенні грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, у тому числі бактерій, стійких до сульфаніламідних препаратів. Препарат випускається в таблетках у двох дозуваннях: для дорослих зі вмістом в одній таблетці 0, 4 г (400 мг) сульфаметоксазола й 0, 08 г (80 мг) триметоприма; для дітей зі вмістом в одній таблетці 100 мг сульфаметоксазола й 20 мг триметоприма,для дітей сироп , в 1 мл який утримується 40 мг сульфаметоксазола й 8 мг триметоприма (суспензія у флаконах по 100 мл). Препарат ефективний відносно стрептококів, стафілококів, пневмококів, палички дизентерії, черевного тифу, кишкової палички, протея; неефективний відносно мікобактерій туберкульозу, спірохет, синегнійной палички. Препарат швидко всмоктується при прийомі усередину. Максимальна концентрація в крові відзначається через 1 - 3 г після прийому й зберігається протягом 7 г. Високі концентрації створюються в легенях і нирках. Виділяється в значній кількості із сечею протягом 24 г
Бактрим ефективний при інфекціях дихальних шляхів (гострі й хронічні бронхіти, абсцес легені, пневмонія), сечовивідних шляхів (уретрити, цистити, пієлити, хронічний пієлонефрит, простатит, гонококовий уретрит). Застосовують також при інфекціях шлунково-кишкового тракту, хірургічній інфекції й інших інфекційних захворюваннях. Установлено високу ефективність препарату при неускладненій гонореї. Призначають усередину, дорослим і дітям старше 12 років дають звичайно по 2 таблетки (для дорослих) 2 рази в день (ранком і ввечері після їжі); у важких випадках призначають по 3 таблетки 2 рази в день; при хронічних інфекціях - по 1 таблетці 2 рази в день. Дітям у віці від 2 до 5 років звичайно призначають по 2 таблетки для дітей 2 рази в день, від 5 до 12 років - по 4 таблетки для дітей 2 рази в день. Курс лікування триває від 5 до 12 - 14 днів Бактрим є активним антибактеріальним препаратом, але може викликати ряд побічних явищ. Можлива нудота, блювота, діарея, алергійні реакції, нефропатії. Можуть розвитися лейкопенія й агранулоцитоз. Препарат варто застосовувати під ретельним лікарським спостереженням.
Протипоказання: підвищена чутливість до сульфаніламідів, захворювання кровотворної системи, порушення функції печінки й нирок, вагітність. Препарат не слід призначати недоношеним дітям і немовлятам. З обережністю варто застосовувати бактрим у дітей раннього віку. При лікуванні препаратом необхідно ретельно стежити за картиною крові.
Форма випуску: таблетки в упакуванні по 20 штук. Зберігання: список Б.

СУЛЬФАТОН (Sulfatonum).
Комбінований препарат, що містить, подібно бактриму, дві діючі речовини - сульфаніламідний препарат сульфамонометоксин і триметоприм. По механізму дії сульфатон подібний з бактримом. Він є антимікробним препаратом широкого спектра дії; в окремих випадках більш ефективний, ніж бактрим. Приймають у вигляді таблеток усередину, незалежно від часу прийому їжі. При лікуванні інфекцій призначають сульфатон дорослим в 1-й день лікування по 2 таблетки (кожна по 0, 35 г) на прийом ранком і ввечері (ударна доза), у наступні дні - по 1 таблетці ранком і ввечері (підтримуюча доза). Курс лікування 5 - 14 днів. Сульфатон може викликати диспепсичні явища (нудота, блювота), алергійну висипку, головний біль, анемію, лейкопенію, рідко - агранулоцитоз. Препарат протипоказаний при наявності в анамнезі токсично-алергійних реакцій на сульфаніламіди, бактрим, при вагітності, захворюваннях кровотворної системи. При порушеннях функцій печінки й нирок лікування проводять під контролем стану цих органів.
Форма випуску: таблетки для дорослих по 0, 35 г і таблетки для дітей по 0, 07 г Зберігання: список Б.

Препарати, що не всмоктуються в кишках: фталазол, сульгін.

ФТАЛАЗОЛ (Phthalazolum).
Фталазол повільно всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Основна маса препарату при введенні усередину затримується в кишечнику, де поступово відбувається відщіплення активної (сульфаніламідної) частини молекули. При цьому створюється високою концентрацією сульфаніламіду в кишечнику в сполученні з активністю препарату відносно кишкової флори, пояснюють його більшу ефективність при кишкових інфекціях. Фталазол малотоксичний; побічних явищ звичайно не викликає. По дії подібний із сульгіном. Застосовують при дизентерії, колітах, гастроентеритах, а також при оперативних втручаннях на кишечнику для попередження гнійних ускладнень. При гострій формі дизентерії дорослим хворим призначають усередину в 1 - 2-й день по 6 г у добу (кожні 4 г по 1 г), в 3 - 4-й день - по 4 г у добу (кожні 6 г по 1 г), в 5 - 6-й день - по 3 г у добу (кожні 8 г по 1 г). На курс лікування всього 25 - 30 г.
Вищі дози для дорослих усередину- разова 2 г, добова 7 г. Лікування фталазолом при необхідності сполучають із призначенням антибіотиків. Доцільно одночасно із фталазолом призначати сульфаніламідні препарати, що добре (сульфадимезин, етазол, етазол-натрій й ін.). Форми випуску: порошок; таблетки по 0, 5 г по 10 штук.
Зберігання: список Б.
Інформація для пацієнтів
-Сульфаніламідні препарати необхідно приймати натще, запиваючи повною склянкою води; кількість споживаної рідини (переважно лужні напої) повинне бути достатнім для підтримки діурезу на рівні не менш 1,2 л у добу в дорослого. При місцевому застосуванні також необхідно рясне питво.
-Дотримувати режиму призначення протягом усього курсу лікування, не пропускати дозу й приймати препарати через рівні проміжки часу. У випадку пропуску дози прийняти її якомога швидше; не приймати, якщо майже наступив час прийому наступної дози; не подвоювати дози.
-Не піддаватися впливу прямих сонячних променів й уникати ультрафіолетового опромінення.
-Дотримувати обережності з появою запаморочення.
-Дотримувати обережності при використанні зубних щіток, зубних ниток і зубочисток; відкласти стоматологічні втручання.
-Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не наступає протягом декількох днів або з'являються нові симптоми.


Синтетичні протимікробні лікарські препарати різної хімічної структури:
похідні 8-оксихіноліну (нітроксолін, кислота оксолінієва,);

Нітрофурани є другим після сульфаніламідів класом синтетичних антибактеріальних препаратів, запропонованими для широкого медичного застосування. Вони уступають по клінічній ефективності більшості антибіотиків і мають значення головним чином при лікуванні гострих неускладнених форм, кишкових інфекцій і деяких протозойних інфекцій - трихомоніаза й лямбліозу.Нітрофурани порушують процес клітинного дихання бактерій, пригнічують біосинтез нуклеінових кислот. Залежно від концентрації проявляють бактеріостатичний або бактерицидний ефект. До нітрофуранів рідко розвивається лікарська резистентність мікроорганізмів.Нітрофурани характеризуються досить широким спектром дії й у високих концентраціях in vitro активні у відношенні багатьох грамнегативних (E.coli, K.pneumoniae й ін.) і грампозитивних бактерій, деяких анаеробів, грибів роду Candida. Малочутливі ентерококи. Крім того, фуразолідон і ніфурател активні у відношенні деяких найпростіших (лямблій, трихомонад).
При прийомі усередину нітрофурани добре й швидко всмоктуються. Не створюють високих концентрацій у крові й тканинах (включаючи нирки), тому що швидко виводяться з організму (період напіввиведення в межах 1 г). Частково виводяться з жовчею й створюють високі концентрації в просвіті кишечнику. При нирковій недостатності виведення нітрофуранів значно сповільнюється.
Небажані реакції
ШКТ: нудота, блювота, діарея.
Печінка: гепатит.
Алергійні реакції: висипки, лихоманка, міалгія, вовчанковоподібний синдром, рідко - анафілактичний шок.
Легені: бронхоспазм, кашель, біль у грудній клітині.
Нервова система: запаморочення, головний біль, загальна слабість, сонливість.
Гематологічні реакції: лейкопенія, мегалобластна або гемолітична анемія.
Показання : гострий цистит профілактика інфекційних ускладнень при урологічних операціях, кишкові інфекції: гостра інфекційна діарея, ентероколіт лямбліоз трихомоніаз місцево - промивання ран і порожнин Протипоказання Алергійні реакції на нітрофурани ниркова недостатність важка патологія печінки вагітність - III триместр

НІТРОКСОЛІН (Nitroxolinum). 5-нітро-8-оксихінолін. Синоніми: 5-НОК
Проявляє антибактеріальну дію на грампозитивні і грамнегативні бактерії; ефективний також відносно деяких грибів (роду Candida й ін.). На відміну від інших похідних 8-оксихіноліна, 5-НОК швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту й виділяється в незміненому вигляді нирками, у зв'язку із чим відзначається висока концентрація препарату а сечі.
Застосовують при інфекціях сечостатевих шляхів (пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит й ін.), для профілактики інфекцій після операцій на нирках і сечових шляхах, а також при інших захворюваннях, викликаних чутливими до цього препарату мікроорганізмами. Часто ефективний при стійкості мікрофлори до інших антибактеріальних засобів.

Сеча при лікуванні препаратом забарвлюється в шафраново-жовтий колір.
При підвищеній чутливості до похідних 8-оксихіноліна препарат протипоказаний.

-похідні нітрофурану (фурацилін, фуразолідон, фурадонін, фурагін);
ФУРАЗОЛІДОН (Furazolidonum).
Ефективний у відношенні грампозитивних і грамнегативних бактерій. Крім того, володіє протитрихомонадною активністю. Препарат також ефективний при лямбліозі. Зі збудників кишкових інфекцій найбільш чутливі до фуразолідону збудники дизентерії, черевного тифу й паратифів. У порівнянні з фурациліном і фурадоніном, фуразолідон більш активний у відношенні грамнегативних бактерій, він також менш токсичний. Відносно слабко впливає на збудників гнійної й анаеробної інфекцій. Однією з позитивних особливостей фуразолідона є те, що стійкість до нього мікроорганізмів розвивається повільно. Він ефективний відносно ряду бактерій, резистентних до антибіотиків і сульфаніламідів. Усередину фуразолідон призначають при дизентерії, паратифі, харчових токсикоінфекціях. Дають по 0, 1 - 0, 15 г (дорослим) 4 рази в добу (після їжі) протягом 5 - 10 днів.
При прийомі фуразолідона усередину відносно часто з'являються нудота, блювота, знижується апетит. В окремих випадках можливі алергійні реакції. Для зменшення побічних реакцій фуразолідон рекомендується запивати великою кількістю рідини, а при необхідності, зменшувати дозу, призначати протигістамінні препарати, кальцію хлорид, вітаміни групи В. При виражених побічних явищах прийом препарату припиняють. Протипоказання такі ж, як для фурациліна.
Фуразолідон має здатність сенсибілізувати організм до дії алкоголю й використовується для лікування алкоголізму при недостатній ефективності інших засобів або наявності протипоказань до їхнього застосування.
Після прийому фуразолідона (протягом 10 - 12 днів) звичайно виробляється негативна умовно рефлекторна реакція на алкогольний напій. Прийом алкоголю на тлі фуразолідона викликає відчуття жару в ділянці обличчя й шиї, печіння у всьому тілі, важкість в потиличній ділянці, крім того, частішає пульс, знижується АТ.

ФУРАДОНІН (Furadoninum). Синоніми: Нітрофурантоін
Діє на грампозитивні й грамнегативні бактерії (стафілококи, стрептококи, кишкова паличка, збудники черевного тифу, паратифу, дизентерії, різні штами протея). Препарат ефективний при лікуванні інфекційних захворювань сечових шляхів. Показання: пієлонефрит, цистит, уретрит. Його застосовують також для попередження інфекцій при урологічних операціях, цистоскопії, катетеризації й т.п.
При лікуванні хворих з інфекціями сечових шляхів не слід призначати фурадонін (і інші нітрофурани) одночасно з кислотою налідиксовою(неграм), тому що при цьому зменшується антибактеріальний ефект.


Інформація для пацієнтів
-Приймати усередину після їжі, запивати достатньою кількістю води (100-200 мл).
-Строго дотримувати режиму й схему лікування протягом усього курсу терапії, не пропускати дозу й приймати препарат через рівні проміжки часу. У випадку пропуску дози прийняти її якомога швидше; не приймати, якщо майже наступив час прийому наступної дози; не подвоювати дозу. Витримувати тривалість терапії, особливо при стрептококових інфекціях.
-Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не наступає протягом декількох днів або з'являються нові симптоми.
-Не вживати алкогольні напої під час терапії фуразолідоном і протягом 4 днів після її скасування.
-Під час терапії фуразолідоном не слід уживати у великій кількості продукти й напої, що містять тирамін (сир, пиво, вино, квасоля, копченості).
-Під час лікування фуразолідоном не треба без призначення лікаря приймати препарати для лікування кашлю й застуди.
-Дотримувати обережності при запамороченні.
-Нітрофурантоін і фуразидин можуть фарбувати сечу в іржаво-жовтий або коричнюватий колір.


фторхінолони (ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин
ЦИПРОФЛОКСАЦИН (Ciprofloxacinum; Ciprofloxacine). Синоніми: Квінтор, Ципро, Ципробай
По антибактеріальному спектру дії ципрофлоксацин володіє високою активністю; приблизно в 3 - 8 разів більш активний, ніж норфлоксацин. Препарат ефективний при введенні усередину й парентерально. При прийомі усередину, особливо натщесерце, він добре всмоктується. Пік концентрації в плазмі крові спостерігається через 1 - 2 г після прийому усередину й через 30 хв після внутрішньовенного введення. Період напіввиведення - близько 4 г. Мало зв'язується білками плазми. Добре проникає в органи й тканини, проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Близько 40 % виділяється із сечею в незміненому вигляді протягом 24 г. Показання до застосування інфекції дихальних шляхів, шкіри й м'яких тканин, кісток і суглобів, шлунково-кишкового тракту, у тому числі інфекції, викликані сальмонеллою, шигеллою й іншими збудниками; гонококкові інфекції, менінгіт, післяопераційні інфекційні ускладнення, сепсис й інші гнійно-запальні процеси. Препарат високоефективний при інфекціях сечових шляхів, при прийомі усередину він швидко проникає в нирки, довгостроково виділяється, проявляє бактерицидну дію на Pseudomonas aeruginosa (домінуючий патогенний збудник при ускладнених інфекціях сечових шляхів). Препарат показаний при лікуванні інфекцій в онкологічних хворих.
Як й інші препарати цієї групи, ципрофлоксацин не можна призначати дітям і підліткам з незавершеним формуванням кістяка (до 15 років). Особам літнього віку дають менші дози (залежно від ваги захворювання).



Інформація для пацієнтів

-Препарати хінолонів при прийомі усередину варто запивати повною склянкою води.-Приймати не менш ніж за 2 г до або через 6 г після прийому антацидів і препаратів заліза, цинку, вісмуту.
-Строго дотримувати режиму й схеми лікування протягом усього курсу терапії, не пропускати дозу й приймати препарат через рівні проміжки часу. У випадку пропуску дози прийняти її якомога швидше; не приймати, якщо майже наступив час прийому наступної дози; не подвоювати дозу. Витримувати тривалість терапії.
-Не використовувати препарати з минулим строком придатності.
-У період лікування дотримувати достатнього водного режиму.
-Не піддаватися прямому впливу сонячних й ультрафіолетових променів під час застосування препаратів і протягом не менш 3 днів після закінчення лікування.
-Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не наступає протягом декількох днів або з'являються нові симптоми. З появою болю в сухожиллях варто забезпечити спокій ураженому суглобу й звернутися до лікаря.




































Тема №3: Хіміотерапевтичні засоби.
Окремі групи хіміотерапевтичних засобів

Курс: ІІ;
Спеціальність: “Лікувальна справа”;
Кваліфікація спеціаліста: “Фельдшер”;
Кількість годин: 2

Актуальність теми:
В останні десятиліття зросла кількість людей, хворих на туберкульоз. Їх лікування ускладнюється тим, що збудники туберкульозу набули стійкості до антибактеріальних препаратів. Тому необхідна раціональна комбінована терапія цього захворювання.
Важливо також медичному працівникові знати особливості дії та застосування препаратів для лікування і профілактики сифілісу, малярії, амебіазу, лямбліозу, грибкових захворюваннях, вірусних хворобах, глистних інвазіях.

2. Навчальні цілі:
Знати:
Загальну характеристику протитуберкульозних засобів;
Особливості дії, побічні дії, застосування протитуберкульозних препаратів ;
Характеристика і застосування протисифілітічних препратів;
Протималярійні засоби: вплив на різні форми плазмодія малярії, застосування для лікування і профілактики малярії;
Основні властивості і використання протиамебних препаратів;
Особливості дії, побічні дії, застосування протилямбліозних засобів;
Засоби, які застосовуються при трихомонозі;
Засоби, які застосовуються при мікозах, дерматомікозах, кандидозі: характеристики, побічні дії, протипоказання до використання;
Характеристика і застосування противірусних препаратів;
Лікарські засоби, які використовуються при кишкових нематодозах, цестедозах: особливості застосування, побічні дії, протипоказання до використання;
Вміти:
Виділяти з асортименту лікарських засобів препарати кожної групи;
Виписувати та коректувати рецепти.
Оцінювати доцільність застосування препаратів з метою хіміотерапії на основі знань їх властивостей з урахуванням їх побічної дії;


3.Рекомендована література:
М.П. Скакун., К.А. Посохова, Основи фармакології з рецептурою., Тернопіль., «Укрмедкнига», 1999р., ст 554-567.
В.В. Ряженов., Г.І. Вольнова, Фармакологія, М.: Медицина, 1994р.
Т.В. Казанюк, Практикум з фармакології, К.:Здоров’я, 2003р.
.С. Чекман, Фармакологія, рецептура. Київ, ООО «Рада», 2003р.
Текст лекцій.













4.Орієнтовна карта для самотійної роботи з літературою:
Основні завдання
Вказівки
Відповіді

Вивчити:
Протитуберкульозні засоби
(стрептоміцину сульфат,
рифампіцин, ізоніазид,
етамбутол).
Протисифілітічні препратіи (препарати групи пеніциліну, макроліди, цефалоспорини, бійохінол, бісмоверол;
Протималярійні засоби (хінгамін, примахін, хлоридин, фансидар, метакельфін);
Протиамебні препарати (метронідазол, еметину г/хл, хініофон, хінгамін);
Протилямбліозні засоби (метронідазол, фурозолідон);
Засоби, які застосовуються при трихомонозі (метронідазол, трихомонацид, тинідазол, клотримазол, фурозолідон);
Засоби, які застосовуються при мікозах (ністатин, гризеофульвін), дерматомікозах (нітрофунгін, мікосептин, гризеофульвін, клотримазол), кандидозі (ністатин, амфотерицин, амфоглюкамін);
Противірусні препарати (оксолін, інтерферон, ремантадин, ідоксуридин, ацикловір);
Лікарські засоби, які використовуються при кишкових нематодозах (мебеназол, левамізол, пірантел, піперазину адипінат, нафтамон), цестедозах (екстракт чоловічої папороті, кора гранатника, гарбузове насіння і тд);

Знати:
Загальні характеристики груп, класифікацію, латинські назви препаратів;
Механізм дії, спектр протимікробної дії, вплив на різні форми плазмодія малярії протималярійних засобів, застосування, шляхи введення, побічні ефекти окремих препаратів;
Форми випуску і дози препаратів.
Виписування препаратів у рецептах;
Скласти таблицю про вищевказані групи препаратів, вказавши назву препарату на українській і латинській мові,
фармакологічну групу, ефекти дії,
показання і протипоказання до застосування,
форму випуску і дози.





5.Матеріали для самоконтролю:
А) Самостійно опрацювати матеріал підручників, додаткову літературу, матеріали для самостійної роботи студентів по темі: “Рослинні протигельментні засоби ”.
Розглянути препарати: екстракт чоловічої папороті густий, кора гранатника, гарбузове насіння, квіти цмину піщаного та ін.
Звернути увагу на особливості застосування, вказати побічні дії і протипоказання.
Основні аспекти занотувати у зошити для самостійних робіт.

Б) Підготувати доповідь про профілактику і лікування грипу.


В) Відповісти на питання (самоконтроль):
Які протималярійні засоби ви знаєте?
Які препарати використовуються для лікування малярії? Профілактики малярії?
При яких захворюваннях викорстовується метронідазол?
Які препарати ефективні при лямбліозах?
Що таке трихомоноз? Які препарати застосовуються при цьому захворюванні?
Запропонуйте препарати для лікування дерматомікозів.
Шляхи використання клотримазолу?
У яких випадках використовують ністатин?
Які препарати ефективні при вірусі герпесу? Грипі?
Особливості застосування інтерферону?
Які препарати можна використовувати при інвазії гостриками? Аскаридами?
Які рослинні засоби застосовуються для лікування гельмінтозів?
Назвіть препарати, які використовуються для лікування туберкульозу.
Які препарати вісмуту ефективні при лікуванні сифілісу? Шляхи їх введення?
Назвіть групи антибактеріальних препаратів, які застосовуються при сифілісі.

Г) Виписати у рецептах:
20 флаконів стрептоміцину сульфату;
100 капсул по 0,15г рифампіцину;
10г мазі, що містить 1% оксоліну;
20 таблеток по 0,05г ремантадину;
10 піхвових супозиторіїв, що містять по 250 000 ОД ністатину;
20 таблеток по 0,05г трихомонациду;
15мл 1% розчину клотримазолу;
20 таблеток по 0,125г гризеофульвіну;
50мл нітрофунгіну;
20 таблеток по 0,25г метронідазолу;
Оформити рецепти відповідно до вимог діючого наказу МОЗ України.

Д) Підготувати реферат на одну із запропонованих тем:
Теми рефератів:
Гельмінтози: профілактика і лікування.
Профілактика і лікування грипу.

Теоретичне забезпечення

ПРОТИТУБЕРКУЛЬОЗНІ ЗАСОБИ
Туберкульоз хронічне інфекційне захворювання, збудником якого є мікобактерія туберкульозу, відкрита Р. Кохом в 1882 р. Туберкульозні мікобактерії проникають в організм через дихальні шляхи, рідше через травний тракт.
Зараження відбувається здебільшого в дитячому й підлітковому віці.
У місці впровадження збудника туберкульозу виникає вогнище поразки, що називається первинним туберкульозним афектом. Подальший розвиток і перебіг хвороби залежать від захисних властивостей організму, його реактивності, умов життя й лікування хворого. У більшості випадків первинне туберкульозне вогнище в легенях покривається щільною капсулою і просочується солями кальцію Такий результат зараження туберкульозом розцінюється як видужання, хоча в самому вогнищі туберкульозні палички зберігають життєздатність протягом десятків років. При рентгенологічному обстеженні здорових людей в 90 % випадків знаходять туберкульозні вогнища ,що містять солі кальцію.
У випадку незагоєння первинного туберкульозного вогнища інфекція поширюється на сусідні тканини й по лімфатичних і кровоносних судинах може викликати зараження всього організму (туберкульоз кісток, нирок й інших органів).
При туберкульозі легенів часто запалюються лімфатичні вузли в ділянці кореня легенів (лімфаденіт). Некроз легеневої тканини в туберкульозних вогнищах приводить до утворення порожнин (каверн), заповнених гноєм, легеневим кровотечам, підвищенню температури, сильному кашлю, виснаженню організму й смерті.
Як протитуберкульозні засоби в цей час використовуються деякі антибіотики й речовини синтетичного походження.
Всі протитуберкульозні засоби ділять на дві групи: препарати першого й другого ряду.
Основні протитуберкульозні препарати:
антибіотики (стрептоміцину сульфат, рифампіцин);
похідні пара-аміносаліцилової кислоти (натрію пара-аміносаліцилат, бепаск);
похідні гідразиду ізонікотинової кислоти (ізоніазид, фтивазид, салюзид розчинний, метазид, флуренізид).
Резервні протитуберкульозні препарати:
антибіотики (циклосерин, канаміцин, флориміцину сульфат, віоміцин);
похідні ізонікотинової кислоти (етіонамід, протіонамід);
похідні амінобутанолу (етамбутол, піразинамід).
Класифікація протитуберкульозних препаратів Міжнародного союзу боротьби з туберкульозом
I група (препарати високої ефективності):Ізоніазид, Рифампіцин.
II група (препарати середньої ефективності):Стрептоміцин, Канаміцин, Циклосерин, Етамбутол, Етіонамід, Протионамід, Пиразинамід.
III група (препарати низької ефективності):ПАСК, тіоацетазон.
Найбільш високою активністю відносно мікобактерій туберкульозу володіють ізоніазид і рифампіцин, тому стратегія сучасної хіміотерапії пацієнтів із уперше виявленим туберкульозом будується на використанні сполучення саме цих препаратів. Комбінування ізоніазида й рифампіцина з іншими ПТП I ряду (піразинамід, стрептоміцин й етамбутол) дозволяє досягти лікування більшості пацієнтів.
Препарати II ряду, або резервні, використовуються для лікування полірезистентного туберкульозу. Вибір препаратів і тривалість їхнього застосування залежать від форми туберкульозу, клінічного плину, характеру попереднього лікування, чутливості M.tuberculosis і переносимости ПТП пацієнтами.
Під впливом протитуберкульозних засобів поліпшується самопочуття хворих, зменшуються явища туберкульозної інтоксикації, нормалізується температура, зменшуються кашель й інші явища туберкульозу. Особливо яскравий лікувальний ефект спостерігається при гострих свіжих формах туберкульозу.. Більшість протитуберкульозних засобів мають високу вибірковість дії на мікобактерії, хоча по механізму дії й інших властивостях вони відрізняються між собою.
Основні протитуберкульозні препарати:
антибіотики (стрептоміцину сульфат, рифампіцин);
похідні пара-аміносаліцилової кислоти (натрію пара-аміносаліцилат, бепаск);


ІЗОНІАЗИД (Isoniazidum). Гідразид ізонікотинової кислоти. Синоніми: ГІНК, Тубазид
Є основним представником похідних ізонікотинової кислоти, що знайшли застосування як протитуберкульозні засоби. Інші препарати цієї групи (фтивазид й ін.) можуть розглядатися як похідні гідразида ізонікотинової кислоти. Ізоніазид має високу бактеріологічну активність відносно мікобактерій туберкульозу. На інших розповсюджених збудників інфекційних захворювань він вираженого хіміотерапевтичної дії не проявляє. Препарат добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація препарату в крові виявляється через 1 - 4 г після прийому усередину; протягом 6 - 24 г після прийому разової дози в крові зберігається концентрація. Препарат легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр і виявляється в різних тканинах і рідинах організму. Виводиться головним чином нирками. Застосовують ізоніазид для лікування всіх форм туберкульозу в дорослих і дітей; він найбільш ефективний при свіжих, гостропрогресуючих процесах.
Застосовують ізоніазид усередину, внутрікавернозно, внутрім язево, внутрівенно, інгаляційно. Усередину призначають ізоніазид дорослим і дітям у добовій дозі 5 - 15 мг на 1 кг маси тіла в 1 - 3 прийоми (після їжі). Лікування тривале. Для профілактики туберкульозу, ізоніазид приймають тільки усередину по 5 - 10 мг/кг у добу в 1 - 2 прийоми; профілактичний курс 2 міс. Внутрім язево (і внутрівенно) ізоніазид уводять при активних формах туберкульозу, якщо хворий зазнає труднощів при прийомі усередину (захворювання шлунково-кишкового тракту, нестерпність). Дорослим і підліткам уводять 10 % розчин по 5 - 12 мг/кг у добу протягом 2 - 5 міс. При внутрішньовенному введенні ізоніазида хворий повинен після ін'єкції дотримувати постільного режиму протягом 1 - 1, 5 ч. При застосуванні ізоніазида й інших препаратів цього ряду (фтивазид, метазид й ін.) можуть спостерігатися головний біль, запаморочення, нудота, блювота, болючі відчуття в ділянці серця, шкірні алергійні реакції. Можлива ейфорія, погіршення сну, у рідких випадках - розвиток психозу, а також поява периферичного неврита з виникненням атрофії м'язів і паралічу кінцівок. Зрідка спостерігається лікарський гепатит. У хворих епілепсією можуть частішати припадки.
Протипоказання: епілепсія й схильність до судорожних припадків, раніше перенесений поліомієліт, порушення функцій печінки й нирок, виражений атеросклероз. Протипоказане внутрішньовенне введення ізоніазида при флебітах. Форми випуску: таблетки по 0, 1; 0, 2 або 0, 3 г; порошок; 10 % розчин в ампулах по 5 мл. Зберігання: список Б.
Інформація для пацієнтів

-Проконсультуватися з лікарем з появою шкірної сверблячки, нудоти, блювоти, підвищенні температури тіла.
-У випадку появи в дитини, що перебуває на грудному вигодовуванні, висипки, підвищеної збудливості, судорог необхідно звернутися до лікаря.
-Уживання алкогольних напоїв під час лікування ізоніазидом збільшує ризик виникнення гепатиту.

ФТИВАЗИД (Phthivazidum).
По хіміотерапевтичним властивостях і показанням до застосування близький до ізоніазиду.
У порівнянні з ізоніазидом повільніше всмоктується з ШКТ; при його застосуванні створюється трохи менша концентрація гідразида ізонікотинової кислоти в крові. Приймають фтивазид усередину. Середня добова доза для дорослого 1, 0 - 1, 5 г (по 0, 5 г 2 - 3 рази в день Вищі дози для дорослих усередину: разова 1 г, добова 2 г.
Можливі побічні явища аналогічні тим, які спостерігаються при застосуванні ізоніазида. Протипоказання: стенокардія й пороки серця з декомпенсацією, органічні захворювання ЦНС, захворювання нирок нетуберкульозного характеру, що супроводжуються порушенням видільної функції. Форми випуску: порошок, таблетки по 0, 1, 0, 3 й 0, 5 г в упакуванні по 100 штук. Зберігання: список Б.




ЕТІОНАМІД (Ethionamidum). Синоніми: Тіонід, Трекатор
За структурою й антибактеріальними властивостями близький до ізоніазиду, але менш активний, разом з тим діє на стійкі до ізоніазиду штами мікобактерій. Призначають усередину й у свічах. Дорослим дають усередину по 0, 25 г 3 рази в день; при Препарат приймають після їжі Етіонамід застосовують також для лікування лепри.
При прийомі етіонаміда можуть спостерігатися диспепсичні розлади: погіршення апетиту, нудота, блювота, метеоризм, болі в животі, рідкий стілець, втрата маси тіла. Відзначаються також висипання на шкірі типу кропивниці. Зрідка спостерігається безсоння, депресія. Етіонамід треба призначати з обережністю при захворюваннях ШКТ й печінки. Форма випуску: таблетки, покриті оболонкою, по 0, 25 г в упакуванні по 50 штук.
Зберігання: список Б.

Інформація для пацієнтів

-Таблетки варто приймати з молоком, лужною мінеральною водою або 0,5% розчином питної соди.
-Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не наступає протягом 2-3 нед або з'являються нові симптоми.

ЕТАМБУТОЛ (Ethambutolum). Синоніми: Диамбутол.
Проявляє виражену туберкулостатичну дію, на інші патогенні мікрорганізми не діє. Пригнічує розмноження мікобактерій, стійких до стрептоміцину, ізоніазиду, ПАСК, етіонаміду, канаміцину. Добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту; виділяється головним чином із сечею. Етамбутол приймають усередину однократно після сніданку.Оптимальна добова доза для дорослих 25 мг/кг в 1 прийом. Цю дозу варто приймати, не знижуючи, протягом усього курсу терапії При прийомі етамбутола можуть підсилитися кашель, збільшитися кількість мокротиння, з'явитися диспепсичні явища, запаморочення, депресія, шкірна висипка, погіршитися гострота зору. Ці явища звичайно проходять після скасування препарату (через 2 - 8 нед.). Протипоказання: запалення зорового нерва, катаракта, запальні захворювання ока, діабетична ретинопатія, вагітність. Форми випуску: таблетки по 0, 1; 0, 2 і О, 4 г в упакуванні по 100 штук.
Зберігання: список Б.

Рифампіцин (бенеміцин, рифа дин).
Напівсинтетичний антибіотик широкого спектру дії, має бактерицидну дію.Активний до мікобактерій туберкульозу.
Застосування: туберкульоз (препарат 1 групи), захворювання дихальних шляхів, раневі інфекції.
Побічні дії: порушення травлення, пронос, ураження печінки, підшлункової залози, порушення системи крові. Забарвлює слину та сечу у червоний колір.
Форма випуску: капсули по 0,05г та 0,15г; порошок у ампулах по 0,15г.
Протисифілітичні ЗАСОБИ
До числа інфекцій, викликаних спірохетами, відносяться сифіліс, поворотний тиф й інші. Серед них частіше зустрічається сифіліс.Сифіліс (люес) венерична хвороба із хронічним плином, збудником якої є бліда спірохета. Сифілісом можна заразитися при тісному контакті із хворим (при поцілунку, статевих зносинах) і через предмети (склянки, ложки, зубні щітки й т.д.), забруднені спірохетами.
Людина, що заразилася сифілісом, спочатку почуває себе зовсім здоровим, і тільки через три тижні схованого (інкубаційного) періоду на місці впровадження блідих спірохет з'являється безболісна ранка із щільною підставою (твердий шанкер). З появою твердого шанкеру починається первинний період сифілісу. У цей час збільшуються лімфатичні вузли, особливо поблизу твердого шанкеру. При половому зараженні збільшуються пахові лімфатичні вузли. Первинний період сифілісу триває в середньому 45 днів і закінчується появою висипки на шкірі й слизуватих оболонках, що свідчить про початок вторинного періоду сифілісу. Надалі ця висипку може самостійно (без лікування) зникати й знову з'являтися. Вторинний період сифілісу може тривати 2- 3 роки й більше. Хворий у вторинному періоді сифілісу є надзвичайно небезпечним для навколишніх.
У третинному періоді сифілісу відбувається руйнування тканин багатьох органів: костей (особливо помітна деформація носа), судин, внутрішніх органів і т.п. У результаті поразки головного й спинного мозку порушується психіка, виникають паралічі. Ураження сифілісом нервової системи важко піддається лікуванню. Сифіліс може передаватися потомству від хворої матері (уроджений сифіліс).
Класифікація протиспірохетозних препаратів:
антибіотики (препарати пеніциліну, тетрациклін, еритроміцин);
препарати вісмуту (бійохінол, бісмоверол).
Комбіноване застосування протиспірохетозних препаратів.
Крім антибіотиків використовуються також препарати вісмуту, які блокують сульфгідрильні групи у ферментних системах спірохет і викликають їхню загибель.

Препарати вісмуту (бійохиніл і бісмоверол) являють собою суспензії органічних сполук вісмуту в персиковій олії. Уводять їх тільки внутрім язево в комбінації із препаратами пеніциліну. Особливо ефективні препарати вісмуту при нейросифілисі. Найбільш частими ускладненнями при лікуванні препаратами вісмуту є загальна слабість, лихоманка, поява темної облямівки на яснах і слизуватих оболонках щік, порушення функції нирок, лейкопенія й інші явища, що свідчать про хронічну інтоксикацію вісмутом. Для зменшення інтоксикації як антидот призначають унітол.
Бійохінол (Biiochinolum)
Уводять тільки внутрім язево по 3 мл 1 раз в 3 дні. Перед уживанням препарат підігрівають до 40°С и ретельно збовтують.Вища доза: З мл 1 раз в 3 дні.Форми випуска а: у флаконах жовтогарячого скла по 100 мл. Зберігання: список Б; у захищеному від світла місці.


Бісмоверол (Bismoverolum)
Уводять тільки внутрім язево по 1 мл 1 раз в 2 дні. Вища доза: 1мол 1 раз в 2 дні. Форми випуска а: у флаконах по 100 мл. Зберігання: список Б; у захищеному від світла місці.





ПРОТИВІРУСНІ ЗАСОБИ
По своїй структурі віруси є нуклепротиідними частками, що містять ДНК або РНК. Проникаючи в клітини макроорганізму, віруси поводяться як паразити, тому що для свого розмноження використовують ферментні системи клітин, викликаючи ушкодження й загибель останніх. У зв'язку із цим важко підібрати противірусний засіб, не ушкоджуючи самої клітини організму. Однак деякі віруси після проникнення в клітки сприяють утворенню своїх ферментів, що відрізняються від ферментів кліток. До числа таких ферментів можна віднести Днк-полімеразу. Таким чином, знайдені «уразливі» місця механізму розмноження вірусів, що є досить перспективним для створення противірусних препаратів.
Відповідно до розподілу вірусів на ДНК- і РНК-вмісних, класифікацію противірусних препаратів і показань до їхнього застосування можна представити в такий спосіб.
Засоби, що застосовують при захворюваннях, викликаних Днк-утримуючими вірусами (герпеси й лишаї шкіри й слизуватих оболонок, віспа, гепатити й ін.), використають: ацикловір, валацикловір, ганцикловір, видарабін, ідоксуридин, фоскарнет, метисазон й ін.
Засоби, що застосовують при захворюваннях, викликаних, Рнк-утримуючими вірусами (грип, деякі бронхопневмонії, аденовірусні інфекції) , призначають: мідантан, ремантадин, рибамідил , арбідол, оксолін й ін.
При ретровірусних інфекціях (Віл-інфекція, СНІД) показані: зидовудин, диданозин, зальцитабін, санквинавір, ритонавір.
При всіх вірусних захворюваннях показані інтерферони-біологічні речовини, продуцюємі клітками мікроорганізму.
По сучасних поданнях, спрямованість дії противірусних препаратів може бути різної. Вони можуть перешкоджати фіксуванню вірусів до мембран кліток, проникнення в клітки й пригнічення розмноження вірусів усередині клітки. У більшості відомих противірусних засобів профілактичний ефект переважає над лікувальним.
Для профілактики й лікування грипу застосовують мідантан, ремантадин, арбідол. Останній володіє також інтерферентною активністю.
Інтерферони - це група сполук, які виробляються клітинами організму при впливі на них вірусів, а також інших речовин екзогенного й ендогенного походження. Інтерферони підвищують стійкість кліток відносно вірусів. Крім противірусної дії інтерферони володіють також протипухлинною й імуномодулюючою активністю.
Дотепер високоефективних засобів для лікування й профілактики захворювань вірусом імунодефіциту людини (ВІЧ), або Снідом, не розроблено. Запропоновані препарати: зидовудин, ставудин, диданозин, зальцитабин, санквинавир, гальмують розвиток хвороби, однак повного лікування не дають.
При лікуванні хворих Снідом важливе значення мають імуномодулюючі засоби, або иммунореконструкция, із застосуванням інтерферону, інтерлейкина, пересадження кісткового мозку.

ІНТЕРФЕРОН (Interferonum).
Лейкоцитарний інтерферон з донорської крові людини. Препарат призначений для профілактики й лікування грипу, а також інших ГРВІ. Застосовують у вигляді розчину, що готують на дистильованій або кип'яченій воді кімнатної температури. Розчин має червоний колір (з опалесценцією); його можна зберігати на холоді протягом 1- 2 діб.
Для профілактики грипу й інших ГРВІ, препарат варто приймати при безпосередній погрозі зараження й продовжувати доти, поки зберігається небезпека зараження. Препарат закапують у носові ходи або розпорошують. Ампулу перед уживанням розкривають, вливають у неї воду кімнатної температури до риси на ампулі, що відповідає 2 мл. Уміст обережно струшують до повного розчинення. У кожен носовий хід уводять по 5 капель 2 рази в добу з інтервалом не менш 6 г. При користуванні розпилювачем (будь-якої системи) уводять у кожен носовий хід по 0, 25 мл розчину. З лікувальною метою інтерферон варто приймати при перших ознаках грипу. Ефективність препарату тим вище, чим раніше початий його прийом. Найбільш ефективний інгаляційний спосіб (через ніс або рот). На одну інгаляцію використають 3 ампули препарату, уміст яких розчиняють в 10 мл води. Воду підігрівають до температури не вище 37 С. Інгаляції проводять 2 рази в добу з інтервалом не менш 1 - 2 г. При розпиленні або закапуванні, розчиняють уміст ампули в 2 мл води й уводять по 0, 25 мл (5 краплі) у кожен носовий хід через 1 - 2 г не менш 5 разів у добу протягом 2 - 3 днів. Застосовують також розчин інтерферону для закапувань при вірусних захворюваннях очей. Форма випуску: в ампулах ємністю 2 мл (у сухому вигляді). Зберігання: у захищеному від світла місці при температурі від + 4 до + 10 С.

Засоби, що застосовують при захворюваннях, викликаних, Рнк-утримуючими вірусами (грип, деякі бронхопневмонії, аденовірусні інфекції): мідантан, ремантадин, рибамідил , арбідол, оксолін й ін.

АРБІДОЛ(Arbidolum)
Механізм противірусної дії точно не встановлений. Вважають, що препарат перешкоджає злиттю ліпідної оболонки вірусу із клітинними мембранами. Володіє також інтерфероніндуцюємими й імуномодулюючими властивостями, підсилює фагоцитарну функцію макрофагів. Спектр активності Віруси грипу А и В.Арбідол досить швидко всмоктується в ШКТ. Максимальна концентрація в крові відзначається через 1-1,5 г. Період напіввиведення - 17 г.
Показання Лікування й профілактика грипу, викликаного вірусами А и В.Протипоказання Алергійна реакція на арбідол.Вік до 2 років.Попередження Вагітність. Арбідол протипоказаний дітям до 2 років. У дітей від 2 до 6 років застосовується тільки для лікування грипу.Порушення функції печінки й нирок. Форма випуску Табл. 0,1 г Капс. 0,05 г й 0,1 г Дорослі й діти старше 12 років: для лікування - 0,2 г кожні 6 г протягом 3-5 днів; для профілактики - 0,2 г/сут протягом 2 нед Діти 6-12 років: для лікування - 0,1 г кожні 6 г протягом 3-5 днів;
Діти 2-6 років:для лікування - 0,05 г кожні 6 г протягом 3–5 днів
Інформація для пацієнтів
Строго дотримувати режиму й схеми лікування протягом усього курсу терапії, не пропускати дозу й приймати його через рівні проміжки часу. У випадку пропуску дози прийняти її якомога швидше; не приймати, якщо майже наступив час прийому наступної дози; не подвоювати дозу. Витримувати тривалість терапії.
Не використовувати препарати з минулим строком придатності.
Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не наступає протягом декількох днів або з'являються нові симптоми.

РЕМАНТАДИН (Remantadinum)
Противірусний ефект ремантадина реалізується шляхом блокування особливих іонних каналів вірусу грипу А, у зв'язку із чим порушується його здатність проникати в клітини й вивільняти рибонуклеопротеід. Тим самим пригнічується найважливіша стадія реплікації вірусів.Спектр активності Ремантадин активний тільки відносно вірусу грипу А. У процесі застосування можливий розвиток резистентності Препарат практично повністю, але відносно повільно, всмоктуються в ШКТ. Максимальна концентрації в крові досягаються через 2-4 г. Небажані реакції біль у животі, порушення апетиту, нудота,сонливість, безсоння, головний біль, запаморочення, порушення зору, дратівливість, парестезії, тремор, судороги.Показання Лікування грипу, викликаного вірусом А.Профілактика грипу (якщо епідемія викликана вірусом А). Ефективність - 70-90%.Протипоказання Гіперчутливість до ремантадину.Попередження Вагітність. Ремантадин проходять через плаценту, проникає в грудне молоко ,порушення функції печінки, захворювання ЦНС.
Інформація для пацієнтів
-Ремантадин можна приймати незалежно від прийому їжі (до, під час або після їжі), таблетки варто запивати достатньою кількістю води.
-Строго дотримувати режиму й схеми лікування протягом усього курсу терапії, не пропускати дозу й приймати її через рівні проміжки часу. У випадку пропуску дози прийняти її якомога швидше; не приймати, якщо майже наступив час прийому наступної дози; не подвоювати дозу. Витримувати тривалість лікувального й профілактичного прийому.
-Не використовувати препарати з минулим строком придатності.
-Не вживати алкогольні напої в період прийому ремантадина.
-Інформувати лікаря при необхідності супутнього прийому препаратів, що впливають на ЦНС.
Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не наступає протягом декількох днів або з'являються нові симптоми.
Форма випуску Табл. 0,05 г Дорослі: 0,1 г кожні 12 г Діти старше 1 року: не більше 0,15 г в 2 прийоми Зберігання: список Б; у сухому місці.

ОКСОЛІН (Oxolinum).
Володіє віруцидною активністю, ефективний при вірусних захворюваннях очей, шкіри, вірусних ринітах; проявляє профілактичну дію при грипі.
Для профілактики грипу застосовують 0, 25 % мазь оксоліна. У період підйому й максимального спалаху грипу (звичайно протягом 25 днів), або при контакті із хворими грипом, для індивідуальної профілактики грипу, застосовують 0, 25 % мазь, який щодня 2 рази в день (ранком і ввечері) змазують слизувату оболонку носа.
Для лікування аденовірусного кератоконъюнктивіта призначають свіжовиготовлений (строк зберігання не більше доби в холодильнику при +4 С) 0, 2 % водний розчин. Закопують у конъюнктивальний мішок по 2 краплі 5-6 разів у день. На ніч закладають за віка 0, 25 % оксолінову мазь. Лікування також можна проводити, закладаючи 0, 25 % оксолінову мазь 3 рази в день.
При простому й опорізуючому герпесі наносять на уражену шкіру 1 % або 2 % мазь 2 рази (3 рази) у день до повного видужання. Для лікування вірусного риніту слизувату оболонку носа змазують 0, 25 % або 0, 5 % маззю 2-3 рази в день протягом 3-4 днів. Можна також закапувати 0, 25 % розчин по 2 краплі в кожну половину носа 3-4 рази в день.Тривалість лікування 2 - 4 нед.
При застосуванні мазі й краплі оксоліна в деяких випадках спостерігається скороминуще печіння слизуватої оболонки носа або ока. При нанесенні мазі на патологічно змінену шкіру може також з'являтися почуття печіння.
Форма випуску: 0, 25 %, 0, 5 %, 1 %, 2 % й 3 % мазь; порошок (для приготування розчинів). Зберігання: список Б. Порошок - у холодильнику при температурі +4 С. Мазь може зберігатися протягом строку придатності у звичайних умовах при кімнатній температурі.

Засоби, що застосовують при захворюваннях, викликаних Днк-утримуючими вірусами (герпеси й лишаї шкіри й слизуватих оболонок, віспа, гепатити й ін.), використають: ацикловір, валацикловір, ганцикловір, видарабін, ідоксуридин, фоскарнет, метисазон й ін.
Всі ці ЛЗ блокують синтез ДНК у вірусів герпеса, що розмножуються, але не діють на віруси, що перебувають у латентному стані.

АЦИКЛОВІР (Аciclovir). Синоніми: Виролекс, Зовіракс
ефективний відносно вірусів простого герпеса й герпеса що оперізує. Ацикловір є аналогом пуринового нуклеозида, нормального компонента ДНК.
Препарат проявляє також імуностимулюючу дію. Застосовують ацикловір внутрівенно, усередину й місцево (у вигляді мазі або крему). При прийомі усередину, ацикловір всмоктується лише частково (близько 20 %). Період напіввиведення при прийомі усередину й введенні у вену близько 3 г. Виділяється в основному нирками в незміненому виді, частково у вигляді метаболіту Внутрівенно вводять ацикловір при інфекціях, викликаних вірусом простого герпеса у хворих з порушеннями імунної системи; при важких формах первинних інфекцій статевих органів у випадку, якщо інфекції обумовлені вірусом простого герпеса; Внутрівенно вводять дорослим і дітям старше 12 років Для внутрішньовенного введення вміст 1 ампули з ацикловіром (250 мг) розводять в 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або спеціального розчинника. Застосовувати треба свіжоприготовлені розчини. Таблетки ацикловіра призначають при інфекціях шкіри й слизових оболонок, викликаних вірусом простого герпеса, і для профілактики цих захворювань у хворих з порушеннями імунної системи, а у хворих лишаєм, що оперізує, - при нормальній імунній системі.
Дорослим при інфекціях, викликаних вірусом простого герпеса, дають по 1 таблетці (0, 2 г) 5 разів у день (за винятком ночі), а для профілактики - по 1 таблетці 4 рази в день; при лишаї, що оперізує, - по 4 таблетки (0, 8 г) 5 разів у день. Дітям старше 2 років призначають дозу дорослих; до 2 років - половину дози дорослих. Тривалість лікування звичайно 5 днів, при герпесі що оперізує ще 3 дні після зникнення ознак захворювання. Уводити препарат немовлятам не рекомендується. Крем застосовують при інфекціях шкіри й слизових оболонок, викликаних вірусом простого герпеса, при герпесе губ, статеви органів. Наносять на уражену поверхню 5 разів у день (через 4 г). Тривалість лікування 5 - 10 днів. Ацикловир звичайно добре переноситься. При прийомі усередину можлива нудота, блювота, понос, головний біль, алергійні шкірні реакції, підвищена стомлюваність, а при внутрішньовенному введенні й прийомі усередину - збільшення вмісту сечовини, креатиніна й білірубіна в сироватці крові, підвищення активності ферментів печінки. При влученні розчинів ацикловіра в підшкірну жирову клітковину виникає місцева реакція. Протипоказання: індивідуальна нестерпність, вагітность й лактація. Форми випуску: у флаконах по 0, 25 г (250 мг) в упакуванні по 5 флаконів; таблетки по 0, 2 м (200 мг) в упакуванні по 20 й 100 штук; 3 % очна мазь (30 мг в 1 г) у тубах по 4, 5 або 5 м; 5 % крем (50 мг в 1 г) у тубах по 5 г. Зберігання: список Б.

Аміксин
Противірусний препарат. Має імуномоделюючий ефект., стимулює утворення інтерферонів.
Застосування: вірусні гепатити А, В, С, гепес, профілактика грипу та ГРВІ.
Форма випуску: таблетки по 0,125г, порошок.

Ретровір ( Зидовудин)
Специфічний противірусний препарат проти ВІЛ-інфекціцї.
Форма випуску: капсули по 100 і 250 мг.

Інформація для пацієнтів
-Застосування протигерпетичних препаратів варто починати якомога раніше, після появи перших симптомів захворювання. Усередину можна приймати незалежно від прийому їжі.
-Слід строго дотримуватися запропонованого режиму призначень під час усього курсу лікування, не припиняти лікування раніше покладеного строку. У випадку пропуску дози прийняти її якомога швидше. Не приймати неї, якщо майже наступив час прийому наступної дози (не подвоювати дозу).
-Необхідно проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не наступає протягом декількох днів або з'являються нові симптоми.
-Уражені ділянки шкіри варто дотримувати в чистоті й по можливості не носити припасовану до них одяг. При герпетичних висипаннях на статевих органах утримуватися від статевих контактів до повного загоєння виразок. Прийом протигерпетичних препаратів не запобігає передачі генітального герпеса при статевому контакті, тому рекомендується користуватися бар'єрними методами контрацепції (презерватив).
Застосування протигерпетичних препаратів не веде до повного лікування, тому що вірус герпеса зберігається в організмі в неактивному (латентному) стані.
ПРОТИГРИБКОВІ ЗАСОБИ
Збудниками грибкових захворювань (мікозів) є різні патогенні гриби. Численні форми грибкових захворювань можна розподілити на три групи: дерматомікози, кандидамікози, системні (глибокі) мікози. Відповідно до цій класифікації грибкових захворювань можна розділити протигрибкові засоби.
Засоби для лікування дерматомікозів. До групи дермакомікозів відносяться грибкові ураження шкіри і її придатків (волосся, нігтів), збудниками яких є різні дерматофіти. Серед дерматомікозів найбільш заразними і розповсюдженими є стригучий лишай, парша й грибкові захворювання стіп. Зараження відбувається в результаті контакту із хворою людиною (загальна постіль або користування загальними гребінцями, гребінцями, бритвами, мочалками й т.д.) або хворими тваринами. Характерними рисами цих дерматомікозів є поразки шкіри, волосся і нігтів.
При лікуванні дерматомікозів необхідно створити умови для гарного контакту протигрибкового препарату із грибом.. Протигрибкові засоби використовуються комбіновано: місцево й резорбтивно.
для лікування дерматомікозів (гризеофульвін, мікогептин, клотримазол, флуконазол, флуцитозин, нітрофунгін, цинкундан, мікосептин, мікозолон);
ГРИЗЕОФУЛЬВІН (Griseofulvinum).
Антибіотик, продуцюємий цвілевим грибом Penicillium nigricans (griseofulvum). Синоніми: Грицин Гризеофульвін є протигрибковим засобом, що проявляє фунгістатичну дію на різні види дерматоміцетів. Неефективний при кандидозі. Важливою особливістю грізеофульвіна є його ефективність при прийомі усередину. Приймають гризеофульвіин усередину й місцево . Для прийому усередину випускається у вигляді таблеток (по 0, 125 г) і у вигляді суспензії (1 мл містить 0, 1 г гризеофульвіна); для місцевого застосування - у вигляді 2, 5 % лініменту. Таблетки приймають усередину під час їжі (з 1 чайною ложкою рослинної олії). Суспензія призначена для дітей до 3-літнього віку. Лінімент використовують самостійно при обмежених ураженнях шкіри й у комплексі із прийомом препарату усередину. У процесі лікування у хворих мікозами волосистої частини голови необхідно щотижня збривати волосся, мити голову водою з милом 2 рази в тиждень. Рекомендується втирати в шкіру голови протигрибкові мазі й змазувати вогнища 2 - 3 % спиртовим розчином йоду. При застосуванні гризеофульвіна можливі диспепсичні явища, головний біль, нудота, запаморочення, явища дезорієнтації, кропивниця. Іноді розвиваються еозинофілія, лейкопенія, рідше лейкоцитоз. У цих випадках рекомендується зробити перерву в лікуванні на 3 - 4 дні; у легких випадках досить зменшити добову дозу протягом 4 - 5 днів. Протипоказання: виражена лейкопенія й системні захворювання крові, органічні хвороби печінки й нирок, злоякісні новотвори, вагітність, годівля грудьми. Препарат не слід призначати амбулаторно водіям транспорту, льотчикам, особам, зайнятим на висотних роботах. При діатезі й цукровому діабеті не слід призначати суспензію (у зв'язку зі змістом у ній цукру). Форми випуску: таблетки по 0, 125 г; суспензія по 100 мл у банках; лінімент (2, 5 %) Зберігання: список Б.


КЛОТРИМАЗОЛ (Clotrimazole). Синоніми: Канестен
Застосовують клотримазол місцево . Препарат має широкий спектр дії. Ефективний проти дерматофітів, дріжджових грибів; проявляє також антибактеріальну дію на стафілококи й стрептококи. Призначають при мікозах шкіри, викликаних дерматоміцетами, цвілевими грибами, при мікозах шкіри із вторинною інфекцією (мікози стіп, нігтів й ін.), а також при урогенітальному кандидозі. Застосовують у вигляді мазі (крему), розчину й інтравагінальних таблеток.
Крем або розчин наносять на уражені ділянки тонким шаром 2 - 3 рази в добу, втирають. Курс лікування до 4 нед і більше. При мікозі стоп, щоб уникнути рецидивів продовжують лікування протягом 3 нед після зникнення симптомів хвороби. Перед змазуванням стопи миють теплою водою з милом і ретельно висушують, особливо межпальцеві ділянки Для лікування урогенітального кандидоза вводять на ніч у піхву таблетку, а вульву й шкіру промежини змазують 1 % кремом протягом 6 днів. Протипоказання: вагітність. Форми випуску: крем 1 % у тубах по 20 г; 1 % розчин у флаконах по 15 мл; таблетки інтравагінальні по 0, 1 г препарату.

Ламізил
Протигрибковий препарат.
Застосування: дерматомікози.
Форма випуску: таблетки по 0,25г, крем 1% 15г, аерозоль для місцевого застосування. 1% розчин місцевого застосування

ФЛУКОНАЗОЛ (Fluconazole). Синоніми: Дифлукан.
Протигрибковий препарат нової хімічної групи - містить 2 атоми фтору.
Швидко всмоктується при прийомі усередину. Довгостроково зберігається в плазмі крові. Виводиться в основному нирками. Застосовують при різних грибкових інфекціях: при системному кандидозі, кандидозі слизуватих оболонок, вагинальному кандидозі; для профілактики грибкових інфекцій у хворих зі злоякісними новотворами при лікуванні їх цитостатиками або проведення променевої терапії; при пересадженні органів й в інших випадках, коли подавлений імунітет й є небезпека розвитку грибкової інфекції. Призначають флуконазол усередину й внутрівенно.
Для внутрішньовенного введення препарат випускається у вигляді 0, 2 % розчину й ізотонічному розчині натрію хлориду, для прийому усередину в капсулах по 50; 100; 150 й 200 мг й у вигляді сиропу, що містить по 5 мг в 1 мл (0, 5%). Добова доза при обох способах застосування однакова. У зв'язку із тривалим періодом напіввиведення, досить приймати препарат 1 раз у день. Тривалість лікування залежить від характеру захворювання й ефективності препарату (від 7 - 14 до 30 днів). Звичайно препарат добре переноситься. Можлива діарея, метеоризм, шкірна висипка.
Препарат не слід призначати при вагітності й годівлі грудьми, а також дітям до 16 років.
Флуконазол підсилює дію антикоагулянтів, пероральних гіпоглікемічних засобів, гідрохлортіазида, дифеніна. Форми випуску: капсули, сироп, розчин для внутрішньовенного введення. Зберігання.: список Б.

Засоби для лікування кандидомікозів (ністатин, леворин);

Кандидамікозами називають грибкові захворювання, збудником яких є дріжжеподібний гриб Candida albicans. Кандидамікози частіше виникають в ослаблених дітей й у літньому віці, а також при тривалому призначенні антибіотиків, особливо тетрациклінів. Для кандидамікозів характерна поразка слизуватих оболонок рота, ковтки, кишечнику, бронхів, зовнішніх статевих органів й у рідких випадках - загальне зараження грибом (кандидамікозний сепсис).
НІСТАТИН (Nystatinum). Є антибіотичною речовиною, продуцюєма актиноміцетом Streptomyces noursei.
Активність ністатина виражається в одиницях дії (ОД). В 1 мг препарату міститься не менш 4000 ОД.
Ністатин діє на патогенні гриби й особливо на дріджеподібні гриби роду Candida, відносно бактерій неактивний. Препарат погано всмоктується; основна маса, прийнята усередину, виділяється з калом.
Застосовують ністатин для профілактики й лікування кандидоза слизових оболонок (рота, піхви й ін.), шкіри й внутрішніх органів (шлунково-кишкового тракту, легенів, нирок.). Із профілактичною метою призначають для попередження розвитку кандидоза при тривалому лікуванні препаратами пеніциліну й антибіотиками інших груп, особливо при пероральному застосуванні антибіотиків тетрациклінового ряду, левоміцетину, неоміцина й ін., а також ослабленим і виснаженим хворим. Ністатин призначають усередину в таблетках. Дорослим дають по 500 000 ОД 3 - 4 рази в день або по 250 000 ОД 6 - 8 разів у день. Добова доза 1 500 000 - 3 000 000 ОД. Середня тривалість лікування 10 - 14 днів. Таблетки проковтують, не розжовуючи. При хронічних кандидозах проводять повторні курси лікування з перервами між курсами 2 - 3 нед. При лікуванні грибкових поразок слизових оболонок і шкіри може застосовуватися ністатинова мазь . Ністатин малотоксичний; побічних явищ звичайно не викликає, при підвищеній чутливості до антибіотика можливі нудота, блювота, понос, підвищення температури тіла, озноб й ін. У подібних випадках зменшують дозу. Форми випуску: таблетки, покриті оболонкою, що містять по 250 000 й 500 000 ОД; свічі й супозиторіі вагінальні по 250 000 й 500 000 ОД; мазь у тубах, що містить по 100 000 ОД ністатина в 1 г. Зберігання: список Б.

ЛЕВОРИН (Levorinum).
Антибіотик, продуцюємий Actinomyces levoris Krass.
Володіє хіміотерапевтичною активністю проти патогенних дріжджеподібних грибів, зокрема грибів роду Candida. У деяких випадках діє при клінічній неефективності ністатина. Активність виражається в одиницях дії. В 1 мг міститься 25 000 ОД. Застосовують леворин місцево й усередину.Змазують уражені місця 1 - 2 рази в день протягом 7 - 10 днів.
При захворюваннях слизової оболонки рота, викликаних дріжджеподібними грибами, леворин призначають (дорослим) у вигляді водної суспензії (1:500) для полоскання; застосовують 2 - 3 рази в день протягом 15 - 20 днів. Препарат не повинен попадати в органи дихання. У вигляді такої ж суспензії застосовують леворин для змочування тампонів при лікуванні захворювань слизових оболонок статевих органів у жінок; курс лікування 15 - 20 днів. Протипоказанням є маткові кровотечі. При кандидозі шлунково-кишкового тракту призначають леворин усередину дорослим по 500 000 ОД у вигляді таблеток або капсул 2 - 4 рази в день протягом 10 - 12 днів Лікування можна повторювати після перерви 5 - 7 днів (під контролем крові). При кандидозах слизової оболонки рота, а також при кандидозах шлунково-кишкового тракту можна застосовувати защічні (трансбуккальні) таблетки, які містять по 500 000 ОД антибіотика. Таблетки розсмоктуються в роті протягом 10 - 15 хв. Дітям леворин можна призначати у вигляді суспензії, що готують із порошку для суспензії. До вмісту флакона з порошком для суспензії додають прокип'ячену охолоджену воду до мітки на флаконі. Суспензію призначають у таких же дозах (у перерахуванні на ЕД), як таблетки або капсули усередину. При прийомі леворина усередину можлива нудота, шкірна сверблячка, дерматит, послаблення стільця. Леворин протипоказаний при хворобах печінки, гострих шлунково-кишкових захворюваннях негрибкової етиології, виразкової хвороби шлунка й дванадцятипалої кишки, при вагітності. Під час лікування варто спостерігати за станом печінки. Форми випуску: таблетки по 500 000 ОД; таблетки защічні по 500 000 ОД; порошок для приготування суспензії, призначеної для лікування дітей, порошок для приготування суспензії для зовнішнього застосування (полоскань, змочування тампонів); мазь; таблетки вагінальні (250 000 ОД). Зберігання: список Б.


ПРОТИГЛИСТНІ ЗАСОБИ
В організмі людини гельмінти (глисти, хробаки) можуть паразитувати в просвіті кишечнику або поза кишечником (у печінці жовчному міхурі, легенях, кровоносних судинах, підшкірній клітковині й інших тканинах). Всі види хробаків, що паразитують в організмі людини, можна розділити на три класи: 1) нематоди (круглі хробаки); 2) цестоди (плоскі хробаки); 3) трематоди (сосальщики).
Гельмінтози зустрічаються серед людей і свійських тварин За даними статистики, близько 2/3 усього населення земної кулі заражено тими або іншими видами гельмінтів. Довгостроково поточні гельмінтози завдають великої шкоди організму, особливо дитячому Продукти життєдіяльності глистів викликають хронічну інтоксикацію організму людини, розвиток анемії, порушення функції нервової системи й інших органів. Скупчення глистів у просвіті кишечнику може викликати гостру непрохідність кишечнику, що вимагає хірургічного втручання. Широке поширення гельмінтів серед людей обумовлює актуальність проблеми лікування й профілактики цих захворювань. Великий внесок у розробку цієї проблеми внесли вітчизняні вчені К. И. Скрябін й Е. Н. Павловский.
У цей час для лікування й профілактики гельмінтозів є великий арсенал лікарських препаратів Їхня ефективність залежить від виду хробаків й їхньої локалізації в організмі Залежно від локалізації хробаків, протиглистні засоби можна розділити на дві групи: 1) засоби, застосовувані при кишкових гельмінтозах; 2) засоби, використовувані при зовнікишкових гельмінтозах. Розходження між окремими препаратами визначаються їхньою виборчою дією на той або інший вид паразита.
Засоби для лікування кишкових гельмінтозів
Серед круглих хробаків найбільше часто паразитують у кишечнику аскариди й гостриці, рідше зустрічаються власоглави, анкілостоми, кишкові угриці й ін. Захворювання, викликані круглими глистами, називають нематодозами. Для вигнання круглих хробаків (нематод) використовуються солі пиперазина, нафтамон, дитиазанін, тимол, кисень й ін.
Пиперазина адипінат використовується для вигнання аскарид і гостриць. Він відрізняється малою токсичністю й високою ефективністю. Пиперазин паралізує нервовом язевий апарат хробаків, що призводить до втрати в них здатності втримуватися в кишечнику. Крім того, пиперазин проявляє проносну дію, що сприяє вигнанню паралізованих хробаків.
Пиперазин є досить ефективним засобом для масової дегельмінтизації людей і свійських тварин. Побічні явища у вигляді головного болю, сонливості, запаморочення спостерігаються тільки при передозуванні (понад 4-5 г на добу дорослим), Протипоказаннями для призначення пиперазина є захворювання центральної нервової системи й недостатність функції бруньок.
Левамізол (декарис) досить ефективний при аскаридозі, а також при інших гельмінтозах (некатарозі, стронгилоідозі, анкілостомозі). Механізм антигельминтної дії пов'язаний з порушення біоенергетичних процесів гельмінтів. Крім того, левамізол регулює клітинні механізми імунологічної системи, що підвищує загальну опірність організму.
Мебендазол (вермокс) діє на різні види гельмінтів. Він гнітить засвоєння гельмінтами глюкози й гальмує утворення АТФ. При ентеробіозі призначають однократно в дозі 0,1 г усередину.
Пірантел (комбантрин) має широкий спектр антигельминтної дії. Застосовують усередину з розрахунку 10 мг/кг протягом 2 днів. Препарат переноситься добре, в окремих випадках можливі головний біль, нудота, блювота. Протипоказаний при вагітності.
Квіти полиню цитварної (цитварне насіння)застосовують іноді при аскаридозі в дозах відповідно віку хворого.
Нафтамон погано всмоктується в шлунково-кишковому тракті, тому є малотоксичним препаратом. В основному нафтамон діє на хробаків, що паразитують у кишечнику. Його призначають однократно в дозі 5 г натще за 12 г до прийому їжі. Нафтамон найбільш ефективний відносно анкілостом й аскарид. Він проникає в тіло паразитів і паралізує їхній м'яз. Крім того, нафтамон має проносні властивості, тому не потрібно призначення проносних засобів і дотримання спеціальної дієти. Побічні явища у вигляді нудоти можуть виникати у зв'язку з гірким смаком препарату.
Кисень застосовується для вигнання аскарид і власоглавов. Оскільки хробаки живуть у бескислородному середовищі, то кисень діє на них токсичний. Він перетворюється в організмі гельмінтів у перекис водню, що викликає загибель паразитів. Уводять кисень у шлунок (через зонд) або в пряму кишку в обсязі 1-1,5 л. Протипоказаннями для дегельмінтизації киснем є виразкові хвороба шлунка й дванадцятипалої кишки, гострі запалення черевної порожнини, вагітність після 5 міс.
Серед стрічкових хробаків у кишечнику можуть паразитувати широкий, збройний і неозброєний ціп'як й ін. Захворювання, викликані стрічковими глистами, називають цестодозами. Для лікування кишкових цестодозів використають празиквантель, фенасал.
Фенасал у порівнянні з раніше використовуваним екстрактом чоловічої папороті менш токсичний, проте його застосування вимагає спеціальної дієти й призначення сольових проносних. Фенасал викликає параліч мускулатури стрічкових хробаків і знижує їхню стійкість до протеолітичних ферментів. Для посилення лікувального ефекту фенасал призначають у комбінації з аміноакрихіном або екстрактом чоловічої папороті, зменшуючи при цьому дози препарату.
Засоби для лікування зовнікишкових гельмінтозів
Серед хробаків, що викликають зовнікишкові гельмінтози, зустрічаються круглі глисти (филяріі), личинки свинячого ціп'яка (ехінококк), сосальщики (печінкова й котяча двуустки, шистозоми) і ін. Паразити можуть поселятися в печінці, жовчному міхурі, підшлунковій залозі, попадати в лімфатичні й кровоносні судини. Картина захворювання в основному визначається порушенням функції ураженого органа. Зовнікишкові гельмінтози поширені в південних країнах. На території нашої країни вони зустрічаються в південних районах, у Сибіру й на Далекому Сході. Як лікарські препарати при зовнікишкових гельмінтозах застосовують хлоксил, дитразин й антимоніла-натрія тартрат.
Xлоксил ефективний при глистних інвазіях печінки, жовчних шляхів і підшлункової залози (фасциольоз, описторхоз). Препарат викликає загибель або різке гноблення паразитів, однак повне лікування спостерігається тільки в 35-40 % випадків. Побічні явища можуть спостерігатися у вигляді алергійних реакцій, хворій в ділянціі печінки.
Дитразин застосовують в основному для лікування філяріозу. Препарат малотоксичний, і тільки в рідких випадках спостерігаються алергійні реакції й диспепсичні розлади.
Застосовують дитразин усередину з розрахунку 2 мг/кг 3 рази в добу протягом 10 днів. При лікуванні дитразином нерідко виникають побічні явища: шкірна сверблячка, висипання, іноді збільшення розмірів печінки й селезінки.
Відносно збудника трихінельозу застосовують мебендазол, празиквантель й антимонила-натрія тартрат (винносурьмяно-натрієева сіль). Їх призначають також при описторхозі(зараження котячої двуусткой) і шистосомозі. Препарат сурми має сильні дратівні властивості, тому його вводять тільки внутрівенно. Побічні ефекти проявляються у вигляді нудоти, блювоти, порушення функції серця й печінки. Протипоказаннями для його призначення є захворювання нирок, печінки, вагітність, загальне виснаження
Піперазина адипінат (Piperazini adipinas)
Призначають усередину по 1,5-2 г 2 рази в день, дітям препарат може призначатися у вигляді 5 % розчину із сиропом. Форми випуску: таблетки по 0,2 й 0,5 г і розчини (5 %) із сиропом у склянках жовтогарячого скла по 100 мл.Зберігання: розчин - у прохолодному, захищеному від світла місці.
Нафтамон (Naphthammonum)
Призначають усередину в дозі 5,0 г 1 раз у день натщесерце. Вища доза: разової й добова 5,0 г. Форми випуску:порошок. Зберігання: у добре укупореній тарі в сухому місці.
Фенасал (Phenasalum)
Форми випуску: порошок (список Б).
Мебендазол (Mebendazolum)
Форми випуску: таблетки по 0,1 г.
Празиквантел (Praziquantel)
Форми випуску: таблетки по 0,6 г. Зберігання:список Б.
Хлоксил (Chloxylum)
Форми випуску: порошок (список Б).
Дитразина цитрат (Ditrazini citras)
Форми випуску: порошок, таблетки по0,05 й 0,1 г.
Антимоніл-натріия тартрат (Stibii et Natrii tartras)
Форми випуску: порошок (список Б).
Пірантел (Pyrantelum)
Форми випуску: таблетки по 0,25 г.
Левамізол (Levamisolum)
Призначають при гельмінтозах одноразово перед сном: дорослим в дозі 150 мг, дітям по 2, 5 мг на 1 кг маси тіла. Якщо потрібно, повторюють лікування через 1 нед. Дотримання дієти не потребує
Форма випуску: таблетки по 0, 05 й 0, 15 г.
Зберігання: список Б.




Тема №4: Лікарські засоби, які впливають на аферентну іннервацію:
місцевоанестезувальні, в’яжучі, адсорбувальні, обволікальні, подразнювальні препарати

Курс: ІІ;
Спеціальність: “Лікувальна справа”;
Кваліфікація спеціаліста: “Фельдшер”;
Кількість годин: 2

1. Актуальність теми:
У своїй практичній діяльності фельдшеру нерідко приходиться стикатись з необхідністю надання першої допомоги, використовуючи при цьому місцеві анестетики, в’яжучі, подразнюючі, обволікальні і адсорбувальні препарати. Тому важливо засвоєння студентами механізмів дії, шляхів введення, показань до застосування та побічних ефектів препаратів даних груп.

2. Навчальні цілі:
Знати:
Види місцевої анестезії;
Місцевоанестезуючі засоби: механізм дії, характеристику препаратів, застосування, побічні дії, міри запобігання їй;
В’яжучі засоби: механізм дії препаратів, застосування;
Адсорбувальні засоби. Механізм дії, застосування у сучасній медицині;
Обволікальні засоби - дію, застосування;
Подразнювальні засоби. Місцеву і рефлекторну дія препаратів;
Подразнювальні засоби рослинного походження, їх застосування;
Форми випуску і дози засобів, які впливають на аферентну іннервацію;

Вміти:
Виписувати та коректувати рецепти.
Виписувати препарати у вимогах ЛПЗ.
Давати рекомендації щодо раціонального застосування засобів, які впливають на аферентну іннервацію.
Оцінювати можливість практичного застосування лікарських засобів з урахуванням їх побічної дії.

3.Рекомендована література:
М.П. Скакун., К.А. Посохова, Основи фармакології з рецептурою., Тернопіль., «Укрмедкнига», 1999р., ст 554-567.
В.В. Ряженов., Г.І. Вольнова, Фармакологія, М.: Медицина, 1994р.
Т.В. Казанюк, Практикум з фармакології, К.:Здоров’я, 2003р.
І.С. Чекман, Фармакологія, рецептура. Київ, ООО «Рада», 2003р.
Текст лекцій.
4.Орієнтовна карта для самотійної роботи з літературою:

Основні завдання
Вказівки
Відповіді

Вивчити:
Місцеві анестетики (новокаїн, дикаїн, лідокаїн, тримекаїн, анестезин);
В’яжучі засоби (танін, кора дуба, квітки ромашки, вісмуту нітрат основний);
Адсорбуючі засоби (вугілля активоване);
Обволікальні засоби (крохмаль);
Подразнюючі засоби (розчин аміаку, ментол, гірчичники, гіркоти, відхаркувальні);
Знати:
Загальні характеристики груп, класифікацію, латинські назви препаратів;
Види місцевої анестезії;
Механізм дії, застосування, шляхи введення, побічні ефекти окремих препаратів;
Виписування препаратів у рецептах;
Складіть таблицю про засоби, які впливають на аферентну іннервацію, вказавши назву препарату на українській і латинській мові,
фармакологічну групу, ефекти дії,
показання і протипоказання до застосування,
форму випуску і дози.



5.Матеріали для самоконтролю:
А) Дати відповідь на запитання:
Які групи лікарських засобів діють у ділянці закінчень аферентних нервів?
Що таке місцеві анестетики?
Які види місцевої анестезії ви знаєте? В чому їх відмінність?
Перерахуйте препарати, які відносяться до місцевоанестезуючих.
Які місцеві анестетики слід використовувати у пацієнтів, які вживають сульфаніламіди? Які не слід застосовувати і чому?
Чому лідокаїн використовують при гострому інфаркті міокарда?
Які місцеві анестетики застосовують лише для поверхневої анестезії?
Яка клінічна картина інтоксикації місцевими анестетиками? Міри допомоги.
Перерахуйте препарати, які відносяться до в’яжучих.
У яких випадках протипоказане застосування таніну? Чому?
Перерахуйте показання до застосування вісмута нітрату основного.
Відвари і настої яких лік. рослин використовуються як в’яжучі?
У яких випадках показано використання обволікальних засобів?
Що таке адсорбуючі засоби? перелічіть препарати даної фармакологічної групи.
У чому полягає рефлекторна дія подразнювальних засобів?
У чому полягає відволікальна дія подразнювальних засобів?
Перерахуйте препарати, які відносяться до подразнювальних засобів.
Чому небезпечно використовувати речовини з різким запахом для немовлят?
Перерахуйте показання до застосування ментолу.
Чому гірчичники потрібно змочувати теплою водою,а не гарячою?

Б) Випишіть у рецептах:
Новокаїн для стовбурової анестезії;
Анестезин у вигляді 10% мазі.
Ксикаїн для інфільтраційної анестезії;
Дикаїн для анестезії слизової ока.
Танін для обробки опікових поверхонь
Вісмуту нітрат основний у порошку.
Відвар кори дуба при стоматитах.
Карболен у таблетках;
Розчин аміаку 10%;
1% олійний розчин ментолу;
Настій із листя м’яти перцевої (5:200);

В) Тестові завдання:
Вказати анестезуючі препарати:
новокаїн;
тримекаїн;
танін;
відвар кори дуба;
ксикаїн; ментол;
дикаїн;
крохмальний слиз;

Які анестетики слід використовувани для інфільтраційної анестезії:
новокаїн;
анестезин;
дикаїн;
ксикаїн;
тримекаїн;

Який анестезуючий засіб погано розчиняється у воді:
новокаїн;
лідокаїн;
тримекаїн;
дикаїн;
анестезин;

Відмітити в’яжучі засоби органічного походження:
кора дуба;
танін;
вісмуту нітрат основний;
настій квітів ромашки;

Відмітити показання до застосування в’яжучих засобів:
запальні захворювання ротової порожнини;
тріщини шкіри та слизових оболонок;
кровотеча з ясен;
розтирання при артритах;
геморой;
отруєння харчовими продуктами;


Відмітити показання до застосування вугілля активованого:
тріщини шкіри;
кровотечі;
метеоризм;
отруєння алкалоїдами;
гіперацидний гастрит;

В чому полягає відволікальна дія подразнюючих засобів:
зменшенні больової чутливості;
збільшенні больової чутливості;
поліпшенні функціонального стану ураженого органу;
штучному створенні вогнища збудження;

Вказати подразнюючі засоби:
розчин аміаку;
танін;
ментол;
новокаїн;
гірчичники;
карболен;
настойка перцю стручкового;



Підготувати реферат на одну із тем.
Теми рефератів:
Побічні дії і протипоказання до застосування місцевих анестетиків. Допомога при передозуванні.
Місцева, рефлекторна і резорбтивна дії подразнюючих засобів.


Теоретичне забезпечення:
Лікарські засоби, що діють переважно в ділянці закінчень чутливих нервів
Місцевоанестезуючі засоби
Місцевоанестезуючі засоби називають засоби, що зменшують больову чутливість у місці їхнього застосування при контакті з чутливими нервовими закінченнями ,викликають втрату чутливості - анестезію
Вони зменшують або повністю усувають потік імпульсів з місця хворобливих маніпуляцій (операції) у центральну нервову систему, при цьому біль зникає без виключення свідомості й зберігається контакт пацієнта з лікарем.
До місцевоанестезуючих засобів пред'являють ряд вимог: вони повинні мати високу вибірковість і велику широту дії, низьку токсичність, не дратувати тканини, витримувати стерилізацію й давати достатнє знеболювання тканин для проведення тривалих операцій; бажано, щоб вони звужували судини.
Місцеві анестетики знімають насамперед болючу чутливість, потім нюхову, смакову, температурну й, в останню чергу, - тактильну; відчуття дотику й тиску
За хімічною структурою місцеві анестетики розділяють на дві групи: складні ефіри й аміди.
До складних ефірів відноситься прокаїн (новокаїн), кокаїн, тетракаїн (дикаїн), бензокаїн (анестезин). Ефірні зв'язки нестійкі, тому анестетики цієї групи швидко руйнуються ферментами в тканинах і крові й діють нетривало.
До групи амідів відносяться: тримекаїн, лідокаїн (ксикаїн). артикаїн (ультракаїн,), бупівакаїн (маркаїн). Місцеві анестетики групи амідів, біотрансформація яких відбувається тільки в печінці, повільніше інактивуються, діють більш довгостроково.
По тривалості дії місцеві анестетики розділяють на 3 групи:
1. Короткої дії - до 30-50 хв (новокаїн).
2. Середньої тривалості дії - до 45-90 хв (лідокаїн, тримекаїн, ультракаїн).
3. Тривалої дії - до 90 хв і більше (бупівакаїн).
Місцеві анестетики є слабкими основами, погано розчинними у воді, тому застосовують їх у вигляді кислих водорозчинних солей (наприклад, гідрохлоридів), які легко проникають в усі тканини, але не володіють місцевоанестезуючою активністю. Остання повертається після гідролізу солі в тканинах:
Механізм дії місцевих анестетиків зв'язують із порушенням у закінченні нерва або нервовому волокні електрохімічних процесів, що здійснюють транспорт іонів через мембрану й проведення нервових імпульсів.
Місцевий анестетик тим більш ефективний, чим вище концентрація його на зовнішній стороні мембрани нервового волокна.
Наявність при запаленні гіперемії й підвищеної проникності судин прискорює усмоктування анестетиків з місця введення. Для посилення дії місцевоанестезуючих засобів проводять премедикацію заспокійливими й болезаспокійливими препаратами. До розчинів місцевих анестетиків додають судинозвужувальні засоби (адреналін, норадреналін, вазопресин й ін.). Ці засоби сповільнюючи резорбцію анестетика з місця введення, пролонгують і підсилюють анестезію, зменшують токсичність препарату.
Місцеві анестетики використають для одержання різних видів анестезії, основними видами яких є наступні:
1) Термінальна, кінцева або поверхнева анестезія - анестетик наноситься на поверхню слизуватої оболонки. Крім того, анестетик може бути нанесений на раневу, виразкову поверхню. Типовий приклад даного виду анестезії - невеликий сторонній предмет в оці (смітинка) - при видаленні його закопують розчин дикаїна в порожнину коньюнктиви. Термінальну анестезію можна робити переважно на слизуватих, тому що шкірні покриви практично непроникні для місцевих анестетиків. Для проведення термінальної анестезії використають розчини кокаїну (2% - 5 ml), дикаїна (0, 5% - 5 ml), лідокаїна (1-2% р-р), а також анестезину (порошок, таблетки, мазь, свічі).
2) Другий вид анестезії - інфільтраційна. Цей вид анестезії припускає послідовне "просочування" шкіри й більш глибоких тканин, через які пройде операційний розріз. Типовим прикладом є пошарова інфільтраційна анестезія тканин при аппендектомії. Для інфільтраційної анестезії використають: розчини новокаїну (0, 25-0, 5%), тримекаїна (0, 125-0, 25-0, 5%), лідокаїна (0, 25-0, 5%).
3) Третій вид анестезії - провідникова або регіонарна (обласна) - анестетик уводять по ходу нерва; виникає блок проведення порушення по нервових волокнах, що супроводжується втратою чутливості інервуємої ними області. Типовим прикладом провідникової анестезії є операція екстракції (видалення) зуба. Використають для цього виду анестезії розчини новокаїну (1-2 %), тримекаїна (1-2%), лідокаїна (0, 5-2%).
4) Різновидами провідникової анестезії є спинномозкова анестезія, коли анестетик уводять субарахноідально, а також епідуральна анестезія, при якій анестетик уводиться в простір над твердою мозковою оболонкою. При цих видах анестезії лікарський засіб впливає на передні й задні корінці спинного мозку, блокуючи іннервацію нижньої половини тіла. Для проведення даних видів анестезії використають ще більш концентровані розчини місцевих анестетиків: новокаїн (5%), лідокаїн (1-2%), тримекаїн (5%).
Група складних ефірів

ДИКАЇН(Dicainum) –
значно перевершує по активності й токсичності кокаїн. У зв'язку з високою токсичністю використається тільки для поверхневої анестезії в очній практиці (0, 25-2% розчини). Зіниці не розширює, внутріочний тиск не знижує Дикаїн розширює судини, тому для зменшення токсичності (пов'язаної з резорбцією) його сполучають із вазоконстрикторами.
Відмінно всмоктується через слизуваті оболонки, тому навіть невелике перевищення терапевтичних доз може спричинити важкий токсичний ефект (аж до смертельного результату). У дітей, при рихлості слизових, можливі важкі токсичні ефекти (до 10 років - не можна використати взагалі).

БЕНЗОКАЇН (Аnaesthesinum).Анестезин
порошок; таблетки по 0, 3 г; 5 % мазь. Входить до складу комбінованих таблеток і свічок (. "Анестезол"). , на відміну від інших місцевоанестезуючих препаратів, погано розчиняється у воді, застосовується як основа у вигляді 5-20% розчинів у олії або гліцерині, 5-10% мазях, пастах і присипках. Використається для поверхневої анестезії слизуватої оболонки, виразкових і раневих поверхонь. При болях і спазмах шлунка його призначають усередину в порошку, додають до засобів, застосовуваним при гіперацидних гастритах і виразковій хворобі (наприклад, до алмагелю), при захворюваннях прямої кишки (тріщинах, геморої) - у супозиторіях.
Створено унікальну лікарську форму - аерозоль за назвою АМПРОВІЗОЛЬ, до складу якого входять анестезин, ментол, вітамін Д - ергокальциферол, гліцерин. Препарат сприяє загоєнню виразок, стимулюючи процеси репарації

НОВОКАЇН(Novocainum) –
. Випускається в ампулах по 1, 2, 5, 10, 20 ml 0, 25% концентрації, у склянці, флакони обсягом 200 ml (0, 25%), у вигляді мазі, супозитарії по активності й токсичності в 4-5 разів уступає кокаїну. Застосовується для інфільтраційної (0,25-0,5% розчини), провідникової (1-2% розчини) і спинномозкової (2-5% розчини) анестезії. Для поверхневої анестезії не використається, тому що погано проникає в тканини (необхідні 10-20% розчини; такі концентрації дратують слизуваті оболонки).
Новокаїн розширює судини, тому його сполучають із вазоконстрикторами (1 крапля 0,1% розчину адреналіну на 5-10 мл розчину анестетика), що підсилює й подовжує анестезію й зменшує капілярні кровотечі під час операції. Тривалість новокаїнової анестезії 30-40 хв.
Новокаїн застосовується, крім того, для так називаної "блокади" при запальних і гнійних процесах, невралгіях, міалгіях, що погано гояться виразках і т.д. "Обколюючи" розчином новокаїну певну ділянку, знижують чутливість рецепторів, переривають вегетативні рефлекси, що беруть участь у розвитку патологічних процесів, впливають на трофічний компонент запалення, що прискорює видужання. При лікуванні невралгії тройнічного нерва, парестезії, пародонтозу 0,5-2% розчин новокаїну вводиться електрофоретично
При внутрішньовенному введенні новокаїн гнітить центральну нервову систему, проявляє болезаспокійливу й протишокову дію, сповільнює провідність, зменшує збудливість й автоматизм серцевого м'яза, зменшує запалення. Крім того, проявляючи пряму дію на центральну нервову систему, новокаїн сприяє потенціюванню наркозу, у великих дозах викликає сон і наркоз. Резорбтивні ефекти новокаїну можна використати для зняття спазмів периферичних судин, поліпшення мікроциркуляції, у комплексній терапії виразкової хвороби, гастритів, коронароспазмів, гіпертонічної хвороби, нейродермітів і т.д.
Новокаїн малотоксичний, але часто викликає алергійні реакції (дерматити, й навіть анафілактичний шок). При підвищеній чутливості до новокаїну в пацієнта спостерігається запаморочення, загальна слабість, падіння кров'яного тиску, колапс, шок. Для виявлення підвищеної чутливості до препарату необхідно ретельно збирати анамнез, пам'ятаючи про можливості перехресної алергії з іншими анестетиками групи ефірів (анестезин, дикаїн). Одним з метаболітів новокаїну є парааминобензойная кислота, тому він знижує активність сульфаніламідів, протимікробна дія яких обумовлена конкурентним антагонізмом з параамінобензойною кислотою.
У токсичних дозах, як і всі місцеві анестетики - ефіри, новокаїн може викликати нудоту, блювоту, судороги, падіння артеріального тиску, а потім гноблення життєво важливих центрів, насамперед дихального. При передозуванні перша допомога складається в призначенні барбітуратів короткої дії (гексенал, тіопентал). кардиотонічних (строфантин, корглікон) і судинозвужувальних засобів

Група амідів
Місцеві анестетики групи амідів (у цей час використаються частіше) більш міцно взаємодіють із рецепторами тканин, діють швидше, дають більшу зону анестезії Більшість препаратів цієї групи (тримекаїн, лідокаїн;. бупивакаїн, мепивакаїн. пиромекаїн)

ЛІДОКАЇН (Lidocainum).Ксикаїн
ампульний розчин - 10, 20 ml - 1%, 2, 10 ml - 2%; в аерозолі - 10%; драже по 0, 25. Це універсальний місцевий анестетик,що використовується практично для всіх видів анестезії. ( поверхневої, інфільтраційної, провідникової й інших видів )
По анестезуючій активності перевершує новокаїн в 2, 5 рази й діє в 2 рази триваліше (приблизно 60 хвилин). У комбінації з адреноміметиками проявляє анестезуючий ефект 2- 4 години (0, 5% розчин; 1 крапля адреналіну на 10 мл). Є препарат Ксилонор, що представляє сполучення ксикаїна й норадреналіна. Цей комерційний препарат не можна використати для термінальної анестезії.
Токсичність його приблизно така ж, як і новокаїну або ледве перевищує його. Не проявляє дратівної дії на тканини. При закапуванні в порожнину коньюнктиви не впливає на величину зіниці й тонус судин.
Коштовною його якістю є той факт, що ні лідокаїн (ксикаїн), ні його метаболіти не вступають у конкурентні взаємини із сульфаніламідами. До того ж лідокаїн рідко викликає алергійні реакції на відміну від новокаїну. Препарат стабільний, можна його довгостроково зберігати при кімнатній температурі, а також стерелізувати.
З інших позитивних якостей лідокаїна слід зазначити його високу активність як протиаритмічного засобу. Як антиритмік вважається провідним препаратом при шлуночкових формах аритмій (екстрасистолія, тахікардія). На жаль, через малий випуск його нашою промисловістю представляє певний дефіцит. Побічні ефекти: гіпотонія, сонливість, запаморочення, амнезія, судороги, тремор, токсична тахіаритмія, порушення зору, дихальна недостатність. Можуть бути алергійні реакції (бронхоспазм, кропивниця, дерматит).



ТРИМЕКАЇН (Trimecainum). Синоніми: Mеsdicain
За хімічною структурою й фармакологічними властивостями тримекаїн близький до лідокаіну.
Викликає швидко наступаючу, глибоку, тривалу інфільтраційну, провідникову, спинномозкову анестезію; у більш високих концентраціях (2 - 5%) - і поверхневу анестезію. Тримекаин діє більш сильно й більш тривало, ніж новокаїн. Відносно мало токсичний, не проявляє дратівної дії. Для інфільтраційної анестезії тримекаїн застосовують у вигляді 0, 125 % розчину (до 1500 мл), 0, 25 % (до 800 мл) або 0, 5 % розчину (до 400 мл). Загальна доза препарату для дорослих не повинна перевищувати 2 г. Для провідникової анестезії використають 1 % розчин (до 100 мл) і 2 % розчин (до 20 мл); для Для спинномозкової анестезії застосовують 5 % розчин (2 - 3 мл), а для поверхневої - 2 - 5 % розчини: в офтальмологіі - 4 - 8 крапель, в оториноларингологіі - по 2 - 8 капель (з додаванням 0, 1 % розчину адреналіну гідрохлориду: по 1 краплі на кожні 2 мл розчини тримекаїна).
Тримекаин призначають також у якості антиаритмічного засобу. Механізм дії й показання до застосування такі ж, як для лідокаіна. Однак тримекаин менш ефективний, ніж лідокаін.
Способи введення й дози тримекаіна при застосуванні в якості антиаритмічного засобу приблизно такі ж, як і для лідокаіна: звичайно спочатку вводять струйно внутрівенно 80 - 120 мг (у вигляді 2 % розчину), потім крапельно (протягом доби) Тримекаин звичайно добре переноситься, при передозуванні можливі побічні явища, як у новокаїну.
Форми випуску: порошок; 0, 25 % розчин в ампулах по 10 мл; 0, 5 % й 1 % розчини в ампулах по 2, 5 й 10 мл; 2 % розчин - по 1; 2; 5 й 10 мл й 5 % розчини - по 1 й 2 мл.
Зберігання: список Б.

УЛЬТРАКАЇН - амп. 1 й 2% р-р по 5 й 20 мл Особливості препарату:
проявляє швидкуй відносно тривалу місцевоанестезуючу дію
його токсичність у два рази нижче токсичності лідокаїна
він має високу здатність проникати в кісткову й сполучну тканину
ультракаїн не порушує роботу серця і є оптимальним препаратом для пацієнтів із
Показання:Інфільтраційна й провідникова анестезія в стоматології й акушерстві.
Побічні ефекти:Головний біль, посмикування м'язів, порушення зору.
Протипоказання:Гіперчутливість.
Тема №5: Лікарські засоби, які впливають на еферентну іннервацію
Засоби, які впливають на функцію холінергічних синапсів
Курс: ІІ;
Спеціальність: “Лікувальна справа”;
Кваліфікація спеціаліста: “Фельдшер”;
Кількість годин: 6

1. Актуальність теми:
Еферентні нерви (вегетативні та соматичні) регулюють діяльність внутрішніх органів та скелетних м’язів. Лікарські засоби, які впливають на еферентну іннервацію, зокрема холінергічні препарати, застосовують для лікування багатьох захворювань з метою впливу на передачу нервового імпульсу, що дає змогу змінити функціональний стан органів та систем організму.

2. Навчальні цілі:
Знати:
Класифікацію холінорецепторів.
Класифікація засобів, які впливають на функцію холінергічних синапсів.
М- холіноміметики: ефекти дії, показання і протипоказання до застосування, побічні дії препаратів.
Отруєння М- холіноміметиками та допомога при ньому.
Н- холіноміметики: ефекти дії, показання і протипоказання до застосування, побічні дії препаратів.
Токсичну дія нікотину.
Антихолінестеразні засоби: фарм. ефекти, застосування, побічні дії.
Принцип лікування при отруєнні ФОС.
М- холіноблокатори: вплив на око, непосмуговані м’язи, залози, ССС, ЦНС.
Застосування М- холіноблокаторів, побічі дії.
Отруєння атропіном, допомога.
Особливості застосування селективних М- холіноблокаторів.
Гангліоблокатори: застосування, побічна дія, запобігання їй.
Правила зберігання засобів, які діють на холінергічні синапси.

Вміти:
Виписувати та коректувати рецепти.
Виписувати препарати у вимогах ЛПЗ.
Давати рекомендації щодо раціонального застосування засобів, які діють на холінергічні синапси.
Оцінювати можливість практичного застосування лікарських засобів з урахуванням їх побічної дії.

3.Рекомендована література:
М.П. Скакун., К.А. Посохова, Основи фармакології з рецептурою., Тернопіль., «Укрмедкнига», 1999р., ст 554-567.
В.В. Ряженов., Г.І. Вольнова, Фармакологія, М.: Медицина, 1994р.
Т.В. Казанюк, Практикум з фармакології, К.:Здоров’я, 2003р.
І.С. Чекман, Фармакологія, рецептура. Київ, ООО «Рада», 2003р.
Текст лекцій.





























4.Орієнтовна карта для самотійної роботи з літературою:

Основні завдання
Вказівки
Відповіді

Вивчити:
Класифікацію холінорецепторів.
М- холіноміметики (пілокарпіну г\хл, ацеклідин);
Н- холіноміметики
(цититон, лобеліну г\хл);
Антихолінестеразні засоби (фізостигміну саліцилат, прозерин, галантаміну г\бр);
М-холіноблокатори (атропіну сульфат, препарати беладонни, платифіліну гідротартрат, скополаміну г\бр, метацин);
Селективні М- холіноблокатори
(гастроцепін, атровент, бускопан);
Гангліоблокатори
(бензогексоній, пентамін, гігроній);
Правила зберігання засобів, які діють на холінергічні синапси.

Знати:
Загальні характеристики груп, класифікацію, латинські назви препаратів;
Механізм дії, застосування, шляхи введення, побічні ефекти окремих препаратів;
Вплив на око, непосмуговані м’язи, залози, ССС, ЦНС М-холіноблокаторів;
Токсична дія нікотину.
Отруєння атропіном, допомога.
Отруєння М- холіноміметиками та допомога при ньому.
Принцип лікування при отруєнні ФОС.
Виписування препаратів у рецептах;
Складіть таблицю про засоби, які впливають на функцію холінергічних синапсів, вказавши назву препарату на українській і латинській мові,
фармакологічну групу, ефекти дії,
показання і протипоказання до застосування,
форму випуску і дози.


5.Матеріали для самоконтролю:
А) Дати відповідь на запитання:
Який механізм дії антихолінестеразних засобів?
Які симптоми отруєння ФОС?
Який препарат являється антагоністом антихолінестеразних засобів?
Яка клінічна картина отруєння грибами- мухоморами? Міри допомоги.
Чим відрізняється дія атропіну і скополаміну на ЦНС?
Чому М- холіноблокатори протипоказані при глаукомі?
Основна симптоматика при отруєнні речовинами з групи М- холіноблокаторів?
Речовини якої фармакологічної групи являються антагоністами М- холіноблокаторів?
Коли і чому розвивається ортостатичний колапс при застосуванні гангліоблокаторів? Як попередити дане ускладнення?
Основна симптоматика при отруєнні нікотином.
Що таке “пасивне куріння”?

Б) Виписати у рецептах:
Прозерин у таблетках;
Атропіну сульфат в очних краплях, очній мазі, ампулах;
Таблетки “Аерон”;
Метацин у ампулах;
Ацеклідин у 3% очній мазі;
Цититон у ампулах;
Бензогексоній в таблетках;
Пентамін;

В) Підготуйте доповідь про отруєння:
ФОС та речовинами антихолінестеразної дії;
Нікотином;
Атропіном та рослинами, які містять алкалоїди групи М-холіноблокаторів;
Грибами-мухоморами;
(вкажіть можливі причини отруєння, клінічну картину, засоби допомоги).

Г) Підготувати реферат на одну із тем.
Теми рефератів:
Шкідливий вплив нікотину на організм.
Нікотин і діти.

Теоретичне забезпечення:
Будова і функції вегетативної нервової системи.
Усі еферентні (відцентрові) нервові волокна поділяються на такі, що іннервують скелетні м’язи (соматичні), і такі, що регулюють функції внутрішніх органів (вегетативні нерви).
Соматичні нерви утворюються аксонами мотонейронів, тіла яких знаходяться в ЦНС. Вегетативні нерви мають два нейрона. Тіло перших нейронів знаходиться у ЦНС, других у складі гангліїв.
Вегетативна нервова система має два відділи: парасимпатичні і симпатичні. Більшість органів іннервується обома цими відділами. Імпульси, які ідуть до органів по нервових стовпах цих систем часто протилежно впливають на ці органи і системи.
Наприклад:
Органи
Парасимпатичні
Симпатичні

Око
Звужують зіниці, зниження внктрішньоочного тиску.
Розширення зіниць

Серце
Зменшення частоти, сили скорочень, провідності.
Збільшення частоти, сили скорочень, провідності.

ШКТ
Підвищення тонусу і перистальтики
Зниження тонусу і перистальтики

Бронхи
Спазм
Розширення

Слинні залози
Стимуляція виділення великої кількості рідкого секрету
Стимуляція виділення густого секрету

Судини
Розширення
Переважно звуження


Передача імпульсів як у центральній так і у периферичній нервовій системі здійснюється в результаті вивільнення нейрогуморальної речовини – медіатора.
У периферичній нервовій системі це-ацетилхолін та норадреналін.
Залежно віл того, який медіатор бере участь у передачі нервових імпульсів, ефекторні нерви (вегетативні і соматичні) ділять на холінергічні (медіатор –ацетилхолін) та адренергічні (медіатор - норадреналін).
Синапс-це місце контакту між двома нейронами або між нервовим закінченням і виконавчим органом. Синапси, в яких виділяється ацетилхолін-холінергічний, а у яких норадреналін-адренергічним. Холінергічний синапс складається з пресинаптичної і постсинаптичної мембран між якими розташована синаптична щілина.у пресинаптичних закінченнях у везикулах виробляється медіатор ацетилхолін, що потрапляє у синаптичну щілину і постсинаптичну мембрану. Там він взаємодіє з холінорецепторами . внаслідок цього виникає потенціал дії, що спричинює зміну функції ефектора. Ацетилхолін, який не прореагував з рецепторами, руйнується ферментом ацетилхолінестеразою.
Холінорецептори відрізняються за своєю чутливістю до певних сполук. Ті рецептори, які збуджуються мускарином (алкалоїд грибів мухоморів) називають М-холінорецепторами. Рецептори, які збуджуються невеликими дозами нікотину (алкалоїд тютюну), а блокуються його великими дозами – Н – холінорецепторами.
М – холінорецептори розміщені у гладкій мускулатурі та секреторному епітелії внутрішніх органів, у ЦНС.
Н – холінорецептори знаходяться у всіх гангліях, на закінченях соматичних нервів, у мозковому шарі надниркових залоз, у ЦНС.
Речовини, що збуджують холінорецептори – холіноміметики, а ті, які блокують холіноблокатори (холінолітики).

Класифікація:
Залежно від впливу і спрямованості ефектів лікарські речовини ділять:
А Стимулятори:
1. М, Н – холіноміметики (ацетилхолін).
2. М – холіноміметики (пілокарпін ,ацеклідін).
3. Н – холіноміметики (цитітон, лобелін);
4. антихолінестеразні засоби;
Б. Пригнічувальної дії:
1. М – холіноблокатори (атропіну сульфат, платифіліну гідротартрат, скополаміну гідробромід, метацин);
2. Н – холіноблокатори:
а)гангліоблокатори (бензогексоній, пентамін);
б) міорелаксанти (дитилін, тубокурарину хлорид).

Засоби, що стимулюють холінорецептори
М – холіноміметики
це засоби, які збуджують М- холінорецептори, що призводить до зміни функції тих органів і систем, які іннервуються холінергічними нервами (пілокарпіну гідрохлорид і ацеклідин).

Пілокарпіну гідрохлорид –
алкалоїд, який отримують з листя тропічної рослини Pilocarpus Iaboranoli.
Ефекти дії: препарат викликає звуження зіниць і зниження внутрішньо очного тиску, при закапуванні в ока (застосовують лише місцево) – лікування глаукоми, також призначають для покращення трофіки ока, атрофії зорового нерва. Токсичний.
Побічна дія: набряк легень.
Форма випуска: 1-2% розчини у флаконах по 5-10мл. та 1-2% очні мазі.
Протипоказання: бронхіальна астма, важкі хвороби серця, вагітність, епілепсія.

Ацеклідин –
використовують для лікування глаукоми (знижує ОТ та звужує зіницю на протязі 6 годин), при підшкірному введені підвищує скоротливу властивість кишечника, сечового міхура, матки – використовують у хірургічній, урологічній та акушерській практиці, для попередження і усунення атонії мускулатури ШКТ, сечового міхура, ззиженя тонусу матки. При рентгенологічному досліджені стравоходу, шлунку, і дванадцятипалої кишки.
Форма випуску: порошок для приготування 2-5% очних крапель, 3% і 5% очних мазей; в ампулах по 1-2 мл – 0,2 % розчину.
Протипоказання: бронхіальна астма, вагітність, стенокардія, епілепсія.
Побічна дія: брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм (великі дози) подразнення коньюктиви.

Мускарин – алкалоїд, який міститься у мухоморах.
Він не застосовується з лікувальною метою, використовують в експериментах для вибіркового збудження М – холінорецепторів. Може викликати гостре отруєння (при вживанні грибів – мухоморів, які містить мускарин).
Клінічна картина отруєння від передозування інших М – холіноміметиків анологічна. Вона характеризується діареєю, болем у животі, звуженням зіниць, підвищенням слиновиділення, нудота, блюванням, збудженням судомами, паралічем дихального центру, комою.
Лікування: внутрішньовенно 0,1% розчин атропіну сульфату – по 2мл кожні 10хв до появи сухості в роті і розширення зіниць. Симптоматичне лікування.

Н-холіноміметики –
речовини, які збуджують Н-холінорецептори. Належить цититон, лобеліну гідрохлорид.

Цититон –
препарат алкалоїду цитизину, який міститься в термопсисі.
Ефект дії: збуджує при внутрішньовенному введенні Н холінорецептори каротидних клубочків – рефлекторне підвищення тонусу дихання і судиннорухового центру довгастого мозку.
Вживають: як стимулятор дихання при зупинці дихання, при збереженні рефлекторної збудливості довгастого мозку в наслідок вдихання подразнюючих речовин, травмах, електрошоці, операціях, отруєнні морфіном, чадним газом.
Не діє: при передозуванні наркозних, снодійних, спиртів, транквілізаторів, нейролептиків, якщо зупинка дихання пов’язана з виснаженням дихального центру. Підвищує АТ – застосовують при шокових та колантоїдних станах, пригніченні кровообігу і дихання у інфекційних хворих.
Форма випуску: в ампулах по 1мл (0,15% розчин цитизину).

Лобеліну гідрохлорид –
стимулятор дихання рефлекторної дії, як і цититон, але не впливає на АТ.
Застосування: при зупинках дихання рефлекторного походження.
Форма випуску: в ампулах і шприц-тюбиках по 1мл – 1% розчин. Цититон і лобелін входить до таблеток «Табекс»; «Лобесил» - відвикання від куріння.

Нікотин – алкалоїд тютюну, збуджує Н-холінорецептори в невеликих дозах, у великих – блокує. Дуже токсичний, як лікарський засіб не застосовується. Може викликати гостре і хронічне отруєння.
Гостре отруєння – куріння дітей, випадкове вживання у середину, нікотинове вир-во, куріння матері – отруєння немовляти, пасивне куріння.
Ознаки: нудота, блювота, слинотеча, болі в животі, діарея, запаморочення, головний біль, холодний піт, слабкість, затьмарення свідомості. Наявні коливання АТ, тахікардія або брадикардія. Можливі судоми, пригнічення дихання.
Смерть – параліч дихального центру.
Лікування – підтримка дихання, систематична терапія.
Хронічне отруєння – розвивається у курців.
Виникає ризик захворювання на рак легень, злоякісних пухлин іншої локалізації, хронічне захворювання дихальних шляхів, ІХС, погіршується перебіг виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки. Крім того, у жінок пригнічується продукція жіночих статевих гормонів – як наслідок, передчасне старіння, ранні зморшки, огрубіння голосу, іноді оволосіння за чоловічим типом. Куріння під час вагітності – гіпоксія плода, порушення його розвитку. Можливі викидні, передчасні пологи, кровотечі.



Антихолінестеразні речовини
Антихолінестеразні засоби діють опосередковано через ендогенний ацетилхолін – вони сприяють накопиченню ацетилхоліну у синапсах за рахунок блокади ферменту холінестерази.
Ацетилхолін одночасно збуджує як М- так і Н-ХР, для нього властиві як мускарино- так і нікотиноподібні ефекти.
Антихолінестеразні засоби – фармакологічні речовини, які блокують фермент холінестеразу і сприяють посиленню та продовжують дію ацетилхоліну.
Ацетилхолін після взаємодії з холінорецепторами гідролізується холінестеразою, яка є на зовнішній поверхні синаптичної мембрани.
Ацетилхолінестераза локалізується в постсинаптичній мембрані закінчень постгангліонарних холінергічних волокон, рухових нервів, в центральній нервовій системі, у вузлах вегетативної нервової системи. Вона сприяє швидкому ферментативному гідролізу ацетилхоліну і припиненню його дії.
Механізм дії антихолінестеразних речовин . Фармакологічні речовини, які блокують активність холінестерази, сприяють нагромадженню ацетилхоліну в зонах нервових закінчень та зумовлюють більш тривалу і виразнішу дію медіатора, називаються антихолінестеразними засобами. Перешкоджаючи гідролізу ацетилхоліну, антихолінестеразні засоби посилюють і продовжують його мускарино- і нікотиноподібні ефекти.

Залежно від тривалості інгібування (блокади) холінестерази антихолінестеразні засоби поділяють на:
а) зворотної (короткочасної) дії – прозерин, галантаміну гідробромід, піридостигміну бромід, фізостигміну саліцилат (тривалість –декілька годин), після чого активність ферменту відновлюється.
б) “незворотної” (тривалої) дії – армін, пірофос, фосфакол, нібуфін) (тривалість дії – декілька днів).

Біодоступність антихолінестеразних засобів зворотної дії (прозерин, піридостигміну бромід) при прийомі всередину є незначною, тому їх дози повинні бути більшими ніж при парентеральному введенні. Через гематоенцефалічний бар’єр проходять галантамін і фізостигмін. Галантамін і фізостигмін покращують передачу збудження у холінергічних синапсах ЦНС.
Антихолінестеразні засоби незворотної дії є ефірами фосфорної кислоти (фосфорорганічні сполуки – армін, фосфакол). Вони знайшли також широке застосування в сільському господарстві як пестициди для боротьби зі шкідниками-комахами. Це хлорофос, дихлофос, метафос, карбофос та інші. Спрямований синтез фосфорорганічних сполук, які є високотоксичними для теплокровних тварин, призвів до створення отрут нервово-паралітичної дії, що були прийняті на озброєння військовими силами багатьох країн як бойові отруйні речовини. Найбільш відомими бойовими отруйними речовинами із класу фосфорорганічних сполук є табун, зарин, зоман.

Ефекти дії: У терапевтичних дозах викликають в основному М-холіноміметичну дію – проявляється підвищенням тонусу і скоротливою активністю непосмугованих м’язів, робота серця послаблюється, частота серцевих скорочень сповільнюється, зменшується швидкість проходження збудження по провідній системі серця, знижується артеріальний тиск, підвищується секреція залоз (кишечнику, шлунка, слізних, слинних, бронхіальних, потових).
Н-холіноміметична дія антихолінестеразних засобів виявляється покращенням проведення збудження у нервово-м’язовому синапсі (підвищення тонусу і сили скорочень скелетних м’язів (більш виражена дія прозерину). Прозерин також безпосередньо збуджує Н-ХР м’язів.
Антихолінестеразні засоби та М-холіноміметики звужують зіницю ока (викликають міоз), знижують внутрішньо очний тиск, викликають спазм акомодації. Використовують при глаукомі.
Застосування: при атонії м’язів шлунково-кишкового тракту і сечового міхура. Сфінктери шлунково-кишкового тракту і сечового міхура розслаблюються.
Антихолінестеразні речовини полегшують передачу імпульсів в нервово-м’язових синапсах, тому їх використовують при лікуванні міастенії, залишкових явищах поліомієліту, атонії шлунково-кишкового тракту, а також як антагоністи міорелаксантів антидеполяризуючої дії.
Антихолінестеразні засоби короткочасної (зворотної) дії призначають при парезах, паралічах центрального походження, міастенії, атонії шлунково-кишкового тракту і сечового міхура, при передозуванні міорелаксантами антидеполяризуючої (конкурентної) дії, при отруєнні М-холіноблокаторами (атропін та інші, до появи сухості слизових оболонок).
Протипоказання: Антихолінестеразні засоби не можна призначати при бронхіальній астмі, порушеннях провідності в міокарді, атеросклерозі, стенокардії, епілепсії, гіперкінезах. Антихолінестеразні засоби (прозерин, фізостигміну саліцилат) погано проникають через гематоенцефалічний бар’єр.
Побічні ефекти антихолінестеразних засобів – надмірна секреція екзокринних залоз, спастичні болі у животі, пронос, гіпотензія. Для лікування застосовують М-ХБ.


Прозерин
має більш виражену фармакологічну активність, ніж фізостигмін, тривалість дії 3 – 5 годин.
Основними ефектами подібний до фізостигміну, але більше стимулює мускулатуру сечового міхура, менше діє на серце і не проявляє центральних ефектів, оскільки не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.
Особливістю дії прозерину є те, що при введенні його у терапевтичних дозах відбувається значне збудження Н-ХР довільної мускулатури. Ця властивість препарату широко застосовується у клініці для лікування міастеній, парезів, залишкових явищ поліомієліту, при крововиливах у тканину мозку, черепно-мозкових травмах, для підсилення скоротливої активності міометрію (при пологах), при передозуванні міорелаксантами антидеполяризуючої дії.

Галантаміну гідробромід (алкалоїд підсніжника Воронова), на відміну від прозерину, добре проникає через гематоенцефалічний бар’єр. У зв’язку з цим більш активний при лікуванні хворих з залишковими явищами поліомієліту, міастенії. Тривалість дії 6 – 8 годин. Терапевтичний ефект розвивається повільно.
Передача імпульсів через нервово-м’язовий синапс порушується при захворюванні міастенії. Спостерігається прогресуюче втомлення м’язів під час жування, ковтання, розмови, рухів кінцівок. Міастенія відноситься до автоімунних захворювань. В організмі виробляються антитіла до холінорецептора постсинаптичної мембрани м’язового волокна. Внаслідок реакції антитіл з рецепторами прискорюється розпад молекул рецептора під дією протеолітичних ферментів.
При передозуванні призначають М – холіноблокатори.

Отруєння ФОС і антихолінестеразними препаратами:
Фармакодинаміка антихолінестеразних засобів тривалої дії заслуговує на увагу ще й тому, що деякі сполуки (карбофос, дихлофос, тіофос, хлорофос) використовуються у народному господарстві як інсектицидні препарати і можуть викликати отруєння.
При отруєнні цими речовинами спостерігаються симптоми збудження як М-так і Н-ХР. Розвивається міоз, гіперсалівація, бронхоспазм, кольки шлунково-кишкового тракту, брадикардія, різке зниження артеріального тиску, тремор тіла, психомоторне збудження у вигляді судом, галюцинацій.
Для лікування отруєнь використовують М-ХБ, при психомоторному збудженні вводять антипсихотичні та анксолітичні засоби (аміназин, діазепам), натрію оксибутират, а для відновлення холінестерази дають реактиватори холінестерази (речовини, які здатні відновлювати активність ферменту холінестерази) – алоксим, дипіроксим, ізонітрозин. Кращий ефект отримуємо при комбінованому застосуванні препаратів М-ХБ разом з реактиваторами холінестерази.
Крім реактиваторів холінестерази, при отруєнні антихолінестеразними засобами застосовують М-ХБ (атропіноподібні речовини).

Засоби, що блокують холінорецептори.
М-холіноблокатори –
лікарські засоби які зв’язуються з М-холінорецепторами, перешкоджаючи їм взаємодіяти з ацетилхоліном. В результаті блокується проведення імпульсів по холінергічних нервах до внутрішніх органів. При цьому вплив адренергічної іннервації зберігається.
До М-холіноблокаторів належать: атропіну сульфат, платифіліну гідротартрат, скополаміну гідробромід, метацин, препарати Беладонни.
Застосування М-холіноблокаторів.
Для розширення зіниць при дослідженні очного дна, при запальних процесах та травмах райдужки і рогівки. Протипоказання при глаукомі.
Для зняття спазмів гладенької мускулатури при виразці шлунку та дванадцятипалої кишки, кольках різного походження, геморої, тріщинах заднього проходу (свічки). Вводять хворим перед операціями (премедикація) для попередження бронхоспазмів, зупинки серця, обмеження секреції слинних та бронхіальних залоз.

Атропін –
алкалоїд, який міститься у Беладонні, Дурмані, Блекоті.
Ефекти дії на око: при закапуванні у око – блокада М-холінорецепторів кругового м’яза райдужки – настає:
сильне розширення зіниць – мідріаз;
підвищення внутрішньо очного тиску;
параліч акомодації
Блокуються М-холінорецептори війчастого м’яза і він розслаблюється, при цьому кришталик сплющується і око встановлюється на бачення далеких предметів. Ці зміни присутні 7 – 10 днів;
На залози: атропін знижує функції залоз зовнішньої секреції – слинних, потових, бронхіальних залоз шлунка, кишечника; на гладку мускулатуру внутрішніх органів спазмолітична дія – знижує тонус ШКТ, бронхів, жовчо- і сечовивідних шляхів, матки, на серце тахікардія.
Застосовують: виразка шлунку та дванадцятипалої кишки, жовчокам’яна хвороба, спазми кишечника, печінкова і ниркова кольки, для розширення зіниці.
Форма випуску: у вигляді атропіну сульфату, порошок для приготування 0,5% і 0,1% очних крапель, 1% очна мазь, таблетки по 0,0005г, ампули по 1мл 0,1% розчину.
Протипоказання: глаукома;
Побічні дії: сухість у роті, серцебиття, тахікардія, запаморочення.




Платифіліну гідротартрат –
алкалоїд жовтозілля широколистого.
Ефект дії: блокує переважно М-холінорецептори гладенької мускулатури, усуває її спазм, проникає через гаматоінцифалічний бар’єр і пригнічує судинноруховий центр, на ЦНС – седативна дія. Знижує секреторну діяльність залоз, і впливає на діяльність серця менш ніж атропін.
Застосування: бронхіальна астма, печінкові, ниркові, кишечні кольки, виразка шлунку і дванадцятипалої кишки для розширення зіниці ока.
Протипоказання: глаукома, хвороби печінки і нирок.
Побічні ефекти: аналогічні атропіну.
Форма випуску: таблетки по 0,005г, ампули по 1мл 0,2% розчину, 1%, 2% очні краплі.


Скополаміну гідрохлорид.
Ефект дії: впливає на око і секрецію залоз сильніше ніж атропін, але діє в 2 – 3 рази менше, пригнічує вестебюлярний апарат. Проникає через гематоенцефалічний бар’єр – седативний ефект, короткий сон.
Застосування: при морській і повітряний хворобі, для розширення зіниці, при виразці шлунку і дванадцятипалої кишки.
Форма випуску: ампули по 1мл 0,05% розчину, очні краплі по 0,25% розчину.

Метацин – впливає на м’язи бронхів, секрецію залоз, сильніший за атропін, не проникає через ГЕБ, не впливає на ЦНС, не викликає мідріяз і поширеня акомодації.
Застосування: виразка шлунку, гіперацидний гастрит, премедикація, бронхіальна астма, кольки, загроза передчасних пологів.
Форма випуску: таблетки по 0,002г, ампули по 1мл 0,1% розчину.

Передозування і вживання рослин, які містять алкалоїди цієї групи характеризуються маренням, галюцинаціями, дезорієнтацію, руховою активністю, почервоніння і сухість шкіри, підвищує температуру, розлади ковтання, мови, сильна спрага, розширення зіниць і світлобоязнь, параліч акомодації. Тахікардія, атонія кишечника, затримка сечі. Фаза збудження переходить у фазу пригнічення. Смерть від паралічу дихального центру.
Допомога при передозуванні: промивання шлунку 0,5% розчином таніну, проносні, сорбенти.
Антагоністи – антихоліностеразні засоби – прозерин, галантаміну гідробромід, фізостигмін.
Психомоторне збудження знімають аміназином, сибазоном, барбітуратами.


Селективні М-холіноблокатори-
Препарати, які вибірково діють на М- холінорецептори, блокуючи їх. До них відносять гастроцепін, атровент, бускопан.

Пірензепін (гастрозепін)
селективний блокатор м-холінорецепторів. Пригнічує секрецію кислоти хлороводневої і пепсинну активність шлункового соку, меншою мірою знижує тонус гладких м'язів шлунка. Застосовують для лікування хворих на виразкову хворобу шлунка і дванадцятипалої кишки, хронічний гастрит з підвищеною секреторною функцією шлунка
.
Іпратропію бромід (атровент, ітроп) Ipratropium bromide
синтетичний м-холіноблокуючий засіб з переважним впливом на м-холінорецептори бронхів.
Застосовують у формі аерозолю при хронічному обструктивному бронхіті та інших бронхоспастичних станах, пов'язаних з підвищеною збудливістю блукаючого нерва. Разом з адрено-стимулюючим препаратом фенотеролом випускається у вигляді комбінованого засобу беродуалу.
Бронхолитичний эфект розвиваеься через 5-10 мин після інгаляції і триває 5-6 год. Може застосовуватись у пацієнтів з хворобами серця і порушенням кровообігу.
Побічні дії: зі сторони респіраторної системи: кашель, рідко - парадоксальный бронхоспазм. Аллергичні реакції: крапивниця, висипка.
Форма випуску. Таблетки, вкриті цукровою оболонкою.


БУСКОПАН-
селективний блокатор м-холінорецепторів . Засіб для лікування функціональних розладів травного тракту.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Препарат чинить спазмолітичну дію на гладкі м’язи шлунково-кишкового тракту, жовчних шляхів і сечостатевого тракту, не потрапляє у центральну нервову систему. Тому антихолінергічні побічні ефекти з боку центральної нервової системи не виникають.
Показання для застосування. Спазми шлунково-кишкового тракту, спазми та дискінезія жовчних шляхів, спазми сечостатевого тракту.
Спосіб застосування і дози. Дорослі та діти від 6 років: по 1-2 таблетки, вкритих цукровою оболонкою, 3-5 разів на добу.
Таблетку, вкриту цукровою оболонкою, слід ковтати цілою, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Тривалість курсу лікування залежить від характеру захворювання та ефективності терапії, що проводиться.
Побічна дія. Можуть виникати антихолінергічні побічні ефекти, включаючи сухість у роті, дисгідроз, тахікардію і затримку сечі, але, в основному, ці ефекти слабко виражені і зникають самі по собі.
Протипоказання. БУСКОПАН протипоказаний при міастенії. Крім того, препарат не рекомендується застосовувати пацієнтам з підвищеною чутливістю до гіосцину бутил броміду або будь-якого іншого компонента цього препарату.
Передозування. У разі передозування можуть виникати антихолінергічні ефекти.
Терапія: При необхідності можна застосовувати парасимпатоміметичні засоби. При появі симптомів глаукоми необхідна термінова консультація офтальмолога. Ускладнення з боку серцево-судинної системи усувають згідно зі звичайними терапевтичними підходами. При зупинці дихання потрібна інтубація трахеї та проведення штучної вентиляції. При затримці сечі може знадобитись катетеризація сечового міхура. Крім того, необхідно вживати відповідні підтримуючі заходи.
Форма випуску: Таблетки, вкриті цукровою оболонкою, по 10 мг № 20
Н-холіноблокатори –
це лікарські засоби які зв’язуючись з Н-холінорецепторами перешкоджають їх взаємодію з ацетилхоліном.
Діляться:
Гангліоблокатори (бензогексоній, пентамін);
Міорелаксанти (тубокурарину хлорид, дитилін).

Гангліоблокатори.
Механізм дії: впливають на Н-холінорецептори, які розміщені у вегетативних гангліях. Блокада парасимпатичних гангліїв – зменшення тонусу гладкої мускулатури внутрішніх органів (бронхів, ШКТ, сече- та жовчовивідних шляхів), симпатичних – зменшення АТ. Одночасно знижується секреція залоз.
Основний препарат гангліоблокуючої дії –
Бензогексоній –
четвертинна амонієва сполука.
Його цінний практичний ефект – зниження АТ. Здатний до кумуляції, тривалої дії (3 – 6 годин).
Застосовують: гіпертонія І і ІІ ступеня, при кольках (печінкових, ниркових), спазмі периферичних судин, бронхіальній астмі, набряку легень.
Побічна дія – найсерйозніша – ортостатичний колапс (зниження АД, втрата свідомості при зміні положенні тіла).
Форма випуску: таблетки по 0,1 і 0,25г, ампули по 1мл 2,5% розчину. Призначається під шкіру, внутрішньом’язево або внутрішньовенно.

Пентамін –
подібний до бензогексонію за хімічною будовою і фармакологічною дією, але менш активніший і тривалий. Показання аналогічні бензогексонію.
Форма випуску – в ампулах по 1 і 2мл 5% розчину, для внутрішньовенного, внутрішньом’язево крапельного або струминного введення.
Гігроній – має короткочасну дію, так як легко руйнується. Застосовують в анестезіології для тривалої гіпотонії з метою зниження крововтрат, при гіпертонічних кризах лише внутрішньовенно.
Форма випуску: флакони по 1,0, ампули по 0,1г.

Допомога при ускладненнях від застосування гангліоблокаторів:
(ортостатичний колапс) – ноги хворого підняти догори, голову – донизу, якщо не опритомніє – ввести мезатон, ефедрину гідрохлорид, кардіамін, кофеїн.
Профілактика – після ін’єкції гангліоблокаторів потрібно 2 – 2,5 години лежати. Характерні також сухість слизових, порушення акомодації, слабкість, запаморочення. Тривале введення – атонія сечового міхура, кишечника.




Курареподібні речовини-
Блокують Н-холінорецептори, які розміщені в ділянці закінчень соматичних нервів і на мембрані клітин скелетних м»язів. При цьому послідовно розслаблюються посмуговані м»язи:
Спочатку виключаються м»язи пальців рук і ніг, вух, очей, потім-м»язи кінцівок, голови, шиї, тулуба. В останню чергу- міжреберні м»язи і діафрагма, що веде до зупинки дихання.при цьому свідомість не порушується.

Дитилін
Міорелаксант деполяризуючого типу дії. Викликає стійку деполяризацію постсинаптичної мембрани нервово-м»язового синапсу. Це призводить до порушення генерації потенціалу дії і супроводжується розслабленням посмугованих м»язів. Дія проявляється через 40-60 секунд після введення. Відновлюється тонус м»язів через 5-10 хв.
Застосування: для короткочасного розслаблення посмугованих м»язів при інкубації трахеї, бронхоскопія, цистоскопія, вправлення вивихів тощо.
Побічні дії: тривале апное, зумовлене недостатністю ферменту, який розщеплює дитилін.
Допомога: штучне дихання, переливання крові.
Форма випуску: ампули по 5 і 10 мл 2% розчин

Диплацин (Diplacinum)- Синоніми: Диплацину дихлорид.
Антідеполярізуюший м'язовий релаксант (засіб, що розслабляє м'язи).
Показання до застосування:
У хірургії для розслаблення мускулатури і виключення довільного (самостійного) дихання.
Спосіб застосування і дози:
Для інтубації трахеї (введення в трахею трубки для здійснення штучного дихання) вводять внутрішньовенно (поволі - впродовж 2-3 мін) 100-200 міліграм діплацина (5-10 мл 2% розчину), приблизно 1,5-2 міліграми на 1 кг маси тіла. При операції тривалістю 2-2,5 ч - 20-35 мл 2% розчину.
При потребі припинити дію продукту вводять 1-3 міліграми прозеріна надалі попереднього внутрішньовенного введення 0,25-0,5 міліграм атропіну.
Протипоказання: Міастенія (м'язова слабкість). Необхідна обережність при вираженому порушенні функції печінки і нирок, також в старечому віці.
Побічні дії: При введенні великих доз некордінальноє збільшення артеріального тиску.
Форма випуску: Ампули по 5 мл 1% розчину в пачці по 10 шт..
Умови зберігання: Список А. У захищеному від світла місці.





Тема №6: Лікарські засоби, які впливають на еферентну іннервацію
Засоби, які впливають на функцію адренергічних синапсів
Курс: ІІ;
Спеціальність: “Лікувальна справа”;
Кваліфікація спеціаліста: “Фельдшер”;
Кількість годин: 6

1. Актуальність теми:
Еферентні нерви (вегетативні та соматичні) регулюють діяльність внутрішніх органів та скелетних м’язів. Лікарські засоби, які впливають на еферентну іннервацію, зокрема адренергічні препарати, застосовують для лікування багатьох захворювань з метою впливу на передачу нервового імпульсу, що дає змогу змінити функціональний стан органів та систем організму.

2. Навчальні цілі:
Знати:
Класифікацію адренорецепторів та адренергічних засобів;
Механізми дії адренергічних препаратів;

· –адреноміметики, ефекти дії, застосування.

·-адреноміметики: ефекти дії, застосування, шляхи введення, побічні дії.
Адреналін: вплив на ССС, бронхи, обмін речовин. Застосування, побічні дії, протипоказання.
Характеристику, застосування, побічні дії ефедрину г\хл.

· –адреноблокатори: ефекти дії, застосування.

·-адреноблокатори. Застосування, побічні дії, протипоказання.
Симпатолітики: локалізація та механізм дії, побічні дії, застосування, протипоказання.
Форми випуску і дози препаратів.

Вміти:
Виписувати та коректувати рецепти.
Виписувати препарати у вимогах ЛПЗ.
Давати рекомендації щодо раціонального застосування засобів, які діють на адренергічні синапси.
Оцінювати можливість практичного застосування лікарських засобів з урахуванням їх побічної дії.

3.Рекомендована література:
М.П. Скакун., К.А. Посохова, Основи фармакології з рецептурою., Тернопіль., «Укрмедкнига», 1999р., ст 554-567.
В.В. Ряженов., Г.І. Вольнова, Фармакологія, М.: Медицина, 1994р.
Т.В. Казанюк, Практикум з фармакології, К.:Здоров’я, 2003р.
І.С. Чекман, Фармакологія, рецептура. Київ, ООО «Рада», 2003р.
Текст лекцій.

4.Орієнтовна карта для самотійної роботи з літературою:

Основні завдання
Вказівки
Відповіді

Вивчити:
Класифікацію адренорецепторів і аренергічних засобів;

· -Адреноміметики (мезатон, нафтизин);

·-Адреноміметики (ізадрин, сальбутамол, орципреналіну сульфат, фенотерол);

· –Адреноблокатори (фентоламін, празозин);

·-Адреноблокатори (анаприлін, тразикор, талінолол, метопролол);
Симпатолітики (резерпін, октадин);

Знати:
Загальні характеристики груп, класифікацію, латинські назви препаратів;
Механізм дії, застосування, шляхи введення, побічні ефекти окремих препаратів;
Адреналін: вплив на ССС, бронхи, обмін речовин;
Характеристику, застосування, побічні дії ефедрину г\хл.
Виписування препаратів у рецептах;
Скласти таблицю про засоби, які впливають на функцію адренергічних синапсів, вказавши назву препарату на українській і латинській мові,
фармакологічну групу, ефекти дії,
показання і протипоказання до застосування,
форму випуску і дози.



5.Матеріали для самоконтролю:
А) Дати відповідь на запитання:
Як впливють на АТ адреналіну г\хл та норадреналіну гідротартрат?
Які адреноміметики доцільно використовувати під час наркозу фторотаном?
Чому норадреналіну гідротартрат слід вводити лише внутрішньовенно крапельно?
Які препарати застосовують для зняття бронхоспазму? При гіпоглікемічній комі?
Чому ізадрин не можна застосовувати для зняття бронхоспазму у хворих на ішемічну хворобу серця?
Чому анаприлін не використовують при схильності хворого до бронхоспазму?
Які препарати можуть викликати ортостатичний колапс? Як попередити його виникнення?
Які препарати можуть викликати розвиток тахіфілаксії? Як відновити дію препарату?
Який препарат доцільно вводити при анафілактичному шоці?
Вкажіть відмінності у фармакодинаміці ізадрину і сальбутамолу.

Б) Випишіть у рецептах:
адреналіну г\хл у ампулах;
мезатон у ампулах;
ефедрину г\хл у таблетках;
нафтизин;
ізадрин у флаконах;
сальбутамол у таблетках;
празозин;
анаприлін у ампулах;
тразикор;
резерпін;

В) Тестові завдання:
Які речовини збуджують переважно
·-адренорецептори:
Адреналін;
Норадреналін;
Нафтизин;
Ефедрин;
Мезатон;
Ізадрин;
Сальбутамол;

Які ефекти виникають при збудженні
·1-адренорецепторів:
Пісилення роботи серця;
Послаблення роботи серця;
Тахікардія;
Брадикардія;
Звуження кровоносних судин;
Розширення кровоносних судин;
Розслаблення бронхів;
Спазм бронхів;

Для
·-адреноблокаторів характерні такі ефекти:
Брадикардія, зниження АТ, зниження тонусу бронхів;
Тахікардія, підвищення АТ, зниження тонусу бронхів;
Підвищення тонусу бронхів, брадикардія, зниження АТ;

Відмітити показання до застосування адреналіну г\хл:
при атонії кишківника;
при гіпертонії;
при анафілактичному шоці;
при бронхіальній асмі;
при зупинці серця;
при гіпоглікемічній комі;
при гіперглікемії;
для пролонгування дії місцевих анестетиків;

Відмітити ефекти дії фентоламіну:
Розширює судини;
Звужує судини;
Підвищує АТ;
Знижує АТ;
Покращення кровообігу у тканинах;
Спазм бронхів;

Г) Підготувати реферат на одну із тем.
Теми рефератів:
1. Застосування адреналіну гідрохлориду при невідкладних станах.

Теоретичне забезпечення:
Засоби, що впливають на передачу збудження в адренергічних синапсах.
Адренотропні засоби впливають на передачу імпульсів в адренергічних синапсах, локалізованих як у ЦНС, так й у периферичних тканинах, інервуємих постгангліонарними симпатичними волокнами. На відміну від холінергічних структур, де медіатором є одна речовина - ацетилхолін, - в адренергічних синапсах функціонує три медіатори: норадреналін, дофамін, адреналін. Вони називаються катехоламінами. Утворяться з одного попередника - тирозину.
Основним КА є норадреналін. Норадреналін з нервового закінчення вивільняється під впливом нервового імпульсу. Медіатор норадреналін, що виділяється в синаптичну щілину, зв'язується з постсинаптичними рецепторами. Після впливу на рецептор значні частини (60-80%) транспортного механізму, що потрапив у синапс медіатора, повертається назад і депонується у везикулах.
Адренорецептори діляться на:

·1,
· 2,

·1,
·2,
·3,
Локалізація адренорецепторів і результати їхньої активації.
Тип
рецептора
Локалізація

Результат активації


·1
Око
Радіальний м'яз радужки

Скорочення, розширення зіниці (мідріаз)


судини шкіри, слизуватих,
внутрішніх органів
Звуження



Селезінка
Скорочення


Міометрій
Скорочення


Шлунок і кишечник
Зниження тонусу й моторики, підвищення
тонусу сфінктерів


Сечовий міхур
Спазм сфінктера сечового міхура
(затримка сечі)


· 2
Пресинаптична мембрана
Зниження викиду катехоламінів


ЦНС
Гноблення структур, що активують
серцево-судинну систему


Острівкова тканина
підшлункової залози
Зниження звільнення інсуліну


·1
Серце
Синусовий вузол


Міокард
Атриовентрикулярний вузол
Пучок і ніжки Гісса

Підвищення збудливості, частішання серцевих
скорочень
Збільшення чинності скорочень
Збільшення провідності
Збільшення автоматизму


·2




судини кістякової мускула-
тури, коронарні, судини
печінки й інші
Розширення


Гладка мускулатура бронхів
Релаксація


Вагітна матка
Ослаблення й припинення скорочень


(-клітки острівців підшлункової залози
Збільшення секреції інсуліну


Печінка й кістякові м'язи
Підвищення глікогеноліза


Класифікація лікарських засобів, що впливають на проведення збудження в адренергічних синапсах.
Адреноміметики.
l. Адреноміметики прямого типу дії:

·-,
·-адреномиметики:
адреналіну гідрохлорид ; норадреналіна гідрохлорид

·1-адреноміметики:
мезатон (фенілефрин)

·2-адреноміметики
нафтизин (нафазолін)

·1,2-адреноміметики:
ізадрин

·2-адреноміметики:
фенотерол (беротек, партусистен)
сальбутамол
орципреналіна сульфат (алупент)
ll. Адреноміметики непрямого типу дії = симпатоміметики:
ефедрина гідрохлорид
Симпатолітики:
октадин ;
резерпін

Адреноблокатори.

·1,2-адреноблокатори = неселективні адреноблокатори
фентоламіна гідрохлорид (регітин)

·1-адреноблокатори = селективні адреноблокатори
празозин (миніпресс)
Некардіоселективні адреноблокатори (
·1,2):
анаприлін (обзидан, індерал, пропранолол)
тразикор (окспреналол)
кардіоселективні адреноблокатори (
·1):
атенолол (тенормін)
метопролол (беталок)
корданум (талінолол)

·і
·-адреноміметики
Епінефрін (адреналіну гідрохлорид): Epinephrine, syn. Adrenalini hydrochloridum.
Форми випуску:амп. 0,1% - 1 мл флакони 0,1% - 10 мл
Гормон мозкового шару наднирників, найбільш типовий представник цієї групи. Одержують синтетичним шляхом. При прийомі усередину швидко руйнується, через гематоенцефалічний бар'єр не проникає. У тканинах зв'язується з адренорецепторами всіх типів, збуджуючи їх.
Вплив на серцево-судинну систему
Серце (
·1) – підвищує автоматизм, збудливість, провідність, скоротність міокарда. У результаті підвищується:
ЧСС (може бути брадикардія як результат рефлекторного збудження блукаючого нерва)
чисельність серцевих скорочень
систолітичний обсяг крові (СІК)
хвилинний обсяг крові (МОК)
потреба в міокарда в О2 і живильних речовинах
Судини.. При надходженні імпульсів через
·1 – судини звужуються (шкіри, підшкірної клітковини й слизуватих оболонок), через
·2 – розширюються (судини кістякової мускулатури).
Реакція судин внутрішніх органів залежить від дози адреналіну: у малих дозах судини розширюються, тому що
·2-адренорецептори більш чутливі до адреналіну; збільшення дози викликає звуження судин у результаті збудження
·-адренорецепторів.
У зв'язку з вищесказаним, характер дії адреналіну на величину Ат може бути різний: знижується, підвищується, не змінюється. При введенні адреналіну в дозі 10 мкг/хв першими збуджуються
·2-адренорецептори судин кістякової мускулатури, коронарні, периферичний опір току крові знижується. Середній тиск може понизитися.
При введенні адреналіну в більших дозах збуджуються
·-адренорецептори, звужуються судини шкіри, підшкірної клітковини, внутрішніх органів. Периферичний опір струму крові при цьому підвищується, середній тиск при цьому підвищується.
У середніх дозах адреналін підсилює коронарний кровотік, що викликає розширення коронарних судин.
Вплив на гладком’ язеві органи.
Око. Розширення зіниці (
·1-адренорецептори радіального м'яза радужки), зниження внутріочного тиску (зменшення утворення внутріочної рідини).
Бронхи. Розслаблення гладкої мускулатури, розширення просвіту бронхів (збудження
·2-адренорецепторіов).
ШКТ. Зниження тонусу гладкої мускулатури ШКТ, але тонус сфінктерів підвищений.
Сечовий міхур. підвищення тонусу сфінктера (
·1-адренорецептори).
Вплив на обмін речовин.
Адреналін – катаболічний гормон відносно вуглеводів і жирів. Підсилює глікогеноліз (руйнування глікогену з утворенням глюкози), збуджуючи
·2-адренорецептори печінки й м'язової тканини. У результаті виникає гіперглікемія. Цей ефект адреналіну використовуєтьсяається при гіпоглікемічнійй комі у хворих цукровим діабетом.
Проявляє протиалергійну дію, зменшуючи вихід медіаторів алергії із гладких кліток ((-ефект).
Біотрансформація.
Препарат при в/в однократному введенні діє близько 5 хвилин, при п/ш - 30 хвилин, тому що піддається оккисленню.
Показання:Екстрена терапія раптової зупинки серця.Алергійні захворювання, анафілактичний шок.
Зняття приступів бронхіальної астми.Гіпоглікемічна кома.Гостра гіпотензія (в/в, в/м введення).
У комбінації з місцевими анестетиками для пролонгування дії останніх (1 крапля 0,1% р-ну на 2-10 мл місцевого анестетика).
Побічні ефекти:Порушення серцевого ритму.Протипоказання:Аритмії.Гіпертензія.
На тлі фторотанового наркозу (збільшується небезпека фібрилляціі серця).

Норепінефрин (норадреналіна гідротартрат): Norepinephrine, syn. Noradrenalini hydrotartras.
Форми випуску:амп. 0,2% - 1 мл
Уводити тільки в/в у розчині глюкози. При підшкірному введенні розвивається некроз.
Одержують синтетичним шляхом.
Вплив на серце. Переважно активує
·1-адренорецептори, слабкіше
·2- і
·1-адренорецептори. Проявляє слабкий стимулюючий вплив на серцевий м'яз, яскраво виражена рефлекторна брадикардія як результат вагусного впливу, підвищує тонус судин, збільшує АТ. На тонус дихальних шляхів не впливає, на ШКТ впливає мало. На вуглеводний і жировий обмін не діє.
Показання:Гостра судинна недостатність.Протипоказання:Аритмії.Фторотановий наркоз.
Кардіогенний і геморагічний шок (викликає спазм артеріол і погіршує кровопостачання тканин).

·1- адреноміметики.
Мезатон (фенилэфрин): Mesatonum, syn. Phenylephrine.
Форми випуску:амп. 1% - 1 мл
Підвищує тонус судин (збуджуючи
·1-адренорецептори). Підвищує ОПС у результаті чого підвищується й АТ. На роботу серця істотного впливу не проявляє, але може викликати рефлекторну брадикардію при підйомі АТ.
Показання:Гостра судинна недостатність.Для розширення зіниці в очній практиці, для зниження внутріочного тиску (відкритокутова форма глаукоми).Місцево на слизуваті для зниження набряклості.

·2- адреноміметики.
Нафазолін (нафтизин): Naphazoline, syn. Naphtyzinum.
Форми випуску:флакони 0,1 й 0,05% - 10 мл
Збуджує
·2-адренорецептори, що перебувають на поверхні ендотеліальних кліток, викликаючи судинозвужувальний ефект. У результаті зменшується набряк і відновлюється носовий подих.
Показання:Винятково місцево для зменшення набряклості слизуватої оболонки при риніті.
Зупинка носових кровотеч.
Побічна дія:при необережному застосуванні в дітей цей препарат може всмоктуватися й викликати гіпертензію. При тривалому нанесенні на слизувату оболонку носа - можливі некротичні зміни.
Протипоказання:Атеросклероз.Гіпертензія.Тахікардія.

·1,
·2-адреноміметики.
Ізопреналін (ізадрин): Isoprenaline, syn. Isadrinum
Форми випуску:флакони 0,5 й 1% - 25 й 100 мл табл. по 0,005
Стимулює роботу серця (
·1-адренорецептори), автоматизм, збудливість, провідність, скоротність міокарда, підвищує систолітичний АТ.Проявляє бронхорасширюючу дію (
·2-адренорецептори).
Збільшує енергозабезпечення організму (стимулює глікогеноліз, ліполиз у печінці й кістяковій мускулатурі –
·2- і
·3-адренорецепторі).
Показання:Зняття приступів бронхіальної астми (інгаляторно).Усунення Ав-блокади.Деякі форми кардіогенного шоку.

·2-адреноміметики.
Сальбутамол (вентолін): Salbutamol, syn. Ventolin
Форми випуску:аерозоль 10 мл (200 доз) табл. по 0,002
Збуджує переважно
·2-адренорецептори (бронхів, кровоносних судин і міометрія), викликаючи ефекти (діє 4-6 годин):
розширює бронхи
розширює кровоносні судини кістякової мускулатури, коронарні судини
токолітична дія (знижує тонус і скорочувальну активність міометрія)
Показання:Бронхіальна астма (профілактика й зняття нападів).Хронічний обструктивний бронхіт.
Емфізема легенів.Погроза передчасних пологів.

Фенотерол (беротек, партусистен): Phenoterolum, syn. Partusisten

Форми випуску:300 разових доз табл. по 0,005
По механізму дії, ефектам і застосуванню подібний із сальбутамолом. Але володіє більше вираженим токолітичним ефектом, і тому частіше використовують при погрозі передчасних пологів.
Беродуал: Berodual
Форми випуску:аерозоль 15 мл (300 доз)
Комбінований препарат, що складається з беротека (фенотерола) і іпратропіума броміду (атровента). Проявляє виражену бронхолітичну дію за рахунок різного механізму дії вхідних компонентів.
Орципреналіна сульфат (алупент): Orciprenalini sulfas
Форми випуску: табл. по 0,02 амп. 0,05% р-р - 1 мл флакони 1,5% й 2% р-р - 20 мл для аерозолю Проявляє бронхорозширюючу дію. Вираженої тахікардії й зниження артеріального тиску не викликає.
Показання:Бронхіальна астма.Емфізема легенів.Бронхоспастичний синдром.
Адреноміметики непрямого типу дії (пресинаптичного).
Ефедрина гідрохлорид: Ephedrini hydrochloridum
Форми випуску:табл. по 0,025 амп. 5% - 1 мл краплі в ніс 3% - 10 мл
Добре всмоктується при будь-яких способах введення й проникає в ЦНС.
Механізм дії:
Збільшує вивільнення норадреналіна із пресинаптичної мембрани.
Проявляє прямий стимулюючий вплив на адренорецептори (
·- і
·(-адренорецептори).
Гнітить зворотнє нейрональне захоплення норадреналіна із синаптичної щілини у везикули.
Фармакологічні ефекти аналогічні ефектам адреналіну:
підвищує частоту й численність серцевих скорочень
підвищує АТ
тонус гладкої мускулатури бронхів знижує
На відміну від адреналіну ефект розвивається повільніше, але діє більш тривало. Стимулююча дія ефедрина на ЦНС перевищує дію адреналіну, тому що ефедрин краще проникає через ГЕБ.
При частому введенні (через 10-30 хвилин) розвивається тахіфілаксія. Це пов'язане з тим, що запаси медіатора в нервовому закінченні не встигають швидко відновлюватися, і при черговому введенні в синаптичну щілину буде викидатися менше норадреналіну, ніж при попереднім введенні ефедрина.
Показання:Бронхіальна астма (але в цей час використають рідко у зв'язку із впливом на ЦНС).
Гіпотонічна хвороба.Риніти (місцево).В офтальмології для розширення зіниці (з діагностичною метою).Нарколепсії (патологічний сон).
Побічні ефекти:Нервове збудження.Безсоння.Тахікардія.
Протипоказання:Безсоння.Гіпертензія.Атеросклероз.Гіпертиреоз.Цукровий діабет.
Теофедрин: Theophedrinum
Комбінований препарат, що містить ефедрина гідрохлорид, теофілін, кофеїн, парацетамол, фенобарбітал, екстракт беладони, цитізин. Застосовують як лікувальні й профілактичні засоби при бронхіальній астмі.

Симпатолітики.
Гуанетидін (октадин): Guanetidene, syn.Octadinum
Форми випуску: табл. по 0,025
У ШКТ всмоктується повільно, у ЦНС не проникає.
Механізм дії:
стабілізує пресинаптичну мембрану, що приводить до зниження виходу медіатора в синаптичну щілину
гнітить зворотній нейрональне захоплення
У результаті виснажуються запаси норадреналіна у везикулах, припиняється його вивільнення при передачі імпульсів, послабляється симпатична імпульсація до артеріол, венул і серця.Це зменшує периферичний опір судин, частоту скорочень серця, звільнення реніну.
У результаті цього розвивається стійке зниження АТ. Крім того, октадин викликає міоз, збільшує відтік внутріочної рідини, знижує внутріочний тиск.
Показання:Артеріальна гіпертензія (важка форма).Глаукома.
Побічні ефекти:Брадикардія.Ортостатичний колапс.
Протипоказання:Артеріальна гіпотонія.Брадикардія.Порушення мозкового кровообігу.
Резерпін (рауседил): Reserpine, syn. Rausedil
Форми випуску: табл. по 0,00025
Це алкалоїд з індійської рослини Rauwolfia serpentine. Діє подібно октадину. Проникає в нервове закінчення адренергічного нейрона, витісняючи з везикул медіатор у цитоплазму, де він піддається руйнуванню. На зворотнє захоплення медіатора не впливає: норадреналін проникає назад у закінчення, але не може накопичуватися у везикулах. Виснаження запасів медіаторів призводить до виснаження симпатичної іннервації до артеріол, серця, інших тканин й органів. У результаті:
знижується АТ
знижується збудливість серця, ЧСС
підвищується тонус, моторика, секреція ШКТ, тонус бронхів, сечовивідних шляхів, матки
На відміну від октадина резерпін проникає в ЦНС, що призводить до розвитку седативного, снодійного й антипсихотичного ефектів.
Показання:Артеріальна гіпертензія (1-2 ступінь).
Побічні ефекти:Депресія.Паркінсонізм.Сонливість.Загострення виразкової хвороби (підсилює секрецію соляної кислоти).Спазм бронхів.
Протипоказання:Виразкова хвороба.Бронхіальна астма.Вагітність (тому що проникає через плаценту).
Адреноблокатори

· і
·. (-адреноблокатори )
До цієї групи лікарських засобів відносяться речовини, які блокують адренорецептори, утрудняючи передачу імпульсів в адренергічних синапсах.

· -адреноблокатори.

·1-,
·2-адреноблокаторы (неселективні):
Фентоламін (регітин): Phentholamine, syn. Regitine
Форми випуску:табл. по 0,025 амп. по 0,01
Механізм дії.
Блок
·1-адренорецепторів постсинаптичної мембрани викликає розширення артеріол і венул, знижує АТ. Блок
·2-адренорецепторів, розташованих у пресинаптичній мембрані, сприяє викиду, норадреналіна в синаптичну щілину, і збудженю
·1-адренорецепторів серця, що збільшує ЧСС (тахікардія).Гіпотензивна дія виражена сильно, триває нетривало.Моторика ШКТ і секреція шлункового соку збільшується.
Показання:Феохромоцитома (пухлина мозкової шару наднирників).
Хвороба Рейно. Ендартерііт.Пролежні й відмороження (розширення спазмованих артерій).
Побічні ефекти:Тахікардія.Ортостатичний колапс.Загострення виразкової хвороби шлунка й дванадцятипалої кишки.
Протипоказання:ІХС.Кардіогенний шок.


·1-адреноблокатори.
Празозин (мінипрес): Prazosin, syn. Minipres
Форми випуску: табл. по 0,001 й 0,005
Т. к. блокує переважно
·1-адренорецептори, викликає розширення периферичних судин і зниження АТ. Гіпотензивний ефект розвивається протягом години й триває 6-8 годин. На відміну від попередніх препаратів тахікардії не викликає.
Показання:Гіпертонічна хвороба.Хвороба Рейно.
Побічні ефекти:Ортостатичний колапс.Нудота, блювота, сухість у роті.
Протипоказання:Гіпотонія.Вагітність, годівля грудьми.

·1-,
·2-адреноблокатори.
Пропранолол (анаприлин): Propranolol syn. Anaprilin
Форми випуску: табл. по 0,01 й 0,04 амп. 0,1% - 1 й 5 мл
Механізм дії: блокуючи
·1-,
·2-адренорецептори, перешкоджає зв'язуванню з ними медіатора, у результаті утрудняє передачу імпульсів в адренергічних синапсах, викликаючи наступні ефекти:
Серце (блок
·1-адренорецепторів): знижує автоматизм, провідність, збудливість, знижує численність і частоту серцевих скорочень, зменшує серцевий викид, знижує АТ, зменшує потребу міокарда в кисні.
Судини (блок
·2-адренорецепторів): відбувається звуження судин, що обмежує падіння тиску, пов'язане з ослабленням роботи серця.
Бронхи (блок
·2-адренорецепторів): викликає підвищення тонусу гладкої мускулатури бронхів і зменшення їхнього просвіту.
Матка (блок
·2-адренорецепторів): підвищується тонус матки.
Обмін речовин (блок
·2-адренорецепторів): гальмується глікогеноліз, що веде до зниження рівня глюкози в крові.
ЦНС: седативний, анксиолітичний ефект.
Показання:Артеріальна гіпертензія.Стенокардія (знижує потребу міокарда в кисні).
Порушення серцевого ритму (синусова тахікардія, тахісистолічна форма мерехтіння передсердь, екстросистолія).
Побічні ефекти:Бронхоспазм.Гіпоглікемія.
Протипоказання:Ав-блокада.Брадикардія.Бронхіальна астма.Гіпотонія.

Тема №7: Лікарські засоби, які впливають на центральну нервову систему
Засоби для наркозу. Спирт етиловий. Снодійні та протиепілептичні засоби.
Курс: ІІ;
Спеціальність: “Лікувальна справа”;
Кваліфікація спеціаліста: “Фельдшер”;
Кількість годин: 2
1. Актуальність теми:
Нервова система регулює всі процеси життедіяльності організму. Порушення діяльності ЦНС призводить до функціональних і навіть органічних розладів органів і систем організму. За допомогою лікарських засобів, що впливають на ЦНС, можна не тільки лікувати, а й запобігати виникненню деяких захворювань.
2. Навчальні цілі:
Знати:
Механізми дії препаратів теми;
Поняття про наркоз. Види наркозу. Стадії наркозу.
Засоби для інгаляційного наркозу: особливості дії, застосування,
Засоби для неінгаляційного наркозу: дія, шляхи введення, ускладнення.
Дія на ЦНС і функції органів травлення, протимікробні, в’яжучі і подразнювальні властивості спирту етилового. Застосування.
Гостре і хронічне (алкоголізм) отруєння спиртом етиловим, допомога.
Снодійні засоби: класифікація, застосування, побічні дії.
Гостре отруєння снодійними препаратами, методи лікування.
Протиепілептичні засоби: характеристика, принципи фармакотерапії при епілепсії.
Правила зберігання та обліку засобів для наркозу, спирту етилового, снодійних та протиепілептичних засобів.
Вміти:
Виписувати рецепти на засоби, що впливають на ЦНС, за вимогами ЛПЗ.
Аналізувати терапевтичну та побічну дії лікарських речовин.
Оцінювати можливість практичного застосування лікарських засобів з урахуванням їх побічної дії для фармакотерапії та надання невідкладної допомоги.

3.Рекомендована література:
М.П. Скакун., К.А. Посохова, Основи фармакології з рецептурою., Тернопіль., «Укрмедкнига», 1999р., ст 554-567.
В.В. Ряженов., Г.І. Вольнова, Фармакологія, М.: Медицина, 1994р.
Т.В. Казанюк, Практикум з фармакології, К.:Здоров’я, 2003р.
І.С. Чекман, Фармакологія, рецептура. Київ, ООО «Рада», 2003р.
Текст лекцій.

4.Орієнтовна карта для самотійної роботи з літературою:

Основні завдання
Вказівки
Відповіді

Вивчити:
Засоби для інгаляційного і неінгаляційного наркозу;
Снодійні засоби;
Протиепілептичні засоби;
Спирт етиловий;
Правила зберігання та обліку;
Знати:
Загальні характеристики груп, класифікацію, латинські назви препаратів;
Механізм дії, застосування, шляхи введення, побічні ефекти окремих препаратів;
Виписування препаратів у рецептах;
Скласти таблицю про засоби для наркозу, спирт етиловий, снодійні та протиепілептичні засоби, вказавши назву препарату на українській і латинській мові,
фармакологічну групу, ефекти дії,
показання і протипоказання до застосування,
форму випуску і дози.



5.Матеріали для самоконтролю:
А) Дати відповідь на запитання:
Що таке наркоз?
Які ускладнення можуть виникати при ефірному наркозі?
Чим відрізняється дія інгаляційних засобів для наркозу від неінгаляційних засобів?
У яких концентраціях застосовують спирт етиловий для знезараження операційного поля, металічних інструментів?
На чому базується застосування спирту етилового при запальних хворобах і відмороженні?
Що таке алкоголізм?
Які симптоми отруєння снодійними засобами? Міри допомоги?
Чому порібно одразу припинити застосування снодійних засобів після нормалізації сну у хворого?
Чим потрібно промивати шлунок при отруєнні барбітуратами і чому?
Що таке епілепсія? Які препарати застосовують для лікування епілепсії?
Які лік. засоби використовують для попередження великих і малих нападів? Епілептичного статусу?

Б) Випишіть у рецептах:.
Фенобарбітал у таблетках;
Спирт етиловий;
Нітразепам;
Сибазон;
Оформіть рецепти відповідно до вимог діючого наказу МОЗ України

В) Самостійно опрацювати матеріал підручників, додаткову літературу, матеріали для самостійної роботи студентів по темі: »Спирт етиловий».
Звернути увагу на такі аспекти: дія на ЦНС, функції органів травлення, протимікробні, в’яжучі та подразнювальні властивості, застосування в медицині, гостре і хронічне отруєння спиртом етиловим, міри допомоги.
Основні тези матеріалу занотувати у зошит для самостійних робіт.

Г) Підготувати реферат на одну із тем.
Теми рефератів:
Алкоголізм: шкідливість для організму та суспільства.
Гостре алкогольне отруєння: прояви і лікування.

Теоретичне забезпечення:
ЗАСОБИ, ЩО РЕГУЛЮЮТЬ ФУНКЦІЇ ЦЕНТРАЛЬНОЇ НЕРВОВОЇ СИСТЕМИ
ЗАСОБИ, ЩО ПРИГНІЧУЮТЬ ЦНС

Відома значна кількість засобів, за допомогою яких можна впливати на багато функцій ЦНС. Це хімічні сполуки, що впливають на емоції, психічний стан, що знижують болючі відчуття, що сприяють розвитку сну, що викликають наркоз й інші ефекти.
Основою дії більшості нейротропних засобів на ЦНС є їхня здатність видозмінювати процес міжнейронної(синаптичної) передачі імпульсів. Залежно від спрямованості виникаючих при цьому ефектів розрізняють засоби пригнічуючого і збудливого типу. У свою чергу, кожну із цих груп підрозділяють на засоби загальної й виборчої дії.
Якщо засоби "загальної дії" втручаються в діяльність ЦНС на всіх її рівнях (засоби для наркозу), то засоби з виборчою дією впливають переважно на певні центри або функціональні системи, не порушуючи діяльності ЦНС у цілому (транквілізатори, наркотичні анальгетики).

КЛАСИФІКАЦІЯ ЗАСОБІВ, ЩО ВПЛИВАЮТЬ НА ЦНС
I. ЗАСОБИ, ЩО ПРИГНІЧУЮТЬ ЦНС (загальної дії):
- засоби для наркозу;
- снодійні;
- алкоголі.
II. ЗАСОБИ, ЩО ЗБУДЖУЮТЬ ЦНС (стимулюючі ЦНС):
- психостимулятори (психомоторні);
- аналептики;
- стимулятори спинного мозку;
- загальтонізуючі (адаптогени).
III. ПСИХОТРОПНІ ЗАСОБИ (пригнічуючі вибіркової дії):
- седативні;
- транквілізатори;
- нейролептики;
- антиманіакальні;
- антидепресанти;
IV. ПРОТИЕПІЛЕПТИЧНІ ЗАСОБИ.
V. ПРОТИПАРКІНСОНІЧНІ ПРЕПАРАТИ.
VI. НАРКОТИЧНІ Й НЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИ.

1. ЗАСОБИ ДЛЯ НАРКОЗУ
Засоби для наркозу це лікарські речовини органічної та неорганічної природи, які при взаємодії з нервовими клітинами мозку викликають стан наркозу, або загальна анестезія це оборотне, тимчасове гальмування функцій ЦНС, яке виявляється відсутністю свідомості, втратою больової та інших видів чутливості, зниженням рефлекторної збудливості і розслабленням скелетних м язів за збереження життєво важливих функцій дихання і кровообігу.
З точки зору практичного застосування засоби для наркозу поділяють на групи залежно від шляху їх введення в організм.
1.Засоби для інгаляційного наркозу.
а) рідкі леткі речовини (ефір для наркозу, фторотан, енфлуран, ізофлуран);
б) газоподібні речовини (діазоту оксид).
2. Засоби для неінгаляційного наркозу (тіопентал-натрій, гексенал, пропанідид, натрію оксибутират, кетамін, мідазолам, пропофол).

Усі засоби для наркозу, незважаючи на істотні відмінності за хімічною структурою, фізико-хімічними властивостями і незалежно від шляху їх уведення викликають такий стан організму, якому властивий комплекс обов'язкових клінічних ознак: відсутність свідомості (наркозний сон), анальгезія, гіпорефлексія, міорелаксація, післянаркозна амнезія. Проте стан наркозу, коли стає можливим проведення хірургічних втручань різного ступеня складності й тривалості, розвивається не відразу, а має кілька етапів.
Стан наркозу має чотири стадії, або фази: анальгезії, збудження, хірургічного наркозу, пробудження
I. Стадія анальгезії (приглушення). Зниження больової чутливості, сплутаність свідомості, порушення координації рухів; тонус скелетних м'язів, рефлекси, дотикова (тактильна) і температурна чутливість збережені.
II. Стадія збудження проявляється тільки при використанні повільно діючих засобів для наркозу і пояснюється зменшенням гальмівних процесів. При цьому спостерігається мовне збудження (хворий може говорити, навіть співати). Рухове збудження супроводжується значними коливаннями артеріального і венозного тиску, ритму дихання, розширенням зіниць, тахікардією.Спостерігається салівація, іноді блювання. Можлива рефлекторна зупинка дихання.
ІІІ. Стадія хірургічного наркозу. Втрата свідомості, больової, тактильної та інших видів чутливості , міорелаксація. Втрата реакції рогівки на дотик, кругового руху очей свідчать про досягнення тієї глибини наркозу, коли можна починати операцію. Якщо не припинити наркоз, на цьому рівні може настати атональна стадія, тобто стадія паралічу ЦНС із зупинкою дихання і смертю.
IV. Після припинення введення засобів для наркозу настає стадія пробудження відновлення всіх функцій організму, але у зворотному порядку: з'являються рефлекси, відновлюється тонус м'язів, відновлюється дотикова і больова чутливість, повертається свідомість. Порушення вищої нервової діяльності можуть спостерігатись протягом 7-25 днів після наркозу.
Засоби для інгаляційного наркозу
Викликати стан загальної анестезії можна вдиханням засобів для наркозу летких рідин, які легко переходять у пароподібний стан, а також інгаляцією газоподібних речовин. Використання засобів для наркозу дає змогу створювати у вдихуваному повітрі потрібну регульовану концентрацію їх. Потрапляючи в альвеоли, анестетична речовина проникає у кров і одночасно виділяється через легені. Швидкість настання наркозу і виведення з нього залежить від розчинності анестетичної речовини в крові, а також від рівня апаратури.
Вимоги до наркозних засобів:
повинні мати приємний запах, не ушкоджувати клітинні структури, не порушувати гомеостаз, не викликати ускладнень, мати достатню розчинність у крові і тканинах, забезпечувати швидке введення в наркоз і пробудження, тобто викликати легко керований наркоз достатньої глибини і тривалості.
ЕФІР ДЛЯ НАРКОЗУ(Аеther pro narcosi) (етиловий, чи діетиловий, ефір) Форма випуска: в герметично укупорених склянках по 100 и 150 мл список Б. летка, із своєрідним специфічним запахом, пекуча на смак, легкозаймиста рідина Не піддається біотрансформації: 90 % виділяється в незміненому вигляді легенями, решта через нирки, шкіру, травний канал
1) Ефір для наркозу має виражену активність, будучи досить сильним засобом для наркозу. При використанні ефіру чітко виражені всі стадії наркозу. Стадія анальгезії характеризується пригніченням больової чутливості, що пов'язане із пригніченням міжнейронної передачі збудження в аферентних шляхах і зниженням функціональної активності нейронів кори головного мозку; свідомість збережена, порушена орієнтація. Будучи відмінним загальним анестетиком, дозволяє проводити деякі хірургічні маніпуляції навіть при використанні концентрацій, що не дають повного хірургічного наркозу (вивих, вправляння, пологи й т.д. ).
2) Ефір для наркозу забезпечує глибоке знеболювання. Викликає хірургічний наркоз без премедикації.
3) Ефір для наркозу викликає в стадії хірургічного наркозу міорелаксацію, що полегшує проведення операції.
4) Володіючи досточньою активністю, ефір, разом з тим, має велику широту дії. Тому він відносно безпечний для наркозу навіть при використанні його недосвідченими фахівцями.
5) Під впливом ефіру не змінюється АТ на рівнях 1 й 2 стадії хірургічного наркозу й не підвищує чутливість міокарда до адреналіну, а тому препарат не провокує порушень ритму серцевої діяльності.
6) Незначно, у порівнянні з іншими загальними анестетиками, пригнічує дихання.
7) Ефір позбавлений вираженої гепато- і нефротоксичності.
8) Ефір не вимагає використання складних апаратур.
9) Економічно ефір є дешевим засобом для наркозу.
НЕДОЛІКИ ЕФІРУ ЯК ЗАСОБУ ДЛЯ НАРКОЗУ
1) Для ефірного наркозу характерна тривала стадія збудження (до 20-30 хвилин). Наркоз наступає повільно й іноді супроводжується сильним збудженням і підвищеною руховою активністю.
2) Неприємне входження, а саме ядуха, дратівний запах підвищують салівацію й секрецію слизуватої оболонки бронхів, що супроводжується кашлем і ларингоспазмом, блювотою. Може бути навіть рефлекторна зупинка дихання.
3) Після операцій під ефірним наркозом можуть розвиватися пневмонії (подразнення, охолодження легенів,). Вибухонебезпечний.
ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ:
1) мононаркоз при операціях на органах черевної порожнини;
2) змішаний наркоз (наркоз сумішшю : ефір плюс фторотан);
3) комбінований наркоз (вступний наркоз плюс ефір, плюс міорелаксанти плюс анальгетики).

ФТОРОТАН (Phthorothanum) у склянках по 50 мл.
летка прозора безбарвна рідина із специфічним запахом, солодка на смак. Фторотан і суміш його парів з повітрям, киснем, діазоту оксидом, ефіром для наркозу (до 13 %) не займаються і не вибухають.Виводиться через легені в незміненому вигляді, частково метаболізується в печінці
Позитивні сторони:
1) висока активність як загального анестетика (в 3-4 рази більше ефіру) забезпечує досягнення хірургічної стадії наркозу;
2) наркоз наступає швидко (3-5 хвилин), з короткою стадією збудження, що слабко виражена;
3) наркоз легкокеруємий ;
4) пробудження хворого через 5-10 хвилин;
5) велика широта дії фторотана;
6) задовільна міорелаксація;
7) не подразнює слизувих;
8) пригнічує функцію слинних, бронхіальних, шлункових залоз; розслаблюють тонус бронхів,
пригнічує гортанний й ковтальний рефлекси, розслаблює жувальну мускула.
НЕДОЛІКИ: стимулює n. vagus, викликає брадикардію (треба атропін). Потрібна спеціальні апаратура. АТ знижує (гнітить судино-руховий центр і симпатичні ганглії. Підвищує кровоточивість, викликає серцеві аритмії, тому що підвищує чутливість міокард до адреналіну (не можна вводити норадреналін, адреналін, ефедрин). У післяопераційному періоді викликає озноб. Проявляє гепатотоксичну дію. Нефротоксичний ефект може виявлятися тимчасовою олігурією, що пов'язано із зменшенням кровотоку нирок. Фторотан сприяє розслабленню міометрія, легко проникає крізь плацентарний бар'єр. Може використовуватися в комплексі з ефіром для наркозу (азеотропна суміш), діазоту оксидом, наркотичними анальгетиками, щоб забезпечити умови для проведення операції.
ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ:
1) мононаркоз при операціях на органах грудної й бронхіальної порожнин;
2) комбінований наркоз;
3) змішаний наркоз.



ГАЗОПОДІБНІ ЗАСОБИ
АЗОТУ ЗАКИС (Nitrogenium оxуdulatum). в металевих балонах ємністю10 л под тиском 50 атм в сгущеному (рідкому) стані. Балони зафарбовані в серий колір і мають напис <Для медичного застосування>- практично нетоксичний засіб, не має подразнюючих властивостей. Не проявляє негативної дії на паренхіматозні органи. Побічних ефектів практично немає.
Швидко (через 2-5 хв після надходження) в незміненому вигляді виділяється через легені. При концентрації об'ємна частка 30-40 % у вдихуваній суміші викликає анальгезію, 6080 % втрату свідомості. Подальше збільшення концентрації супроводжується гіпоксією. Релаксація скелетної мускулатури недостатня. Наркоз не досягає достатньої глибини.
Фармакодинаміка. Діазоту оксид є найбезпечнішим засобом для наркозу. Його вплив на систему кровообігу, дихальну систему, печінку і нирки незначний. Не викликає достатньої глибини наркозу, немає й достатньої міорелаксації. Досягається лише початковий рівень стадії хірургічного наркозу. Відзначається швидке пробудження. У разі тривалого наркозу може підвищитись рівень вуглецю діоксиду, внаслідок чого розвивається гіпоксія, особливо якщо під час наркозу було введено міорелаксанти. У випадках тривалого використання діазоту оксиду (2-4 дні) виникає пригнічення функції кісткового мозку і зменшується кількість лейкоцитів. Як правило, застосовують як компонент комбінованого знеболювання.
ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ:
1) чистий газ закису азоту призначається для знеболювання на етапах транспортування (перелом стегна, інфаркт міокарда, розкриття гнійників);
2) а в комбінації із фторотаном, як основний наркоз при різних великих операціях, при додаванні міорелаксантів для комбінованого наркозу (закис азоту плюс фторотан плюс міорелаксант);
3) знеболювання пологів; 4) вступний наркоз.

Засоби для неінгаляційного наркозу
Неінгаляційний наркоз досягається парентеральним, рідше ентеральним введенням засобів для наркозу.
Уперше неінгаляційний наркоз був запроваджений у 1847 р. М. І. Піроговим, який запропонував ректальний метод наркозу ефірно-масляною сумішшю. У 1902 р. М. П. Кравков запропонував внутрішньовенно вводити гедонал. Неінгаляційний наркоз набув значного поширення після введення у практику похідних барбітурової кислоти, стероїдів, позбавлених гормональних ефектів, і особливо після синтезу кетаміну й аналогів природних метаболітів.
Із парентеральних шляхів введення засобів для наркозу поширення набув внутрішньовенний
Переваги є швидке настання наркотичного сну , слабко виражена стадія збудження(відсутня нудота та блювота)
ці препарати не є вибухонебезпечними, не забруднюють повітря операційної, їх можна ширше використовувати для комбінованого наркозу.
Недоліком неінгаляційного наркозу є утруднення контролю за його глибиною і тривалістю.
Класифікація. Препарати для неінгаляційного (внутрішньовенного) наркозу за тривалістю дії після одноразово введеної дози поділяють на засоби:
а) короткочасної дії (до 10-15 хв) кетаміну гідрохлорид, пропанідид (сомбревін), пропофол (диприван);
б) середньої тривалості (20-50 хв) тіопентал-натрій, гексенал;
в) тривалої дії (60 хв і більше) натрію оксибутират.

КЕТАМІН (Ketaminum) , флакони по - 10 мл, 20 мл (синоніми : кеталар, каліпсол) - розчини використають для в/в і в/м введення. Фармакокінетика. При внутрішньовенному введенні (2-3 мг/кг) ефект настає через 2060 с і триває 5-10 хв, а при внутрішньом'язовому через 2-6 хв і триває 15-30 хв. Біотрансформація препарату відбувається в печінці. Виводиться з організму нирками (91-96 %)
Фармакодинаміка. Після введення одноразової дози розвивається стан наркозу повна анальгезія у поєднанні з амнезією. Міорелаксація слабко виражена, можуть спостерігатись мимовільні рухи кінцівок. Ковтальний, гортанний, кашльовий рефлекси зберігаються і навіть посилюються. Препарат дещо підвищує артеріальний тиск, збільшує кількість серцевих скорочень. Може спостерігатись салівація. Підвищується внутрішньоочний і внутрішньочерепний тиск. Ритм дихальних рухів і просвіт бронхіол не змінюються. Під час введення у наркоз і виходу з нього можуть виникати марення, галюцинації і неприємні сновидіння. Анальгезія після наркозу спостерігається протягом 6-8 год.
Показання: короткочасні операції, що не потребують релаксації м'язів.
ПРОПАНІДИД (сомбревін) (Рrораnididum). в амп. по 10 мл - 5% розчин). Фармакокінетика. При внутрішньовенному введенні викликає через 10-30 с глибокий сон і короткочасну анальгезію без стадії збудження; пробудження через 3-5 хв. Для продовження наркозу можна повторно вводити 2/3-3/4 початкової дози. В організмі швидко метаболізується Виводиться головним чином нирками і не кумулює.
Фармакодинаміка. Викликає наркоз короткочасної дії (10-15 хв). Після введення пропанідиду можуть спостерігатись мимовільні рухи (посмикування, тремор), деяке зниження артеріального тиску, тахікардія, ларингоспазм, короткочасне тахіпное з наступним пригніченням дихання. На паренхіматозні органи не впливає.
Показання: короткотривалі операції в амбулаторних умовах, діагностичні дослідження, репозиція уламків кісток, зняття швів.
Протипоказання: ураження нирок, печінки, шок.
Побічна дія. Можуть спостерігатися нудота, блювання, біль голови, посилена салівація, подразнення вен (флебіт, тромбофлебіт). Пропанідид може бути причиною розвитку анафілактичного шоку.
ГЕКСЕНАЛ (Нехеnalum) Форма випуска: по 1 г в скляних флаконах,
ТІОПЕНТАЛ-НАТРІЙ (Тhiореntalum - nаtrium) Форма випуска: ліофілізований порошок(Thiopentalum-nаtrium lyоphilisatum) по 0, 5 и 1 г у флаконах ємністю 20 мл - є похідними барбітурової кислоти, які мають чітку наркозну дію із слабкою анальгезією. їх натрієві солі розчинні у воді, але розчини через 2 4 год гідролізуються, тому їх готують безпосередньо перед введенням.
Фармакокінетика. Швидке настання наркозу зумовлюється високою ліпідотропністю барбітуратів і здатністю легко проникати крізь гематоенцефалічний бар'єр. Короткочасність наркотичної дії тіопентал-натрію і гексеналу (20-40 хв) зумовлена швидким руйнуванням їх у печінці. Викликають сонливість
Фармакодинаміка. Наркоз настає протягом 12 хв після дрімоти і глибокого сну. Спочатку втрачається свідо- мість, потім знижується рефлекторна дія і м'язовий тонус. Рефлекс з рогівки зберігається до стадії глибокого хірургічного наркозу. Знижується швидкість метаболізму в тканинах мозку, мозковий кровообіг, внутрішньочерепний тиск, зменшується потреба тканин у кисні.
Активне гальмування кори великого мозку, спричинює пригнічення свідомості. Барбітурати пригнічують центр дихання, внаслідок чого він стає менш чутливим до дії вуглецю діоксиду ендогенного стимулятора дихального центру. Гексенал і тіопентал-натрій пригнічують також судиноруховий центр і серце Швидке введення препаратів може призвести до значної артеріальної гіпотензії та аритмії, через те їх слід застосовувати обережно у хворих з патологією серця. Анестезія із застосуванням барбітуратів протипоказана хворим з недостатністю печінки і нирок, у стані шоку, хворим з бронхіальною астмою в анамнезі. Ці засоби не можна застосовувати, якщо немає апаратури для штучної вентиляції легень.

НАТРІЮ ОКСИБУТИРАТ (Natrii oxybutyras)- (в ампулах по 10 мл 20% розчину) синтетичний аналог природного метаболіту ЦНС. гама-оксимасляної кислоти (ГОМК) ГОМК - природний гальмовий медіатор, а натрію оксибутират - його аналог Викликає седативну, снодійну, антигіпоксичну дію й викликає наркоз.
Фармакокінетика. Активність натрію оксибутирату як засобу для наркозу є недостатньою, тому його вводять у великих дозах. Легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр, малотоксичний, може знижувати рівень АТ. На паренхіматозні органи не впливає. Інколи спричинює гіпокаліємію. Виявляє також гіпотермічну, протисудомну дію, підвищує стійкість до йонізуючого випромінювання, голоду, виділяється через легені у вигляді
вуглекислого газу.
Хірургічна стадія наркозу наступає через 30-40 хвилин після в/в введення. Тому добре використається у вигляді ректальних свічок. При сполученні з іншими засобами для наркозу й анальгетиками (слабка аналгезивна активність) підвищує їхня активність. Викликає виражену релаксацію м'язів. Стадія хірургічного наркозу наступає через 30-40 хвилин. Тривалість наркозу 1, 5-3 години. Можна використати ентерально (перорально й ректально). Використають для вступного й комбінованого наркозу, для знеболювання пологів, при гіипоксическом набряку мозку, як протишоковий засіб.

АЛКОГОЛІ.
Для клініки мають значення спирти аліфатичного ряду.
СПИРТ ЕТИЛОВИЙ (Spiritus aethylicus). є типовим засобом, що проявляє загальний пригнічуючий вплив на ЦНС. Безбарвна прозора рідина зі своєрідним запахом пекучого смаку, легкозаймиста. По Державній фармакопеї використовують 95%, 90%, 70% й 40% концентрації спирту. Спирт проявляє місцевоанестезуючу дію на тканини, викликаючи легке почуття печії й невелику втрату чутливості на місці нанесення.
Етиловий спирт, проникаючи в клітки мікробів і викликаючи їхню загибель, проявляє протимікробну (антисептичну) дію. Найбільш ефективною знезаражуючою дією він володіє в 70% концентрації, у більш високих швидко згортає білки на поверхні тканин, що перешкоджає проникненню спирту всередину і прояву його антисептичної дії. У більш високих концентраціях проявляє в яжучу дію: віднімає воду в тканин, викликає згортання тканевих білків, внаслідок чого утвориться щільна захисна плівка.
УСМОКТУВАННЯ, МЕТАБОЛІЗМ Й ЕКСКРЕЦІЯ (ФАРМАКОКІНЕТИКА ЕТАНОЛУ).
Етанол швидко всмоктується в шлунку, 12-палій кишці. У шлунки його всмоктується 25 % від прийнятої дози. Він дуже швидко проникає через всі клітинні мембрани й розподіляється в рідких середовищах організму. Майже половина прийнятого етанола всмоктується через 15 хвилин і повністю процес усмоктування завершується приблизно через 1-2 години. Усмоктування сповільнюється в присутності води в шлунку. Затримують усмоктування вуглеводи, і жири. Етанол виявляється у всіх тканинах і в міру зменшення концентрації в крові дифундує з них у кров. З судин легенів етанол переходить у видихуване повітря Більше 90-98 % етанола метаболізується в печінці при участі немікросомольних ферментів, інша кількість екскретується нирками й легенями, а також потовими залозами в незміненому вигляді.
ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ: етанол пригнічує ЦНС, його дія характеризується 3 стадіями (за умови великої прийнятої дози):
- стадія "збудження";
- стадія наркозу;
- агональна стадія.
Стадія "збудження" є результатом пригнічення гальмових механізмів мозку. Вона добре виражена й тривала. Виникає ейфорія, підвищується настрій, людина стає надмірно товариською, балакучою, знижується самоконтроль, нівелюються такі особливості характеру, як сумнів, обережність, критична самооцінка й адекватна оцінка. Працездатність знижується. Виникає стан нестійкості настрою, можуть бути емоційні вибухи.
При підвищенні в крові концентрації спирту етилового наступають аналгезія, сонливість, порушення свідомості. Пригнічуються спинальні рефлекси. У такий спосіб розвивається стадія наркозу, що дуже швидко переходить в агональну стадію. Невелика наркотична широта дії, а також виражена стадія збудження не дозволяють використати етиловий спирт як засіб для наркозу. Можна швидко досягти стадії паралічу, агонії.
У міру збільшення дози уведеного спирту людина втрачає здатність відчуттів. Утрудняється мова, з'являється нестійкість ходи й повністю втрачається самоконтроль. Далі наступає виражене пригнічення ЦНС аж до втрати свідомості. Сповільнюється дихання, обличчя стає блідим, з'являється ціаноз, падає АТ. Смерть наступає, як правило, через пригнічення дихального центра.
Первинно ефект впливу алкоголю пов'язаний із пригніченням ретикулярної системи. (У цьому зв'язку стадія збудження не пов'язана з збудженням ЦНС, а, навпроти, обумовлена зняттям гальмівної дії кори). Кора звільняється, таким чином, від контролюючої функції, необхідної для усвідомленої діяльності людини.
Тому в першу чергу в алкоголіків страждає те, що привнесено в особистість культурою, багаторічним тренуванням. Всі питущі перебільшують свої можливості. Ще Шекспір у своїй знаменитій трагедії "Макбет" справедливо помітив, що алкоголь породжує бажання, але позбавляє можливостей.

ДІЯ ЕТИЛОВОГО СПИРТУ НА РІЗНІ ОРГАНИ Й ФУНКЦІОНАЛЬНІ СИСТЕМИ
СЕРЦЕВО-СУДИННА СИСТЕМА
Помірна кількість етанолу викликає розширення шкірних судин, що супроводжується гіперемією й відчуттям тепла. У людини, що прийняли етанол, червоне обличчя, очі "горять". Ефект розширення судин під дією етилового спирту попереджає нормальну реакцію звуження шкірних судин при охолодженні, тому застосовувати алкоголь як зігрівальний засіб при холодній погоді шкідливо, оскільки він сприяє наростаючій втраті тепла. Можливе переохолодження організму.
У великих дозах алкоголь пригнічує серцеву діяльність подібно хлороформу або ефіру. Тривале застосування великих кількостей етанолу викликає ушкодження серцевого м'яза, що призводить до алкогольного міокардиопатіі. У хворих із захворюваннями коронарних судин або клапанів серця прийом навіть невеликих доз етанола гнітить функцію міокарда.
ВПЛИВ ЕТАНОЛА НА ПЕЧІНКУ.
Етиловий спирт порушує глюконеогенез у печінці, знижує синтез альбуміну, підвищує синтез ліпопротеїнів, гнітить окислювання жирних кислот.
При алкогольній інтоксикації підвищується активність печінкових мікросомальних ферментів, що супроводжується підвищенням швидкості метаболізму багатьох лікарських засобів і самого алкоголю.
Найбільш типовими клінічним симптомом є гіпоглікемія. Може розвитися алкогольний гепатит, цироз печінки. Алкогольне ушкодження печінки є прямим ефектом етанола. Жінки більш чутливі до впливу алкоголю, що пов'язане з генетичною схильністю.
НИРКИ
Алкоголь підсилює сечовиділення, що є наслідком зниженої реабсорбціі води в ниркових канальцях, за рахунок пригнічення антидіуретичного гормону.
ДІЯ НА ШКТ
У малих дозах при прийомі усередину етанол викликає місцеве відчуття тепла й підвищує секрецію слини, підсилює апетит.
У концентрації більше 15 відсотків алкоголь гнітить як секрецію, так і рухову функцію. Цей ефект може тривати протягом багатьох годин. Ще більш високі концентрації мають виражену дратівну дію на слизуваті оболонки й можуть викликати розвиток гастриту, провокують нудоту, блювоту. При концентраціях більше 20 відсотків знижується ферментативна активність як шлункового, так і кишкового соку. При прийомі алкоголю в концентрації понад 40 відсотків спостерігається опік слизуватої, набряк, виділення слизу у великій кількості.
ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ
У медичній практиці резорбтивна дія спирту етилового використається рідко.
1) Найчастіше його використовують як розчинник різних лікарських речовин (галенові препарати).
2) У концентрації 70 відсотків він може бути використаний як антисептик і дезінфектора (дезінфекція). Діє бактерицидно тільки на вегетативні форми мікроорганізмів (на спори - ні).
3) Іноді його застосовують при лихоманці, тому що він викликає охолоджуючий ефект при нанесенні на шкіру (спиртові обтирання).
4) Навпроти, спиртові вкутування у формі компресів використаються як зігрівальний захід.
5) Спирт використають як піногасник при знятті нападів бронхіальної астми.
6) Для попередження пролежнів, змазуючи шкірні покриви хворого.
У зв'язку із широким спектром дії етилового спирту, а також у зв'язку з тим, що багато осіб, довгостроково вживають алкоголь, у них розвивається психічна й фізична залежність.. Потяг до алкоголю в такої людини таке сильне, що бажання вживати його стає єдиним інтересом у житті.
Природно, що такі люди представляють для країни величезну медико-соціальну проблему. У наш час у нас у Росії більше 4-х млн. людей перебуває на обліку в наркодиспансерах. Для порівняння - у США офіційна статистика повідомляє про 9 млн. чоловік. Алкоголізм є причиною різних злочинів і соціальних лих. Крім розвитку хронічного алкоголізму, прийом спиртних напоїв може призвести до гострого отруєння, ступінь якого залежить від концентрації спирту в крові. Смертельна доза етанола при однократному прийомі становить від 4 до 12 грамів на 1 кг маси тіла (у середньому 300 мл 96 процентного спирту при відсутності толерантності).
Лікування такого хворого полягає в застосуванні загальних мір для детоксикаціі (промивання), підтримки функції життєво важливих органів (дихання, серце), зменшення набряку мозку за допомогою манітола й внутрішньовенного введення глюкози для корекції гіпоглікеміі, подлужнення за допомогою внутрішньовенного вливання розчинів гідрокарбонату нaтрію.
Велике значення має хронічний алкоголізм, тому що дотепер практично немає ефективних медикаментозних мір лікування цього страждання.
Лікування алкоголізму проводять у стаціонарах. Основне завдання полягає в припиненні прийому спирту етилового й у виробленні до нього негативного відношення. Залежність до алкоголю часто оборотна, якщо лікування почати на ранніх етапах й якщо людина розуміє, що вживання алкоголю для нього стало проблемою. Єдиний шлях подолання подібного стану - це переконати хворого, що він хворий, що подальше вживання алкоголю принесе йому ще більше шкоди. Психотерапія є основою лікування, але вона обов'язково повинна підкріплюватися лікарськими засобами, що створюють негативний рефлекс, що викликає почуття відрази до алкоголю.
Спроби вироблення негативного умовного рефлексу на алкоголь здійснювалися давно. При цьому був використаний єдиний ефективний у медицині блювотний препарат центральної дії - АПОМОРФІН. Введення апоморфіна підшкірне. У даного способу є 2 основних недоліки:
1) умовний рефлекс вимагає підтвердження (дають невелику дозу алкоголю й уводять препарат);
2) цей рефлекс неспецифічний.
У зв'язку зі сказаним, думка дослідників була спрямована на створення препарату, що порушує обмін етанола, його метаболізм. Одним з таких препаратів, застосовуваних широко в цей час для лікування хворих алкоголізмом, є.

ТЕТУРАМ або АНТАБУС Teturamum (таблетки по 500 мг діючої речовини).
Препарат щодня призначають хворим і без прийому алкоголю він не ефективний.
У зв'язку з його повільним нагромадженням в організмі, тетурам дають хворим кілька днів. Звичайно антабус призначають у таблетках, що містять по 500 мг діючого початку, один раз у день протягом тижня. Надалі проводять підтримуючу терапію за допомогою щоденного прийому 250 мг препарату. Потім через кілька тижнів дають хворому випити невелику дозу алкоголю, тобто тетурам призначають у сполученні із прийомом невеликих кількостей спирту етилового.
Це пов'язане з тим, що механізм дії тетурама полягає в тім, що він затримує окислювання спирту етилового на рівні ацетальдегіду. У результаті прийому алкоголю на тлі тетурама моментально буде накопичуватися ацетальдегід у тканинах, що є токсичною для тканин речовиною. Особливо токсичний ацетальдегід для судин, що реалізується паралічем судин, що проявляється своєрідною клінікою. У хворого через 15-20 хвилин "спалахує обличчя", шкірні покриви робляться червоними, всі судини різко розширюються. Падає АТ, причому дуже різко, до колапсу. Розвивається слабість, пітливість, запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості, тахікардія, болі в ділянці серця, нудота, блювота. У такий спосіб у хворого виробляється негативний умовний рефлекс. Хворий переконується, що після лікування він не зможе переносити навіть невеликі кількості алкоголю. Останнє змушує втримуватися від прийому алкогольних напоїв.
НЕДОЛІКИ АБО ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ ВІД ПРИЙОМУ ТЕТУРАМА
1) Не всім хворим можна призначити тетурам (серцеві ураження, атеросклероз, стенокардія, гіпертонічна хвороба, ендокринні захворювання, у хворих з порушеною психікою). Але серед алкоголіків здорових людей практично немає, часто ці особи вже страждають зазначеними захворюваннями.
2) Умовний рефлекс вгасає, вимагає підкріплення.
3) Препарат викликає слабість, нудоту, головні болі, судороги, стомлюваність, металевий смак у роті.
4) У період лікування тетурамом не можна застосовувати засоби для наркозу, тому що вони викликають ефекти, подібні з ефектами етанола. Крім того, деякі лікарські препарати з інших груп, можуть проявляти тетурамподібну активність, тобто викликають нестерпність до алкоголю. Це, насамперед протидіабетичні сульфаніламідні препарати, метронідазол (трихопол), грізеофульвін, бутадіон. Призначаючи ці засоби, лікар повинен попередити хворого про їхні особливості.
6) Тетурам не рекомендують особам старше 50 років, особам з патологією, зазначеною вище.
Для постійної (або тривалої) присутності тетурама в організмі є препарат тетурама пролонгованої дії, під назвою ЕСПЕРАЛЬ (радотел).
Esperal (radotel) - стерильні таблетки тетурама імплантують у підшкірну клітковину хворого (створення депо препарату).
Наявні препарати дозволяють знизити споживання спирту етилового лише в деяких хворих і тільки на кілька місяців. На жаль, досить ефективних лікарських засобів, що пригнічують потяг до спирту, немає.
Головне - це необхідно змінити сформовану структуру особистості, хоча це безумно важко.

СНОДІЙНІ ЗАСОБИ
Снодійними засобами називають фармакологічні речовини, які за відповідних умов сприяють розвитку сну.
Сон є активним життєво необхідним фізіологічним процесом, характеризується повною відсутністю свідомості, зниженням збудливості і пригнічення рефлекторної діяльності. Мозковий кровообіг підвищується, дихання стає рідшим, температура тіла падає. Обмінні процеси у головному мозку (утворення АТФ, синтез глюкози) підвищуються.Сон розвивається в результаті пригнічувальної дії на ретикулярну формацію гіпногенної системи. У періоді сну виділяються дві фази: «повільний» й «швидкий» сон. «Повільний» сон - глибокий. З ним зв'язують почуття задоволення сном. «Швидкий» сон супроводжується сновидіннями. У цій фазі відбувається психологічна адаптація до конфліктних ситуацій і стресу. Нормальний сон - почергова зміна фаз один одним. Зміна «повільного» сну «швидким» утворить цикл, що триває приблизно 90- 100 хв. Цикли повторюються протягом нічного сну 4-5 разів.
Порушення сну звичайно є проявом основного захворювання. Воно виникає при функціональних порушеннях нервової системи, розладах психіки, емоційних порушеннях функціонального характеру, порушеннях біологічного ритму у зв'язку з нерегулярним режимом життя, при хворобах внутрішніх органів, прийомі ліків (деяких гіпотензивних засобів, гормональних препаратів).. Виділяють такі форми розладу сну:
Розлади процесу засинання. Цією формою розладу частіше всього страждають молоді люди. В основі її лежить гіперфункція системи мозку, яка відповідає за емоції.
Передчасне пробудження (скорочений сон). Ця форма безсоння буває у людей похилого віку, причиною цієї форми безсоння є зниження активності гіпногенної системи.
Пробудження серед ночі. Як правило така форма безсоння комбінується з соматичними захворюваннями (болі).
Лікування розладів сну повинно бути причинно обумовленим, і тільки після ліквідації причини можна призначати симптоматичні засоби, тобто снодійні препарати. Наприклад, часто порушення сну обумовлене зловживанням кави, (гіподинамія). В цих випадках призначати снодійні засоби недоцільно.
Розлади засинання нерідко бувають одним із проявів неврозу. Таким людям призначають седативні засоби.
Для відновлення сну застосовуються снодійні засоби. По своїй хімічній будові вони діляться на дві групи:
а) аліфатичного ряду (хлоралгідрат, бромізовал);
б) похідні гетероциклічних систем (барбітурати - фенобарбітал, барбаміл, етамінал-натрій й ін.; нітразепам й ін.). похідні барбітурової кислоти (барбітурати), бензодіазепіна
в) препарати різної хімічної будови.
Довгий час основними засобами цієї групи були барбітурати(снодійні з наркотичною дією).
Більшість снодійних порушують нормальну циклічність сну й часто пригнічують фазу швидкого сну. При скасуванні препаратів, що знижують фази швидкого сну, тривалість цих фаз збільшується, що сприяє виникненню рясних снів, нічних кошмарів; ці порушення носять тривалий характер (феномен "віддачі").
Снодійні засоби викликають сон, близький до фізіологічного, прискорюють його настання, нормалізують глибину й тривалість. Вони відносяться до препаратів, що пригнічують центральну нервову систему, по характеру близькі до наркозних засобів, але менш активні, уводять їх в основному усередину, і ефект розвивається повільно. У малих дозах снодійні діють заспокійливо, у середніх сприяють снодійному ефекту, а в великих - наркозний і можуть викликати параліч дихального центру.
Снодійний засіб повинен бути безпечним для хворих, не знижувати пам'ять, не пригнічувати дихання, не викликати звикання, фізичної й психічної залежності.
За хімічною будовою снодійні поділяють на похідні барбітурової кислоти (барбітурати), бензодіазепіна й препарати різної хімічної будови. Довгий час основними засобами цієї групи були барбітурати(снодійні з наркотичною дією).

Барбітурати погано розчинні у воді, добре розчиняються їхні натрієві солі.
Механізм пригнічуючої дії на центральну нервову систему пов'язаний з їхнім впливом на барбітуратні рецептори. Стимуляція яких приводить до пригнічення синаптичної передачі в різних відділах центральної нервової системи.
Основним недоліком барбітуратів є пригнічення швидкої фази сну й, отже, порушення його нормальної структури.
Барбітурати діляться на групи залежно від швидкості настання ефекту і його тривалості. Препарати тривалої дії - барбітал, фенобарбітал
середньої тривалості - етамінал-натрія й короткої дії циклобарбітал ; останній самостійно не застосовується, але є складовою частиною комбінованого препарату реладорм (випускається в Польщі). Таблетки <Реладорм> містять 0, 1 г циклобарбітала (фанодорма) і 0, 01 г (10 мг) реланіума (діазепама). Сполучення снодійного засобу й транквілізатора підсилює заспокійливу й снодійну дію. Призначають як снодійний засіб дорослим по 1 таблетці за півгодини до сну.
Форма випуску: таблетки в упакуванні по 10 штук. список Б.
БАРБІТАЛ (Ваrbitalum). Синонім: Веронал, був першим барбітуратом, запропонованим для застосування в медичній практиці як снодійний засіб (в 1903 р.). Він прявляє заспокійливу й снодійну дію, викликає глибокий сон.
У наш час барбітал має обмежене застосування. У рідких випадках, при неефективності інших засобів
ФЕНОБАРБІТАЛ (Phenobarbitalum). Список Б. Випускається в порошку й таблетках по 0,05 й 0,01 г. Призначається усередину по 0,1-0,2 г, рідше по 0,05 г за 40-60 хв до сну. Виділяється нирками. При зниженій видільній функції нирок не призначається Повільно всмоктуються зі шлунково-кишкового тракту, ефект розвивається через 40-60 хв і зберігається 7-8 г. При пробудженні часто залишається сонливість, млявість, загальна слабість, зниження працездатності - явища післядії.
Фенобарбітал у комбінації зі спазмолітиками й судинорозширювальними засобами застосовується при гіпертонічній хворобі, вегетативних неврозах, тому що гнітить відділи гіпоталамуса, що регулюють вегетативні функції; широко використається як протиепілептичний й протисудомний засіб. Барбітурати (особливо фенобарбітал) є індукторами мікросомальних ферментів, що беруть участь у біотрансформаціі ліків, у тому числі й самих барбітуратів. У результаті активність препаратів, застосовуваних з фенобарбіталом, знижується. Фенобарбітал застосовується для лікування жовтяниці в немовлят, тому що стимулює антитоксичну функцію печінки; він забезпечує метаболізм і виведення білірубіна.
Обидва препарати можуть кумулювати.

ЕТАМІНАЛ-НАТРІЙ (Aethaminalum-natrium). Синонім: Нембутал
всмоктується швидше фенобарбітала, через 25-30 хв наступає сон і триває 5-6 г, кумулює у меншому ступені, рідше зустрічаються побічні ефекти. Препарат можна застосовувати ректально (у клізмах по 0, 2 г - 0, 3 г). Внутрівенно вводять повільно у вигляді 5 % асептично виготовленого свіжого розчину (5 - 10 мл).
Побічні дії: При лікуванні барбітуратами часто спостерігається сонливість, слабість, головний біль, зниження уваги й пам'яті, а в осіб літнього віку й дітей, крім того, дратівливість, поганий настрій. Під впливом барбітуратів пригнічуються рефлекси спинного мозку.
При тривалому застосуванні розвивається звикання, фізична й психічна залежність.
Барбітурати проходять через плацентарний бар'єр і накопичуються в тканинах плода (слід дотримуватися обережності при призначенні вагітним!). Препарати середньої й тривалої дії небажано працюючим пацієнтам, професія яких вимагає концентрації уваги (водії, будівельники, монтажники й ін.).
Барбітурати займають одне з перших місць серед засобів, що викликають медикаментозні отруєння.
Гостре отруєння характеризується пригніченням центральної нервової системи: сонливість, зниження температури тіла, рефлексів, пригнічення дихання й серцево-судинної системи, падіння артеріального тиску, розслаблення сфінктерів (у результаті мимовільне сечовипускання, дефекація), можуть виникнути гіпоксія, ацидоз, звуження, а при вираженій гіпоксії - розширення зіниць.
Тактика лікування залежить від важкості стану. Необхідно провести очистку вмісту шлунка (якщо пройшло не більше 3 г із моменту прийому препарату), промити шлунок суспензією активованого вугілля, призначити проносні засоби (натрію сульфат, але не магнію сульфат), увести антибіотики (з огляду на можливість розвитку пневмонії), форсувати діурез (маніт, фуросемід); при пригніченні дихання необхідні допоміжне або штучне дихання, оксигенотерапія; при падінні тиску вводять адреноміметики (норадреналін); Введення аналептиків можливо при легких формах отруєння, при важкому отруєнні вони тільки погіршують стан хворого.

Снодійні засоби, похідні бензодіазепіна.
Володіють заспокійливою й транквізуючою дією (зняття страху, тривоги й напруги) проявляють снодійний ефект. Ці препарати мають переваги перед іншими снодійними засобами, тому що добре переносяться хворими, менше змінюють природний сон, малотоксичні, мають більшу широту терапевтичної дії, при передозуванні більш безпечні (слабкіше виражена інтоксикація й пригнічення). Протитревожні (анксиолітичні) властивості уможливлюють застосування бензодіазепінів при розладах сну, пов'язаних з невротичним станом, при порушенні стадії засипання, при скаргах хворого на неможливість розслабитися й заснути. У якості снодійних використають нітразепам (радедорм, еуноктин), діазепам (сибазон, седуксен) , оксазепам (нозепам, тазепам), феназепам, мідазолам (дормікум).
Механізм дії препаратів зводиться до збудження бензодіазепінових рецепторів, лімбічної системи й у меншому ступені - ретикулярної формації.
Більшість транквілізаторів бензодіазепінового ряду добре всмоктується й проникають в центральну нервову систему. Швидкість і повнота усмоктування, здатність проходити гематоенцефалічний бар'єр залежить від розчинності в жирах: наприклад, сибазон високо ліпофільний, що й обумовлює швидкий ефект, нозепам - низька розчинність у жирах - повільно всмоктується.

НІТРОЗЕПАМ(Nutrazepamum). Список Б.
Випускається в таблетках по 0,005 - 0,01 г.
Призначається усередину за півгодини до сну.,в основному застосовується як снодійний засіб. Як і всі бензодіазепіни, володіє заспокійливою, транквілізуючою. протисудомною і вираженою центральною міорелаксуючою дією. Препарат пролонгує дію засобів, що пригнічують центральну нервову систему (наркозних, снодійних, наркотичних анальгетиків). Сон настає через 25-45 хв і триває 6-8 г. У порівнянні з барбітуратами в меншому ступені укорочує фазу "швидкого" сну.
Після прийому транквілізаторів може виникнути сонливість, м'язова слабість, млявість, зниження уваги й короткочасної пам'яті. При безконтрольному застосуванні розвивається звикання й лікарська залежність. Тому довгостроково використати бензодіазепіни при безсонні не рекомендується.

Близькі до бензодіазепінів по властивостях і механізму дії - зопіклон (імован) і золпідем (івадал). Препарати діють швидко, не дають явищ післядії, впливають на структуру сну й пам'ять, високоефективні для лікування безсоння в літніх пацієнтів.
Як снодійні засоби застосовують також хлоралгідрат, бромізовал, метаквалон й ін.

ПРОТИСУДОМНІ ЗАСОБИ
Судоми й судомні стани є симптомами ряду захворювань ЦНС (менінгіт, арахноІдит, енцефаліт, травма черепа, епілепсія - епілептичний статус, гострі порушення мозкового кровообігу - набряк мозку, гіпоксія), порушень обмінних процесів в організмі (гіпоглікемія, гіпокальціемія, гіпертермія й ін.), отруєнь деякими отрутами й ліками (бемегрид, коразол, стрихнін, новокаїн, амідопірин, наркотичні анальгетики, ФОС й ін.).
Основна причина судом - порушення гемодинаміки по типу колапсу й мозкового кровообігу (гіпоксія, набряк мозку). Боротьба із судорожним станом повинна включати постійний контроль за подихом і рівнем артеріального тиску. Якщо з'ясовано фактор. Яки викликав судоми, треба негайно його усунути: при гіпокальціеміі призначити препарати кальцію, при гіпоглікеміі- глюкозу, при високій температурі - жарознижуючі засоби. Одночасно використають протисудомні речовини. Якщо етиологія судом не вияснена, що найчастіше й буває, симптоматичну терапію починають із протисудомних засобів: бензодіазепінів, натрію оксибутирата, фентаніла із дроперідолом, барбітуратів, магнію сульфату, хлоралгідрату.

Спеціальне значення мають протисудомні засоби, застосовувані для лікування епілепсії (epilepsia - припадок) - хронічного захворювання центральної нервової системи складного генеза, що проявляється періодично виникаючими судорожними нападами.
При даному захворюванні виникає синхронна деполяризація групи нейронів (у нормі мембранна деполяризація нейронів відбувається несинхронно), що призводить до виникнення патологічного епілептичного вогнища. Воно може мати локалізований характер (осередкова епілепсія), а може поширюватися на великі ділянки мозку й викликати генералізовані судороги.
Розрізняють наступні клінічні прояви епілепсії:
1) великі судомні напади (grand mal), які характеризуються втратою свідомості й генералізованними судорогами;
2) малі напади (petit mal), що протікають у вигляді короткочасної (2-5 с) втрати свідомості, без судорог;
3) психомоторні напади: порушення свідомості з руховим і психічним занепокоєнням;
4) короткочасні скорочення м'язів без втрати свідомості.
Протиепілептичні засоби попереджають розвиток проявів епілепсії, знижуючи активність нейронів епілептичного вогнища.
Історично першим засобом лікування епілепсії були броміди (вони й зараз іноді застосовуються, але в комплексі з іншими препаратами). Потім у клінічну практику ввійшли похідні барбітурової кислоти (фенобарбітал, бензонал), які виявилися сильнішими й надійніше бромідів.
ФЕНОБАРБІТАЛ (Phenobaritalum). Люминал, список Б.
Вважається одним із самих високоефективних ліків для попередження великих судорожних припадків (на жаль, має виражену снодійну дію, кумулює, викликає явища післядії).
БЕНЗОНАЛ (Benzonalum).Бензобарбітал таблетки по О, 1 г і по 0, 05 г (для дітей) в список Б. на відміну від фенобарбітала, у протисудомних дозах не викликає вираженої сонливості й загальмованості.
Для запобігання великих судорожних припадків застосовуються також фенітоін (дифенін), примідон (гексамідин), бекламід (хлоракон). Всі вони дають гарні результати й при психомоторних проявах.
ДИФЕНІН (Dipheninum). таблетки по 20 штук. список Б..
Дифенін близький за хімічною структурою до барбітурової кислоти. Проявляє протисудомну дію без вираженого снотворного ефекту.
Призначають усередину. Щоб уникнути подразнення слизової оболонки шлунка (через лужну реакцію) приймають під час або після їжі.
Дифенін ефективний при деяких формах серцевих аритмій, особливо при аритміях, викликаних передозуванням серцевих глікозидів
При лікуванні дифеніном можливі побічні явища: запаморочення, збудження, підвищення температури тіла, утруднення подиху, нудота, блювота, тремор, алергійні реакції (шкірна висипка, сверблячка й ін. Відносно часто розвивається гіпертрофічний гінгівіт (гіперплазія ясен) як результат місцевої дії на слизову оболонку ясен
Дифенін протипоказаний при захворюваннях печінки, нирок, серцевої недостатності, При вагітності варто уникати призначення дифеніна.
ГЕКСАМІДИН (Hexamidinum). таблетки по 0, 125 й 0, 25 г список Б Примидон препарат із сильним протисудомною дією й меншим снодійним ефектом.
При прийомі усередину гексамидин швидко й майже повністю всмоктується.
Приймають усередину після їжі
У перші дні лікування гексамідином можливі легка сонливість, запаморочення, головний біль, атаксія, нудота. Тривалий прийом гексамідина в великих дозах може привести до розвитку побічних нервових і психічних розладів, гематологічним ускладненням (лейкопенія, лімфоцитоз, анемія).
Гексамідин підсилює дію снодійних засобів, похідних сульфанілсечовини. При призначенні гексамідина вагітним варто враховувати, що по дії він подібний з фенобарбіталом. При тривалому застосуванні гексамідина може розвитися дефіцит фолієвоі кислоти в організмі. Препарат протипоказаний при порушеннях функцій печінки, нирок, кровотворної системи.
Лікування епілепсії з малими нападами проводять етосуксимідом, вальпроатом натрію й нітразепамом.
ЕТОСУКСИМІД (Ethosuximidum: Асамид, Суксилеп)
Призначають усередину (приймають під час їжі).
Препарат проявляє анальгезивну дію при невралгії тройнічного нерва Можливі побічні явища: шлунково-кишкові розлади, у рідких випадках - головний біль, запаморочення, шкірна висипка. Можуть виникнути явища паркінсонізму. Не виключена можливість появи нейтропеніі, агранулоцитоза, альбумінурії.
У процесі лікування необхідно проводити аналізи крові й сечі.
Варто враховувати, що препарат може провокувати появу великих приступів епілепсії.
Етосуксимід проникає через плацентарний бар'єр у молоко жінок, що годують. Тому вагітним не рекомендується призначати препарат.
Форми випуску: за назвою "Суксилеп" випускається в капсулах по 0, 25 г і в вигляді розчину в краплях, що містить в 100 мл 5 г препарату, 25 г гліцерину й 25 мл водно- спиртової суміші (у флаконах по 50 г);
список Б.

ВАЛЬПРОАТ НАТРІЮ Швидко всмоктується. Виводиться із сечею частково в незміненому виді, частково у вигляді метаболітів.. Відрізняється відсутністю гіпнотичного ефекту.
Ефективний при різних формах епілепсії. Застосовують усередину під час їжі, дозу поступово підвищують щотижня
Побічні ефекти. Нудота, блювота, тремор, слабість, втрата апетиту, шкірні висипання. Рідко спостерігається тромбоцитопенія, випадання волосся, підвищення маси тіла, порушення менструального циклу аж до аменореї.
Протипоказання. Хвороби нирок, печінки, підшлункової залози, геморрагічний діатез, вагітність.Потенціює дію барбітуратів, нейролептиків, антидепресантів

При епілептичному статусі найбільш ефективні діазепам (седуксен, сибазон) і клоназепам внутрівенно.
СИБАЗОН (Sibazonum). Діазепам, Реланіум, Седуксен
Сибазон (діазепам) є одним з основних бензодиазепінових транквілізаторів, Препарат діє заспокійливо, знімає емоційну напругу, зменшує почуття тривоги, страху, занепокоєння. Проявляє міорелаксуючий та протисудомний ефект. Підсилює дію снодійних, наркотичних, нейролептичних, анальгетичних препаратів, алкоголю.
Сибазон призначають при різних нервово-психічних захворюваннях: неврозах, психопатіях, а також при неврозоподібних станах при шизофренії, органічних ураженнях головного мозку, при соматичних хворобах, що супроводжуються ознаками емоційної напруги, тривоги, страху, підвищеною дратівливістю, при порушеннях сну.
В анестезіології використається для передопераційної підготовки хворих.
У дерматологічній практиці застосовується при сверблячих дерматозах.
Препарат зменшує нічну секрецію шлункового соку, що може відігравати важливу роль при призначенні його в якості заспокійливого й снодійного засобу хворим з виразковою хворобою шлунка; проявляє також антиаритмічну дію.
Застосовують сибазон усередину, внутрівенно або внутрішньом язево
Можливі ускладнення, протипоказання й запобіжний заходи в основному такі ж, як для хлозепида . При внутрішньовенному введенні розчину сибазона, можуть спостерігатися місцеві запальні процеси, у зв'язку із чим рекомендується міняти місце введення препарату.
Розчин сибазона не слід уводити в одному шприці з іншими препаратами щоб уникнути випадання осаду.
Форми випуску: таблетки по 0, 005 г (5 мг), а також таблетки для дітей по 0, 001 й 0, 002 г (Тabulettae Sibazoni obductae 0, 001 aut 0, 002 pro infantibus): 0, 5 % розчин в ампулах (Solutio Sibazoni 0, 5 % pro injectionibus) по 2 мл список Б.

КАРБОМАЗЕПІН (тегретол, фінлепсин) табл.0.2, 0,4
Протиепілептична дія його сполучається зі сприятливим психотропним - поліпшується настрій, життєва активність.Ефективний в основному при психомоторних припадках, однак може також застосовуватися при епілепсії з великими й малими припадками.
Побічні ефекти. Диспепсія, запаморочення, головний біль, сонливість, порушення акомодації, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Протиепілептичні засоби хворі застосовують протягом багатьох років, тому дуже важливо, щоб висока терапевтична активність сполучалася з мінімальними побічними ефектами. На жаль, протиепілептичні препарати дають ряд ускладнень із боку ЦНС, печінки, крові, викликають тремор, анемію, алергійні реакції, як правило, є потужними індукторами мікросомальних ферментів печінки.
Тема №8: Лікарські засоби, які впливають на центральну нервову систему:
Психотропні засоби. Аналептики.
Курс: ІІ;
Спеціальність: “Лікувальна справа”;
Кваліфікація спеціаліста: “Фельдшер”;
Кількість годин: 4

1. Актуальність теми:
Під впливом психотропних препаратів змінюється психічний та емоційний стан людини. Вони використовуються переважно при лікуванні психічних захворювань, неврозів та неврозоподібних станів.

2. Навчальні цілі:
Знати:
Класифікацію психопропних засобів;
Механізми дії препаратів стимулюючої і пригнічуючої дії;
Характеристику, ефекти дії, показання і протипоказання до застосування, побічні дії психотропних засобів і аналептиків;
Форми випуску і дози препаратів;
Особливості виписування різних груп психотропних засобів у рецептах;
Отруєння психотропними засобами і допомога при отруєнні;
Правила безпечного зберігання психотропних засобів;

Вміти:
Виписувати та коректувати рецепти.
Виписувати рецепти на препарати за вимогами ЛПЗ.
Давати рекомендації щодо раціонального застосування психотропних засобів і аналептиків;
Оцінювати можливість практичного застосування лікарських засобів з урахуванням їх побічної дії.

3.Рекомендована література:
М.П. Скакун., К.А. Посохова, Основи фармакології з рецептурою., Тернопіль., «Укрмедкнига», 1999р., ст 554-567.
В.В. Ряженов., Г.І. Вольнова, Фармакологія, М.: Медицина, 1994р.
Т.В. Казанюк, Практикум з фармакології, К.:Здоров’я, 2003р.
І.С. Чекман, Фармакологія, рецептура. Київ, ООО «Рада», 2003р.
Текст лекцій.





4.Орієнтовна карта для самотійної роботи з літературою:

Основні завдання
Вказівки
Відповіді

Вивчити:
Класифікацію психотропних препаратів;
Нейролептики (аміназин, галоперидол, етаперазин, дроперидол);
Транквілізатори (сибазон, феназепам, хлозепід);
Седативні засоби (натрію бромід, препарати валеріани, корвалол, корвалдин);
Психостимулятори (кофеїн, сиднокарб, мериділ);
Адаптогени (лимонник, корінь женьшеню, левзея, пантокрин);
Ноотропні засоби (пірацетам, аміналон, цинаризин, церебролізин).
Аналептичні засоби (кофеїн-бензоат натрію, кордіамін, бемегрид, камфора, етимізол, сульфокамфокаїн).

Знати:
Загальні характеристики груп, класифікацію, латинські назви препаратів;
Механізм дії, застосування, шляхи введення, побічні ефекти окремих препаратів;
Виписування препаратів у рецептах;
Правила зберігання препаратів;
Скласти таблицю пропсихотропні препарати і аналептики, вказавши назву препарату на українській і латинській мові,
фармакологічну групу, ефекти дії,
показання і протипоказання до застосування,
форму випуску і дози.












5.Матеріали для самоконтролю:
А) Самостійно опрацювати матеріал підручників, додаткову літературу, матеріали для самостійної роботи студентів по темі: «Адаптогени»
Звернути увагу на такі препарати: настойка лимонника, настойка женьшеню, препарати левзеї, пантокрин та ін. Засвоїти властивості препаратів, показання до застосування, побічні дії, протипоказання. Основні характеристики законспектувати у зошит для самостійної роботи.

Б) Відповісти на запитання( самоконтроль):
Які групи психоптропних препаратів пригнічують ЦНС? Які стимулюють?
Розшифруйте термін “транквілізуючий ефект”. Для яких груп препаратів він характерний?
Що таке марення і галюцінації? Яка група препаратів усуває ці явища
Які симптоми передозування нейролептиків? Міри допомоги?
У яких випадках для попередження і усунення блювоти показані нейролептики?
У зв’язку з чим нейролептики використовуються у психіатрії?
Чому протипоказане вживання транквілізаторів разом з алкоголем?
Які негативні явища може викликати неконтрольоване вживання транквілізаторів?
Що таке “бромізм”? Які причини виникнення цього явища? Клінічна картина? Міри допомоги?
Препарати яких лікарських рослин мають заспокійливу дію?
Що таке загальнотонізуючі засоби? Перерахуйте препарати даної фармакологічної групи.
Як впливають на обмінні процеси у мозку ноотропні препарати?
У чому проявляється збуджуюча дія аналептичних засобів на дихальний і судиноруховий центри довгастого мозку?
Яку дію проявляють препарати камфори при нанесенні на шкіру?
Який шлях введення для препаратів камфори потрібно обрати, щоб викликати аналептичний ефект?

В) Випишіть у рецептах:
Аміназин у драже;
25 мл настоянки валеріани. Вживати по 20 крп 3 рази на день;
200 мл натрію броміду. Вживати по 1 столовій ложці на день після їжі.
20 ампул по 2 мл олійного розчину камфори. Вводити підшкірно по 1 мл підігрітим.
10 ампул кордіаміну по 1 мл. вводити по 1 мл підшкірно.
10 ампул розчину кофеїн-бензоату натрію. Вводити по 1 мл підшкірно.
20 драже аміназину по 0,05г. вживати 1 драже 3 рази на день після їжі.
10 ампул галоперидолу по 1 мл 0,5% розчину.
Діазепам у таблетках.
Бемегрид у ампулах.
Амітріптілін у таблетках і ампулах.
Сибазон у таблетках і ампулах.
Пірацетам у таблетках і ампулах.
Церебролізин у таблетках.
Оформіть рецепти відповідно до вимог діючого наказу МОЗ України

Г) Підготуйте реферат на одну із запропонованих тем
Теми рефератів:
Ліки «проти страху».
Седативні препарати рослинного походження.


ПСИХОТРОПНІ ЗАСОБИ
Це засоби, здатні впливати на психічні функції людини (пам'ять, поведінку, емоції й т.д. ), а тому їх використають при порушеннях психічної діяльності, при невротичних і неврозоподібних розладах, станах внутрішнього напруження, страху, тривоги, занепокоєння.

КЛАСИФІКАЦІЯ ПСИХОТРОПНИХ ЗАСОБІВ
1) Седативні.
2) Транквілізатори.
3) Нейролептики.
4) Антиманіакальні.
5) Антидепресанти.
6). Ноотропні засоби, здатні стимулювати метаболізм нервових кліток, підвищувати енергетичні процеси головного мозку, поліпшувати психічну й розумову діяльність (психометаболічні стимулятори).
7). Засоби, що стимулюють центральну нервову систему.

СЕДАТИВНІ ЗАСОБИ
Седативні засоби - це засои заспокійливої дії. До седативних (заспокійливих) засобів відносяться:
1) малі дози барбітуратів,
2) солі брому й магнію,
3) препарати рослинного походження (валеріани, кропиви собачої, трави пассифлори й ін.).
Седативні засоби нормалізують стан нервової системи, знижуючи в ній процеси збудження або підвищують рівень гальмування.
Препарати, маючи заспокійливий ефект, потенціюють і пролонгують дію інших засобів, що гнітять ЦНС (снодійних, анальгетиків й ін.). Седативні засоби прискорюють засипання, поглиблюючи й збільшуючи тривалість сну, знижують число нічних пробуджень.

НАТРІЯ БРОМІД (Natrii bromidum).
Броміди (натрію бромід, калію бромід) підсилюють гальмові процеси в центральній нервовій системі, відновлюючи рівновагу між процесами збудження й гальмування. Препарати в великих дозах володіють протисудомним ефектом, але діють набагато слабкіше сучасних протиепілептичних засобів. Добре й швидко всмоктуються, виділяються повільно нирками, частково слиною, потовими залозами й слизуватої шлунка (у вигляді бромистоводородної кислоти). Броміди приймають при істерії, неврозах, безсонні, епілепсії (як додатковий засіб). Для посилення терапевтичного ефекту обмежують споживання натрію хлориду.
При тривалому застосуванні накопичуються (кумулюють), у результаті чого розвивається хронічне отруєння (бромізм): шкірна висипка, запалення слизуватих оболонок (нежить, кашель, гастроентероколіт, конъюнктивіт), загальна слабість, млявість, сонливість, ослаблення пам'яті. У цих випадках препарати скасовують і призначають натрію хлорид у великих дозах (10-20 г на добу) з великою кількістю води (3-5 л у добу). Для профілактики ускладнень необхідні часті полоскання порожнини рота, обробка шкіри й регуляторне спорожнювання кишечнику.

Препарати рослинного походження - валеріана й кропива собача (настій, настойка, екстракт) знижують збудливість центральної нервової системи, підсилюють дію снодійних засобів, володіють спазмолітичним ефектом. Кореневище з коріннями валеріани містять ефірну олію, що складається зі складного ефіру борнеола й ізовалеріанової кислоти, вільну валеріанову кислоту (проявляє спазмолітичну дію), органічні кислоти, алкалоїди, дубильні речовини, цукри. Трава кропива собачої містить ефірну олію, сапоніни, дубильні речовини, алкалоїди.
Препарати валеріани й кропиви собачої застосовуються при підвищеній збудливості, безсонні, у ранніх стадіях гіпертонічної хвороби, серцево-судинних неврозах, спастичних станах шлунково-кишкового тракту. Діють вони слабкіше транквілізаторів, але малотоксичні, легко переносяться хворими, не дають звикання й лікарської залежності
Препарат пассифлори – новопассит
Показання до застосування: седативні засоби застосовуються при неврастенії, істерії, легких формах неврозів, підвищеній дратівливості, безсонні, пов'язаному із цим.


ТРАНКВІЛІЗАТОРИ (анксиолітики)
Транквілізатори - це сучасні заспокійливі засоби з виборчою дією на емоційну сферу людини. Термін транквілізатори походить від латинського tranquillium - спокій, спокій. Психотропна дія транквілізаторів в основному зв'язують із їхнім впливом на лімбічну систему мозку., вони впливають на гіпоталамус і ретикулярну формацію. Діючи таким чином, транквілізатори здатні зменшувати стан внутрішньої напруги, тривоги, страху.
Виходячи із цього, дану групу засобів ще називають АНКСИОЛІТИКАМИ. Справа в тому, що латинський термін anxius- або англійський "anxious" переводиться як "тривожного, страх", а грецький lysis - розчинення.
Тому в літературі термін анксиолітики використається як синонім поняттю транквілізатори, тобто засоби, здатні зменшувати стан внутрішньої напруги.
Таким чином, ми маємо три рівноцінних терміни: транквілізатори, анксиолитики, антиневротичні засоби, які можемо вживати як синоніми. Ще можна зустріти в літературі синоніми: малі транквілізатори, психоседативні засоби, атарактики.
Транквілізатори по хімічній будові ділять на:
1) похідні бензодіазепіна: хлордіазепоксид (хлозепід, еленіум) , діазепам (сібазон, седуксен, реланіум), феназепам, оксазепам (нозепам, тазепам), медазепам (мезапам, рудотель), мідазолам (дормікум),
2) препарати різних хімічних груп: мепротан, бенактизин (амізил), фенібут, мебікар, бензоклідин (оксилідин).
ФАРМАКОЛОГІЧНІ ЕФЕКТИ ТРАНКВІЛІЗАТОРІВ
1) Основним їх є транквілізуючий ефект, що проявляється в здатності зменшувати стан внутрішнього напруження, тривоги, легкого страху. Вони знижують агресивність і викликають стан заспокоєння. При цьому вони усувають як ситуаційні (пов'язані з якою-небудь подією, конкретною дією), так і неситуаційні реакції. Крім того, мають виражену седативну дію.
2) Наступним ефектом є їх міорелаксуюча дія за рахунок центральної дії
3) Збільшуючи поріг судорожної реакції, транквілізатори володіють протисудомною активністю.
4) Всі бензодіазепінові транквілізатори проявляють легку снодійну дію, а бензодіазепіновий транквілізатор НІТРАЗЕПАМ має такий потужний снодійний ефект, що по праву відноситься за цією ознакою до групи снодійних засобів.
5) потенцююча дія (підсилюють дію засобів, що гнітять ЦНС й анальгетиків). Бензодіазепіни знижують АТ, знижують частоту подиху, стимулюють апетит.
Застосування транквілізаторів:
1) неврози, неврозоподібні стани, психосоматичні порушення (при гіпертонічній хворобі, стенокардії, аритміях, виразковій хворобі, шкірних захворюваннях), що супроводжуються дратівливістю, сверблячкою й т.д.;
2) премедикація (у сполученні з наркотичними анальгетиками й іншими засобами) в анестезіології;
3) попередження й зняття судорожного статусу - діазепам, клоназепам, феназепам, нітразепам;
4) спастичні стани кістякової мускулатури (при поразках головного й спинного мозку), гіперкінезія;
5) абстиненція при алкоголізмі й наркоманії.
До бензодіазепінів при частому застосуванні розвивається звикання й лікарська залежність (психічна й фізична). Тривалий прийом веде до зниження короткострокової пам'яті, процесів сприйняття,; можлива сонливість, запаморочення, порушення статевої потенції, загальмованість. Транквілізатори не можна призначати водіям транспорту, диспетчерам й іншим особам, які за родом своєї діяльності повинні володіти швидкої реакцій. Після багаторазового застосування часто виникає "синдром скасування" (порушення сну, дратівливість, іноді судороги). Транквілізатори не сумісні з алкоголем, що потенціює їхню дію. Іноді виникає парадоксальна реакція (збудження, агресія).
Через зазначені вище небажані ефектів, у наш час створені так називані "денні транквілізатори", що володіють значно менш вираженим міорелаксуючим і загальнопригнічуючим ефектом
До них відноситься

ХЛОЗЕПІД (Chlozepidum). Напотон Еленіум, таблетки, що містять по 0, 005 г хлозепіда, список Б. Хлордиазепоксид (лібриум, хлозепід) був першим представником транквілізаторів у групі бензодіазепінів Хлозепід проявляє заспокійливу дію на ЦНС, викликає м'язову релаксацію, володіє протисудомною активністю, потенціює дію снодійних й анальгетиків, проявляє помірний снодійний ефект (звичайно проявляється при безперервному застосуванні тільки в перші 3 - 5 днів).
Характерною рисою хлозепіда є здатність пригнічувати почуття страху, тривоги, напруги при невротичних станах. Антипсихотичної дії не проявляє
У великих дозах може зменшувати психомоторне збудження.
Виділяється головним чином нирками Проникає через плацентарний бар'єр.

ФЕНАЗЕПАМ (Phenazepamum). (табл. по 2, 5 мг, 0, 0005, 0, 001) - список Б. дуже сильний препарат, як транквілізатор перевершує інші препарати. За тривалості дії займає 1 місце серед зазначених вище бензодіазепінів, по дії близький навіть до нейролептиків. Призначається при дуже важких неврозах, що наближає його до нейролептиків. Показаний при неврозоподібних, психопатичних станах, що супроводжуються тривогою, страхом, емоційною лабільністю.
Показаний при нав'язливості, фобіях, іпохондричних синдромах. Використають для зняття алкогольної абстиненції.

СИБАЗОН (Sibazonum). Діазепам, Реланіум, Седуксен
Сибазон (діазепам) є одним з основних бензодиазепінових транквілізаторів, Препарат діє заспокійливо, знімає емоційну напругу, зменшує почуття тривоги, страху, занепокоєння. Проявляє міорелаксуючий та протисудомний ефект. Підсилює дію снодійних, наркотичних, нейролептичних, анальгетичних препаратів, алкоголю.
Сибазон призначають при різних нервово-психічних захворюваннях: неврозах, психопатіях, а також при неврозоподібних станах при шизофренії, органічних ураженнях головного мозку, при соматичних хворобах, що супроводжуються ознаками емоційної напруги, тривоги, страху, підвищеною дратівливістю, при порушеннях сну.
В анестезіології використається для передопераційної підготовки хворих.
У дерматологічній практиці застосовується при сверблячих дерматозах.
Препарат зменшує нічну секрецію шлункового соку, що може відігравати важливу роль при призначенні його в якості заспокійливого й снодійного засобу хворим з виразковою хворобою шлунка; проявляє також антиаритмічну дію.
Застосовують сибазон усередину, внутрівенно або внутрішньом язево
При внутрішньовенному введенні розчину сибазона, можуть спостерігатися місцеві запальні процеси, у зв'язку із чим рекомендується міняти місце введення препарату.
Розчин сибазона не слід уводити в одному шприці з іншими препаратами щоб уникнути випадання осаду. Форми випуску: таблетки по 0, 005 г (5 мг), а також таблетки для дітей по 0, 001 й 0, 002 г (Тabulettae Sibazoni obductae 0, 001 aut 0, 002 pro infantibus): 0, 5 % розчин в ампулах (Solutio Sibazoni 0, 5 % pro injectionibus) по 2 мл список Б.


НЕЙРОЛЕПТИКИ або АНТИПСИХОТИЧНІ ЗАСОБИ
(neuron - нерв, leptos - ніжний, тонкий - гречок. ). Синоніми: великі транквілізатори. Це засоби для лікування хворих із психозами.
ПСИХОЗ - стан, що характеризується перекрученням реальності (тобто маренням, галюцинаціями, агресивністю, ворожістю).
Психози можуть бути органічними або ендогенними (шизофренія, маніакально-депресивний психоз) і реактивні, ті що не є самостійними захворюваннями, а станом, що виник у відповідь на потрясіння. Наприклад при землетрусі у Вірменії - масові психози.
В основі психозів велике значення має різке підвищення симпатичного тонусу в ЦНС, тобто надлишок катехоламінів (норадреналіна, серотина, дофамина).
Відкриття й впровадження в практику в середині століття активних психотропних засобів групи нейролептиків є одним з найбільш великих досягнень медицини. Це принципово змінило стратегію й тактику лікування багатьох психічних захворювань. До появи цих препаратів лікування хворих із психозами було дуже обмежене (електрошок або інсулінова кома). Крім того, нейролептики в наш час використаються не тільки в психіатрії, але й прикордонних областях медицини - неврології, терапії, анестезіології, хірургії. Впровадження цих засобів створило умови для розвитку фундаментальних досліджень в області психофармакології, фізіології, біохімії, патофізіології з метою пізнання механізмів різних проявів психічних порушень.
Механізм антипсихотичної дії нейролептиків з'ясований недостатньо. Вважають, що антипсихотичний ефект нейролептиків обумовлений пригніченням дофамінових і серотинових
рецепторів (Д-рецепторів) лімбічної системи ( поперекова звивина, гіпоталамус).
Похідні фенотіазіну найбільш широко застосовуються при лікуванні великих психозів.
Найбільш типовим представником похідних фенотіазіну є

АМІНАЗИН або ларгактил (міжнародна назва : хлорпромазин). Aminazinum (драже по 0, 025; 0, 05; 0, 1; амп. по 1, 2, 5 й 10 мл - 25% розчину).
Аміназин перший препарат цієї групи, синтезований в 1950 році. В 1952 році був впроваджений у клінічну практику (Delay й Deniker), що поклало початок сучасній психофармакології.
ОСНОВНІ ФАРМАКОЛОГІЧНІ ЕФЕКТИ АМІНАЗИНА
1) Виражений вплив на ЦНС. Насамперед це нейролептичний ефект, в основі якого лежить седативний ефект (суперседативний) або зверхвиражений транквілізуючий ефект тому цю групу засобів раніше називали "великими транквілізаторами".
У хворих з великими психозами й збудженням аміназин викликає зниження психомоторної активності, зниження рухових рефлексів, емоційне заспокоєння, зниження ініціативи й збудження, не проявляючи при цьому снодійного ефекту (нейролептичний синдром). Хворий сидить мовчки, він байдужний до навколишнього й подій, що відбувається довкола нього, мінімально реагуючи на зовнішні стимули. Емоційна тупість. Свідомість у цей період зберігається. Даний ефект розвивається швидко, наприклад, при парентеральному введенні (в/в, в/м) через 5-10 хвилин і триває 6 годин.
2) Антипсихотичний ефект реалізується впливом на емоційну сферу хворого: зменшенням марення, галюцинацій. Антипсихотичний ефект проявляється не відразу, а поступово, через декілька днів, в основному через 1-2-3 тижні після щоденного прийому. Вважають, що даний ефект викликаний блокадою Д-рецепторів (дофамінових).
3) Аміназин, як і всі похідні фенатиазина, володіє протиблювотною дією, яка пов'язана із блокадою хеморецепторів пускової зони (тригерної зони), розташованої на дні IY шлуночка. Але він не ефективний при блювоті, що зумовлена подразненням вестибулярного апарата або ШКТ. Він усуває ефект апоморфіна (стимулятор дофамінових рецепторів) на триггерну зону в довгастому мозку.
4) Аміназин гнітить центр теплорегуляції. При цьому кінцевий ефект залежить від температури навколишнього середовища. Найчастіше за рахунок збільшення тепловіддачі спостерігається незначна гіпотермія.
5) Типовим є для аміназина зниження рухової активності (міорелаксуюча дія). При досить високих дозах розвивається стан каталепсії, коли тіло й кінцівки протягом тривалого часу залишаються в тому положенні, що їм надали. Такий стан зумовлений пригніченням впливу ретикулярної формації на спинальні рефлекси.
6) Одним із проявів впливу аміназина на ЦНС є його здатність потенціювати дію анальгетиків, засобів для наркозу, снодійних.
7) У великих дозах аміназин проявляє гіпнотичний ефект (легкий, поверхневий сон).
Аміназин, як і всі фенотіазіни, впливає й на периферичну іннервацію.
1) Насамперед, аміназин має виражені властивості альфа-адреноблокатора, у результаті чого він усуває деякі ефекти адреналіну й норадреналіна. (знижує АТ)
2) Крім того, аміназину властиві деякі М-холіноблокуючі (тобто атропіноподібні) властивості. Це проявляється незначним зниженням секреції слинних, бронхіальних і травних залоз.
Аміназин впливає не тільки на еферентну, але й на аферентну іннервацію. При місцевій дії він володіє вираженою місцевоанестезуючою активністю. Крім того, він проявляє виражену протигістамінну активність (блокує H-1-рецептори гістаміна), що веде до зменшення проникності судин, також є спазмолітиком міотропної дії.
Характерно для аміназина вплив на серцево-судинну систему. Насамперед це проявляється зниженням АТ (як систолітичного так і діастолітичного), головним чином, за рахунок альфа-адреноблокирующего дії. Відзначені кардіодепресивні ефекти, протиаритмічний ефект.
Аміназин, крім його перерахованого вище впливу на нервову систему й виконавчі органи проявляє виражені фармакологічні ефекти на обмін речовин.
Насамперед, впливає на ендокринну систему. У жінок викликає аменорею й лактацію. Знижує лібідо в чоловіків (блокування Д-рецепторів у гіпоталамусі й гіпофізі). Аміназин блокує вивільнення гормону росту.
Уводять аміназин ентерально й парентерально. При однократному введенні тривалість дії становить 6 годин.
Показання до застосування
1) Використовується як засіб швидкої допомоги при гострих психозах. По цьому показанню вводиться парентерально. Аміназин і його аналоги найбільш ефективні при збуджені хворого, хвилюванні, напрузі ,що супроводжуються (галюцинаціями, агресією, маренням).
2) Як протиблювотний засіб при блювоті центрального генеза (при опроміненні, наприклад, при блювоті вагітних). Також при стійкій гикавці, при лікуванні протипухлинними препаратами.
4) У зв'язку з альфа-адреноблокуючим ефектом використовують для зняття гіпертонічного кризу. У неврології: при станах з підвищеним м'язевим тонусом (після мозкового інсульту), іноді при епілептичному статусі.
5) При лікуванні лікарської залежності , що виникла при застосуванні наркотичних анальгетиків і спирту етилового.
6) При лікуванні хворих з маніакальними станами.
7) При операціях на серці й мозку (гіпотермічний ефект), при премедикації цей же ефект використовується для ліквідації гіпертермії в дітей.
Побічні ефекти
1) Насамперед слід зазначити, що при тривалому прийомі аміназина у хворих розвивається глибока загальмованість. Цей ефект буває настільки сильно виражений, що в міру його наростання хворий зрештою перетворюється в емоційно "тупу" людину. Аміназин може змінювати поведінкові реакції, що супроводжуються сонливістю, порушенням психомоторних функцій. Розвивається млявість, апатія.
2) Майже в 10-14% хворих, що одержують аміназин, розвиваються екстрапірамідні розлади, симптоми паркінсонізму: тремор, м'язева ригідність. Розвиток цих симптомів зумовлений дефіцитом дофаміна в чорних ядрах головного мозку, що виникає під впливом нейролептику.
3) Частими побічними реакціями на аміназин є закладеність у носі, сухість у роті, серцебиття. Завдяки холінолітичній дії фенотіазіни (аміназин й ін. ) викликають розпливчастість зорових сприйняттів, тахікардію, запори.
4) Можуть розвитися гіпотонічні кризи, особливо в осіб літнього віку. При внутрішньовенному введенні може наступити навіть летальний результат.
5) В 0, 5% хворих розвиваються порушення з боку крові: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія. У ряду хворих (до 2%) жовтяниця, різні гормональні порушення (лактація, порушення менструального циклу), діабет, імпотенція.
6) Фенотіазіни можуть викликати або підвищення, або зниження температури тіла.
7) У психіатричній практиці можна зустріти розвиток толерантності, особливо до седативної й антигіпертензивної дії. Антипсихотичний ефект зберігається.

Як уже говорилося, аміназин відноситься до фенотіазинових похідних. Він був першим препаратом цього ряду. Надалі був синтезований цілий ряд з'єднань цього класу й ряду (метеразин, етаперазин, трифтазин, тиопроперазин й ін. ). У цілому вони аналогічні аміназину й відрізняються від нього лише виразністю окремих властивостей, меншою токсичністю й меншим числом побічних ефектів. Тому аміназин поступово витісняється із клінічної практики вище названими препаратами.

ЕТАПЕРАЗИН (Aethaperazinum). Форма випуску: таблетки по 0, 004; 0, 006 й 0, 01 г (4; 6 й 10 мг список Б
Етаперазин є активним нейролептичним засобом. Він більш активний, ніж аміназин, за протиблювотною дією й здатний заспокоювати гикавку. Проявляє м'язево-послаблюючу дію. Трохи менше, ніж аміназин, потенціює дію снодійних, наркотичних й інших речовин, що проявляє пригнічуючий вплив на ЦНС; гіпотермічна дія виражена слабо; по адренолітичній активності трохи уступає аміназину. По силі антипсихотичнї дії перевершує аміназин і наближається до трифтазину. У зв'язку із сильної антипсихотичною активністю етаперазин може бути ефективний у хворих, резистентних до аміназину. Етаперазин може також застосовуватися при неврозах, що супроводжуються страхом, напругою й т.п.
Одними з важливих показань до застосування етаперазина є виснажлива блювота й гикавка. Як протиблювотний засіб застосовують після хірургічних втручань на органах черевної порожнини, при променевій і хіміотерапії злоякісних новоутворів і т.п. У дерматологічній практиці іноді призначають при шкірній сверблячці.

ГАЛОПЕРІДОЛ (галофен). Haloperidolum (табл. по 0, 0015, 0, 005; флакони по 10 мл 0, 2% - внутр.; амп. - 1 мл - 0, 5% розчину). Дія його настає відносно швидко. При введенні препарату усередину максимальна концентрація в крові буває вже через 2-6 годин і зберігається на високому рівні 3 доби.
Він проявляє менш виражений седативний ефект і дія на вегетативну нервову систему (альфа-адреноблокуюча, атропіноподібна й гангліоблокуюча дія менш виражена). Так як антипсихотична дія у нього більш виражена ніж у аміназина, він використовується у хворих з дуже сильним збудженням і манією. Частота екстрапірамідних реакцій при лікуванні цим препаратом дуже висока, тому він не має істотних переваг перед фенотіазінами при лікуванні шизофренії. Використовують при лікуванні хворих з гострими психічними захворюваннями з явищами галюцинацій, марення, агресії; при виснажливій блювоті будь-якого генеза або при резистентності до інших нейролептиків, а також зі снодійними, анальгетиками в якості премедикаційного засобу.
До цієї ж групи препаратів відносяться

ДРОПЕРІДОЛ. Droperidolum (амп. по 5 й 10 мл 0, 25% р-ра, Угорщина). Він відрізняється від галоперідола короткочасною (10-20 хвилин) дією. Володіє протишоковою і протиблювотною дією. Знижує АТ, проявляє антиаритмічну дію. Використовують дроперідол головним чином в анестезіології для проведення нейролептоанальгезії. У сполученні із синтетичним знеболюючим засобом фентанілом входить до складу препарату таламонала, що проявляє швидкий нейролептичний й анальгезуючий ефект, приводить до м'язової релаксації, сонливості. Застосовують у психіатрії для зняття реактивних станів. В анестезіології: премедикація в ході операції й після неї.
Протипоказання: паркінсонізм, гіпотонія, при призначенні гіпотензивних засобів.

У наш час створені нові нейролептики, що практично не викликають екстрапірамідних розладів. У цьому плані інтерес представляє один із самих останніх препаратів КЛОЗАПІН (або лепонекс). Йому властивий сильний антипсихотичний ефект із седативним компонентом при відсутності симптомів паркінсонізму. Седативний ефект, розвивається на початку лікування, а потім проходить. Клозапін відноситься до похідних дибензодіазепіна. Володіє високою антипсихотичною активністю. Використовують у психіатрії для лікування хворих маніакально-депресивним психозом і шизофренією, при психопатіях.
Вважають, що клозапін і класичні нейролептики (фенотіазіни й бутирофенони) взаємодіють із різними типами Д-рецепторів. Крім того, клозапін проявляє виражену активність, щодо блокади М-холінорецепторів головного мозку.
Клозапін переноситься добре, однак необхідно стежити за кров'ю тому що існує небезпека розвитку агранулоцитоза, можливий розвиток тахікардії, колапсу. Треба з обережністю призначати водіям, льотчикам й іншим категоріям осіб.
СУЛЬПІРИД (Sulpiride). Догматил, Еглоніл ; капсули що містять по 50 мг препарату; 5 % розчин в ампулах по 2 мл; 0, 5 % розчин у флаконах по 200 мл; таблетки по 0, 2 г 200 мг <<Еглоніл форте>> - помірний нейролептик. Проявляє протиблювотну, помірну антипсихотичну дію, не володіє седативним, протисудомним ефектом, має антидепресивну дію, проявляє стимулюючу дію. Використовується в психіатрії (млявість, загальмованість), у терапії при лікуванні виразкової хвороби, мігрені.

СТИМУЛЯТОРИ ЦЕНТРАЛЬНОЇ НЕРВОВОЇ СИСТЕМИ
Стимулятори умовно підрозділяються на 4 великі групи:
1. ПСИХОСТИМУЛЯТОРИ
а) психомоторні:
- кофеїн;
- фенамін;
- сиднокарб.
б) психометаболічні (ноотропи):
- ноотропіл (пірацетам);
- церебролізин;
- гамалон й ін.
2. АНАЛЕПТИКИ
а) прямої дії:
- бемегрід;
- етимізол й ін.
б) рефлекторної дії:
- цитітон й ін.
в) змішаної дії:
- кордіамін й ін.
3. СТИМУЛЯТОРИ СПИННОГО МОЗКУ
- стрихнін;
- секуренін й ін.
4. ЗАГАЛЬТОНІЗУЮЧІ ЗАСОБИ (АДАПТОГЕНИ)
а) рослинного походження:
- препарати женьшеню, елеутерококу, аралії, золотого кореня, бальзам Біттнера й ін.
б) тваринного походження:
- пантокрин й ін.

ПСИХОСТИМУЛЯТОРИ
Психостимулятори (або психотоніки, психоаналептики, психомоторні стимулятори) підвищують настрій, здатність до сприйняття зовнішніх подразнень, психомоторну активність. Вони зменшують почуття утоми, підвищують фізичну й розумову працездатність (особливо при стомленні), тимчасово знижують потребу у сні (засоби, що підбадьорюють стомлений організм, одержали назву "допінг" - від англ. to dope - давати наркотики).
Типовим представником психостимуляторів є

СИДНОКАРБ (Sydnocarbum) N-Фенілкарбамоіл-3-( b - фенілізопропіл)-сиднонимін.
таблетки по 0, 005; 0, 01; 0, 025 Це оригінальний вітчизняний препарат, що трохи відрізняється по хімічній будові від фенаміну. У клініках Росії в наш час сиднокарб є основним психостимулятором. У порівнянні з фенаміном він значно менш токсичний і не проявляє вираженого периферичного симпатоміметичного впливу. Психостимулючий ефект розвивається поступово, але він більш тривалий, не супроводжується ейфорією й руховим збудженням. Як правило, відсутні тахікардія й різке підвищення АТ. Після дії препарату хворий не відчуває загальної слабкості й сонливості. Препарат використають при різних видах астеній, що протікають із загальмованістю й млявістю, з апатією, зниженням працездатності, іпохондричністю, підвищеною сонливістю.
Препарат застосовують як психостимулятор при астенічних і неврастенічних розладах у хворих, що перенесли інтоксикації, інфекції й травми головного мозку, при деяких формах психозів.
Крім того, сиднокарб використають для зняття астенічних проявів після застосування нейролептиків, транквілізаторів, а також при лікуванні хворих на алкоголізм (для зниження явища абстиненції).
Сиднокарб застосовують також при лікуванні дітей з олігофренією, що супроводжується млявістю, загальмованістю, астенією.
Побічні ефекти. При передозуванні можливі підвищена дратівливість, занепокоєння, зниження апетиту. У хворих із психозами можливе посилення марення й галюцинацій. Іноді відзначається помірний підйом АТ.
Промисловістю також виробляється комбінований препарат Сидноглутон, що містить по 0, 025 сиднокарба й 0, 1 глутамінової кислоти. Останя потенціює психостимулюючий ефект сиднокарба.

До засобів, що стимулюють переважно кору головного мозку, відносяться й КСАНТИНОВІ АЛКАЛОЇДИ (похідні пурину), типовим представником яких є
КОФЕЇН (Coffeinum). 1, 3, 7-Триметилксантин.
Ксантинові алкалоїди виявлені в декількох рослинах, що поширені в усьому світі. У цих рослинах знайдені три природних ксантинових алкалоїдів: кофеїн, теобромін, теофілін, що являють собою пуринові основи. При нагріванні з азотною кислотою вони утворять жовтий осад, звідки й відбувся термін ксантини (гречок. - xanthos - жовтий). Кофеїн міститься в листах чаю (Thea sinensis - 2%), у насіннях кава (Coffea arabica - 1-2%), у насіннях какао (Theobroma acuminata) і ін.
ФАРМАКОЛОГІЧНІ ЕФЕКТИ
Найбільш виражену дію на ЦНС проявляє кофеїн, за ним треба теофілін і теобромін. Вплив кофеїну на вищу нервову діяльність залежить від дози й типу нервової системи. У малих дозах кофеїн підвищує активність кори, у великих – її пригнічують. У невеликих дозах він сприяє прискоренню процесу мислення й робить його більше чітким, вносить ясність у хід думок, знижує сонливість, утому й надає здатність виконувати інтелектуально складні завдання. Він зменшує час реакції, підвищує моторну активність і закріплює умовні рефлекси. Ці ефекти можна спостерігати після 1-2 чашок кава. В одній чашці міститься близько 1500 мг кофеїну.
Високі дози викликають підвищену збудливість, сплутаність думок, безсоння, головний біль, тремор. Теофілін у великих дозах може викликати навіть судоми.
ДОВГАСТИЙ МОЗОК
Високі дози прямо стимулюють дихальний, судинорухливий центри й центр блукаючого нерва. Це веде до посилення дихання (частішання й поглиблення), підвищенню АТ, тахікардії. Правда, у великих дозах виникає тахікардія й аритмії, тобто переважає його периферичну дію (підвищується серцевий викид).
СПИННИЙ МОЗОК
Дуже великі дози підвищують рефлекторну збудливість спинного мозку й можуть призвести до судом.
КРОВОНОСНІ СУДИНИ
На кровоносні судини ксантини діють міотропно, але ця судинорозширююча дія короткочасна. Його не можна використати для лікування захворювань периферичних судин.
Ксантини впливають на різні судинні ділянки. Останнє допомагає при мігрені. Кофеїн володіє слабкою міотропною спазмолітичною дією на гладком язеві органи (бронхи, жовчні шляхи). Це має велике значення для клініки. Давно відомо, що теофілін усуває бронхоспазм при анафілактичному шоку, стимулює кістякові м'язи, підвищує в них метаболізм, усуває їхнє стомлення.
Кофеїн підвищує основний обмін. Збільшує глікогеноліз, викликаючи гіперглікемію. Підвищує ліполіз, звільняє адреналін з мозкового шару наднирників.
Ксантини підвищують діурез. Найдужчим у цьому плані є теофілін, потім теобромін і кофеїн.
Ксантини збільшують апетит, кислотність і вміст пепсину в шлунковому соку.
Побічні ефекти
1) Сплутаність свідомості, тремор, головний біль, безсоння. Дзенькіт у вухах, головний біль, тахікардія, задишка, аритмії. При цих реакціях треба призначити седативні засоби.
2) Ксантини протипоказані хворим виразковою хворобою й гастритом.
3) До ксантинів розвивається звикання, більшою мірою - психічна залежність, що, однак, ненебезпечно.
Показання до застосування
Для стимуляції психічної діяльності. При стомленні, при наявності симптомів астенії, при мігрені, гіпотензіі. При неуважності, порушенні уваги, перевтовлюваності.
Кофеїн входить до складу багатьох комбінованих препаратів з ненаркотичними й наркотичними анальгетиками: цитрамон, панадол экстра, солпадеїн, а також з алкалоїдами ріжків - препарат кофетамін. Кофеїн, як і інші стимулятори ЦНС, протипоказані при підвищеній збудливості, безсонні, вираженій гіпертензіі и атеросклерозі, при органічних захворюваннях серцево-судинної системи, у похилому віці, при глаукомі.
НООТРОПИ, НООТРОПНІ ЗАСОБИ
Термін ,що походить від грецького - noos - мислення, tropos - прагнення, спорідненість. Засоби, що прявляють спеціальний вплив на вищі функції мозку, що стимулюють пам'ять, навчання, що поліпшують розумову діяльність.
Поліпшення психічної, розумової діяльності є основним ефектом даної групи засобів. Проявляється це при розумовій недостатності, пов'язаній з органічними ураженнями головного мозку.
Ноотропні препарати мають виражений вплив на діяльність мозку й процеси передачі інформації в мозку.
Слід зазначити, що на вищу нервову систему здорових тварин і психіку здорової людини ці препарати не впливають. Вони в нормі не змінюють багато поведінкових реакцій, умовні рефлекси, біоелектричну активність головного мозку, рухову активність.
В основі фармакотерапевтичої дії ноотропів на молекулярному рівні в умовах патології лежить сприятливий вплив на нейрометаболізм й енергетичні процеси в мозку. Тому дану групу препаратів називають також психометаболічними стимуляторами. Основні ноотропні засоби, застосовувані в практиці, імітують метаболічні ефекти -аміномасляної кислоти (ГАМК).
Перший препарат, синтезований за кордоном наприкінці 60-х років у дослідницькій лабораторії фірми UCB (Бельгія) був названий НООТРОПІЛ. У нашій країні є аналог –

ПІРАЦЕТАМ (Pyracetamum). 2-Оксо-1-піролідинілацетамід.
Нооторопіл, Пірамем, табл. по 0, 2; в амп. 20% розчину по 5 мл; капсули - 0, 4.
Є класичним ноотропним засобом, тому використається лікарями різних спеціальностей найбільш часто.
ФАРМАКОЛОГІЧНІ ЕФЕКТИ
Пірацетам (ноотропіл) є циклічним похідним ГАМК. Ноотропи поліпшують метаболізм кліток мозку й, насамперед метаболізм у них глюкози, кисню, підвищують стійкість кліток до гіпоксії, поліпшують кровопостачання головного мозку, зв'язок між півкулями. Ноотропи підвищують пам'ять, знижують стомлюваність. Але ефекти проявляються поступово, не відразу після прийому. Пірацетам володіє протисудомною активністю, а в останні роки описані також його імуномодулюючі ефекти,
Показання для застосування:
- при станах після струсу мозку;
- у дітей розумово відсталих, з різним ступенем олігофренії; у дітей з порушенням пам'яті, уваги, мови;
- старим, особам літнього віку, у геріатрії для поліпшення пам'яті, настрою;
- при хронічному лікування наркоманів, алкоголіків;
- у хворих після інсульту;
- ноотропи показані при енурезі у дітей молодшого віку.
Крім того, призначають для потенціювання ефектів імуностимуляторів.

АМІНАЛОН (Aminalonum). g - Аміномасляна кислота. Гаммалон, Ганеврин - препарат ГАМК,. таблетки по 0, 25 г, покриті оболочкою Одержують синтетичним шляхом. ГАМК - гальмовий медіатор, що грає важливу роль в обмінних процесах нервової тканини.
Показання до застосування: судинні захворювання головного мозку, розумова відсталість у дітей.
Побічні ефекти ноотропів : стимуляція мозку може призвести до дратівливості, порушенню сну, настрою, занепокоєння в дітей, підвищенню АТ, сексуальної збудливості. Тому їх використають курсами (по 2-3 тижні).


АНАЛЕПТИЧНІ ЗАСОБИ (АНАЛЕПТИКИ)
Під аналептичними засобами (від гречок analeptikos - що відновлює, зміцнювальний) мають на увазі групу лікарських засобів, що збуджують у першу чергу житєвоважливі центри довгастого мозку- судинний і дихальний. У великих дозах ці засоби можуть збуджувати моторні зони головного мозку й викликати судоми.
У терапевтичних дозах аналептики використаються при ослабленні судинного тонусу, при пригніченні дихання, при інфекційних захворюваннях, у постопераційному періоді й ін.
У наш час групу аналептиків по локалізації дії можна умовно розділити на три підгрупи:
1) Препарати безпосередньо, тобто прямо активують (оживляють) дихальний центр:
- бемегрид;
- етимізол.
2) Засоби, що рефлекторно стимулюють центр дихання:
- цитітон;
- лобелін.
3) Засоби змішаного типу дії, що володіють і прямою, і рефлекторною дією:
- кордіамін;
- камфора;
- коразол;
- вуглекислота.
БЕМЕГРІД (Bemegridum); в амп. по 10 мл 0, 5% розчину) є специфічним антагоністом барбітуратів і проявляє "оживляючий" ефект при інтоксикації, що викликана препаратами цієї групи. Препарат знижує токсичність барбітуратів, знімає пригнічення дихання й кровообігу. Препарат також стимулює ЦНС, тому ефективний не тільки при отруєнні барбітуратами.
Бемегрід застосовують при гострих отруєннях барбітуратами, для відновлення подиху на виході з наркозу (ефір, фторотан й ін. ), для виведення хворого з важкого гіпоксичного стану. Уводять препарат внутрівенно, повільно до відновлення подиху, АТ, пульсу.
Побічні ефекти: нудота, блювота, судороги.
У ряді аналептиків прямої дії особливе місце займає препарат етимізол
.
ЕТИМІЗОЛ ( Aethimizolum); у табл. по 0, 1; в амп. по 3 й 5 мл 1% розчину). Препарат активує ретикулярну формацію стовбура мозку, підвищує активність нейронів дихального центра, підсилює адренокортикотропну функцію гіпофіза. Останнє призводить до викиду додаткових порцій глюкокортикоїдів. Разом з тим, від бемегрида препарат відрізняється легким пригнічуючим впливом на кору головного мозку (седативний ефект), поліпшує короткострокову пам'ять, сприяє розумовій роботі. У силу того, що препарат сприяє викиду глюкокортикоїдних гормонів, він проявляє протизапальну дію
Показання до застосування. Етимізол використають як аналептик, стимулятор дихання при отруєнні морфіном, ненаркотичними анальгетиками, після наркозу. У психіатрії використовують його седативну дію при станах тривоги. З огляду на його протизапальний вплив, призначають для лікування хворих з поліартритами й бронхіальною астмою, а також як протиалергійний засіб.
Побічні ефекти: нудота, диспепсія.
Протипоказаний хворим з руховим та психічним збудженням

Рефлекторними стимуляторами є Н-холіноміметики. Це препарати цитітон і лобелін. Вони збуджують Н-холінорецептори синокаротидної зони, звідки аферентні імпульси надходять у довгастий мозок, підвищуючи тим самим активність нейронів дихального центра. Ці засоби діють короткочасно, протягом декількох хвилин. Дихання стає частішим та глибоким, підвищуєтьсяАТ. Препарати вводять тільки внутрівенно. Використовують по єдиному показанню - при отруєнні вигарним газом.
У засобів змішаного типу дії центральний ефект (безпосереднє збудження дихального центра) доповнюється стимулюючим впливом на хеморецептори каротидного клубочка (рефлекторний компонент). Це, як зазначено вище, кордіамін і вуглекислота.

КОРДІАМІН (Cordiaminum). - неогаленовий препарат ( виписується як офіцинальний, що являє собою 25% розчин диетиламіда нікотинової кислоти).Форма випуска в ампулах по 1 и 2 мл для ін єкцій в шприц-тюбиках по 1 мл вводять в.м в.в п.ш; у флаконах для прийому всередину. список Б. Дія препарату реалізується стимуляцією дихального й судинорухливого центрів. Призначають при серцевій недостатності, при шоку, асфіксії, інтоксикаціях.

КАМФОРА (Camphora). З медичною метою застосовують правообертаючу натуральну камфору, що отримують з камфорного дерева, або синтетичну лівообертаючу, що одержують з піхтової олії Камфора є одним з основних представників аналептичних засобів. При введенні під шкіру розчини камфори в олії тонізують дихальний центр, стимулюють судинорухливий центр. Камфора проявляє також пряму дію на серцевий м'яз, підсилюючи обмінні процеси в ній і підвищуючи її чутливість до впливу <<симпатичних нервів>>. Під впливом камфори звужуються периферичні кровоносні судини. Виділяючись із організму через дихальні шляхи, камфора сприяє виділенню мокротиння. Є вказівки, що камфора інгібує агрегацію тромбоцитів, у зв'язку із чим вона може бути рекомендована до застосування для поліпшення мікроциркуляції.
Застосовують розчини камфори для комплексної терапії при гострій і хронічній серцевій недостатності, колапсі, пригнічені дихання при пневмонії й інших інфекційних захворюваннях, при отруєннях снодійними й наркотичними засобами.
Розчин камфори в олії 20 % для ін'єкцій Уводять строго під шкіру (не допускаючи влучення в просвіт судин щоб уникнути емболії).
При місцевому застосуванні препарати камфори проявляють подразнюючу та антисептичну дію. Їх застосовують у зв'язку із цим у вигляді мазей й утирань при запальних процесах, ревматизмі й т.п.
Олію камфорну для зовнішнього застосування у флаконах по 15 й 30 г.
Мазь камфорна (Unguentum Camphoratum). Спирт камфорний у флаконах по 40 й 80 мл. список Б.
Камфора входить до складу препарату бромкамфора
БРОМКАМФОРА (Bromcamphora). Синоніми: Камфора бромиста порошок і таблетки по 0, 15 й 0, 25 г Як й інші броміди, діє успокаивающе; крім того, поліпшує серцеву діяльність. Застосовують при підвищеній нервовій збудливості, неврастенії, неврозах серця.

ЗАГАЛЬТОНІЗУЮЧІ ЗАСОБИ (АДАПТОГЕНИ)
Препарати даної групи по походженню можна розділити на засоби рослинної й тваринної природи. Частіше використовуються засоби рослинного походження, а саме різні галенові препарати рослин (екстракти кореня женьшеню, екстракти левзеї, родіоли рожевої або золотого кореня, елеутерококу, настоянки заманіхи, лимоннику, шоломника забайкальського, аралії). Із засобів тваринного походження можна назвати препарат пантокрин, що одержують з пантів північного оленя, який випускають як неогаленовий препарат для перорального (у краплях), так і парентерального введення.
Фармакологічна дія цих засобів обумовлена вмістом у них салонвнових глікозидів, ефірних олій, пептидів і мінералів. Зазначені біологічно активні речовини привносять стимулюючий вплив на ЦНС, підвищують працездатність, регулюють роботу залоз внутрішньої секреції, помірковано знижують артеріальний тиск, рівень атерогених ліпідів (холестерину) і глюкози в крові, активують діяльність наднирників Використання даних засобів призводить до зниження захворюваності ОРЗ, підвищенню резистентності хворого до вірусної й іншої інфекції, поліпшенню самопочуття й апетиту.
Дані препарати показані при психічній і фізичній перенапрузі в період відновлення організму після тривалих і важких захворювань, зокрема, інфекційної природи (дизентерія, брюшнотифозної й вірусної інфекції й ін. ). Препарати призначаються також онкологічним хворим у реабілітаційному періоді, після курсів хіміотерапії й променевих навантажень.
Як правило, препарати призначають довгостроково, протягом 1-2 місяців. Прийом адаптогенів доцільний ранком, після сніданку. Призначення цих засобів у другій половині дня не показане, тому що можливо порушення сну у вигляді утруднення засипання. В окремих осіб можливий прояв підвищеної чутливості до певних препаратів.
КОРІНЬ ЖЕНЬШЕНЯ (Radix Ginseng).
ЕКСТРАКТ ЕЛЕУТЕРОКОКА РІДКИЙ(Extractum Eleutherococci fluidum)
ПЛІД ЛИМОННИКА (Fructus Schizandrае).
ЕКСТРАКТ РОДІОЛИ РІДКИЙ (Extractum Rhodiolae fluidum).
САПАРАЛ (Sараrаlum).
Сума амонійних основ солей тритерпенових глікозидів (аралозидів), що отримують з коріння араліі маньчжурскої.таблетки по 0, 05 г список Б
ПАНТОКРІН (Рantocrinum).
Рідкий спиртово-водный екстракт (на 50 % спирте) из пантів марала, изюбра,
Застосовують всередину , під шкіру внутрішньом язево
Тема №9: Лікарські засоби, які впливають на функцію органів дихання

Курс: ІІ;
Спеціальність: “Лікувальна справа”;
Кваліфікація спеціаліста: “Фельдшер”;
Кількість годин: 4

1. Актуальність теми:
Захворювання органів дихання є серйозною проблемею для суспільства. Поширення набуває бронхіальний рак, астма, хронічні бронхіти і таке інше. Цьому сприяє погіршення стану навколишнього середовища, активне тютюнопаління.
Сучасний медичний працівник повинен знати асортимент препаратів, які впливають на органи дихання і кваліфіковано оцінювати можливість їх практичного застосування з урахуванням побічної дії.

2. Навчальні цілі:
Знати:
Класифікацію засобів, що впливають на функції органів дихання;
Протикашльові засоби, їх класифікацію, механізм дії, застосування, побічні ефекти;
Механізм дії, фармакодинаміку та застосування відхаркуючих засобів;
Засоби, які стимулюють дихання. Порівняльну характеристику аналептиків;
Характеристику, застосування бронхорозширювальних засобів;
Засоби невідкладної допомоги під час приступу бронхіальної астми;
Засоби, які застосовуються при набряку легень, їх дозування і шляхи введення;

Вміти:
Виписувати та коректувати рецепти.
Виписувати препарати у вимогах ЛПЗ.
Давати рекомендації щодо раціонального застосування засобів, що впливають на функції органів дихання;
Оцінювати можливість практичного застосування лікарських засобів з урахуванням їх побічної дії.


3.Рекомендована література:
М.П. Скакун., К.А. Посохова, Основи фармакології з рецептурою., Тернопіль., «Укрмедкнига», 1999р., ст 554-567.
В.В. Ряженов., Г.І. Вольнова, Фармакологія, М.: Медицина, 1994р.
Т.В. Казанюк, Практикум з фармакології, К.:Здоров’я, 2003р.
І.С. Чекман, Фармакологія, рецептура. Київ, ООО «Рада», 2003р.
Текст лекцій.

4.Орієнтовна карта для самотійної роботи з літературою:

Основні завдання
Вказівки
Відповіді

Вивчити:
Класифікацію засобів, що впливають на функції органів дихання .
Стимулятори дихання (етимізол, бемегрид, камфора, кордіамін, цититон).
Відхаркувальні засоби (настій трави термопсису, мукалтин, калію йодид, натрію гідрокарбонат, трипсин, бромгексин, ацетилцистеїн);
Протикашльові засоби (кодеїн, тусупрекс, лібексин, глауцин);
Бронхорозширювальні засоби (ізадрин, сальбутамол, фенотерол, орципреналіну сульфат, ефедрину г\хл, атропіну сульфат, адреналіну г\хл, атровент, еуфілін);
Засоби невідкладної допомоги під час нападів бронхіальної асми.
Засоби, що застосовуються при набряку легень (спирт етиловий, маніт, сечовина, бензогексоній, строфантин);


Знати:
Загальні характеристики груп, класифікацію, латинські назви препаратів;
Механізм дії, застосування, шляхи введення, побічні ефекти окремих препаратів;
Піногасний ефект спирту етилового;
Засоби невідкладної допомоги при набряку легень.
Форми випуску і дози препаратів.
Виписування препаратів у рецептах;
Правила зберігання препаратів;
Скласти таблицю про препарати, які впливають на ф-ції органів дихання, вказавши назву препарату на українській і латинській мові,
фармакологічну групу, ефекти дії,
показання і протипоказання до застосування,
форму випуску і дози.




5.Матеріали для самоконтролю:
А) Відповісти на запитання( самоконтроль):
Що таке стимулятори дихання? Які препарати відносяться до даної фармакологічної групи?
Чому цититон здатен стимулювати дихальний центр лише за умови збереження рефлексів?
У яких випадках для стимулювання дихання використовують аналептики?
Які відхаркувальні засоби розріджують мокротиння?
Яке ускладнення може виникнути при передозуванні трави термопсису?
Чому для зменшення кашлю недопустимо приймати кодеїну фосфат тривалий час?
Чому протикашльові засоби не використовують при кашлі, який супроводжується виділенням великої кількості мокроти?
Чому бемегрид протипоказаний при важких отруєннях снодійними засобами?
Які лікарські рослини мають відхаркувальну дію?
Який засіб використовують як піногасник при набряку легень? Яким способом?
Які препарати використовують для зняття приступу бронхіальної асми?

Б) Випишіть у рецептах:
10 ампул по 2 мл 20% олійного розчину камфори.
20 таблеток по 0,05г глауцину гідрохлориду.
На 4 доби мікстуру, що містить настій трави термопсису 1:400, кодеїну фосфату 0,25г, натрію бензоату 6г, пертусину10 мл.
20 таблеток “Теофедрину”.
Аерозоль сальбутамолу 10 мл.
20 порошків ефедрину гідрохлориду в дозі по 0,02 г. Призначити по 1 порошку 2 рази на день.
10 ампул по 1 мл. кордіаміну.
10 таблеток мукалтину по 0,05 г.
Еуфілін у таблетках і ампулах.
Бемегрид в ампулах
Оформіть рецепти відповідно до вимог діючого наказу МОЗ України.


В) Підготуйте доповідь про засоби невідкладної допомоги при набряку легень.
Зверніть увагу на причини і механізми виникнення даного стану, клінічні прояви, міри допомоги.
Вкажіть механізм дії та шляхи введення препаратів.(спирт етиловий, маніт, сечовина, фуросемід, бензогексоній, строфантин, корглікон, глікокортикоїди).



Г) Підготуйте реферат на одну із запропонованих тем
Теми рефератів:
Сучасні принципи лікування бронхіальної асми.
Нові сучасні препарати для лікування захворювань органів дихання.

Теоретичне забезпечення:

ЗАСОБИ, ЩО ВПЛИВАЮТЬ НА ФУНКЦІЇ ОРГАНІВ ДИХАННЯ
Серед речовин, які впливають на функції органів дихання, виділяють такі групи лікувальних препаратів:
стимулятори дихання;
протикашльові засоби;
відхаркувальні засоби;
препатари, які використовуються при бронхіальній астмі ( бронхолітики);
засоби, які застосовуються при набряку легенів.


ПРОТИВОКАШЛЬОВІ ЗАСОБИ
Протикашльові засоби - це лікарські препарати, які різними механізмами усувають кашель. Кашель є пристосувальною реакцією організму, яка спрямована на видалення з дихальних шляхів сторонніх тіл або харкотиння. Кашель, який супроводжується відходженням мокротиння, називається продуктивним. При сухому (непродуктивному) кашлі рефлексогенні зони подразнюються іншими факторами. ( виникає при запальних процесах, де відсутня значна ексудація, може мати центральне походження). В останньому випадку кашель пов'язаний із виникненням стійкого вогнища збудження у центральних ланках кашльового рефлексу
Застосування протикашльових препаратів доцільно тоді, коли кашель непродуктивний сухий (хронічний бронхіт, емфізема, ) а також при рефлекторному кашлі).
Залежно від компонента,що викликав кашель виділяють дві групи противокашльових засобів :
1. Засоби центральної дії - наркотичні анальгетики (кодеїн, морфін, етилморфіна гідрохлорид - діонін).
2. Засоби периферичної дії (лібексин, тусупрекс, глауцина гідрохлорид - глаувент).

КОДЕЇН (Codeinum)- препарат центральної дії, алкалоїд опію, похідний фенантрена. Проявляє виражений противокашльовий ефект, слабку анальгетичну дію, викликає лікарську залежність.
Кодеїн випускається у вигляді основи, а також кодеїну фосфату. Кодеїн входить до складу ряду комбінованих препаратів: мікстура Бехтерева, таблетки "Кодтерпін", панадеін, солпадеін і ін.
Мікстура Бехтерева містить настій горицвіту, натрію бромід і кодеїн.
Кодтерпін містить кодеїн і відхаркувальний засіб (терпінгідрат або гідрокарбонат натрію).
МОРФІН - наркотичний анальгетик, алкалоїд опію, група фенантрена. Сильніший кодеїну по противокашльовому ефекту, але використається в цьому плані рідко, тому що гнітить центр дихання й викликає наркоманію. Застосовують тільки за життєвими показниками, коли кашель стає загрозою життя хворого (інфаркт або травма легені, операція на органах грудної клітки й ін. ).
До протикашльових засобів з переважно периферичною дією відносять наступні препарати :
ПРЕНОСИДІАЗИН (ЛІБЕКСИН Libexinum; таблетки по 0, 1) - синтетичний препарат,що призначають по одній таблетці 3-4 рази в добу.
Механізм дії лібексина пов'язують:
- з легким анестезуючим впливом на слизову верхніх дихальних шляхів і полегшенням виділення мокротиння,
- з легким бронхолітичним ефектом.
На ЦНС препарат не впливає. По противокашльовому ефекту уступає кодеїну, але не викликає розвитку лікарської залежності. Ефективний при трахеїті, бронхіті, грипі, плевриті, пневмонії, бронхіальній астмі, емфіземі легенів.
До побічних ефектів можна віднести анестезію слизових.
Аналогічним препаратом є
ГЛАУЦИН -алкалоїд рослини мачок жовтий (Glaucium flavum; ГЛАУВЕНТ). Препарат випускається в таблетках по 0, 1. Дія полягає в пригнічені кашльового центра, седативній дії на ЦНС. Глауцин також послабляє спазм гладкої мускулатури бронхів при бронхіті. Препарат призначають для пригніченя кашлю при трахеїтах, фарингітах, гострих бронхітах, коклюші. При його вживанні відзначають пригнічення дихання, затримку відділення секрету із бронхів і відхаркування мокротиння. Можливо помірне зниження артеріального тиску, тому що препарат володіє альфа-адреноблокуючою дією. Тому глауцин не призначають особам, що страждають гіпотензією й особам з інфарктом міокарда.

ТУСУПРЕКС (Tusuprex; таб. по 0, 01 й 0, 02; сироп по 0, 01 в 1 мл) - препарат переважно діє на кашльовой центр без пригнічення центра дихання. Використається для зняття кашльових нападів при захворюваннях легень і верхніх дихальних шляхів.

Всі ці засоби призначають при сухому непродуктивному кашлі. При сухості слизової оболонки бронхів, при в’язкому й густому секреті бронхіальних залоз, зменшити кашель можна шляхом підвищення секреції залоз слизової оболонки бронхів, а також розрідженням секрету, а із цією метою призначають відхаркувальні засоби.

ВІДХАРКУВАЛЬНІ ЗАСОБИ
КЛАСИФІКАЦІЯ ВІДХАРКУВАЛЬНИХ ЗАСОБІВ
1. Засоби, що стимулюють відхаркування:
а) рефлекторної дії (препарати термопсиса, алтея, солодки, чабрецю, анісу, іпекакуани, істода, препарати листя подорожника, трави богульника болотного, матері-і-мачухи, терпінгідрат, натрію бензоат, різні ефірні олії й ін. );
б) прямої резорбтивноїд ії (йдид натрію й калію, хлорид амонію, натрію гідрокарбонат й ін. ).
2. Муколітичні засоби (секретолітики):
а) неферментні ( ацетилцистеїн, метилцистеїн, бромгексин);
б) ферментні (трипсин, хімотрипсин, рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза).

Відхаркувальні засоби прямої(резорбтивної) дії після прийому усередину всмоктуються, потрапляють у кров і доставляються до бронхів, де виділяються слизовою оболонкою, стимулюють секрецію бронхіальних залоз, потрапляючи в мокротиння, розріджують і полегшують його відділення. Підсилюють перистальтику бронхів. Препарати хлориду амонію, гідрокарбонату натрію підлужнюють секрет бронхів, що сприяє розрідженню й кращому відходженю мокротиння.

Алкалоїди, що містяться в рослинних препаратах рефлекторної дії (у термопсисі- алкалоїди) при введенні усередину викликають подразнення рецепторів слизової шлунка й дванадцятипалої кишки. При цьому рефлекторно (по блукаючому нерву) підсилюється секреція бронхіальних залоз. Підвищується перистальтика бронхів, підвищується активність миготливого епітелію Мокротиння стає більш рясним, рідким, з меншим вмістом білка, його виділення з кашлем полегшується.

Відхаркувальні препарати за механізмом дії поділяють на :секретормоторні та бронхосекретолітичні ( муколітики).
Секретормоторні - збільшують активність миготливого епітелію бронхів,
що сприяє пересуванню мокротиння з нижніх у верхні дихальні шляхи та його відходження.
Харкотиння розріджується і прискорюється його виділення. Обволікаючи слизову оболонку рідкий секрет захищає її від подразнення, це сприяє зменшенню кашлю та запального про-су.
Вони поділяються на засоби рефлекторної( термопсис, алтей та інш. рослини) і прямої дії ( йодиди, гідрокарбонат натрія).

Муколітики стимулюють утворення сурфактанту ( амброксол, бромгексин), активізують гідролізуючі ферменти ( що зменшує в'язкість мокроти), нормалізують співвідношення середнього та слиз. к-тів бронхіального секрету, активізують секрецію бронхіальних залоз і миготливого епітелію та сприяють видалення слизового секрету.

Фармокодинаміка
Секретомоторні засоби мають відхаркувальний ( усі пр-ти) , мукулітичний ( алтемікс, амброксол, ментоклар, корінь алтеї, мукалтин, пертусин та інш.),обволікаючий ( корінь алтеї) , слабкий протизапальний ( бронкофіт, ментоклар, корінь алтеї), спазмолітичний та антимікробний ( алтемікс , бронхофіт) ефекти.
Муколітики мають муколітичний, відхаркувальний ( усі пр-ти), слабкий протикашлевий, бронхолітичний ( солутан, ефкабал), антибактеріальний, протизапальний (бронхікум, евкабал) ефекти.
Побічні ефекти: можливо виникнення диспепсії алергічних р-цій, при в/в застосуванні можлива артеріальна гіпотензія .
Протипоказання : у 1 триместрі вагітності.


СЕКРЕТОМОТОРНІ ЗАСОБИ
Настій трави термопсису – готують у співвідношенні 1:400. У великих дозах має блювотну дію, містить алкалоїди і сапоніни , які подразнюють рецептори слизової шлунку. При цьому рефлекторною збільш. секреція бронхіальних залоз, підвищується активність миготливого епітелію, скорочення бронх. м'язів. Мокрота стає рідиною і відходить. Входить до складу сухої мікстури від кашлю для дорослих і таблеток від кашлю.

МУКАЛТИН - містить суміш полісахаридів, трави алтеї лікарської.
Призначають : як відхаркувальний засіб при гострих і хронічних хворобах дихальних шляхів ( бронхіт, пневмонія та інш.)
Форма випуску: таб. по 0.05г. до пр-тів алтеї належить екстракт алтейного кореня сухий, сироп алтейний. Екстракт алтейного кореню входить до складу мікстури від кашлю для дітей.
Відхаркувальну дію мають також пр-ти солодового кореню, листя мати-й-мачухи, листя подорож великого, кореневище дивосилу , трава материнки, трава цебрицю, трава сухоцвіту __ та інші.

Калію йодид - відхаркувальний засіб прямої дії. Розріджую харкотиння збільш активність миготливого епітелію і бронхіол.
Застосування: хронічні хвороби дих. шляхів, бронхіальна астма.
Аналогічно діє натрію йодид. Можна ці засоби застосовувати інгаляційно
( місцева дія на слиз. бронхів).
Побічна дія : розвиток йодизиму.
Форма випуску: флакони по 200мл 3% р-ну, табл. по 0.04г.-0.125г., 0.25г та 0.5г.

Натрію гідрокарбонат - розріджує мокроту , підвищуючи лужні резерви крові, цим самим викликаючи усування реакції бронх. слизу в лужний бік.
Входить до складу таблеток від кашлю, відхаркувальних мікстур тощо.



Муколітичні засоби
Трипсин – протеолітичний фермент, який розщеплює пенктидні зв'язки в молекулі білків, поліпептиди та молекулярні пептиди. Полегшує відродження в'язких секретів та ексудатів . Застосовують інгаляційної або в/м.
Застосування: трахеїти, бронхіти, бронхоектатична хвороба, пневмонія , після операційний ателектаз легень.
Побічні явища: алергія , болючість у місці введення ін'єкції, підвищення температури, тахікардія, подразнення слизових дихальних шляхів та охриплість після інгаляції.
Протипоказання: емфізема легень із дихальною недостатністю , туберкульоз легень, ураження печінки, панкреатит, геморагічні діатези.
Форма випуску: апм. і флакони по 0,005г. і 0,01г. трипсину кристалічного .
Вміст ампули розчинити в 3мл 0,9% р-ну натрію хлориду, застосувати інгаляційної.

Бромгексин ( бісольвон )- синтетичний муколітичний засіб.
Виявляє муколітичну , відхаркувальну і слабку протикашлеву дію, стимулює синтез сурфактанту.
Застосовування: гострі та хронічні бронхіти, бронхоектатична хвороба, бронх. астма, туберкульоз легень, пневмонія.
Побічна дія: при тривалому вживанні можливі диспепсія, алергія.
Форма випуску: табл. по 0,008г. ( доросі) і 0,04г. ( дитячі) .


Ацетилцистеїн – ефективний муколітичний пр-т. Деполімеризує кислі мукополісахариди мокротиння і гною, що сприяє їх розрідженню та відходженню.
Застосування: гострий та хрон. бронхіт, пневмонія , муковісцидоз. Інгаляційно- 20% р-ну можливе в/м ведення у дітей та хворих у несвідомому стані.
Побічна дія : здатен провокувати бронхоспазм , інколи викликає нудоту.
Форма випуску : 20% р-ну для інгаляції в амп. по 5 і 10 мл. 10% р-ну для ін'єкцій в амп. по 2мл та 5% р-ну в ампулах по 10мл.


Бронхолітичні засоби-
лікувальні препарати, які зменшують тонус гладкої мускулатури бронхів і усувають їх спазм.
Механізм дії
Бронхолітична дія характерна, перш за все засобам, що стимулюють В2- адренорецептори бронхів або блокують М- холінорецептори, а також тим, що розслабляють бронхіальні м»язи шляхом прямого впливу на них. В2- адреноміметики
( ізадрин, адреналін, ефедрин, орципреналін, сальбутамол, беротек) розслаблюють бронхи, тому вони збуджують В2-адренорецептори адренергічних нервів, тобто тих, які розширюють бронхи. М- холіноблокатори ( атропіну сульфат, платифіліну гідротартрат) , блокують М- холінорецептори холінергічних нервів, збудження яких, навпаки, призводить до звуження бронхів, навіть до бронхоспазму . До бронхолітичних засобів міотронної дії належать препарати теофіліну, зокрема еуфілін.

Характеристика препаратів
ІЗАДРИН – М- холіноблокатор, синтетичний бронхолітичний засіб, сильний стимулятор В1 і В2 – адренорецепторів. Сприяє розширенню бронхів, але не звужує судини і не підвищує АТ, хоча викликає тахікардію.
Застосування: усунення і попередження нападів бронхіальної астми, асматичні і емфізематозні бронхіти, пневмосклероз, хвороби з погіршеною бронх. провідністю, як бронхорозширювальний засіб при бронхографії і бронхоскопії.
Форма випуску : табл. по 0,005г., водні розчини для інгаляцій 0,5% або 1%.
Побічні явища : нудота, тремор рук, сухість у роті, порушення ССС.
Протипоказання: перший __ вагітності і перед пологами .

ЕФЕДРИНУ НІДРОХЛОРИД –- альфа-, бета-адреноміметик непрямого типу дії. застосовується для лікування бронхіальної астми в комбінації з іншими бронхолітичними засобами ( “Теофедрин”, “Ефатин”, «Салутан”).
Стимулює адренорецептори, розширює бронхи, звужує судини, підвищує АТ, розширює зіниці.
Використовується як з лікувальною (зняття бронхоспазма шляхом парентерального введення препарату), так і із профілактичною (у таблетованій формі) цілями.
Форма випуску: порошок табл. по 0,025г., амп. по 1мл 5% р-ну.

ОРЦЕПРЕНАЛІНУ СУЛЬФАТ – більш вибірково впливає на бронхи, має більш тривалий бронхолітичний ефект, менше викликає тахікардію.
Застосування: у вигляді інгаляцій, парентерально і всередину при бронхіальній астмі, хронічних астматичних бронхітах,пневмосклерозі, емфіземі легень.
Форма випуску : аерозольні інгалятори по 400 разових доз препарату, амп по 1 і 10 мл. 0,5% розчину і табл. по 0,02г.

САЛЬБУТАМОЛ – синтетичний бронхолітик. Усуває спазм бронхів, збуджуючи В2 – адренорецептори бронхів. Не викликає тахікардії, менше впливає на серцево-судинну систему.
Випускається у аерозольних балончиках із вмістом 10мл ( 200 разових доз) і в табл. по 0,002 і 0,004г.

БЕРОТЕК ( фенотерол) – аерозольний бронолітичний препарат. За структурою і властивостями нагадує орципреналіну сульфат, але має сильніший і триваліший вплив і меншу токсичність.
Застосування: напади брон. астми.

- АДРЕНАЛІН, що впливає на альфа-, бета- (бета-1 і бета-2) адренорецептори. Звичайно адреналін використовують для зняття нападу бронхіальної астми (0, 3-0, 4 мл адреналіни підшкірно). При такому способі введення препарат діє досить швидко й ефективно, однак нетривало.

Бронхолітичними властивостями володіють також засоби, що блокують холінергічну іннервацію бронхів, зокрема М-холіноблокатори, або атропіноподібні препарати. Як бронхолітики вони слабкіші, ніж адреноміметики й при цьому згущають бронхіальний секрет. Найбільш часто із препаратів цієї групи використовують АТРОПІН, АТРОВЕНТ, МЕТАЦИН, ПЛАТИФІЛІН

Бронхолітичний ефект може бути досягнутий за допомогою препаратів міотропної дії. Із числа міотропних спазмолітиків використовують папаверин, но-шпу, але більш часто з метою зняття спазму бронхів використовують

ЕУФІЛІН складається з 80% теофіліну і 20% етилендіаміну.
Розслаблює м'язи бронхів, розширює вінцеві судини, знижує кров'яний тиск у легеневій артерії, збільшує нирковий кровотік, має діуретичну дію, гальмує агрегацію тромбоцитів
Застосування : бронхіальна астма, бронхоспазм будь-якої етіології, для усунення нападів ядухи.
Форма випуску : табл. по 0,015г., амп по 1мл 24% р-ну і по 10мл 2,4% р-ну. Вводиться в/в, в/м, всередину ректально.
Побічна дія : диспепсія, збудження ЦНС – неспокій, судоми, галюцинації, тахікардія, аритмії, недостатність серця, артеріальна гіпертензія, венозний застій, набряк мозку.
Протипоказання : порушення ритму серця, різка артеріальна гіпотензія, серцево-судинна недостатність, інфаркт міокарда.

При лікуванні хворих бронхіальною астмою, крім бронхолітиків, широко використовують протиалергічні засоби. До таких відносяться, насамперед, глюкокортикоідні гормони, які, мають здатність стабілізувати мембрану гладких кліток й їхніх гранул, проявляють бронхолітичний ефект, а також протизапальний ефект, що, у цілому, також має позитивне значення. Частіше інших із цією метою використають ПРЕДНІЗОЛОН, ТРИАМЦИНОЛОН, МЕТИЛПРЕДНІЗОЛОН, БЕКЛОМЕТАЗОН (цей препарат характеризується незначним системним ефектом).

Важливе значення має
КРОМОЛІН-НАТРІЙ (ІНТАЛ) - синтетичний препарат, дія якого полягає в тім, що він знижує входження іонів кальцію усередину гладких кліток, стабілізує їхню мембрану. Крім того, під дією інтала знижується збудливість міоцитів бронхів, ущільнюються мембрани цих кліток. Все це в цілому перешкоджає процесу дегрануляціі гладких кліток і вивільненню з них спазмогенних з'єднань (гістаміна й ін.).
Інтал випускається у вигляді білого порошку в капсулах, що містять 20 мг діючої речовини. Препарат вдихають 4 рази в добу за допомогою інгалятора типу "спінхайлер". Тривалість дії препарату близько 5 годин. Залежність від даного препарату не розвивається.
Призначають інтал винятково із профілактичною метою. Лікування інталом звичайно здійснюється протягом 3-4 тижнів. У випадку поліпшення самопочуття хворого добову дозу знижують до 1-2 капсул.
Побічні ефекти: подразнення слизуватої носа, горла, сухість у роті, кашель.

Засоби, що застосовуються при
набряку легень
Набряк легень – небезпечний для життя стан організму, який потребує невідкладної допомоги.
Виникає при підвищенні гідростатичного тиску крові в легеневих судинах
( найчастіше при гострій лівошлунковій серцевій недостатності та при пошкоджені альвеолярної стінки хім. агентами). Небезпека при набряку легень зумовлюється переходом рідкої частини плазми крові з розчиненими в ній білками через стінки судин і накопиченя її в альвеолах і дрібних бронхах. Завдяки піноутворенню можливе повне заповнення піною – бронхів і верхніх дихальних шляхів. Це приводить до порушення дихання, розвитку гіпоксії, що може стати причиною смерті.
Долікарська допомога містить такий комплекс заходів:
-викликати швидку, до її приїзду зручно садять хворого, опустивши ноги з ліжка, накладають джгути на нижні кінцівки або гаряча ванна для ніг, гірчичники на литки і спину, доступ свіжого повітря. Доцільно вживання нітрогліцерину ( 1 табл. через кожні 5-10хв до приїзду лікаря). При високому АТ – дибазол, клофеїн. Використовують також сечогінні ( в/в 4-6мл 1% роз-ну фуросіміду або 2 табл. 08). При виділенні піни з носа і рота – відсмоктування резиновою грушею.
Лікарська допомога:
Припинення піноутворення і відновлення прохідності дихальних шляхів за допомогою піногасників – спирту етилового або антифомселану ( знижують поверхневий натяг рідини). Ці засоби застосовують інгаляційно.
2. Зниження АТ: бензогексоній, пентамін, гігроній, а також - адреноблокаторів – фентоламіну, судинорозширювальні засоби міотропного типу дії (еуфілін, нітропрусид натрію). Під дією цих препаратів нормалізується АТ, а значить - гемодинаміка, підвищується ефективність роботи серця, знижується тиск у малому колі кровообігу.
Застосування сечогінних, які зменшують кількість циркулюючої крові і викликають дегідратацію легень. ( фуросемід, к-та етакринова сечовина, манії в/в). Сечовина і маніт протипоказані при набряку легень, пов'язаному із серцевою недостатністю.
У такому випадку застосовують серцеві глікозиди ( строфантин, корглікон.
Постійна інгаляція кисню.
При вираженому ацидозі- натрію гідрокарбонат.
Глюкокортикоїди в/в – преднізолон.
7. Наркотичні анальгетики (морфін, фентаніл, таламонал).
Застосування цих засобів обумовлено зниженням під впливом наркотичних анальгетиків збудливості дихального центра. Крім того, ці препарати, розширюючи периферичні судини, знижують венозне повернення крові до серця. Відбувається перерозподіл крові, що знижує тиск крові в малому колі кровообігу.
Тема 10: Лікарські засоби, які впливають на серцево-судинну систему та функцію нирок.


Курс: ІІ;
Спеціальність: “Лікувальна справа”;
Кваліфікація спеціаліста: “Фельдшер”;
Кількість годин: 6

1. Актуальність теми:
Хвороби серця у наш час являються найпоширенішими захворюваннями. Частота набутих серцевих захворювань зростає з віком людини і є найпоширенішою причиною смерті людей віком понад сорок років. Тому медичному працівникові необхідно знати ознаки захворювання, асортимент лікарських препаратів, та вміти надати допомогу хворому у невідкладних випадках.

2. Навчальні цілі:
Знати:
Класифікацію засобів, які використовують для лікування серцевої недостатності;
Фармакодинаміку,і показання до застосування серцевих глікозидів, шляхи їх введення;
Порівняльну характеристику препаратів серцевих глікозидів;
Інтоксикація серцевими глікозидами: лікування і профілактика;
Кардіотонічні засоби неглікозидної природи, застосування при серцевій недостатності;
Класифікацію антиангінальних засобів, механізм їх дії, характеристику препаратів;
Антигіпертензивні засоби: механізм їх дії, застосування, побічні дії;
Невідкладну допомогу при гострій серцевій недостатності, гіпертензивному кризу, інфаркті міокарда;

Вміти:
Виписувати рецепти на препарати;
Давати рекомендації щодо раціонального застосування засобів, що впливають на серцево-судинну систему та функцію нирок.
Оцінювати можливість практичного застосування лікарських засобів з урахуванням їх побічної дії.


3.Рекомендована література:
М.П. Скакун., К.А. Посохова, Основи фармакології з рецептурою., Тернопіль., «Укрмедкнига», 1999р., ст 554-567.
В.В. Ряженов., Г.І. Вольнова, Фармакологія, М.: Медицина, 1994р.
Т.В. Казанюк, Практикум з фармакології, К.:Здоров’я, 2003р.
І.С. Чекман, Фармакологія, рецептура. Київ, ООО «Рада», 2003р.
Текст лекцій.






4.Орієнтовна карта для самотійної роботи з літературою:
Основні завдання
Вказівки
Відповіді

Вивчити:
Класифікація засобів, які використовують для лікування серцевої недостатності.
Серцеві глікозиди (дигоксин, целанід, строфантин, корглікон, адонізид);
Протиаритмічні засоби:
1) засоби при тахіаритміях:
а)мембранстабілізуючі- хінідіну сульфат, новокаїнамід, лідокаїн, етмозин;
б)
·-адреноблокатори-анаприлін;
в)блокатори кальцієвих каналів-верепаміл;
г)аміодарон;
д)препарати калію- калію хлорид, таблетки “Аспаркам”;
2) при брадиаритміях:

·-адреноміметики,
м-холіноблокатори.
Антиангінальні засоби:.
для зняття нападів стенокардії (нітрогліцерин, валідол);
для запобігання нападів стенокардії (сустак-форте, нітронг, нітрогранулонг, анаприлін, атенолол, ніфедипін, верапаміл, аміодарон);
засоби, що збільшують надходження кисню до міокарда (дипіридамол, карбокромен).
Основні принципи терапії гострого інфаркту міокарда (наркотичні анальгетики, азоту закис, протиаритмічні засоби, серцеві глікозиди, антикоагулянти, фібринолітичні та судинорозширювальні засоби).
Антигіпертензивні засоби (клофелін, метилдофа, бензогексоній, резерпін, октадин, празозин, анаприлін, атенолол, метопролол, каптоприл, еналаприл, ніфедипін, дибазол, магнію сульфат, натрію нітропрусид, дихлотіазид, фуросемід, спіронолактон.


Знати:
Загальні характеристики груп, класифікацію, латинські назви препаратів;
Механізм дії, застосування, шляхи введення, побічні ефекти окремих препаратів;
Інтоксикацію серцевими глікозидами, лікування і профілактика.
Препарати для надання невідкладної допомоги при гостій серцевій недостатності; під час гіпертензивного кризу.
Форми випуску і дози препаратів.
Виписування препаратів у рецептах;
Скласти таблицю про препарати, які впливають на ССС і сечогінні, вказавши назву препарату на українській і латинській мові,
фармакологічну групу, ефекти дії,
показання і протипоказання до застосування,
форму випуску і дози.




5.Матеріали для самоконтролю:
А) Самостійно опрацювати матеріал підручників, додаткову літературу, матеріали для самостійної роботи студентів по темі:
Основні принципи терапії гострого інфаркту міокарда: розглянути такі групи засобів: наркотичні анальгетики, азоту закис, протиаритмічні засоби, серцеві глікозиди, антикоагулянти, фібринолітичні та судинорозширювальні засоби.
Фітотерапія при гіпертонічній хворобі.
Рослини, які мають сечогінну дію (ортосифон, брусниця, мучниця та ін).
Основні відомості законспектувати у зошити для самостійних робіт або оформити у вигляді реферата.

Б) Відповісти на запитання( самоконтроль):
Назвіть симптоми хронічної серцевої недостатності.
Які лік. рослини містять серцеві глікозиди? Назвіть препарати.
Чому строфантин і корглікон вводять лише в\в?
Які препарати СГ використовують при гострій серцевій недостатності? Хронічній серцевій недостатності?
Назвіть ознаки передозування СГ. Міри допомоги?
У яких випадках виникають серцеві аритмії?
Які засоби використовують при тахіаритміях? Брадиаритміях?
Які шляхи введення у організм калію хлориду? Чим небезпечне передозування цього препарату?
Назвіть засоби для усунення нападів стенокардії.
Вкажіть можливі шляхи введення у організм препаратів нітрогліцерину.
Які побічні ефекти характерні для нітрогліцерину?
Яка перша допомога при гострому інфаркті міокарда?
Як класифікують антигіпертензивні засоби?
В чому полягає синдром відміни при застосуванні клофеліну?
Які гіпотензивні засоби викликають ортостатичний колапс? Міри попередження?
Які препарати використовують для лікування гіпертензивного кризу?
Які сечогінні засоби використовують для лікування ГХ? У комплексній терапії гіпертензивного кризу?
Які препарати належать до калійзберігаючих діуретиків?
Які діуретичні засоби належать до препартів екстренної дії?
Які сечогінні засоби використовують для проведення форсованого діурезу?
Який сечогінний препарат є засобом вибору для лікування гіпертензивного кризу?
Які рослини містять речовини сечогінної дії?
Чому резерпін ніколи не використовують для зняття гіпертензивного кризу?
Вказати спосіб введення натрію нітропрусиду, магнію сульфату при гіпертензивному кризі.
Як змінюється дія магнію сульфату залежно від шляху введення?
Чому при набряку легень, пов’язаному з серцевою недостатністю, не можна використовувати осмотичні діуретики?

В) Випишіть у рецептах:
Строфантин;
Корглікон;
Дигоксин;
Целанід;
Нітрогліцерин;
Сустак;
Валідол;
Молсидомін;
Адонізид;
Каптоприл;
Анаприлін;
Калію хлорид;
Дихлотіазид;
Ізадрин;
Фуросемід;
Клофелін;
Магнію сульфат в ампулах;
Пентамін;
Бензогексоній;
Резерпін;
Маніт;
Триамтерен;
Спіронолактон;
Збір сечогінний;
Оформіть рецепти відповідно до вимог діючого наказу

Г) Підготуйте реферат на одну із запропонованих тем
Теми рефератів:
Ускладнення глікозидотерапії. Міри допомоги.
Гострий інфаркт міокарда: симптоми, лікування, наслідки.
Фітотерапія при гіпертонічній хворобі.

Теоретичне забезпечення:

ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ВПЛИВАЮТЬ НА СЕРЦЕВО-СУДИННУ СИСТЕМУ
КЛАСИФІКАЦІЯ:
Засоби, що впливають на діяльність серця
Кардіотонічні
Антиаритмічні
Антиангінальні
Засоби, що використовують при патологічних змінах в судинах
Антигіпертензивні
Протисклеротичні
Засоби, що впливають на мозковий кровообіг
КАРДІОТОНІЧНІ ЗАСОБИ
Кардіотонічними засобами називають препарати, які посилюють скорочувальну активність міокарда та усувають симптоми серцевої недостатності.
Серцева недостатність розвивається при невідповідності навантаження на серце і його здатності виконувати роботу і обумовлена порушенням нагнітальної функції шлуночків чи збільшенням опору серцевому викиду. За цих умов серце не може перекачати в артерії всю кров що надійшла по венам.
Найбільш широко використовуються в терапії серцевої недостатності серцеві глікозиди (СГ), останнім часом - нестероїдні кардіотонічні засоби.
СЕРЦЕВІ ГЛІКОЗИДИ
Cерцеві глікозиди - складні безазотисті з'єднання рослинної природи, що володіють виборчим впливом на серце, що реалізується, головним чином, через виражений кардіотонічний ефект.
Препарати даної групи мають певні позитивні сторони:
- вони підвищують працездатність міокарда, забезпечуючи найбільш ощадливу й, разом з тим, ефективну діяльність серця.
Внаслідок цього виправдане застосування цих засобів для лікування хворих із серцевою недостатністю різної етиології.
До рослин, що містять серцеві глікозиди (усього їх, приблизно 400), відносять, насамперед, різні види наперстянки. Ця рослина одержала свою назву через квітки, які схожі з наперстком. Наперстянок, що містять серцеві глікозиди багато, але до теперішнього часу вивчена хімічна структура 13 серцевих глікозидів з 37 різновидів наперстянки.







Класифікація та препарати

Серцеві глікозиди (СГ)

Препарати наперстянки
Препарати строфанту
Препарати конвалії, горицвіту*, жовтушника та морської цибулі***
Нестероїдні (неглікозидні) кардіотонічні засоби

Дигоксин Дигітоксин Кордигіт Ланатозид Лантозид
Строфантин Строфантидину ацетат
Корглікон Адонізид* Кардіовален Мепросциларин***
похідні арилалкіл-амінів (Допамін, Добутамін); біфіридини (Амринон, Мілринон);

У медичній практиці найбільш широко застосовують препарати серцевих глікозидів,що одержують з наступних рослин цього роду:
- наперстянка пурпурна (червона), Digitalis purpurea.
Серцевий глікозид - дигитоксин.
- наперстянка шерстиста, Digitalis lanata. Препарати серцевих глікозидів - дигоксин, целанід (ізоланід, лантозид).
Крім того, серцеві глікозиди можуть бути отримані з інших рослин :
- з насінь африканської багаторічної ліани, Strophanthus gratus й Strophanthus Kombe) одержують строфантин (-G або -К відповідно);
- з конвалії травневої(Convallaria majalis) одержують препарат корглікон, що містить конвалязид і конвалятоксин;
- з горицвіта весняного (Adonis vernalis) одержують препарати (адонізид, настій трави горицвіта), до складу яких входить сума глікозидів (цинарин, адонитоксин й ін. )
Всі серцеві глікозиди в хімічному відношенні родинні один одному: це складні органічні сполуки, молекула яких складається з нецукристої частини (аглікон або генін) і цукрів (глікон). Основою аглікона є стероідна циклопентанпергідрофенантренова структура, зв'язана в більшості глікозидів з ненасиченим лактонним кільцем.
Носієм характерної кардіотонічної дії серцевих глікозидів є аглікон.
Цукристий залишок (глікон) не володіє специфічним кардіотонічним ефектом, від нього залежить розчинність серцевих глікозидів, їхня проникність через клітинну мембрану, спорідненість до білка плазми й тканин, а також ступінь активності й токсичності. Однак тільки ціла молекула серцевих глікозидів викликає чіткий кардіотропний ефект.
Деякі серцеві глікозиди можуть мати той самий аглікон, але залишки різних цукрів; інші - той самий цукор, але різні аглікони; окремі серцеві глікозиди відрізняються від інших як цукристою частиною, так й агліконом.
При виборі серцевого глікозида для терапевтичного застосування важливе значення мають не тільки його активність, але й швидкість настання ефекту, а також тривалість дії, що, у значній мірі, залежить від фізико-хімічних властивостей глікозида, а також способів його введення.
По фізико-хімічним властивостям серцеві глікозиди підрозділяються на дві групи: полярні й неполярні. Приналежність до тієї або іншої групи серцевих глікозидів визначається кількістю полярних груп, що містяться в молекулі аглікона.
1. Полярні глікозиди (строфантин, корглікон, конваллятоксин, відносно полярні: дигоксин, целанід).
3. Неполярні (дигитоксин).
Чим більш полярна молекула серцевих глікозидів, тим більш її розчинність у воді, і тем менше її розчинність у ліпідах. Інакше кажучи, полярні глікозиди (гідрофільні), основними представниками яких є строфантин і корглікон, мало розчинні в ліпідах, а значить погано всмоктуються із ШКТ. Це обумовлює парентеральний (внутрішньовенний) спосіб введення полярних глікозидів.
Виведення полярних глікозидів здійснюється нирками (гідрофільні), у зв'язку із чим при порушенні видільної функції нирок їхня доза (щоб уникнути кумуляції) повинна бути зменшена.
Неполярні серцеві глікозиди легко розчинні в ліпідах (ліпофільні); вони добре всмоктуються в кишечнику, швидко зв'язуються з білками плазми, головним чином з альбумінами. Основним представником неполярних глікозидів є дигитоксин. Основна кількість що всмокталась дигитоксина надходить у печінку й виділяється з жовчю, потім знову всмоктується. Тому період напіввиведення неполярних глікозидів (наприклад, дигитоксина) становить у середньому 5 днів, а дія припиняється повністю через 14-21 день. Неполярні глікозиди призначаються перорально, а у випадку неможливості їхнього введення per os (блювота), їх можна призначити ректально (свічки).
Відносно полярні серцеві глікозиди (дигоксин, ізоланід) займають проміжну позицію. Тому ці препарати можна вводити як per os, так і внутрівенно, що й здійснюється на практиці.
Механізм терапевтичної дії серцевих глікозидів (фармакодинаміка серцевих глікозидів)
Практично всім серцевим глікозидам властиві три основних фармакологічних ефекти :
Позитивний інотропний
Негативний хронотропний
негативний дромотропний
I. Систолітична дія серцевих глікозидів (позитивний інотропний ефект)
Кардіотонічна дія проявляється в збільшені систоли скорочень міокарда:систола стає більш потужнішою і за часом більш коротшою Серцеві глікозиди, підсилюючи скорочення ослабленого серця, приводять до збільшення ударного обсягу. При цьому вони не збільшують споживання міокардом кисню, не виснажують його, а навіть збільшують у ньому енергетичні ресурси.
Це пов'язано з впливом на електролітний баланс у міокарді. Інотропна дія цих препаратів базується на їх здатності підвищувати вміст Са в кардіоміоцитах. Рівень вільного кальцію в клітині визначає скорочувальну здатність м'язів серця. (збільшується сила серцевих скорочень, частота серцевих скорочень та підвищується автоматизм і збудливість міокарда)
При серцевій недостатності ритмічна зміна вмісту вільного кальцію в цитоплазмі клітини протікає в'яло, пік зростання цього показника не має чіткості, що призводить до послаблення серцевих скорочень.
Препарати СГ посилюють проникнення іонів Са в кардіоміоцити з позаклітинної рідини, а також сприяють звільненню його зі внутрішньоклітинних місць депонування.
II. Діастолітична дія серцевих глікозидів. (негативний хронотропний ефект )
Цей ефект проявляється в тім, що при введенні серцевих глікозидів хворим із серцевою недостатністю відзначається сповільнення скорочень серця. Діастолітичний ефект є наслідком позитивного інотропного ефекту : під дією збільшеного серцевого викиду сильніше збуджуються барорецептори дуги аорти й сонної артерії. Імпульси із цих рецепторів надходять у центр блукаючого нерва, активність якого підвищується. У результаті ритм серцевих скорочень сповільнюється.
Таким чином, при використанні терапевтичних доз серцевих глікозидів посилені систематичні скорочення міокарда переміняються достатніми періодами "відпочинку" (діастоли), що сприяють відновленню енергоресурсів у кардіоміоцитах. Подовження діастоли створює сприятливі умови для відпочинку, кровопостачання, що здійснюється тільки протягом періоду діастоли, і харчування міокарда, для більш повного відновлення його енергоресурсів (АТФ, глікогену).
У цілому дія серцевих глікозидів можна охарактеризувати фразою: діастола робиться подовженою.
Механізм діастолітичної дії серцевих глікозидів пов'язаний з видаленням іонів кальцію із цитоплазми за допомогою "кальцієвого насоса".
III. Негативна дромотропна дія.
Наступний ефект серцевих глікозидів пов'язаний із прямим пригнічуючим їхнім впливом на провідну систему серця й тонізуючим впливом на блукаючий нерв.
У результаті сповільнюється проведення збудження по провідній системі міокарда.
Уповільнення провідності відбувається протягом всієї провідної системи, але найбільше воно виражено на рівні антривентрикулярного вузла. Подовжується інтервал часу між скороченням предсердя і шлуночків
На артеріальний тиск СГ діють в залежності від пачаткового рівня тиску. При нормальному тиску СГ його не змінюють, а при зниженому (в результаті послаблення міокарда)- підвищують.
СГ проявляють діуретичну дію за рахунок покращення кровонаповнення нирок
У здорової людини під впливом терапевтичних доз серцевих гликозидов описаних змін не буде (завдяки компенсаторним реакціям). Ці ефекти проявляються лише в умовах серцевої декомпенсації, що може виникати на тлі клапанних пороків, атеросклеротичних уражень, інтоксикації, фізичного навантаження, при інфаркті міокарда й т.п. При зазначених станах виникає серцево-судинна недостатність. Під впливом серцевих гликозидов у цих умовах збільшення сили скорочень серця і його хвилинного обсягу крові поліпшує гемодинаміку у всьому організмі й ліквідує наслідки її порушень у хворих із серцевою недостатністю:
- насамперед, зменшується венозний застій, що сприяє ліквідації набряків;
- відновлюються порушені функції внутрішніх органів (печінки, ШКТ, нирок й ін. );
- відбувається збільшення діурезу в результаті зменшення реабсорбції натрію й втрати калію із сечею;
- зменшується обсяг циркулюючої крові.
У підсумку полегшуються умови роботи серця. Поліпшення кровопостачання в легенях сприяє підвищенню газообміну. Поліпшується доставка кисню тканинам, ліквідується тихорєцька гіпоксія й метаболічний ацидоз. Все це веде до зникнення у хворого ціанозу, задишки, до нормалізації артеріального тиску, сну, процесів гальмування й збудження в ЦНС.
Кардіотропний ефект наступає слідом за створенням у міокарді необхідних концентрацій серцевих глікозидів. Швидкість розвитку ефекту залежить як від легкості проникнення діючих речовин через клітинні мембрани, так і від зв'язування з білками плазми крові Тривалість ефекту препаратів цієї групи визначається швидкістю їхньої елімінації. Полярні глікозиди виводяться в основному нирками в незміненому вигляді, а неполярні піддаються біотрансформаціі в печінці.
Більша частина уведеної дози (різний обсяг у різних глікозидів) залишається в організмі, що і є причиною їхньої кумуляції-нагромадження в організмі при повторних введеннях. При цьому, чим триваліше діють серцеві глікозиди, тим значніше кумуляція (матеріальна кумуляція, тобто нагромадження самого серцевого глікозида в організмі).

Показання до застосування:
1. Як засіб швидкої допомоги при гострій серцевій недостатності. Із цією метою найкраще призначати внутрівенно швидко діючі глікозиди (строфантин, корглікон й ін. )
2. При хронічній серцевій недостатності. У цьому випадку доцільніше призначати довгостроково діючі глікозиди (дигитоксин, дигоксин).
3. Серцеві глікозиди призначають при деяких видах предсердних (суправентрикулярних) порушеннях ритму (миготливій й пароксизмальній тахікардії, а також при тріпотінні передсердь). У цьому випадку використається вплив серцевих глікозидів на провідну систему.
4. Із профілактичною метою серцеві глікозиди застосовують у стадії компенсації у хворих з пороком серця перед майбутньою великою хірургічною операцією, перед родами й т.д.
ФАРМАКОЛОГІЧНІ ОСОБЛИВОСТІ СЕРЦЕВИХ ГЛІКОЗИДІВ
Кожний із препаратів групи серцевих глікозидів має певні відмінності. Це стосується активності, швидкості розвитку ефекту, його тривалості, а також фармакокінетики препарату.
У медицині застосовують препарати з різних видів наперстянки: наперстянки пурпурної (Digitalis purpurea), наперстянки шерстистої (Digitalis lanata), наперстянки іржавої (Digitalis ferruginea).

ДИГИТОКСИН (Digitoxinum; таб. по 0, 0001 і ректальні супозиторіі по 0, 15 мг)(Дигілонг, Дигісидин, Кардіотоксин) - глікозид, що одержують з різних видів наперстянки (D. purpurea, D. lanata). При прийомі усередину всмоктується майже повністю. На відміну від інших серцевих глікозидів, зв'язок з білками в дигитоксина найбільш міцний. У зв'язку із цим, препарат починає діяти не відразу. Після прийому таблетки дигитоксина кардіотропний ефект починає проявлятися через дві години й досягає максимуму через 4-6-12 годин. У нашій країні дигитоксин випускається тільки в таблетках й у свічах, за кордоном цей препарат існує й у формі розчину для ін'єкцій.
Це самий повільно й довгостроково діючий серцевий глікозид.
Показання до застосування:
1. При хронічній серцевій недостатності, особливо при схильності до тахікардії, але на тлі внутрішньовенного введення строфантина .
2. Дигитоксин можна призначати з метою профілактики розвитку серцевої недостатності хворим з компенсованими пороками серця перед майбутньою плановою великою хірургічною операцією, родами.
При призначенні дигитоксина, як і всіх серцевих глікозидів, треба пам'ятати про можливості взаємодії препаратів цієї групи з іншими засобами. При цьому ряд засобів (фенобарбітал, протиепілептичні засоби, бутадіон), будучи індукторами мікросомальних ферментів печінки, можуть знижувати лікувальну дію дигитоксина. Так само діють і рифампіцин, ізоніазид, етамбутол.
Підвищенню ефективності дії серцевих глікозидів сприяють хінідин, НПЗЗ, сульфаніламіди, непрямі антикоагулянти (у результаті витиснення глікозидів зі зв'язку з білками плазми).
У практиці використовують не тільки високоочищені препарати серцевих глікозидів, але й галенові, і неогаленові препарати (порошки, настої, настойки, екстракти) з рослин, що містять глікозиди. У з них використовують порошок з листів наперстянки пурпурної або крупноквіткової.
При визначенні активності лікарської сировини й багатьох препаратів серцевих глікозидів використовують біологічну стандартизацію. Найбільш часто активність серцевих глікозидів виражають у жаб'ячих одиницях дії (ЖОД) і котячих одиницях дії (КОД). Один ЖОД відповідає мінімальній дозі стандартного препарату, у якій він викликає зупинку серця в більшості піддослідних жаб, кішок, голубів. Так, роздрібнений порошок листів наперстянки по активності відповідає такій пропорції : один грам порошку листів дорівнює 50-66 ЖОД або 10-13 КОДІВ. У процесі зберігання активність листів зменшується. Один грам дигитоксина дорівнює близько 5000 КОДІВ.
Основним глікозидом наперстянки шерстистої (D. lanata) є

ДИГОКСИН (Digoxinum; таб. по 0, 25 мг, амп. по 1 мл 0, 025% розчину, "Гедеон Ріхтер", Угорщина) (Віноксин, Ланікор, Ланоксин). По дії на кровообіг препарат близький до інших серцевих глікозидів, але має й свої фармакологічні особливості:
1. Препарат слабше, ніж дигитоксин зв'язується з білками плазми.
2. При прийомі усередину максимальний ефект розвивається через 6-8 годин, а при внутрішньовенному введенні - через 1-5 годин. По швидкості ефекту, особливо при внутрішньовенному введенні, препарат наближається до строфантину.
3. У порівнянні з дигитоксином, дигоксин швидше виводиться з організму (період напіввиведення дорівнює 34-46 годин) і має меншу здатність до кумуляції в організмі. Повне виведення з організму спостерігається через 2-7 днів.
Показання до застосування:
1. Хронічна серцева недостатність (таблетки).
2. Профілактика серцевої недостатності у хворих з компенсованими пороками серця при великих хірургічних втручаннях, родах і т.д. (у таблетках).
3. Гостра серцева недостатність (препарат уводять внутрівенно).
4. Тахіаритмічна форма мерехтіння передсердь, пароксизмальна миготлива аритмія, пароксизмальна суправентрикулярна тахікардія (таблетки).
У цілому дигоксин - препарат середньої швидкості й середньої тривалості дії.

СТРОФАНТИН (Strophanthinum; ампули по 1 мл 0, 025% розчину) - полярний серцевий глікозид,що одержують з насінь тропічних ліан (Strophanthus gratus; Strophanthus Kombe).
Строфантин практично не всмоктується із ШКТ (2-5%) і призначається тільки внутрівенно. Препарат практично не зв'язується з білками. Кардіотонічний ефект розвивається через 5-7-10 хвилин і досягає максимуму через 30-90 хвилин. Препарат виводиться нирками, період напіввиведення становить 21-22 години, а повне виведення відзначається через 1-3 дня.
Строфантин самий швидкодіючий, але й найбільш короткодіючий серцевий глікозид.
У нього більш виражений позитивний інотропний ефект ніж негативний хрнотропний
Препарат відносно мало впливає на частоту серцевих скорочень і на провідність. Практично не кумулює.
Показання до застосування:
1. Гостра серцева недостатність, у тому числі при деяких формах інфаркту міокарда;
2. Важкі форми хронічної серцевої недостатності (II-III ступеня).
Строфантин призначають по 0, 5-1, 0 мл внутрівенно, дуже повільно (5-6 хвилин) або крапельно, попередньо розвівши в 10-20 мл ізотонічного розчину. При швидкому введенні висока ймовірність шоку. Препарат уводять як правило 1 раз у добу.
З вітчизняної сировини, а саме з листів конвалії, одержують препарат

КОРГЛІКОН (Corglyconum; ампули по 1 мл 0, 06% розчину), що містить суму глікозидів.
Корглікон дуже близький до строфантину, але уступає останньому за швидкістю дії.
Препарат призначають при:
- гострої й хронічної серцевої недостатності II й III ступенів;
- при серцевій декомпенсації з тахісистолічною формою мерехтіння передсердь;
- для зняття приступів пароксизмальної тахікардії.
Перераховані вище препарати серцевих глікозидів при парентеральному використанні необхідно вводити внутрівенно, тому що вони мають різку дратівну дію. Акумульовані розчини глікозидів ( строфантина, корглікона, дигоксина) варто розводити в ізотонічному розчині хлориду натрію або глюкози, але тільки 5% (не 40%). Використання концентрованих розчинів глюкози (20-40%) не доцільно, тому що вони можуть частково зменшувати активнісь глікозидів ще до введення хворому. Повільне введення є обов'язковим, що вказується в рецепті.
ПРЕПАРАТИ ГОРИЦВІТА
ТРАВА ГОРИЦВІТУ ВЕСНЯНОГО (Herba Adonis Vernalis) - чорногорка або адоніс весняний. Діючими речовинами горицвіта є глікозиди, основні з яких ЦИНАРИН й АДОНІТОКСИН.
По характеру дії глікозиди горицвіта близькі до глікозидів наперстянки, однак вони менш активні по систолітичному впливу, проявляють менш виражений діастолітичний ефект, менш стійки в організмі, діють короткочасно й не кумулюють. Добре всмоктуються в кишечнику. Препарати горицвіта мають один відмітний ефект - вони мають заспокійливу дію на ЦНС.
Показання до застосування :
1. Найлегші форми хронічної серцевої недостатності.
2. Емоційна нестійкість, кардіоневрози, вегетодистонія, легкі неврози (як заспокійливі засоби).
Препарати горицвіта звичайно випускаються у вигляді галенових і новогаленових, входять до складу мікстур (наприклад, адонізид у складі мікстури Бехтерева).
КАРДІОВАЛЕН (Саrdiovalenum). флакони по 15, 20 и 25 мл комплексний препарат, до складу якого входить екстрак жовтушника, адонізид, настойка валеріани, екстракт глоду, натрію бромід Ефективний при кардіосклерозі з явищами серцевої недостатності, вегетативних неврозах.
ПРИНЦИПИ ПРИЗНАЧЕННЯ СЕРЦЕВИХ ГЛІКОЗИДІВ
Серцеві глікозиди не можна призначати спонтанно. Це особливий розділ лікування хворих. Кумуляція препарату може призвести до інтоксикації серцевими глікозидами. Таким чином, для лікування хворих хронічною серцевою недостатністю серцеві глікозиди застосовують у дозах, що забезпечують створення стабільної терапевтичної концентрації препарату в крові.
При цьому в першій фазі лікування ("насичуючої") у конкретного хворого досягають компенсації серцевої діяльності. Для цього на початку лікування призначають таку дозу , що дозволяє досягти максимального терапевтичного ефекту (доза насичення, доза навантажувальна або повна доза дигіталізаціі). По досягненні дози насичення переходять до другої фази лікування ("підтримуючої"), коли препарати серцевих глікозидів призначають у малих дозах, достатніх для підтримки досягнутої компенсації. Для деяких хворих підтримуюча фаза може бути досить тривалої, іноді довічною. У першій фазі лікування препарат можна вводити парентерально або перорально, а в другій - перорально. Доза насичення для дигитоксина дорівнює 0, 8 - 1, 2 мг, тобто, для досягнення дози насичення необхідно призначити від 8 до 12 таблеток.
Підтримуюча доза компенсує ту кількість препарату, що піддається елімінації. Підтримуюча доза підраховується по певних формулах. Для дигитоксина підтримуюча доза дорівнює 0, 05-0, 1 мг/сут, тобто необхідно призначити цілу таблетку або її половину в день.
ТОКСИЧНА ДІЯ СЕРЦЕВИХ ГЛІКОЗИДІВ
Серцеві глікозиди є одними із самих токсичних препаратів. Вони мають винятково малий терапевтичний індекс - токсична доза становить 50-60% від терапевтичної. У кожного четвертого хворого, що приймає препарати серцевих глікозидів, відзначаються симптоми отруєння. Причинами цього можуть бути:
1) низький терапевтичний індекс;
2) недотримання наявних принципів використання серцевих глікозидів;
3) комбінація з іншими препаратами :
- при використанні серцевих глікозидів разом з діуретиками відбувається втрата калію, що сприяє порушення серцевого ритму (екстрасистолія);
- спільне застосування препаратів серцевих глікозидів із глюкокортикоідами також веде до втрати калію з відповідним порушенням ритму серцевих скорочень;
4) важкі поразки печінки й нирок;
5) індивідуальна висока чутливість хворого до серцевих глікозидів, особливо при інфаркті міокарда.
Симптоми інтоксикації ділять на:
I. Кардіальні симтоми інтоксикації:
1. Брадикардія.
2. Атриовентрикулярні блокади.
3. Екстрасистолія.
II. Зовнікардіальні симптоми інтоксикації:
1. З боку ШКТ: зниження апетиту, нудота, блювота, болю в животі. Це найбільш ранні симптоми інтоксикації з боку ШКТ.
2. Неврологічна симптоматика (її зв'язують із надмірною брадикардією, що виникає при передозуванні серцевих глікозидів) : адинамія, запаморочення, слабість, головний біль, сплутаність свідомості, порушення сприйняття кольорів, галюцинації, "тремтіння предметів" при їхньому розгляданні, падіння гостроти зору.
МІРИ ДОПОМОГИ ПРИ ІНТОКСИКАЦІЇ СЕРЦЕВИМИ ГЛІКОЗИДАМИ
При інтоксикації серцевими гликозидами треба :
1. Негайно скасувати препарати серцевих глікозидів з одночасним призначенням активованого вугілля, промиванням шлунка, також варто призначити сольові проносні.
2. Тимчасово скасувати лікарські комбінації. Якщо стан хворого важкий, використати антиаритмічні засоби. В умовах стаціонару можна призначити (4-5%) розчин хлориду калію, внутрівенно, крапельно, під контролем ЕКГ.
3. Призначити хворому дифенін - препарат, що стимулює мікросомальні ферменти печінки й проявляє гарний антиаритмічний ефект. У наш час це один із кращих препаратів при шлуночковій тахікардії, обумовленій даною інтоксикацією. Лідокаін (ксикаін) при інтоксикації серцевими глікозидами менш ефективний, ніж дифенін. Також можна призначити унітіол, що є антидотом ,призначення препаратів калію : ПАНАНГІН, АСПАРКАМ (калію аспарагінат у сполученні з магнію аспарагінатом),
ПРОТИПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ СЕРЦЕВИХ ГЛІКОЗИДІВ
1) екстрасистолія;
2) атриовентрикулярні блокади;
3) гіпокаліємія;
4) шлуночкова пароксизмальна тахікардія.

НЕГЛІКОЗИДНІ (НЕСТЕРОЇДНІ) СИНТЕТИЧНІ КАРДІОТОНІКИ
У зв'язку з високою токсичністю серцевих глікозидів, вівся пошук синтетичних кардіотонічних засобів з більшою широтою дії, ефективністю при різних видах серцевої недостатності, наявністю інших позитивних якостей. Таким чином, був створений ряд препаратів, що відповідають цим умовам
АМРИНОН (Amrinone; амп. по 20 мл розчину, що містить 100 мг діючої речовини)(Весистол, Вінкорам, Інокор). Препарат проявляє позитивну інотропну дію, судинорозширювальну дію, збільшує серцевий викид, знижує тиск у системі легеневої артерії, зменшує периферичний опір судин.
Показання до застосування:
- тільки для короткочасної терапії гострої застійної серцевої недостатності (у відділенні інтенсивної терапії під контролем гемодинаміки).
Побічні ефекти: зниження АТ, тахікардія, надшлуночкова й шлуночкова аритмія, тромбоцитопенія, порушення функції нирок і печінки.

МІЛРИНОН.(Milrunorum амп.0,1% розчину) (Коротроп, Примакор) Фармакодинаміка і показання до застосування близькі до амринону, не викликає %ромбоцитопенію, більш активний (має у 20 разів вищу кардіотонічну активність, ніж амринон).
АНТИАНГІНАЛЬНІ ЗАСОБИ
Антиангінальні препарати – препарати,що знижують потребу міокарда в кисні, поліпшують вінцевий кровообіг, підвищують постачання кардіоміцитів киснем, покращують енергетичний обмін у клітинах міокарда, використовують для лікування й профілактики важкого захворювання серцево-судинної системи - ішемічної хвороби серця (ІХС) і її ускладнень (інфаркт міокарда).
ІШЕМІЧНА ХВОРОБА СЕРЦЯ (ІХС) (синонім «коронарна хвороба серця») походить від терміна «ішемія» - затримувати, зупиняти кров. У результаті недостатнього надходження крові в клітини серцевого м'яза порушуються метаболічні процеси, енергоутворення, знижується скорочувальна функція міокарда в зоні ішемії, з'являється біль. Біль - самий яскравий клінічний прояв ішемії міокарда, її ще називають ангінозною. Основний патогенетичний механізм ангінозного болю - перевищення потреби міокарда в кисні над можливостями його доставки. Найчастіше доставка обмежується через звуження просвіту артерій, що харчують серцевий м'яз, атеросклеротичними бляшками або через спазм артерій. Залежно від ваги й тривалості ішемія може звестися до стенокардії, коли процес виражається болючим ангінозним нападом (angina pectoris), або в більш важкому випадку привести до загибелі частини серцевого м'яза, тобто розвитку інфаркту міокарда або настанню раптової коронарної смерті. Крім названих форм ІХС може проявлятися різними порушеннями серцевого ритму, недостатністю кровообігу, при яких болючі відчуття йдуть на другий план.
Ангінозному болю властиві чіткі клінічні особливості, що дозволяють при правильному зборі анамнезу розпізнати її по розповіді хворого. Рекомендується при розпитуванні з'ясувати такі моменти: 1) характер болючих відчуттів; 2) локалізацію; 3) умови виникнення; 4) тривалість болючих відчуттів; 5) іррадіацію.
СТЕНОКАРДІЇ властиві стискаючі, пекучі болі, що локалізуються в загрудинній або передсерцевої ділянці ліворуч від грудини, що виникають при фізичному навантаженні або емоційній напрузі, що тривають 2-3, але не більше 10-15 хв і зникаючі зі зменшенням навантаження або припиненням її. Найбільш часто зустрічається іррадіація - ліва рука, ліва лопатка, нижня щелепа.
Специфічна для стенокардії залежність толерантності до фізичного навантаження від погоди й часу доби. У холодну вітряну погоду хворий без зупинки може пройти, як правило, значно меншу відстань, ніж у теплий день. Найбільш важкі для пацієнта ранкові годинники й дорога з будинку на роботу. Структурно напад стенокардії характеризується поступовим наростанням болю й швидким її припиненням.
ІНФАРКТ МІОКАРДА (ЇМ) - ішемічне ураження (некроз) серцевого м'яза, обумовлене гострим порушенням коронарного кровообігу в внаслідок тромбозу однієї з коронарних артерій. Відповідно до сучасних подань, утворення тромбу ініціюється розривом або ерозією атеросклеротичної бляшки, порушенням цілісності ендотелія з наступною адгезією в місці ушкодження тромбоцитів і формуванням тромбоцитарної «пробки».
Таким чином, якщо з якої-небудь причини підвищення коронарного кровотоку не здатне задовольнити потреби, що збільшуються, у кисні, то розвивається стенокардія.
У зв'язку із двома основними причинами виникнення стенокардії (порушення доставки кисню й посилення потреби міокарда в кисні), існують і два основних принципи фармакологічної корекції :
1. Розширення коронарних судин і підвищення в такий спосіб доставки кисню.
2. Зниження роботи серцевого м'яза й зменшення в такий спосіб потреби міокарда в кисні.
При лікуванні хворого, що страждає стенокардією, можна переслідувати дві мети :
1. Зняти (обірвати, припинити) напад стенокардії.
2. Попередити напад стенокардії, що означає можливість хронічного лікування хворих. Такий вид терапії дозволяє попереджає розвиток нападів і збільшити толерантність (стійкість) до фізичного й емоційного навантажень.
Всі препарати, що використовують при ІХС можна розділити на групи:


Засоби для зняття нападів стенокардії:
Органічні нітрати
До препаратів групи органічних нітратів відноситься нітрогліцерин.
НІТРОГЛІЦЕРИН (Nitroglycerinum) .
У хімічному відношенні нітрогліцерин є тринітратом гліцерину. Cиноніми: Angibid, Anginine [один із синонімів пармідина], Angiolingual, Angised, Angorin, Glyceryl trinitrate, Myoglycerin, Nitrangin, Nitrocardiol, Nitroglycerol, Nitroglyn, Nitromint, Nitrostat, Nitrozell, Trinitrin, Trinitroglycerol, Trinitrol й ін. Безбарвна олієподібна рідина. Погано розчинний у воді, добре - у спирті, ефірі, хлороформі.
Механізм дії пов'язаний з тим, що препарат володіє прямою міотропною дією на гладку мускулатуру, особливо судин (більшою мірою, вен, ніж артерій), що перебувають у стані спазму. Під дією нітрогліцерину найбільш значно розширюються судини головного мозку, шиї, голови, тобто судини верхньої частини тулуба, у тому числі серця. Переважний венодиляторний (розширюючий)вплив нітрогліцерину веде до зміни периферичної гемодинаміки : депонуванню крові й зниженню венозного повернення, тобто перерозподілу крові. Це супроводжується зменшенням навантаження на серце (зниження преднагрузки) і сприяє стійкому зниженню використання енергії. Таке зменшення венозного повернення крові до серця, внаслідок дії на ємнісні судин, супроводжується наступними ефектами :
- зниженням тиску в обох передсердях;
- зниженням ударного обсягу;
- зменшенням напруги стінки міокарда;
- зменшенням обсягу серця;
- зниженням АТ;
- рефлекторною тахікардією.
Помірна дилятація артеріол, тобто зниження постнагрузки на серце супроводжується :
- зниженням АТ;
- збільшенням ударного обсягу.
Важливим фактом є те, що нітрогліцерин розширює коронарні судини, зниження опору в коронарних судинах що , супроводжується:
- зняттям спазму коронарних артерій;
- посиленням коронарного кровотоку.
У цілому можна говорити про двоякий механізм дії нітрогліцерину:
1. Пряме розширення коронарних судин (збільшується доставка кисню до ішемінізованої ділянки міокарда)
2. Відбувається зменшення перед- і постнагрузки на серце (знижується потреба міокарда в кисні).
Завдяки цим ефектам, відновлюється рівновага між припливом кисню до міокарда і його споживанням, у такий спосіб усувається ішемія.
Отже нітрогліцерин є нітровазодилятатором
Нітрогліцерин володіє вираженою ліпофільністю, легко проникає в клітку й активує фермент гуанілатциклазу (його розчинну фракцію). Це сприяє підвищенню концентрації цгмф. Нагромадження останнього в гладких м'язах веде до їхньої релаксації й розширення судин. Також відомий той факт, що ендотелій судин під дією деяких БАВ (ацетилхоліну, брадикініна) виділяє речовину, що розширює судини -, що являє собою оксид азоту (NO).
Нітрогліцерин добре абсорбується слизовими оболонками ротової порожнини й ШКТ, а також шкірою. Нітрогліцерин особливо добре всмоктується з під'язичної ділянки. При сублінгвальному прийомі препарату максимальна концентрація його в крові досягається через 4 хвилини після прийому й починає знижуватися через 15 хвилин. Через 45 хвилин препарат повністю виводиться з організму. Тому найбільше часто використовуваною лікарською формою нітрогліцерину (еталонним препаратом) є таблетки під язик.
Дія таблеток під язик починається через 1-2 хвилини й триває протягом 10-30 хвилин.
Таблетки вітчизняного виробництва містять 0, 5 мг діючої речовини. Таблетки дуже нестабільні і їх необхідно заміняти свіжими через кожні 2 місяці.
Для зняття нападу стенокардії звичайно досить однієї таблетки під язик.
Поряд з таблетками, випускаються капсули, що містять 1% олійний розчин нітрогліцерину. Після прийняття капсули під язик її варто роздавити.
Існує також і досить застаріла лікарська форма нітрогліцерину - 1% спиртовий розчин. Ця форма жадає від хворого самостійного дозування: 2-3 краплі розчину наносять на або під язик (3-4 краплі відповідає одній таблетці нітрогліцерину під язик). Можна рекомендувати хворим наносити краплі спиртового розчину на шматочок цукру. Спиртовий розчин нітрогліцерину входить до складу крапель Вотчала.
Показання до застосування нітрогліцерину :
1) Всі перераховані лікарські форми, відносяться до форм короткої дії, що застосовуються для зняття нападів при всіх типах стенокардії. У випадку типової стенокардії, коли напади часто повторюються, нітрогліцерин можна застосовувати сублінгвально й з метою профілактики можливого нападу, наприклад, за 2-3 хвилини перед виходом на вулицю, особливо, у морозний день.
Цікавий той факт, що прийом 25-30 доз нітрогліцерину сприяє розвитку такого ступеня колатерального кровообігу, що стає можливим попередження інфаркту.
2) Таблетки під язик можна застосовувати при тромбозі судин сітчатки
3) При відсутності інших засобів, нітрогліцерин може застосовуватися при спазмі жовчовивідних шляхів, у якості першої долікарської допомоги.
Випускається 2%-а нітрогліцерінова мазь для натирання шкірних покривів в області серця. При цьому нітрогліцерин повільно всмоктується, його дія починається через 1 годину й триває близько 6 годин.
Пластирі, диски забезпечують терапевтичну концентрацію препарату в крові протягом 24 годин, тобто проявляють пролонгований ефект.
Побічні ефекти (при прийомі перерахованих вище лікарських форм нітрогліцерину) :
- сильний головний біль, пов'язаний з паралічем (різким розширенням) судин головного мозку й стисканням болючих рецепторів. Біль може бути настільки інтенсивними, що пацієнт може відмовитися від прийому препарату. Через 1-2 тижні болі самостійно проходять. Для зняття болючого синдрому можна призначити препарати ріжків (дигідроерготамін, дигідроерготоксин), анальгін, кофеїн;
- різке падіння АТ;
- слабість;
- рефлекторна тахікардія;
- підвищення внутрічерепного й внутрішньоочного тиску;
- відчуття жару, почервоніння обличчя й шкіри верхньої половини тулуба.
Важливим побічним ефектом нітратів- синдром» позбавлення». Він проявляється погіршенням клінічного перебігу стенокардії і навідь смертю хворих через 1-2 доби після різкого припинення прийому препаратів. При застосуванні мазі або пластиру можливі алергічні реакції, подразнення шкіри.



Засоби для запобігання нападів стенокардії:

Наприкінці 60-х років нашого сторіччя за допомогою нових технологій, були створені його препарати пролонгованої дії для перорального використання :
ГЛІЦЕРОЛ ТРИНІТРАТ Сустак (Югославія), Сустоніт (Польща).
При надходженні в ШКТ таблетки розчиняються й поступово вихідний з мікрокапсул нітрогліцерин починає діяти. Тому ці таблетки показані лише для попередження нападів стенокардії. Дія сустака триває до 4-5 годин. Дані препарати випускаються у вигляді двох форм:
- mite - містить 2, 6 мг нітрогліцерину;
- forte - містить 6, 4 мг нітрогліцерину.

Серед подібних препаратів: НІТРОГРАНУЛОНГ (містить 5, 2 мг нітрогліцерини), Нітро-Мак Ретард, Нітромінт й ін.
Показання до застосування - профілактика нападів стенокардії у хворих з ІХС. З 1980 року широке застосування одержали буккальні ( защічні ) лікарські форми нітрогліцерину - препарати сусадрин, сустабукал, нітробукал, нітрогард, сускард.
Протипоказання Нітрогліцерин та інші органічні нітрати забороняється приймати |хворим на глаукому, епілепсію, церебральні форми ГХ, при крововиливах у |мозок.

ТРИНІТРОЛОНГ (Trinitrolong); у вигляді тонких полімерних пластинок товщиною 1, 5-2 мм, що містять 1, 0; 2, 0 або 4, 0 мг нітрогліцерину). Пластинку тринітролонга поміщають на строго певне місце - на слизувату верхньої ясна над іклами й малими кутніми зубами. Завдяки спеціальним властивостям, пластинка миттєво приклеюється до слизуватої в ротовій порожнині. Далі починається процес рівномірного поступового розсмоктування пластинки. У міру розчинення нітрогліцерин надходить прямо через слизувату в системний кровотік, минаючи печінку. При цьому в плазмі крові довгостроково підтримується терапевтична концентрація нітрогліцерину. Дія тринітролонга починається через кілька хвилин, а триває протягом декількох годин.
Показання до застосування:
- зняттянападів стенокардії;
- профілактика нападів стенокардії.
Існують ще кілька препаратів органічних нітратів, але з більш повільним і тривалим ефектом, ніж у нітрогліцерину, наприклад,

РІЗНІ ПРЕПАРАТИ

АМІОДАРОН (Amiodaronum) Кордарон таб 200 мг володіє антиангінальним ефектом. Зменшуює ЧСС, призводить до зменшення потреби міокарда у кисні. Препарат також зменшує опір коронарних артерій, що зумовлює покращення кровообігу у вінцевих судинах. Крім цього, аміодарон здатний сприяти підвищенню енергетичних резервів міокарда.
Механізм дії неконкурентно блокує
· і
· адренорецептори, кальцієві і натрієві канали
Показання: профілактика нападів стенокардії
Протипоказання: гіпокаліємія, вагітність, лактація
АНТАГОНІСТИ КАЛЬЦІЮ (БЛОКАТОРИ КАЛЬЦІЄВИХ КАНАЛІВ)
Значення кальцію у виконанні організмом життєво важливих функцій величезне. Кальцій необхідний для регуляції процесів збудження й гальмування як у гладкій, так й у кістяковій мускулатурі.
Антагоніст кальцію як ВЕРАПАМІЛ (Апо-Верап, ізоптин, фіноптин)більшою мірою діє на серце (дуже важливим є його антиаритмічна дія).
Антиангінальний ефект препаратів цієї групи зв'язаний як із прямою їхньою дією на міокард, із впливом на периферичну гемодинаміку. Антагоністи кальцію блокують його надходження в гладком язеву клітку, у такий спосіб зменшують її здатність до скорочення. Дія цих засобів на коронарні судини характеризується як антиспастична, у результаті коронарний кровотік збільшується, а внаслідок дії на периферичні судини - знижується АТ. Завдяки цьому знижується постнагрузка на серце, поліпшується кровотік у зоні ішемії. Ці препарати зменшують механічну роботу серця й потребу міокарда в кисні. При їхньому використанні у хворих зменшується частота й інтенсивність нападів стенокардії, підвищується толерантність до фізичних навантажень.
Найбільше часто із цією метою застосовують
НІФЕДИПІН (Nifedipinе) Фенігідин, коринфар, кордафен, кордипін й ін.; таб. по 0, 01. Ефект наступає через 15-20 хвилин і триває 4-6 годин. Препарат уступає нітрогліцерину по силі антиангінального ефекту.
На відміну від верапаміла препарат володіє слабкою антиаритмічною активністю, сильно знижує діастолітичний тиск. Особливо добре розслаблює коронарні судини
Дана група препаратів дає незначну кількість побічних ефектів: зниження АТ, головні болі, м'язова слабість, нудота, запори. Безперервний прийом препаратів до 2-3 місяців веде до розвитку толерантності.
Протипоказання Абсолютними протипоказаннями до застосування блокаторів кальцієвих каналів є кардіогенний шок, тяжка застойна серцева недостатність, виражена артеріальна гіпотензія, печінкова та ниркова недостатності, вагітність та лактація.

·-АДРЕНОБЛОКАТОРИ
Розрізняють неселективні бета-адреноблокатори (пропранолол, соталол, надолол, окспренолол, піндолол й ін. ) і селективні бета-1-адреноблокатори (метопролол, атенолол, ацебутолол й ін. ).
Терапевтична активність цієї групи препаратів при стенокардії обумовлена їхньою здатністю блокувати вплив симпатичної нервової системи на серце, що призводить до зниження його роботи й зменшенню споживання міокардом кисню.
ПРОПРАНОЛОЛ (Аnарrilinum). Анаприлін, індерал, обзидан; таблетки по 0, 01 й 0, 04) - некардіоселективний бета-адреноблокатор без власної симпатоміметичної активності з нетривалою дією. Анаприлін знижує всі 4 функції серця, насамперед - скоротність міокарда. Максимально виражений ефект спостерігається протягом 30-60 хвилин, терапевтичний ефект, у зв'язку з коротким періодом напіввиведення (2, 5-3, 2 години), триває 5-6 годин. Це означає що препарат варто приймати 4-5 разів у добу. Анаприлін використають тільки для профілактики нападів стенокардії.
Побічні ефекти: зниження скоротності міокарда, брадикардія, Антривентрикулярні блокади, бронхоспазм; нудота, блювота, діарея, загальна слабість, запаморочення, іноді - алергійні реакції. Можливі явища депресії. При одночасному застосуванні цукрознижуючих засобів - небезпека гіпоглікеміі. Після швидкої відміни препаратів упродовж декількох діб може розвиватися синдром «відміни».
Протипоказання
-адреноблокатори не можна використовувати при застійній серцевій недостатності, бронхоспазмі, тяжких депресіях, інсулінотерапії.

ТАЛІНОЛОЛ (Таlinololum) Корданум.
Кардіоселективний
· -адреноблокатор. Проявляє помірну негативну інотропну й хронотропну дію на серце, не впливає на
· -адренорецептори бронхів. Має гіпотензивну дію, не викликаючи ортостатичної гіпотензии. Проявляє антиаритмічну дію при синусовій тахікардії й при шлуночкових порушеннях ритму. Призначають при стенокардії, артеріальній гіпертензії, порушеннях серцевого ритму Приймають усередину, починаючи з 0,05 г (1 драже) 3 рази в день. При необхідності збільшують дозу до 2 драже 3 рази в день. Максимальна добова доза 400-6ОО мг.
Можливі побічні явища: почуття жару, запаморочення, нудота, блювота. Протипоказання такі ж, як для інших
· адреноблокаторів. Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату вагітним.
КОРОНАРОРОЗШИРЯЮЧІ ЗАСОБИ МІОТРОПНОЇ ДІЇ.
КАРБОКРОМЕН (Саrbocromenum) Інтенкордін таблетки по 0, 075 г(75 мг).
Препарат розширює коронарні судини й збільшує об'ємну швидкість коронарного кровотока, сприяє розвитку колатерального кровообігу (при тривалому застосуванні), поліпшує метаболічні процеси в міокарді. На тонус периферичних судин не впливає й не знижує системне АТ. Частоту серцевих скорочень істотно не міняє. Гнітючого впливу на скорочувальну здатність міокарда не проявляє.
У зв'язку з відносно невисокою лікувальною ефективністю, карбокромен застосовують обмежено, головним чином у ранніх стадіях ІХС
При необхідності карбокромен можна призначати разом з іншими препаратами (серцевими глікозидами, транквілізаторами, діуретиками й ін.).
Приймають усередину після їжі протягом декількох тижнів або місяців (до 6 міс).
Карбокромен звичайно добре переноситься. В окремих випадках, головним чином при передозуванні, спостерігаються брадикардія, головний біль, слабість, нудота, блювота. При швидкому внутрішньовенному введенні можливі загрудинна біль, важкість в голові, відчуття жару.
Протипоказання: виразкова хвороба шлунка, захворювання печінки й ниркова недостатність, розповсюджений атеросклероз.
Є вказівки, що при застосуванні препарату може спостерігатися тенденція до гіперкоагуляції, що вимагає контролю в процесі лікування за згортанням крові, а при необхідності - одночасного призначення антикоагулянтів.
ДИПІРИДАМОЛ (Dipyridamolum). Курантил, Персантин таблетки (драже) по 0, 025 и 0, 075 г; 0, 5 % раствор в ампулах по 2 мл (0, 01 г).
Дипіридамол був спочатку запропонований у якості коронаророзширяючого (антиангінального) засобу. За експериментальним даними, препарат розширює коронарні судини, збільшує об'ємну швидкість коронарного кровотоку, поліпшує постачання міокарда киснем. Підвищує толерантність міокарда до гіпоксії. Під його впливом зменшується також загальний периферичний опір, трохи знижується системний АТ , поліпшується мозковий кровообіг.
Важливою особливістю дипіридамола можна назвати його здатність гальмувати агрегацію тромбоцитів і перешкоджати утворенню тромбів у судинах. Як коронаророзширяючий засіб дипіридамол має в наш час обмежене застосування. Використовується іноді при хронічній ішемічній хворобі серця.
Приймають усередину (за 1 г до їжі) по 0,025-0,05 г (1-2 драже по 0,025 г) 3 рази в день. У більше важких випадках по 0,225 г (225 мг - 3 драже по 0,075 г) у добу в 3 прийоми. Курс лікування триває від декількох тижнів до декількох місяців.
В основному застосовують як антиагрегаційний засіб для попередження післяопераційних тромбозів, при інфаркті міокарда, порушеннях мозкового кровообігу. По антиагрегаційній активності дипіридамол близький до ацетилсаліцилової кислоти. Разом з тим він краще переноситься, ніж ацетилсаліцилова кислота, не проявляє ульцерогенної дії.
ЗАСОБИ РЕФЛЕКТОРНОЇ ДІЇ, ЩО УСУВАЮТЬ КОРОНАРОСПАЗМ.
Таким препаратом є валідол.
ВАЛІДОЛ (Vаlidоlum).Розчин ментолу 25% у ментиловому ефірі ізовалеріанової кислоти. Прозора олійна безбарвна рідина із запахом ментолу. Дуже легко розчинний у спирті. Практично не розчинимо у воді. По дії близький до ментолу. Впливає на центральну нервову систему, володіє так само помірною рефлекторною судинорозширювальною дією, діючи на рецептори слизуватої оболонки порожнини рота.
Приймають по 4-5 капель при легких нападах стенокардії, неврозах, істерії, а також як протиблювотний засіб при морській і повітряній хворобі. Наносять на шматочок цукру й тримають у роті до повного розсмоктування. Випускається також у вигляді таблеток, що містять валідол (О, О6 г, що відповідає 3 краплям) і цукор, і у вигляді капсул ясно-жовтих кольорів, що містять по 0,05 або 0,1 препарату. Капсулу з валідолом тримають у роті (під язиком до повного розчинення. Разова доза для дорослих: 1-2 капсули по 0,05 г або 1 капсула по 0,1 г; добова доза - звичайно 4 капсули по 0,05 м або 2 капсули по 0,1 г. При необхідності добова доза може бути збільшена.
При прийомі валідолу в одиничних випадках можлива легка тошнота, сльозотеча, запаморочення; ці явища звичайно швидко проходять самостійно.


ЗАСОБИ,ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬ ПРИ ІНФАРКТІ МІОКАРДА.
Лікування інфаркту міокарда проводиться за наступними напрямками: зняття ангінозного нападу (знеболювання), обмеження зони ішемічного ушкодження, лікування ускладнень, відновлення або поліпшення кровотоку в зоніушкодженної коронарної артерії, психологічна й фізична реабілітація.
Перша дія по зняттю ангінозного нападу - сублінгвальний прийом таблетки нітрогліцерину (0,5 мг). Якщо після цього болючий синдром зберігається, а АТ не наростає й нітрогліцерин задовільно переноситься, препарат варто давати через кожні 5-10 хв до приїзду швидкої допомоги, бажано не більше 4 разів (при постійному контролі АТ кратність може бути більшою). До госпіталізації ще необхідно розжувати аспірин (325 мг). Найбільш ефективним методом знеболювання при ангінозному нападі є нейролептанальгезія
Використається комбіноване введення наркотичного анальгетика фентаніла (1-2 мл 0,005% розчину) і нейролептику дроперідола (2-4 мл 0,25% розчину). Суміш уводиться внутрівенно повільно після попереднього розведення в 10 мл фізіологічного розчину під контролем рівня АТ й частоти подиху.
Морфін застосовується при яскраво вираженому ангінозному статусі, особливо в сполученні з недостатністю кровообігу й гіпертензією. Знімаючи біль, морфін усуває страх й ядуху, викликає почуття ейфорії. При цьому зберігається небезпека пригнічення подиху, атонії кишечнику й сечового міхура. Призначається морфін внутрівенно по 10мг(1 мл 1% розчину), можна в сполученні з 0,5 мл 0,1% розчину атропіну в 10-15 мл фізрозчину. Може використатися клофелін, що володіє крім гіпотензивної , знеболюючою й седативною дією.

АНТИГІПЕРТЕНЗИВНІ ЗАСОБИ
Антигіпертензивними називаються засоби, що знижують підвищений артеріальний тиск.
Гіпертонічна хвороба (ГХ) - дуже часта патологія, основною ознакою якої є стійке підвищення артеріального тиску. Кожен п'ятий житель розвинених країн страждає гіпертонічною хворобою.
Підвищення АТ здійснюється й підтримується, завдяки трьом основним факторам:
1. Підвищення загального периферичного опору (ОПС) судин. Даний показник багато в чому залежить від симпатичних норадренергічних імпульсів.
2. Насосна функція серця, його ударна функція, реалізована через такий показник як хвилинний обсяг крові (ХОК).
3. Обсяг циркулюючої крові (ОЦК).
Залежно від впливу антигіпертензивних засобів на різні фактори, здійснюють їхню класифікацію.
Класифікація антигіпертензивних засобів
I. Нейротропні засоби:
1. Препарати центральної дії (клофелін, метилдофа, піроксан);
2. Препарати периферичної дії:
а) гангліоблокатори (пентамін, бензогексоній, пірилен, гігроній);
б) симпатолітики (октадин, резерпін);
в) адреноблокатори:
- альфа-адреноблокатори (фентоламін, дигідроерготоксин, празозин);
- бета-адреноблокатори (анаприлін, метапролол).
II. Вазодилятатори (судинорозширювальні засоби):
1. Засоби міотропної дії ( папаверин, дибазол, апресин, нітропрусид натрію);
2. Блокатори кальцієвих каналів (верапаміл, ніфедипін);
3. Інгібітори ангіотензин-перетворюючого ферменту (каптоприл, еналаприл й ін. );
4. Антагоністи рецепторів ангіотензина II (лозартан);
III. Засоби, що впливають на водно-сольовий обмін -діуретики (дихлотиазид, фуросемід, спіронолактон).
IV. Комбіновані засоби (адельфан, кристепін, трирезид, синипресс).
АНТИАДРЕНЕРГІЧНІ ЗАСОБИ
До антиадренергічних засобів центральної дії в основному відносять три препарати: клонідин (гемітон, клофелін, катапрессан), метилдофа (допегіт, альдомет), піроксан.
КЛОНІДИНУ ГІДРОХЛОРИД(Clophelinum; Клофелін, Гемітон таб. по 0, 75 мг й 0, 15 мг; амп. по 1 мл 0, 01% розчину) - адреноміметик, легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Даний препарат здатний стимулювати альфа-1 й альфа-2 адренорецептори, але активність у відношенні других більшзначна. У цьому зв'язку клофелін відносять до альфа-2-адреноміметикам.
Механізм дії клонідина складний і полягає в наступному:
1) Препарат стимулює альфа-2-адренорецептори центральних адренергічних нейронів, що мають гальмуючий вплив на судиноруховий центр довгастого мозку, а також судини, усувають центральні симпатичні впливи на артерії та серце, що забезпечує антигіпертензивний ефект.
2) Препарат підвищує тонус парасимпатичних нервів, чим і забезпечує депресивний вплив на серце. Це веде до зниження частоти серцевих скорочень, до зменшення серцевого викиду.
3) Клонідин також має седативний вплив.
4) Активація альфа-2-адренорецепторів на пресинаптичних мембранах симпатичних волокон гальмує звільнення з них норадреналіна, що теж зменшує периферичний опір судин і веде до брадикардії, а в нирках викликає обмеження секреції реніну, в надниркових залозах-альдостерону.
Всі перераховані ефекти обумовлюють зниження АТ. Однак, крім них, клонідину властивий анальгетичний ефект
Препарат знижує внутрішньоочний тиск, секреторну активність шлункових залоз Препарат добре всмоктується із ШКТ і знижує АТ через 30-60 хвилин після прийому усередину. Максимальний ефект досягається через 2-4 години й зберігається 8-20 годин, тому препарат призначають 2-3 рази в добу. При внутрім'язовому введенні зниження АТ реєструється через 15-20 хвилин, а при внутрішньовенному введенні - через 4-5 хвилин. Таким чином, клофелін є ефективним засобом при зняття нападу гіпертонічного кризу.
Побічні ефекти:
- сильна седативна дія (сонливість, млявість, утома);
- сухість слизуватих (рота, конъюнктиви);
- закрепи;
Перераховані побічні ефекти звичайно зникають після першого місяця прийому препарату.
- з боку ЦНС : депресія, тривога, порушення сну, занепокоєння;
- при проведенні монотерапіі клофеліном може відзначатися затримка іонів натрію й рідини в організмі, що приводить до зниження антигіпертензивного ефекту після декількох тижнів прийому. Тому препарат призначають у комплексі з діуретиками;
- різке скасування препарату може спровокувати розвиток гіпертонічного кризу (синдром скасування);
- у дітей препарат викликає пригнічення подиху;
- до препарату швидко розвивається звикання.
Показаннями до застосування є гіпертензія будь-якого походження, але препарат менш ефективний при підвищенні АТ, що викликаний гормональними порушеннями. Ін'єкційну форму препарату використають для зняття нападу гіпертонічного кризу, при мігрені.
Даний препарат також використається при лікуванні хворих з первинною відкритокутовою формою глаукоми(звужує судини очного дна) у вигляді очних крапель, а також для премедикаціі й діагностики порушень функцій гіпоталамуса.
Протипоказання: вагітність
МЕТИЛДОФА (Меthyldopа Альдомет, Допегіт таб. по 0, 25. При введенні в організм препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр у мозок, де в адренергічних нейронах ЦНС перетворюється в метилнорадреналін, який збуджує центральні альфа-2-адренорецептори нервової системи, що викликає зниження тонусу судино рухливого центру. Метилдофа аналогічно клоні дину знижує ОПС, венозне повернення крові до серця (преднагрузку). У підсумку відбувається прогресивне зниження АТ й деяке вповільнення частоти серцевих скорочень. Зниженню АТ також сприяє зниження секреції реніну під дією метилдофи й, як наслідок, зниження утворення ангіотензина II.
Метилдофа помірковано всмоктується із ШКТ, і через 4-6 годин після його прийому реєструється зниження АТ. На 2-5 день прийому ліків стійкий гіпотензивний ефект розвиваються в 80% хворих. При внутрішньовенному введенні гіпертензивний ефект розвивається через 3-20 хвилин, тому для зняття нападу гіпертонічного кризу препарат не використається.
Метилдофу використають при будь-яких формах ГХ.
Серед побічних ефектів відзначають седативний ефект, що звичайно проходить через 2-3 тижні лікування, а також:ураження печінки( оборотні гепатити), посилення стенокардії (збільшує потребу міокарда в кисні, стимулює скоротність серцевого м'яза), розвиток гемолітичної анемії, порушення сну, екстрапірамідні розлади; підсилюється секреція пролактина, у жінок можлива лактація;
- різке скасування препарату може спровокувати розвиток гіпертонічного кризу (синдром скасування);
- сухість слизуватих (рота, носа);
- при проведенні монотерапіі може відзначатися затримка іонів натрію й рідини в організмі, що приводить до зниження антигіпертензивного ефекту після декількох тижнів прийому. Тому метилдофа призначається в комплексі з діуретиками;
- диспепсичні порушення (нудота, блювота);
При тривалому застосуванні ряду хворих швидко розвивається звикання й зниження антигіпертензивного ефекту. При нирковій недостатності метилдофа кумулює (у нормі дві третини препарату виводиться із сечею).
Протипоказання: гепатити, цироз
ГАНГЛІОБЛОКАТОРИ
Ця група містить у собі дуже сильні препарати з масою побічних ефектів, у зв'язку із чим використаються лише при важких формах гіпертонічної хвороби, при кризах або загостреннях захворювання, що вимагають інтенсивної терапії.
Побічні ефекти гангліоблокаторів :
1. Відсутність вибірковості дії на симпатичні й парасимпатичні ганглії, що веде до пригнічення парасимпатичних гангліїв і реалізується пригніченням моторики ШКТ (запор).
2. Швидкий розвиток толерантності до препаратів.
3. Дуже важкі ортостатичні реакції (ортостатичний колапс).
Препарати цієї групи застосовують лише при найважчих формах ГХ, при гіпертонічних кризах.
СИМПАТОЛІТИКИ
Препарати цієї групи гнітять передачу збудження (еферентні імпульси) на рівні периферичних адренергічних (пресинаптичних) закінчень. Ця дія реалізується шляхом порушення звільнення медіатора норадреналіна (НА) із закінчень симпатичних нервів.
ОКТАДИН (Octadinum; Ісмелін, Ізобарин, Гуанетидин таб. по 0, 025;) - дуже активно витісняє НА з везикул пресинаптичних закінчень симпатичних нервів у цитоплазму, де медіатор швидко руйнується відповідним ферментом. У результаті запаси медіатора виснажуються, тим самим послабляється симпатична інервація судин та серця. Це знижує загальний периферичний опір (ОПС) судин, зменшує частоту скорочень серця й виділення реніну нирками, у результаті чого АТ знижується. Ефекти препарату обумовлені периферичною дією, у ЦНС октадин не проникає.
Антигіпертензивний ефект розвивається повільно (стійкий ефект розвивається через 1-3 дня), що пов'язане з поступовим виснаженням запасів НА. Однак тривалість дії висока.
Побічні ефекти :
1. Дуже важкі ортостатичні реакції (колапс, непритомність).
2. Перевага парасимпатичної іннервації (підвищення перистальтики кишечнику, секреції залоз ШКТ, проноси, заложеність носа).
3. Порушення статевої функції.
Препарат важко дозувати. Октадин призначають 1 раз у добу, ранком після їжі. Дозу іноді ділять на 2-3 прийоми. У зв'язку з високою активністю препарат використають у хворих з важкими формами ГХ (II й III стадії) і злоякісною гіпертензією.
РЕЗЕРПІН (Reserpinum; Рацидил, Серпазил таб. по 0, 0001;) - алкалоїд раувольфіі, що широко використовується при лікуванні хворих гіпертонічною хворобою.
Механізм дії подібний октадину-переферична дія: (порушення захоплення й депонування НА у везикулах), центральна-активує тонус блукаючого нерву. Препарат легко проникає в ЦНС, де виснажує запаси дофаміна, серотоніна, тим самим проявляє нейролептичний ефект (глибока седативна дія). Така двояка дія : периферична симпатолітична й центральна нейролептична - грає безумовно позитивну роль у лікуванні хворих із ГХ. Дія препарату проявляється на 2-3 день і триває протягом 10-14 днів
До резерпіну не розвивається толерантність і звикання. Препарат слабкіше октадина, але має ряд побічних ефектів: проноси, заложеність носа, зниження настрою, страшні сновидіння, ульцерогенний ефект, паркінсонізм. У хворих бронхіальною астмою може викликати бронхоспазм.
Резерпін використають при легких і середніх ступенях важкості ГХ (до III стадії) будь-якого походження, особливо у людей похилого віку, за відсутністю органічних змін серцево-судинної системи. Крім того, резерпін входить до складу багатьох комбінованих засобів (адельфан, бринердин, трирезид й ін.).
Препарат абсолютно протипоказаний грудним і новонародженим дітям.
АДРЕНОБЛОКАТОРИ
ЗАСОБИ, ЩО БЛОКУЮТЬ АЛЬФА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРИ
У даній групі виділяють препарати, що блокують одночасно пост- (альфа-1) і пре- (альфа-2) синаптичні адренорецептори - неселективні альфа-адреноблокатори, і препарати, що блокують переважно альфа-1-адренорецептори - селективні альфа-адреноблокатори.
ФЕНТОЛАМІН (Phentolaminum; Регітин таб. по 0, 025 Характеризується вираженим, але відносно короткочасним (3-4 години), неселективним альфа-адреноблокуючим ефектом.
Механізм дії пов'язаний з тим, що, блокуючи альфа-1-адренорецептори, препарат усуває підвищений тонус артеріл, прямо розслаблює гладкі м'язи судин.
Серед небажаних ефектів фентоламіна виділяють: підвищення секреції шлункового соку, набрякання слизуватої носа, почервоніння шкіри, її сверблячка, внаслідок звільнення гістаміна, а також збільшення частоти й сили серцевих скорочень.
Найбільш показане застосування фентоламіна як антигіпертензивного препарату для зняття нападу гіпертонічних кризів, причому він може бути рекомендований при підвищенні АТ, пов'язаному з високим вмістом у крові адреналіну. Фентоламін знаходить застосування при лікуванні хворих з гострою, хронічною серцевою недостатністю й у дітей з пороками серця (недостатність мітрального й аортального клапанів) і хворих хронічним неспецифічним міокардитом.
Фентоламін призначають при хворобі Рейно, ендартериїті, трофічній виразці.
В ін'єкційній формі препарат використають при порушеннях периферичного кровообігу.
До неселективних альфа-адреноблокаторів відносять також дегідрировані алкалоїди ріжків:
- ДИГІДРОЕРГОТОКСИН;
- ДИГІДРОЕРГОТАМІН;
Препарати цієї групи слабкіше, тому як монопрепарати вони використаються дуже рідко, але знайшли широке використання в складі комбінованих антигіпертензивних засобів:
- бринердин (резерпін + дигідроергокристин + клопамід);
- кристепін (резерпін + дигідроергокристин + бренальдикс (клопамід) і ін.
ПРАЗОЗИН (Prazosinum; Мініпрес, Праксиол таб. по 0, 001; Препарат зменшує преднагрузку й постнагрузку на серце, полегшує роботу серця, знижує АТ. Ефект триває близько 10 годин. Празозин використають для лікування хворих стабільною формою ГХ, а також хворих з лівошлуночковою недостатністю. Препарат має середню силу антигіпертензивного ефекту. Ефективний при всіх ступенях ГХ, але дає найкращий ефект при лікуванні середньої й важкої форм ГХ
Побічні ефекти : головний біль, безсоння, слабість, диспепсія (нудота), нервозність, стомлюваність, затримка рідини.
ЗАСОБИ, ЩО БЛОКУЮТЬ БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРИ
ПРОПРАНОЛОЛ (Anaprilinum; Анаприлін, Обзидан, Індерал таб. по 0, 04; синоніми:) - володіє антиангінальним, антиаритмічним й антигіпертензивним ефектами. Під впливом пропранолона знижується серцевий викид, хвилинний обсяг крові, а також АТ. При систематичному прийомі препаратів цієї групи знижується й загальний периферичний опір (ОПС). Відбувається пригнічення секреції реніну, що забезпечує перехід ангіотензиногена в ангіотензин-I, що, у свою чергу, переходить в ангіотензин-II. Останній різко звужує судини й викликає підвищення тиску. Препарат впливає також на ЦНС.
Гіпотензивний ефект пропранолола підсилюється при сполученні його з тіазидними діуретиками, симпатолітиками.
Показаннями до застосування даного препарату є початкові стадії ГХ, ГХ на тлі підвищеної секреції реніну. У сполученні з фентоламіном анаприлін використається при лікуванні хворих з важкими формами ГХ.
Побічні ефекти : зниження скоротності міокарда, антривентрикулярні блокади, підвищення тонусу бронхів. Внаслідок цього необхідне постійне спостереження за хворими. Категорично протипоказане різке скасування препаратів бета-адреноблокаторев, тому що при цьому можливий гострий інфаркт міокарда або розвиток нападу стенокардії.
ВАЗОДИЛЯТАТОРИ
Дані засоби проявляють пряме спазмолітичний вплив на гладкі м'язи судин (міотропна гіпотензивна дія). До даної групи препаратів відносяться апресин, папаверин, но-шпа, дибазол, нітропрусид натрію, сульфат магнію й ін. Дані препарати діють безпосередньо на гладкі м'язи кровоносних судин, викликаючи їхнє розширення.
НІТРОПРУСИД НАТРІЮ (Ніпрутон, Наніпрус ліоф. Пор.д/і 0,05, 0,3, 0,5) – самий потужний периферичний вазоділататор змішаної дії. Особливістю цього препарату є короткочасність дії. Гіпотензивний ефект припиняється майже відразу після припиненні введення нітропрусида натрію (через 5-15 хвилин). При його застосуванні, АТ практично можна знизити до будь-якого рівня, до будь-яких величин. Препарат застосовується тільки в умовах стаціонару, наприклад у палатах інтенсивної терапії. Уводять внутрівенно крапельно.
Препарат застосовують при важких гіпертонічних кризах, що супроводжуються набряком легенів, а також у комплексній терапії хворих із хронічною або гострою серцевою недостатністю.
Препарат нестабільний на світлі, тому випускається в чорній склянці, і розчин його готують ex tempore.
Нітропрусид натрію містить ціанідну групу, і при його передозуванні симптоматика отруєння аналогічна такій при отруєнні ціанідами.

СПАЗМОЛІТИЧНІ ЗАСОБИ
ПАПАВЕРИНУ ГІДРОХЛОРИД (Papaverini hydrochloridum;Папавин таб. по 0, 04 й амп. по 2 мл 2% розчину) - препарат, у великих дозах знижує збудливість серцевого м'яза й сповільнює внутрісерцеву провідність. Раніше папаверин використовувався при стенокардії й гіпертонії. Антигіпертензивний ефект слабкий. Порушує скорочення непосмугованих м язів .
БЕНДАЗОЛ( Dibasolum; Дибазол таб. по 0, 02, амп. по 1 мл й 2, 5 мл 1% й 0, 5% розчину відповідно) - дуже близький до папаверину препарат, їх часто сполучають (комбінований препарат ПАПАЗОЛ).
Дибазол в ін'єкційній формі використають для зняття нападу гіпертонічних кризів (6-7 мл). Однак приблизно в 20% хворих застосування препарату може викликати підвищення АТ.
СУЛЬФАТ МАГНІЮ (Маgnesii sulfas; Кормагнезин р-н д/і 0,1, 0,2г/мл)також застосовують у якості антигіпертензивного засобу. Крім гіпотензивного, також відзначають седативний і противосудомний ефекти. В організмі сульфат магнію знижує тонус судин, зменшуючи концентрацію іонів натрію й кальцію усередині клітки, зв'язуючи норадреналін.
Препарат набутив застосування при кризах.

АНТАГОНІСТИ КАЛЬЦІЮ (БЛОКАТОРИ КАЛЬЦІЄВИХ КАНАЛІВ)
ВЕРАПАМІЛ (Verapamilum; Ізоптин, Фіноптин таб. по 0, 04 й амп. по 2 мл 0, 25% розчин застосовується також у якості антиаритмічного засобу.
НІФЕДИПІН (Nifedipinum; Фенігідин, Коринфар, Адалат таб. по 0, 01;) також як і верапаміл застосовується як гіпотензивний засіб. Обидва препарати знижують надходження іонів кальцію в гладком язеві клітки судин, що попереджає або усуває скорочення в цих клітках міофібрил. Крім цього, тому що при застосуванні цих засобів судини розширюються, збільшується нирковий кровотік, збільшується виведення іонів натрію, а значить і води, з організму. Вони застосовуються при ГХ середньої ступені важкості (монотерапія), а також при супутній гіпертонічній хворобі стенокардії й тахікардії. Тривалість дії близько 5-7 годин. Препарати призначають і при гіпертонічних кризах сублінгвально, ефект настає через 10-15 хвилин.
Побічні ефекти :
- при прийомі верапаміла: запаморочення, запори, нудота (при ентеральному введенні), також брадикардія,антривентрикулярна блокада;
- при прийомі ніфедипіна надмірна вазодилатація може призвести до периферичних набряків, гіперемії обличчя.
ЗАСОБИ, ЩО ВПЛИВАЮТЬ НА РЕНІН-АНГІОТЕНЗИНОВУ СИСТЕМУ
Відомо вже кілька поколінь цієї підгрупи препаратів:
I покоління: КАПТОПРИЛ.
II покоління: ЕНАЛАПРИЛ.
III покоління: РАМІПРИЛ, ЛІЗИНОПРИЛ, ЦИЛАЗАПРИЛ.
Спазм судин нирок призводить до ішемії нирок, що у свою чергу сприяє синтезу реніну, у присутності якого утворюється малоактивний ангіотензин I плазми крові, що під впливом спеціального ангіотензинперетворюючого ферменту переходить в ангіотензин II, що володіє потужною судинозвужувальною дією за рахунок стимуляції ангіотензинових рецепторів стінок судин. Крім того, ангіотензин II стимулює виділення корою наднирок «натрій-затримуючого гормону» альдостерону, що затримує натрій і воду в стінках судин і збільшує обсяг крові, що у свою чергу ще більше підвищує артеріальний тиск.
Механізм дії: пригнічують АПФ і блокують перетворення ангіотензину1 в ангіотензин11
Препарати цієї групи знижують АТ, перед- і постнагрузку, при цьому підвищується натрійурез і загальний діурез, а ОЦК залишається в нормі.
Препарати можна застосовувати довгостроково: від декількох місяців до чотирьох років. Тривалість ефекту - 4-8 годин. Найкращий ефект досягається при застосуванні їх у комплексі з диуретиками й вазодилятаторами. Гарний ефект відзначається при лікуванні хворих ГБ із атеросклерозом.
Фармакологічні ефекти обґрунтовують застосування препаратів даної підгрупи в наступних випадках:
- при артеріальній гіпертензії з високим вмістом реніну (ниркові артеріальні гіпертензії);
- при лікуванні хворих із ГХ, резистентних до традиційних антигіпертензивних препаратів, або при їхній нестерпності;
- при лікуванні хворих ГХ із проявами склерозу;
- при застійній недостатності кровообігу (
Побічні ефекти: запаморочення, головний біль, шкірна висипка, сверблячка, порушення смакових відчуттів, гіперемія шкіри. Також можливі протеінурія, нефротичний синдром, нейтропенія.
КАПТОПРИЛ (Captoprilum; Капотен таб. по 0,025 й 0,05;) - антигіпертензивний препарат. Побічні ефекти : алергійні реакції (шкірні висипки, лихоманка), головний біль, зіпсуття смаку, тахікардія. Препарат впливає на кров, виділення відбувається через нирки, може з'явитися протеінурія. При прийомі каптоприла підвищується чутливість кліток до інсуліну й утилізація глюкози. Таким чином, хворим з інсулінозалежним цукровим діабетом препарати цієї підгрупи варто призначати в менших дозах. Можливо різке падіння АТ, тому лікування варто починати із призначення малих доз, поступово збільшуючи їх. Препарат здатний проникати через плаценту.
ЕНАЛАПРИЛ (Еnаlаpril; Едніт, Ренітек таблетки по 0, 005; О, О1 и 0, 02 г (5; 10; 20 мг)) - препарат другого покоління, позбавлений сульфгідрильних груп, і тому має менше побічних ефектів (при прийомі цього препарату не виникає почервоніння шкіри, порушень смаку); діє триваліше, ніж каптоприл.
ДІУРЕТИКИ (СЕЧОГІННІ ЗАСОБИ)
В основі гіпотензивного ефекту даної групи засобів лежить зниження обсягу циркулюючої крові (ОЦК). У комплексній терапії хворих ГХ частіше використають тіазидні діуретики, наприклад,
ДИХЛОТІАЗИД (Dichlothiazidum Гіпотіазид, Гідрохлортіазид таблетки по 0, 025 и О, 1 г).
Препарати даної групи сприяють виведенню з організму іонів натрію, а значить і води. При цьому відбувається зниження ОЦК. У результаті знижується серцевий викид, а також іде стійке зниження загального периферичного опору. У підсумку поступово знижується АТ.
При тривалому прийомі діуретиків знижується вміст іонів натрію в судинній стінці, що приводить до ослаблення її реакції на вплив ендогенних судинозвужувальних речовин.
Крім цього, на тлі прийому тіазидних діуретків (дихлотіазида) різко збільшується ефективність багатьох гіпотензивних засобів.
Недоліком дихлотіазида є виникаюча при його прийомі гіпокаліємія, а також, що відбувається при цьому затримка, солей сечової кислоти. Останнє варто враховувати при наявності подагри у хворого гіпертонічною хворобою.
Тіазиди також сприяють затримці цукру в крові. У цілому ж диуретки показані при всіх формах гіпертонічної хвороби.
СПІРОНОЛАКТОН (Sрironоlасtonum Альдактон, Верошпирон, таблетки по 0, 025 г (25 мг) - калійзберігаючий діуретик і тому препаратом вибору при гіпокалієміі. Цей препарат можна призначати хворим, з подагрою, а також хворим, що страждають цукровий діабет.


ПРОТИАРИТМІЧНІ ПРЕПАРАТИ
Протиаритмічними називають препарати, які нормалізують порушення ритму серцевих скорочень, попереджають або усувають виникнення аритмій.
Нормальна функція серця забезпечується такими властивостями міокарда: автоматизм, збудливість, провідність і скоротність. Ці властивості, а також вплив ЦНС забезпечують нормальний ритм роботи серця.
Властивості міокарда, що визначають серцевий ритм, автоматизм, збудливість і провідність, залежать від електролітного обміну. Останній включає обмін іонів К , Na+, Са2+, М 2+.
Na+ - позаклітинний іон, проникає в клітину в момент деполяризації, концентрація Na+ в організмі завжди достатня, тому рідко виникає порушення обміну Na+, що могло б суттєво впливати на серцевий ритм.
К+ - внутрішньоклітинний іон. Дефіцит К* призводить до розвитку тахікардії. Надлишок К+ викликає сповільнення ритму (зниження збудливості та провідності).
Са+ сприяє посиленню збудливості, провідності та скоротності міокарда. Антагоністами Са2+ є К і М 2+.
Крім внутрішніх регуляторів ритму серця існують також зовнішні, до яких відноситься вегетативний відділ нервової системи. Так, парасимпатичний нерв (блукаючий) сповільнює серцевий ритм, а симпатичний прискорює.
Порушення серцевого ритму можливе при таких захворюваннях як ішемічна хвороба серця, склероз вінцевих судин, гіпертонічна хвороба, міокардит, токсичне ураження міокарда, ревматизм, ревмокардит, серцева недостатність, пороки серця.
Порушення автоматизму та провідності призводять до порушення серцевого ритму.
(розвиваються такі патологічні зміни, як миготлива аритмія, тремтіння передсердь, фібриляція.
Розрізняють два основних види аритмій :
1. Тахіаритміі (її різновиди)
Екстрасистолія-внечергові додаткові скорочення
Миготлива аритмія-хаотичне скорочення окремих м язевих волокон стінок передсердь
Пароксизмальна тахікардія- приступи серцебиття з частотою пульса 150-200 в хв.
2. Брадиаритміі.
У зв'язку із цим всі антиаритмічні засоби розділяють на дві великі групи:
1. Засоби, що застосовують при тахиаритміях.
2. Засоби, що застосовують при брадиаритміях.










ЗАСОБИ, ЩО ВИКОРИСТОВУЮТЬ ПРИ ТАХІАРИТМІЯХ


Засоби при тахіаритміях:
БЛОКАТОРИ НАТРІЄВИХ КАНАЛІВ, МЕМБРАНОСТАБІЛІЗУЮЧІ.
Провідним препаратом групи антиаритмічних засобів, що зменшують проникність клітинних мембран для іонів калію й натрію(використовується тільки для лікування хворих з аритміями) є
ХІНІДИНА СУЛЬФАТ (Chinidini sulfas; у таб. по 0, 1 й 0, 2).(Хініпек, Кінілентин) Хінідин - похідне хініну (протималярійного препарату, що скорочує матку). Алкалоїд кори хінного дерева. Це один з найдужчих й універсальних протиаритмічних препаратів.
Препарат добре всмоктується при прийомі усередину. Ефект розвивається повільно, максимальна дія реєструється через 1-3 години після прийому. Тривалість ефекту - близько 8 годин. У тканинах препарат розподіляється нерівномірно, найбільша кількість його виявляється в міокарді, причому в міокарді шлуночків концентрація хінідина більша, ніж у міокарді передсердь. Препарат зв'язується з білками міокардіоцитів, викликаючи тим самим мембраностабілізуючий ефект. Хінідін безпосередньо пригнічує основні функції серця, знижує збудливість, зменшує скоротність міокарда й швидкість проведення імпульсів по провідній системі серця. В основі механізму дії хінідина лежить блокування швидких натрієвих каналів і гальмування виходу іонів калію із клітини, що спричиняє подовження фази реполяризаціі.
Важливою особливістю цих препаратів є їхня здатність до кумуляції.
Показання до застосування :
1. Аритмії предсердного генеза:
а) тріпотіння передсердь;
б) мерехтіння передсердь;
в) іноді при пароксизмальній тахікардії передсердь (після використання інших терапевтичних маніпуляцій : введення бета-адреноблокаторів, серцевих глікозидів).
Побічні ефекти :
1. Порушення з боку ШКТ (анорексія, нудота, блювота, понос).
2. Антривентрикулярні блокади.
3. При тривалому використанні препаратів у великих дозах відбувається зниження скоротності міокарда, зниження артеріального тиску, відзначаються шкірні висипки, лихоманка й дзенькіт у вухах.
4. З боку крові : тромбоцитопенія, гемолітичная анемія, лейкопенія.
5. Гепатит.
Протипоказання до застосування :
1. Непереносимість хінідина.
2. Атриовентрикулярні блокади.
3. Отруєння серцевими глікозидами.
4. Серцева недостатність.
В останні роки створений цілий ряд препаратів хінідина пролонгованої дії (КІНІЛЕНТИН, ХІНІПЕК) з напівперіодом елімінації близько 10 годин.

НОВОКАІНАМІД (Novocainamidum; випускається в таб. по 0, 25 й в амп. по 5 мл 10% розчину, а також у флаконах по 10 мл 10% розчину) (Прокаїнамід, Ритмін) є таким же сильним й універсальним протиаритмічним засобом як і хінідин. Найкращий ефект при застосуванні новокаінаміда досягається при лікуванні хворих з шлуночковими тахікаритміями. Препарат є похідним новокаїну й щирим протиаритмічним засобом.
Новокаінамід, залежно від показань, може призначатися усередину, внутрівенно, внутрішньом язево.
Подібно хінідину, препарат знижує автоматизм сповільнює провідність імпульсу по провідній системі передсердь, через атриовентрикулярний вузол й у шлуночках серця.
У цьому зв'язку, препарат використовують шлуночкових тахіаритміях й екстрасистоліях.
Новокаінаміду також властивий гангліоблокуючий ефект (тому при прийомі цього препарату артеріальний тиск знижується, хоча загальний периферичний опір судин підвищується), тому в препарат може викликати колапс.
Подібно хінідину, новокаінамід погіршує скоротність міокарда, тому препарат уводять разом з незначними дозами серцевих глікозидів.
Для ліквідації аритмій препарат призначають у вену або в м'яз. При проведенні підтримуючої терапії препарат призначається перорально.
Показання до застосування :
1. Шлуночковими тахіаритміі й екстрасистолія (за винятком екстрасиcтоліі, пов'язаної з інтоксикацією серцевими глікозидами).
2. Мерехтіння й тріпотіння передсердь.
Побічні ефекти: гіперчутливість, лейкопенія, шкірна висипка, артралгії,.
Протипоказання до застосування :
1. Наявність у хворого атриовентрикулярної блокади.
2. Виражена серцева недостатність.
3. Шок.
4. Колапс.
5. Підвищена чутливість до новокаінаміду.
6. Інтоксикація серцевими глікозидами.
МОРАЦИЗИНУ ГІДРОХЛОРИД (ЕТМОЗИН) (Aethmozinum; вип. у таб. по 0, 01 й в амп. по 2 мл 2, 5% розчину) - високоактивний вітчизняний препарат, похідний фенотіазіну. Володіє хінідиноподібнию мембраностабілізуючою властивістю, блокує швидке внутрішньоклітинне токовище іонів натрію. Фармакодинаміка препарату аналогічна хінідина. Етмозин володіє помірною коронаророзширяючою дією, а також спазмолитичним і М-холіноблокуючим ефектами.
Показання до застосування :
1. Предсердні й шлуночкові аритмії.
2. Екстрасистолія.
3. Пароксизмальна предсердно-шлуночкова тахікардія.
Побічні ефекти : біль в епігастріі, сверблячка, запаморочення, зниження артеріального тиску, хворобливість у місці введення, порушення в роботі печінки, нирок.
Препарат у великих дозах токсичний, тому був синтезований диетиловий ефір етмозина, що одержав назву ЕТАЦИЗИН. Тепер, це найбільш ефективний засіб для зняття шлуночкової екстрасистолії. Даний препарат практично позбавлений побічних ефектів.
До цієї групи препаратів звичайно відносять і препарати калію, з яких найбільше часто застосовують ПАНАНГИН ("Гедеон Ріхтер", Угорщина), АСПАРКАМ, КАЛІЮ ОРОТАТ, ХЛОРИД КАЛІЮ. Дані препарати застосовують при тривалому використанні серцевих глікозидів, що веде до збідніння міокардіоцитів калієм.
У цю же групу входять схожі препарати АЙМАЛІН (гилуритмал), а також ДИЗОПІРАМІД (ритмодан, норпейс), що володіють вираженим кардиодепрессивным ефектом, рівним такому хинидина.
ЛІДОКАІН (Lidocainum; вип. у таб. і драже по 0, 25, а також в амп. по 2 мл 2% й 10% розчину) – (Аритмал,Ксикаїн, )провідний препарат швидкої допомоги, його первинним ефектом є посилення вихду іонів калію із клітини. Препарат використається винятково при шлуночкових аритміях.
Таблетована лікарська форма лідокаіна використається рідко в силу того, що більша частина препарату руйнується в печінці, тому препарат уводять у вену, іноді в м'яз.
Показання до застосування:
Лідокаін використовують тільки у випадку швидкої допомоги, особливо при гострому інфаркті міокарда, при тахіаритміях пов язаних з інтоксикацією серцевими глікозидами.
- лідокаін не послабляє силу скорочення міокарда й не порушує проведення збудження по провідній системі серця;
- препарат малотоксичний, діє короткочасно, і тому при його використанні практично не буває передозувань;
- лідокаін володіє незначними коронарорасширяючими і калійзберігаючими ефектами.
Побічні ефекти.
При застосуванні лідокаіна іноді відзначається небажаний вплив препарату на ЦНС: головний біль, роздвоєння свідомості, сонливість, збудження, зниження АТ, кома.
.
ЗАСОБИ, ЩО БЛОКУЮТЬ КАЛІЄВІ КАНАЛИ (ІНГІБІТОРИ РЕПОЛЯРИЗАЦІЇ)
АМІОДАРОН (Amiodaronum; вип. у таб. по 0,2 й в амп. по 3 мл 5% розчину)(Кордарон, Міодарон, Альдарон) - йодне похідне бензофурана.
Механізм дії препарату остаточно не з'ясований, у більшості джерел він представлений як антиадренергічний засіб. Аміодарон поліпшує коронарний кровотік.
Показання до застосування:
Препарат показаний при шлуночкових аритміях, особливо при хронічному лікуванні (у таблетованій формі), а також його використають при шлуночкових екстрасистолах і тахікардії. У дітей аміодарон особливо ефективний при суправентрикулярних аритміях.
Побічні ефекти :
1. Позитивний ефект препарату розвивається довго.
2. Препарат кумулює.
3. Аміодарон накопичується в роговиці.
4. Препарат проявляє дія на периферичну нервову систему (тремор, головний біль).
5. При прийомі аміодарона, шкіра набуває сіро-блакитний відтінок, спостерігаються фотодерматити.
6. Препарат впливає на синтез тироксину.
7. Іноді хворі можуть раптово загинути (фіброз легенів, некроз клітин печінки).
БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРИ
У цій групі найбільше значення мають наступні препарати :
- пропранолол (анаприлін, обзидан, індерал);
- окспренолол (тразикор);
- альпренолол (аптин);
- піндолол (віскен);
- ацебутолол (сектраль).
ПРОПРАНОЛОЛ (Анаприлін, Обзидан) (Anaprilinum; вип. у таб. по 0, 01 й 0, 04, а також в амп. по 1 й 5 мл 0, 1% розчину) сповільнює провідність через антривентрикулярний вузол , а також внутрішлуночкову провідність за рахунок сповільненя роботи серця.
Показання до застосування:
Анаприлін призначають при тріпотінні й мерехтінні передсердь, однак, препарат найбільш ефективний при суправентрикулярних аритміях..
Для зняття надшлуночкової і шлуночкової тахікардій анаприлін уводять у вену або внутрісерцево. У цьому випадку антиаритмічний ефект препарату проявляється практично відразу. При підтримуючій терапії анаприлін призначають у таблетованій формі.
Побічні ефекти: блокади, зниження скоротності міокарда, зниження насосної функції серця, зниження АТ, бронхоспазм.
БЛОКАТОРИ КАЛЬЦІЄВИХ КАНАЛІВ (АНТАГОНІСТИ КАЛЬЦІЄВИХ КАНАЛІВ)
ВЕРАПАМІЛ (Verapamilum; у таб. по 0,04 й 0,08, а також в амп. по 1 й 2 мл 0, 25% розчину) (Ізоптин,Фіноптин) гальмує потік іонів кальцію усередину серцевої клітини. Препарат сповільнює автоматизм
Показання до застосування:
Верапаміл найбільш ефективний при предсердних тахіаритміях. Це препарат першого вибору при суправентрикулярних тахіаритміях.
Побічні ефекти: ослаблення серцевих скорочень, падіння АТ, блокади.
ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬ ПРИ БРАДИАРИТМІЯХ
У цю групу відносять засоби, що підвищують процеси збудливості й провідності в серцевому м'язі, а також засоби, що усувають гальмуючий вплив на них блукаючого нерву.
1. М-холіноблокатори (група атропіну).
Усувають вплив N. vagus на серце й ефективні при брадикардії, обумовленій його активністю. Препарат в основному призначають при синусовій брадикардії, при інтоксикації серцевими глікозидами.
2. Адреноміметики.
Адреноміметичні препарати, збуджуючи бета-1 адренорецептори серця, збільшують вміст й активність іонів кальцію, що безсумнівно поліпшує Ав(антривентрикулярну )-провідність, підвищує збудливість міокарда.
Препарати цієї підгрупи призначають при брадикардії, Ав-блокаді.
Ізадрин(ізопреналін) й адреналін діють недовго, але швидко. Ефект ефедрина більш тривалий.




СЕЧОГІННІ ЗАСОБИ (ДІУРЕТИКИ)
Діуретики-це лікарські засоби, що впливають на нирки , внаслідок чого збільшується діурез.
До даної групи ліків відносяться засоби різної хімічної структури, що гальмують у канальцях нирок реабсорбцію води й солей, і збільшують їхнє виведення із сечею.
Засоби, що підвищують швидкість утворення сечі, використовуються при серцевих набряках (хронічна серцева недостатність, ХСН), ниркових і печіночних набряках.
КЛАСИФІКАЦІЯ ДІУРЕТИКІВ
Існує декілька класифікацій діуретичних засобів:
По-перше, діуретики поділяють за характером дії:
1) засоби, які викликають переважно водний діурез - осмотичні діуретики
2) засоби, що посилюють виведення з організму переважно Nа , К , СІ "петльові" та тіазидові діуретики їх називають ще салуретиками;
3) засоби, що посилюють виведення іонів натрію і блокують виведення іонів калію калійзберігаючі діуретики (спіронолактон, амілорид).
По-друге, за силою фармакологічної дії:
1) діуретики, які викликають сильний діурез - петльові- фуросемід, етакринова кислота;
та осмотичні- манітол, сечовина ;
2) діуретики середньої сили дії -тіазидові діуретики- дихлотіазид;
3) діуретики, що викликають слабкий діурез - інгібітори карбоангідрази- діакарб, калійзберігаючі діуретики1) антагоністи альдостерону : - спіронолактон (верошпірон); 2) з невідомим механізмом дії :
- триамтерен, амілорид, похідні ксантину та діуретики рослинного походження.
По-третє, за швидкістю настання і тривалістю сечогінної дії:
1) швидкої (30-40 хв) і короткої (4-8 год) дії - фуросемід, сечовина, триамтерен, кислота етакринова, маніт.
2) повільної швидкості (24 год) і середньої тривалості (8-14 год) дії - теуфілін, еуфілін, діакарб, амілорид
3) повільної і тривалої дії (2-4 доби) -спіронолактон.
Використання діуретиків покликане змінити баланс натрію в організмі, зробити його негативним. Тільки в цьому випадку збільшена екскреція натрію буде супроводжуватися підвищеним виділенням води з організму й ліквідації набряків.
Калійвивідні «Петльові діуретики»
ФУРОСЕМІД (Furosemidum; Лазікс, Сегуріл у таб. по 0, 04; 1% розчин в амп. по 2 мл) - вважається петльовим діуретиком, тому що діуретичний ефект пов'язаний із пригніченням реабсорбції іонів натрію й хлору на всьому протязі петлі Генле, особливо у висхідному її відділі.
Препарати цієї групи гальмують реабсорбцію натрію на 10-20%, тому є потужними, короткочасно діючими діуретиками. Механізм дії фуросеміда зв'язують із тим, що він істотно підсилює нирковий кровотік (за рахунок збільшення синтезу простагландинів у нирках). Фуросемід помірковано (у два рази) збільшує виведення із сечею калію й гідрокарбонатного іона, більшою мірою кальцію й магнію, але знижує екскрецію сечової кислоти. Крім діуретичого ефекту, фуросеміду властиві наступні дії, обумовлені як прямим впливом на всі гладкі м'язи судинної стінки, так і зниженням вмісту в них натрію:
1. Прямий кардіостимулюючий;
2. Протиаритмічний;
3. Судинорозширюючий;
При прийомі усередину ефект наступає протягом години, а тривалість дії дорівнює 4-8 годинам. При внутрішньовенному введенні сечогінний ефект наступає через 3-5 хвилин (в/м через 10-15 хвилин), досягаючи максимуму через 30 хвилин. У цілому ефект триває близько 1, 5-3 годин.
Побічні ефекти.
Однієї з найбільш що часто зустрічаються небажаних реакцій є гіпокаліємія, що супроводжується слабістю всіх м'язів, анорексією, закрепами й порушеннями ритму серцевих скорочень. Цьому сприяє також і розвиток гіпохлоремічного алкалозу, хоча даний ефект особливого значення не має, оскільки дія даних препаратів не залежить від реакції середовища.
Основні принципи боротьби з гіпокаліємією :
- переривчасте призначення сечогінних засобів, що викликають втрату калію;
- комбінування їх з калійзберігаючими діуретиками;
- обмеження натрію в їжі;
- збагачення шляхом багатої калієм дієти (ізюм, курага, печений картопля, банани);
- призначення препаратів калію (аспаркам, панангін).
Препарати цієї групи також затримують секрецію сечової кислоти, викликаючи тим самим явища гіперурикеміі. Це особливо важливо враховувати у хворих, що страждають подагрою.
Крім гіперурикеміі препарати можуть викликати явища гіперглікемії й загострення цукрового діабету.
Сприяючи підвищенню концентрації натрію у внутрішньому вусі, дані препарати викликають ототоксичний ефект (ураження слуху). При цьому, якщо використання фуросеміда викликає оборотні зміни, то застосування урегіта, як правило, супроводжуються необоротними порушеннями слухового апарата.
Варто також сказати про неможливість сполучення фуросеміда й етакринової кислоти з нефро- і ототоксичними антибіотиками (цепорин, цефалоридин - цефалоспорини першого покоління), аміноглікозидними антибіотиками (стрептоміцин, канаміцин й ін. ), які теж проявляють ушкоджуючі побічні ефекти на орган слух.
При застосуванні препаратів усередину відзначаються незначні диспепсичі розлади.
При прийомі можливі шкірні висипки, зниження числа еритроцитів, лейкоцитів крові, ураження печінки, підшлункової залози, препарати іноді проявляють тератогенну дію.
Показання до застосування :
- у таблетках :
1. При хронічних набряках, обумовлених хронічною серцевою недостатністю, цирозом печінки, хронічним нефритом;
2. Як препарати вибору при серцевій недостатності з важкими порушеннями гемодинаміки;
3. У комплексній терапії хворих з гіпертонічною хворобою.
- у розчині (в/в) :
1. При гострому набряку мозку й легенів (форсований діурез);
2. При необхідності проведення форсованого діурезу (при гострих медикаментозних отруєннях й отруєннях іншими хімічними речовинами, що виділяються переважно із сечею);
3. Гіперкальціємія різного генеза;
4. При гіпертонічному кризі;
5. При гострій серцевій недостатності.
Доза фуросеміда, втім як і будь-якого іншого сечогінного засобу, уважається правильно підібраною тоді, коли для даного хворого діурез у період активної терапії збільшується до 1, 5-2 літрів/добу.
Етакринова кислота має ті ж показання до застосування, що й фуросеміда, за винятком гіпертонічної хвороби, тому що вона непридатна для тривалого застосування.
Протипоказання до призначення потужних діуретиків :
- виражена анемія, ниркова й печінкова недостатність, вагітність.

ДИХЛОТІАЗИД (Dichlothiazidum; у таб. по 0, 025 й 0, 100). Добре всмоктується із ШКТ. Сечогінний ефект розвивається через 30-60 хвилин, досягає максимуму через дві години й триває 10-12 годин.
Препарати цієї групи знижують активну реабсорбцію хлору, відповідно, пасивну натрію й води в широкій частині висхідної частини петлі Генле.
Хлорурез під дією даного препарату здійснюється в кількості, еквівалентному натрійурезу (тобто хлорурез зростає також на 5-8%). При використанні препарату відзначається помірна втрата гідрокарбонатного аніона, магнію, але збільшення в плазмі крові іонів кальцію й сечової кислоти.
Серед всіх сечогінних засобів тіазиди проявляють найбільш виражену калійуретичну дію; тим часом тіазиди проявляють також найбільш виражений антигіпертензивний ефект, що пояснюється сечогінною дією (зменшення ОЦК), а також зниженням вмісту натрію в судинній стінці, що знижує судинозвужувальні реакції біологічно активних речовин. Дихлотіазид також потенціює дію гіпотензивних засобів, що використовуються одночасно з ним.
Даний препарат зменшує діурез і почуття спраги при нецукровому сечознурені, знижуючи при цьому підвищений осмотичний тиск плазми крові.
Переваги тіазидних діуретиків:
1. достатня активність дії;
2. діють досить швидко (через 1 годину);
3. діють досить довго (до 10-12 годин);
4. не викликають виражених змін у кислотно-основному стані.
Недоліки тіазидних діуретиків:
1. Так як препарати цієї групи діють переважно в дистальних канальцях, вони більшою мірою викликають гіпокаліємію. По цій же причині розвивається гіпомагніємія, а іони магнію необхідні для надходження калію усередину клітки.
2. Застосування тіазидів приводить до затримки в організмі солей сечової кислоти, що може спровокувати артралгії у хворого з подагрою.
3. Препарати підвищують рівень цукру в крові, що у хворих цукровим діабетом може привести до загострення захворювання.
4. Диспепсичні розлади (нудота, блювота, пронос, слабість).
5. Рідке, але небезпечне ускладнення - розвиток панкреатиту, ураження ЦНС.
Показання до застосування:
1. Найбільш широко використається при хронічних набряках, пов'язаних із хронічною серцевою недостатністю, патологією печінки (цироз), нирок (нефротичний синдром).
2. При комплексному лікуванні хворих з гіпертонічною хворобою.
3. При глаукомі.
4. При нецукровому діабеті ( знижується почуття спраги).
5. При оксалатних каменях.
6. При набряковому синдромі немовлят.
Близькими по активності до тіазидам, але переважаючими їх по тривалості дії є препарати КЛОПАМІД (БРИНАЛЬДИКС) і ОКСОДОЛІН (ГІГРОТОН.

КАЛІЙЗБЕРІГАЮЧІ ДІУРЕТИКИ
СПІРОНОЛАКТОН (Spironolactonum, Verospironum, Верошпірон, Альдактон; у таб. по 0, 025) - слабкий калійзберігаючий діуретик, що є конкурентним антагоністом альдостерону. Спіронолактон за хімічною структурою дуже схожий на альдостерон (стероїд), а тому блокує альдостеронові рецептори в дистальних канальцях нефрона, що порушує зворотне надходження (реабсорбцію) натрію в клітку ниркового епітелію й збільшує екскрецію натрію й води із сечею. Активність спіронолактона не залежить від кислотно-основного стану. Препарат має істотну тривалість дії (до декількох діб). Це препарат повільної, але тривалої дії. Препарат підвищує кальційурез, проявляє пряму позитивну інотропну дію на серцевий м'яз.
Показання до застосування:
1. Первинний гіперальдостеронізм (синдром Кону - пухлина наднирок). При цій патології верошпірон використають як препарат консервативної терапії.
2. При вторинному гіперальдостеронізмі, що розвивається при хронічній серцевій недостатності, цирозі печінки, нефропатичному синдромі .
3. У комплексній терапії хворих гіпертонічною хворобою.
4. Спіронолактон показаний для комбінування його з іншими діуретикими, що викликають гіпокаліємію, тобто для корекції калієвого балансу, порушеного при використанні інших сечогінних засобів (тіазиди, діакарб).
5. Препарат призначають при подагрі й цукровому діабеті.
6. Спіронолактон призначають також для посилення кардіотонічної дії серцевих глікозидів (тут також важливий той факт, що спіронолактон гальмує калійурез).
Побічні ефекти:
1. Диспепсичні розладу (болі в животі, діарея).
2. При тривалому використанні разом із препаратами калію - гіперкаліемія.
3. Сонливість, головні болі, шкірні висипки.
4. Гормональні розлади (препарат має стероїдну будову): - у чоловіків - може виникнути гінекомастію; - у жінок - вірилізацію й порушення менструального циклу
5. Тромбоцитопенія.
Препарат цієї ж групи - ТРИАМТЕРЕН ((Тriamterenum; Птерофен). Випускається в капсулах по 50 мг. Слабкий калійзберігаючий діуретик, початок дії через 2 - 4 години, тривалість ефекту - 7-16 годин. Порушує реабсорбцію натрію в збірних трубочках і гальмує калійурез (дистальні відділи). Препарат підсилює дію інших сечогінних засобів, особливо тіазидів, запобігаючи розвитку гіпокалієміі. Сприяє виведенню уратів. Проявляє гіпотензивну дію достатньої сили. Препарат не можна призначати вагітним жінкам, тому що відбувається порушення фолієвої кислоти
Калійзберігаючим діуретиком слабкої сили, та середньої тривалості дії є також препарат АМІЛОРИД (таб. по 5 мг). Препарат ТРИАМПУР є комбінацією триамтерена й дихлотіазида.

Засоби, що не впливають на секрецію калію. ОСМОТИЧНІ ДІУРЕТИКИ
До цієї групи сечогінних засобів відносяться манітол, концентровані розчини глюкози, гліцерин. Поєднують ці препарати в одну групу загальні механізми дії. Останні обумовлюють те, що діуретичний ефект цих сечогінних засобів сильний, потужний.
МАНІТОЛ (МАНІТ; Mannitolum герметично закритих флаконах по 500 мл, що містять 30, 0 препарату, а також в ампулах по 200, 400, 500 мл 15% розчину.)- шестиатомний спирт, що є найбільш сильним з існуючих осмотичних діуретиків. Він здатний збільшити діурез на 20% від усього натрію, що профільтрувався в клубочках.
Виводиться повільно. При внутрішньовенному введенні, перебуваючи в крові, манітол, як й інші діуретики цієї групи, різко підвищує осмотичний тиск у плазмі крові, що призводить до припливу рідини із тканин у кров і збільшенню ОЦК (" ефект, що висушує,"). Це приводить до зниження реабсорбціі натрію й води в дистальній частині нефрона, а також обумовлює посилення фільтрації в клубочках. Крім того, маннитол добре фільтрується через мембрану клубочків і створює високий осмотичний тиск у сечі, а реабсорбціі в канальцях не піддається. Манітол не піддається біотрансформаціі й виводиться незміненим, а тому постійно притягає воду й первинно виводить її за собою. Застосування осмотичних діуретків не супроводжується гіпокаліємією і зміною кислотно-основного стану.
По здатності виводити воду з організму, манітол - майже найдужчий препарат.
Показання до застосування:
1. Попередження розвитку або ліквідація набряку мозку (шок, пухлина мозку, абцес) є найпоширенішим показанням.
2. Манітол показаний як засіб дегідратаційної терапії при набряку легенів, що виникли після токсичної дії на них бензину, скипидару, формаліну; а також при набряку гортані.
3. При проведенні форсованого діурезу, зокрема при отруєнні лікарськими засобами (барбітуратами, саліцилатами, сульфаніламідами, ПАСК, борною кислотою), при переливанні несумісної крові.
4. При гострому нападі глаукоми.
Побічні ефекти: - головний біль, нудота, блювота, іноді алергійні реакції.

ДІУРЕТИКИ РОСЛИННОГО ПОХОДЖЕННЯ
Сечогінні препарати рослинного походження мають м'яку діуретичну дію. Вони призначаються амбулаторно найчастіше дітям та люди похилого віку. Більш активні у вигляді сечогінних зборів. Перевагою рослинних діуретинів є відсутність негативного їх впливу на електролітний баланс в організмі, це дає змогу застосовувати рослинні препарати тривалій час без побічної дії. НЕФРОФІТ рослинний збір з 12 лікарських рослин, володіє діуретичною, гіпоазотемічною, протизапальною, спазмолітичною та антибактеріальною дією, що дозволяє використовувати його з метою профілактики і оптимізації лікування запальних захворювань нирок і сечовивідних шляхи сечокам'яної хвороби, цистита, набряків при патології серця та бронхолегеневої системи.
ЛИСТЯ ОРТОСИФОНА ТИЧИНКОВОГО (Folia Оrthosiphoni staminei).
Чай нирковий здрібнена сировина по 60 г у картонних пачках
Містять глікозид ортосифонін, сапоніни, ефірне масло.
Проявляє помірну сечогінну дію. Застосовують іноді при набряках внаслідок недостатності кровообігу й порушення функції нирок. Настій варто готувати щодня: 3 - 3, 5 г листів заварюють склянкою киплячої води й настоюють у теплому місці ЗО хв. Проціджують і доливають кип'яченою водою до первісного обсягу.
Приймають у теплому виді по 1/2 склянки за 20 - 30 хв до їжі 2 рази в день.
Настій листів ортосифона призначають також при холециститі; сприятливий ефект зв'язаний, очевидно, з помірним спазмолитическим дією. Призначають у тих же дозах після їжі. Форма випуску: здрібнена сировина по 60 м у картонних пачках.
ЛИСТИ БРУСНИЦІ (Folia Vitisidaea).
Містить гликозид арбутин, флавоноли, органічні кислоти й інші речовини.
Іноді застосовують у вигляді відварів і настоїв (20, 0:200, 0) як сечогінний засіб і при сечокам яній хворобі. Приймають по 1 столовій ложці 3 - 4 рази в день.
Випускають брикети листів брусниці . Одну часточку брикету заливають склянкою киплячої води, наставают ЗО хв, проціджують, приймають по 1 столовій ложці 3 - 4 рази в день.
ЛИСТЯ МУЧНИЦІ (Folia Аrctostaphyli Uvae ursi).Ведмеже вушко. здрібнена сировина по 100 г у картонних пачках, брикети листів мучниці (Вriketum Folii Uvae ursi).
Листя мучниці містять глікозид арбутин (6 %), що розщеплюється в організмі з утворенням гідрохінону, органічні кислоти, дубильні (30 - 35 %) і інші речовини.
Застосовують усередину у вигляді настою або відвару в якості сечогінного й дезінфікуючого засобу при запальних захворюваннях сечового міхура й сечових шляхів. Дезінфікуючу дію проявляє гідрохінон, що виділяється із сечею. Приймають усередину в теплому виді по 1/3 - 1/2 склянки 3 - 4 рази в день через 40 хв посля їжі.
КОМБІНОВАНІ ЗАСОБИ
ФІТОЛІЗИН (Рhitolysin). у тубах по 1ОО г
Препарат - паста м'якої консистенції, зелено-коричневого кольору зі специфічним ароматом. Містить екстракти рослин: кореня петрушки, кореневища пирію, трави польового хвоща, листів берези, трави горця пташиного й ін., а також олії - м'яти, шавлії, сосновий, апельсинової й ванілін.
Проявляє сечогінну, протизапальну, спазмолітичну дію. Застосовують для подрібнення й видалення сечових конкрементів і полегшення їхвиведення із сечею. Приймають по 1 чайній ложці в 1/2 склянки теплої підсолодженої води 3 рази в день після їжі. Подрібнення конкрементів відбувається повільно.
КАНЕФРОН Н (CANEPHRON N) др., № 50 крап. д/перорал. прим. фл. 100 мл
Містить: Траву золототисячника,корінь любистку звичайного, листя розмарину
Рослинні компоненти , що входять до складу препарату, мають комплексний ефект, що проявляється протизапальною дією й усуненням спазму сечових шляхів, сечогінною, антибактеріальною дією. Володіє нефропротекторною дією, зменшує виразність протеїнуріі при нефропатії вагітних. Під впливом препарату підсилюється виділення солей сечової кислоти i підвищується рн сечі, що попереджає утворення й ріст конкрементів у сечових шляхах.
Показання: при хронічних і гострих інфекціях сечового міхура (цистит) і нирок (пієлонефрит), у тому числі у вагітних; для профілактики утворення сечових конкрементів
Застосування: дорослим по 2 драже або по 50 капель 3 рази доба. Тривалість застосування препарату залежить від клінічної картини захворювання. Драже проковтують не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.Протипоказання: підвищена чутливість до компонентів препарату. Побічні ефекти: можливі алергійні реакції.
ТРАВА СПОРИШУ (Herba Polygoni avicularis(настій 1:10) По 2 столові ложки настою 3 рази в день)
Зібрана в період цвітіння й висушена трава дикоростучої рослини ггірчака пташиного. Містить флавоноїдні глікозиди: кверцетин, авікулярин, гіперозид, рутин й інші речовини.
Проявляє помірну протизапальну дію.
Показання. Як засіб, що супроводжується відходженням конкрементів при сечокам яній хворобі.
УРОЛЕСАН (Urolesanum).
Містить: олію піхтову - 8 г, олію перцевої м'яти 2 г, олію рицинову 2 г, екстракт моркви дикої 23 г, екстракт шишок хмелю 33 г й екстракт трави материнки звичайної 23 г. Проявляє спазмолітичну дію й сприяє відходженню каменів сечоводів, має антисептичну й протизапальну дію.
Показання. Хронічна подагра, нирково-кам'яна хвороба з утворенням уратів, жовчокам'яна хвороба.
Протипоказання. Важкі захворювання печінки й нирок, диспепсія.
Тема №11: Лікарські засоби, які впливають на функцію органів травлення

Курс: ІІ;
Спеціальність: “Лікувальна справа”;
Кваліфікація спеціаліста: “Фельдшер”;
Кількість годин: 4

1. Актуальність теми:
Неправильне харчування, споживання неякісної їжі, зловживання алкоголем, гормональні зміни організму, метаболічні порушення, інфекції, стреси, вікові зміни можуть призводити до захворювань травної системи. Тому профілактика та лікування таких хвороб є важливим і актуальним завданням медичного працівникв.

2. Навчальні цілі:
Знати:
Засоби для підвищення і зниження апетиту;
Лікарські засоби, які застосовуються при недостатній секреції шлункових залоз;
Застосування М-холіноблокаторів, Н2-гістаміноблокаторів, блокаторів К, Н, АТФази, антацидних засобів, гастропротекторів при виразковій хворобі шлунку і 12-палої кишки;
Жовчогінні засоби, холеретики, холекінетики, гепатопротектори;
Засоби, які призначаються при порушенні секреції підшлункової залози;
Засоби, які стимулюють та пригнічують моторику ШКТ;
Блювотні та протиблювотні засоби;
Проносні засоби;
Механізм дії, ефекти дії, показання і протипокпзання до застосування, побічні дії препартів;

Вміти:
Виписувати та коректувати рецепти.
Давати рекомендації щодо раціонального застосування засобів, що впливають на функції органів травлення.
Оцінювати можливість практичного застосування лікарських засобів з урахуванням їх побічної дії.

3.Рекомендована література:
М.П. Скакун., К.А. Посохова, Основи фармакології з рецептурою., Тернопіль., «Укрмедкнига», 1999р., ст 554-567.
В.В. Ряженов., Г.І. Вольнова, Фармакологія, М.: Медицина, 1994р.
Т.В. Казанюк, Практикум з фармакології, К.:Здоров’я, 2003р.
І.С. Чекман, Фармакологія, рецептура. Київ, ООО «Рада», 2003р.
Текст лекцій.

4.Орієнтовна карта для самотійної роботи з літературою:
Основні завдання
Вказівки
Відповіді

Вивчити:
Засоби, які підвищують апетит (гіркоти, інсулін) та знижують апетит (дезопімон, фепранон).
Засоби, що застосовуються при недостатності функцій шлунка (сік шлунковий, пепсин, к- та хлористоводнева розв.
Діагностичні препарати- пентагастрин, гістамін.
Засоби, що застосовуються при надмірній секреції залоз шлунку (гастроцепін, ранітидін, фамотидин, омепразол, натрію гідрокарбонат, магнію оксид, альмагель).
Засоби, що посилюють рухову функцію шлунку (метоклопрамід, прозерин, ацеклідин);
Блювотні (апоморфіну г\хл) та протиблювотні (етаперазин, метоклопрамід, “Аерон”);
Засоби, що застосовуються при порушенні секреції підшлункової залози (панкреатин, контрикал, панзинорм, фестал);
Жовчогінні засоби (табл. “Алохол”, “Холензим”, оксафенамід, магнію сульфат, но-шпа, фітопрепарати);
Холеретики, холекінетики, гепатопротектори (легалон, силібор, есенціале);
Проносні засоби (магнію сульфат, натрію сульфат, рицинова олія, фенолфталеїн, корінь ревеню, листя сени, кора крушини);

Знати:
Загальні характеристики груп, класифікацію, латинські назви препаратів;
Механізм дії, застосування, шляхи введення, побічні ефекти окремих препаратів;
Форми випуску і дози препаратів.
Виписування препаратів у рецептах;
Скласти таблицю про препарати, які впливають на функцію органів травлення, вказавши назву препарату на українській і латинській мові,
фармакологічну групу, ефекти дії,
показання і протипоказання до застосування,
форму випуску і дози.




5.Матеріали для самоконтролю:
А) Самостійно опрацювати матеріал підручників, додаткову літературу, матеріали для самостійної роботи студентів по темі:“Проносні засоби”.
Розглянути препарати: магнію сульфат, натрію сульфат, рицинова олія, фенолфталеїн, корінь ревеню, листя сени, кора крушини. Звернути увагу на класифікацію за локалізацією дії, механізми дії, характеристики лік. засобів, застосування, побічні дії, можливість звикання.
Основні аспекти занотувати у зошити для самостійних робіт.

Б) Відповісти на питання (самоконтроль):
Які засоби можна застосовувати для стимуляції апетиту?
При хронічному панкреатиті? При гострому панкреатиті?
Назвати протиблювотні засоби, які застосовуються при морській хворобі?
При блювоті, зумовленій хіміотерапією злоякісної пухлини;?
Які групи засобів використовуються при терапії виразкової хвороби шлунку і 12-ти палої кишки?
Які проносні засоби показані при гострому отруєнні, якщо отрута потрапила в травний канал?
При яких паталогічних станах застосовують гепатопротектори?
Чому гіркоти слід вживати за 15-20 хв до їжі?
Як застосовують к-ту хлористоводневу? Натуральний шлунковий сік?
Чому для нейтралізації соляної кислоти шлункового соку не рекомендують вживати харчову соду? Запропонуйте замінники.
Чому при гострих гепатитах, жовчокам’яній хворобах протипоказані засоби, які стимулюють продукцію жовчі?
Чому сольові проносні не слід використовувати тривалий час?
Назвіть протипоказання до застосування олійних проносних засобів.
Які послаблюючі засоби використовують при хронічних закрепах?

В) Випишіть у рецептах:
сік шлунковий натуральний;
таблетки «Алохол»;
фенолфталеїн;
магнію оксид;
кислота хлороводнева розведена;
пепсин;
гастроцепін;
омепразол;
алюмінію гідрооксид;
ранітидин;
но-шпа;
магнію сульфат;
олія рицинова;
атропіну сульфат;
Оформіть рецепти відповідно до вимог діючого наказу МОЗ України

Г) Підготуйте реферат на одну із запропонованих тем:
Вплив гіркот на апетит.
Сучасні методи лікування виразкової хвороби.
Проносні засоби рослинного походження.




Теоретичне забезпечення:
ЗАСОБИ, ЩО ВПЛИВАЮТЬ НА ФУНКЦІЮ ОРГАНІВ ТРАВЛЕННЯ
До органів травлення відносять різні відділи шлунково- кишкового тракту, підшлункову залозу й печінку Класичні дослідження І. П. Павлова показали, що єдність всієї системи травлення обумовлена головним чином регулюючою діяльністю центральної нервової системи. Тому порушення в одному з відділів травної системи негативно позначаються на функції інших її відділів. Цей погляд і є основою раціональної фармакотерапії захворювань органів травлення.
Засоби, що впливають на апетит
Засоби, що впливають на апетит, діляться на дві групи: 1) ті, що підвищують апетит й 2) ті, що знижують апетит.
Апетит є проявом почуття голоду. По сучасних поданнях, у головному мозку (гіпоталамус) є харчові центри (центр голоду й центр насичення). Взаємовідношення між цими центрами такі, що при порушенні одного центра гальмується активність іншого. Наприклад, при порушенні центра голоду гальмується центр насичення, і навпаки.
Засоби, що підвищують апетит.
Втрата апетиту є симптомом багатьох захворювань і нерідко приводить до загального виснаження. У лікувальній практиці для підвищення апетиту використають різні гіркі речовини (гіркоти), в основному рослинного походження: настоянку полиню, настоянку центурії, збір апетитний, гірку настоянку й ін. Призначають їх усередину за 15-20 хв до їжі.
Механізм дії гіркот. Дратуючи смакові рецептори слизуватої оболонки язику й ротової порожнини, гіркоти рефлекторно підвищують збудливість харчового центра (очевидно, центра голоду), що призводить до підвищення апетиту й рефлекторному посиленню секреції шлункового соку.
Засоби, що гнітять апетит.
Ці засоби призначають звичайно при аліментарному ожирінні, тобто ожирінні внаслідок систематичного переїдання. Таке ожиріння нерідко зустрічається в людей, що уникають фізичних вправ і страждаючим надмірним апетитом.
Для зменшення апетиту (почуття голоду) призначають анорексигенні речовини (греч. an - заперечення, orexis - апетит).
Більшість анорексигенних речовин по хімічній будові й фармакологічних властивостях подібні з фенаміном, що є психостимулятором. Однак фенамін у якості анорексигенного засобу малопригодний, тому що викликає ряд побічних явищ. У цей час у якості анорексигенних засобів застосовують фепранон, дезопімон, мазиндол й ін. У порівнянні з фенаміном, вони проявляють більш виборчу збудливу дію на центр насичення, що супроводжується зменшенням почуття голоду й дозволяє обмежити прийом їжі. На відміну від фенаміну, вони не викликають пристрасті, менше збуджують центральну нервову систему й не викликають значного підвищення артеріального тиску.
Протипоказані при вагітності, гіпертонічній хворобі, порушеннях мозкового й коронарного кровообігу, при підвищеній нервовій збудливості.
Настоянка полиню (Tinctura Absinthii)
Призначають усередину по 15-20 капель за 30 хв до їжі для поліпшення апетиту.
Настоянка гірка (Тinсturа amara).
Застосовують усередину по 10 - 20 крпель на прийом.
Форма випуску: у флаконах по 25 мл.
Зберігання: у захищеному від світла місці.
Дезопімон (Dеsopimonum)
Призначають усередину в таблетках по 0, 025 г(25 мг) 1 - 2 - 3 рази в день під час їжі в сполученні з малокалорійною дієтою (див. Фепранон).
Форма випуску: таблетки по 0, 025 г
Зберігання: список А. Відпускається тільки по рецепту лікаря.
Фепранон (Phepranonum)
Призначають усередину по 0,025 г перед сніданком й обідом за годину до їжі, послабляє почуття голоду. Форми випуску: таблетки (драже) по 0,025 г Зберігання: список А; у захищеному від світла місці.
Засоби, що впливають на функцію шлунка
Розрізняють секреторну й рухову функції шлунка, які можуть порушуватися при різних захворюваннях.
Секреторна й рухова функції шлунка регулюються вегетативними нервами (головним чином блукаючими холінергічними) і тканевими гормонами. Блукаючий нерв підсилює виділення шлункового соку й підвищує тонус гладких м'язів шлунка. Серед тканевих гормонів гастрин і гістамін (утворюються в стінці шлунка) підсилюють секреторну активність шлунка, а секретин і холецистокінін (гормони кишечнику) гнітять секрецію слизуватої шлунка.
У клінічній практиці часто зустрічаються запальні захворювання слизуватої шлунка гастрити (гострі й хронічні) і виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки.
Гастрити розвиваються внаслідок подразнення слизуватої оболонки шлунка, неповноцінного харчування, при інфекційних захворюваннях і т.д. Характерними ознаками гастриту є болі в ділянці шлунка, порушення апетиту, нудота, печія й т.д. Виділення шлункового соку в одних випадках збільшується (гіпертрофічний, гіперацидний гастрит), в інші - зменшується або повністю припиняється (атрофічний, гіпацидний гастрит). Стан, при якому відсутні в шлунку соляна кислота й пепсин, називають ахілією.
При гіпертрофічному гастриті нерідко виникає виразкова хвороба. Важливе значення в розвитку виразкової хвороби має нервова система. При частих психічних травмах, важких переживаннях і т.д. патологічні імпульси, що надходять із кори головного мозку, викликають спазм судин у стінці шлунка, порушують харчування слизуватої оболонки, що призводить до її некрозу й виникнення виразки. Утворенню виразки сприяє чрезмірне виділення шлункового соку (особливо соляної кислоти), що «роз'їдає» і дратує поверхню виразки. У результаті підвищення тонусу гладких м'язів шлунка й спазму привратника їжа затримується в шлунку, виникають печія й болісні болі.
В останні роки встановлено, що гастродуоденальні виразки нерідко асоціюються з Helicobacter pylori.
Виразкова хвороба може виникнути в результаті ослаблення захисних (гастропротекторних) властивостей шлунка й дванадцятипалої кишки. Хвороба має тривалий хронічний плин і чревата небезпечними для життя ускладненнями: проривом (проривом) стінки шлунка, профузною кровотечею, переродженням виразки в рак.

Засоби, що впливають на секреторну функцію шлунка
Речовини, що регулюють виділення шлункового соку, ділять на дві групи: 1) засоби, що підсилюють секреторну функцію шлунка й 2) засоби, що гальмують її.
Засоби, що підсилюють секрецію шлункового соку.
Їх призначають при недостатності секреторної функції шлунка, наприклад при атрофічених (гіпацидних) гастритах. Серед ліків, що підсилюють виділення шлункового соку, зустрічаються досить активні, наприклад гістамин. Однак він викликає багато побічних явищ і з лікувальною метою не використається. Іноді його застосовують для діагностики секреторної здатності шлунка (гістамінна проба). Якщо після гістаміна не з'явився шлунковий сік, то це свідчить про повну атрофію слизуватої оболонки шлунка. Іноді із цією метою застосовують пентагастрин.
У лікувальній практиці для посилення секреторної функції шлунка звичайно призначають гіркоти (апетитні краплі), вуглекислі мінеральні води типу «Єсентуки №17» і відповідну дієту. Якщо сокогінні речовини виявляються недостатньо ефективними, призначають засоби замісної терапії. При недостатній кислотності шлункового соку можна обмежитися призначенням розведеної хлористоводородной кислоти. Застосовують її (10-15 краплі на склянку води) під час або до їжі.
Соляна кислота виконує важливі функції: вона володіє проти мікробною дією, регулює евакуацію їжі зі шлунка в кишечник, сприяє усмоктуванню заліза й головне - підвищує активність пепсину - ферменту, необхідного для розщеплення білків. Часто призначають соляну кислоту з пепсином у вигляді мікстури або спеціально виготовлених таблеток «Ацидин-пепсин». Найкращим препаратом замісної терапії (особливо при ахілії) є натуральний шлунковий сік й абомин, що містить суму протеолітичних ферментів.
Засоби, що гнітять секрецію шлункового соку.
Їх застосовують при підвищеній секреторній функції шлунка, наприклад при гіперацидних (гіпертрофічних) гастритах, виразковій хворобі шлунка й дванадцятипалої кишки. Для нейтралізації надлишкової соляної кислоти в шлунку часто використовують речовини, що мають лужну реакцію, антацидні засоби: магнію окис, натрію гідрокарбонат, алюмінію гідроокис, а також лужної мінеральної води. Під їхнім впливом у шлунку відбувається хімічна нейтралізація соляної кислоти. Крім того, луги, впливаючи на рецептори дванадцятипалої кишки, рефлекторно гальмують секрецію шлункового соку. Тому із профілактичною метою їх раціонально призначати за 3060 хв до їжі (цього часу досить для їхньої рефлекторної дії) або через 11,5 ч після їжі, тобто в розпал травлення. У випадках сильної печії їх призначають відразу. Антацидні засоби усувають почуття печії, знижують протеолітичну активність пепсину, зменшують дратівну дію шлункового соку на слизувату оболонку шлунка, послабляють біль, прискорюють перехід їжі зі шлунка у дванадцятипалу кишку.Серед антацидних засобів популярністю користується натрію гідрокарбонат. Він діє швидко, але має істотні недоліки. Справа в тому, що ця речовина гарна всмоктується слизуватою оболонкою шлунка й при частих прийомах може викликати підвищення рН крові, тобто алкалоз. Крім того, під час реакції натрію гідрокарбонату із соляною кислотою в шлунку утвориться вуглекислий газ (NaHCO3+HCI -> NaCl+H2O+CO2), що знову підсилює секрецію шлункового соку. Тому після прийому натрію гідрокарбонату слідом за періодом полегшення почуття печії нерідко підсилюється. При виразковій хворобі шлунка більші скупчення вуглекислого газу можуть викликати прорив стінки шлунка.
Вказаних недоліків позбавлені: магнію окис, магнію трисилікат, алюмінію гідроокис. По нейтралізуючій активності вони перевершують натрію гідрокарбонат (приблизно в 3 рази), однак дія їх наступає трохи пізніше (через 30-40 хв після прийому). Препарати погано всмоктуються в шлунково-кишковому тракті й при взаємодії з кислотою не відбувається утворення вуглекислого газу.
У якості антацидного засобу при підвищеній кислотності шлункового соку й виразкової хвороби добре зарекомендували себе комбіновані препарати: алмагель, фосфалюгель, гастал, маалокс, ренні, таблетки «Вікалін» й ін.
Відомо, що секреторна й рухова активність шлунка підсилюється при порушенні парасимпатичних нервів, тому м-холіноблокатори (атропін, препарати беладони, платифілін й ін.) і гангліоблокатори (бензогексоній, пірилен й ін.) знижують секреторну й рухову функції шлунка. При виразковій хворобі шлунка й дванадцятипалої кишки вони гальмують виділення шлункового соку й тим самим зменшують подразнення й «роз'їдання» поверхні виразки. Крім того, вони блокують надходження патологічних нервових імпульсів з центральної нервової системи до шлунка й у такий спосіб створюють певний спокій хворому органу й прискорюють загоєння виразки. Недоліком гангліоблокаторів є те,що вони порушують функцію серцево-судинної системи (можуть викликати ортостатичний колапс) і інших органів. Для виборчої блокади м-холінорецепторів шлунка застосовують пірензепін. Він гнітить секрецію хлористоводневої кислоти й пепсиногена. Крім того, підвищує стійкість кліток слизуватої оболонки шлунка до ушкодження.
До засобів, що вибірково блокують гістамінові н2-рецептори слизуватої шлунка, відносять циметидин, фамотидин і ранітидин. Їх застосовують для лікування виразкової хвороби шлунка або дванадцятипалої кишки, коли потрібне зниження гіперацидності шлункового соку.
В якості противиразкових засобів, що знижують кислотність шлункового соку, є застосування інгібіторів синтезу протонового насоса: омепразола, пантопразола, лансопразола. Сам омепразол при нейтральній рН неефективний. Однак у кислому середовищі шлунка він перетворюється в активний метаболіт сульфанамід, що незворотньо інгібує мембранну Н+, ДО+-АТФ-азу. При цьому пригнічується секреція хлористоводневої кислоти й пепсиногена. Крім того, омепразол володіє гастропротекторною активністю. Препарат добре переноситься, побічні явища (нудота, діарея, слабість, головний біль й ін.) рідко зустрічаються.
Для успішної терапії виразкової хвороби шлунка й дванадцятипалої кишки використовуються комплекс лікарських речовин, що включає обволікаючі, адсорбуючі, в'язкі, місцевоанестезуючі, анаболічні засоби й ін.
Кислота хлористоводородная (розведена) (Acidum hydrochloridum dilutum)
Призначають по 10-15 капель в 1/2 склянки води під час або до їжі.
Вищі дози: разова - 2 мол (40краплі),добова - 6мол (120 краплі).
Зберігання: список Б.
Пепсин (Pepsinum)
Призначають усередину по 0,2-0,5 м у порошках або мікстурі. Форми ви пуску: порошок.
Сік шлунковий натуральний (Succus gastricus naturalis)
Призначають по 1-2 столові ложки під час їжі. Форми випуску: флакони по 100 й 150 мол.
Абомін (Abominum)
Призначають по 1 таблетці під час їжі.
Зберігання: у сухому, прохолодному, захищеному від світла місці.
Таблетки ацидин-пепсина (Tabulettae Acidin-pepsini)
Призначають по 1 таблетці в 1/2 склянки води під час їжі. Форми випуску: таблетки по 0,25 й 0,5 г
Магнію окис (Magnesii oxydum)
Призначають усередину по 0,25-0,5-1,0 гв 1/2 склянки води. Форми випуску:порошок.
Натрію гідрокарбонат (Natrii hydrocarbonas)
Призначають усередину по 0,51,0 г внутрівенно (при ацидозі) по 50 100 ол 35 % розчину. Як відхаркувальний засіб призначають усередину або у формі інгаляцій (0,52 % розчини).
Форми випуску: порошок, таблетки по 0,5г, ампули по 20 й 50 мл 3 й 5 % розчинів
Піренципін (Рirenzepine)
Синоніми: Гастрозепін, Гастроцепін, Пірензепін
Уводять внутрім язево й внутрівенно (повільно) по 10 мг (1 ампула) кожні 8-12 г. Після поліпшення стану (через 2 - 3 дні) переходять на прийом препарату усередину.
Піренцепін розчиняють безпосередньо перед застосуванням. Готові розчини варто використати протягом не більше 12 г.
Для готування інфузій розчин піренцепіна розводять в ізотонічному розчині натрію хлориду або 5 % розчині глюкози.
Форми випуску: таблетки по 25 й 50 мг в упакуванні по 50 й 1ОО штук; ампули ємністю 2 мл, що містять по 10 мг сухого препарату з додатком розчинника, в упакуванні по 5 ампул.

Ранітидин (Ranitidine)*.
Синоніми: Ацилок, Пепторан, Ранігаст, Ранісан, Улькуран
Призначають дорослим звичайно по 150 мг (1 таблетка) 2 рази в день (ранком і ввечері) незалежно від часу прийому їжі; Тривалість курсу лікування ранітидином 4-8 нед.
Форма випуску: таблетки по 0, 15 г (150 мг).
Фамотидин (Famotidinе) Синоніми: Гастридин, Ульфамид,
Призначають в середину по 0, 04 г (40 мг) в день (перед сном) на протязі 4-8 нед; для профилактики рецидивів - по 0, 02 г (20 мг) в день.
Внутрівенно вводят в гострих випадках по 0, 02 г кожні 12 г.
Форми випуска: таблетки по 20 и 40 мг; в ампулах, по 20 мг препарата.
Омепразол (Omeprasolum); у таб. по 0, 03)
Побічні ефекти : нудота, діарея, оніміння пальців, алопеція.

Гастропротектори.
Відомо, що стінка шлунка володіє захисними (гастропротекторними) властивостями. Сам слиз (особливо густий) захищає слизувату від ушкоджень (хімічних і фізичних). Крім того, у стінці шлунка синтезуються деякі простагландини (Е2 й 12), що поліпшують мікроциркуляцію й підвищують стійкість кліток слизуватої.
Раніше в якості гастропротекторів застосовували в'язкі засоби, слизи й адсорбуючі речовини. Сучасні гастропротектори можна представити двома групами.Препарати, що створюють механічний захист слизуватої оболонки: сукралфат, вісмуту субцитрат (денол). У кислому середовищі шлунка ці речовини утворять полімерну «плівку», що захищає слизувату оболонку й поверхню виразки.
Препарати, що підвищують захисну функцію слизуватої шлунка: карбеноксолон, мізопростол.
Під впливом карбеноксолона (одержуваного з корінь солодцю) підсилюється секреція слизу (особливо в'язанням), утворюється захисний бар'єр. Мізопростол проявляє гастропротекторну дію подібно простагландинам. Процес регенерації виразки шлунка можна стимулювати метилурацилом, солкосерілом, оксиферрискорбоном й анаболічними стероїдами.
Де-нол (Dе-Nоl)*.
Колоїдний субцитрат вісмуту.
Призначають де-нол 4 рази в день: по 1 - 2 таблетки за 1/2 - 1 ч до сніданку, обіду й вечері й 1 - 2 таблетки перед сном. Курс лікування 4 - 8 нед.
Звичайно препарат добре переноситься; можливі нудота, блювота. Кал при лікуванні препаратом офарблюється в чорні кольори. Не рекомендується застосовувати препарат при важких порушеннях функції нирок.
Щоб уникнути нейротоксичних явищ не можна призначати препарат протягом тривалого часу в великих дозах.
Форма випуску: таблетки по 0, 12 г.
Сукралфат (Sucralfat).
Основна алюмінієва сіль октасульфата сахарози.
Синоніми: Алсукрал,
Приймають за 1/2 - 1 ч до їжі в добовій дозі 2 - 4 м (4 - 8 таблеток): по 0, 5 - 1 м (1 - 2 таблетки) перед сніданком, обідом і вечерею й по 0, 5 1 г(1-2 таблетки) перед сном. Таблетки проковтують цілком, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води'. Курс лікування 4 - 6 нед і більше. При необхідності курс повторюють.
При прийомі препарату можливі запори. Не слід призначати сукралфат разом з тетрациклінами (порушується усмоктування тетрациклінів).
Форма випуску: таблетки по 0, 5 г білих кольорів із сіруватим відтінком в упакуванні по 1ОО штук.
Зберігання: у сухому, захищеному від світла місці.
Мізопростол (Misoprostol).
Синтетичний аналог простагландина Е.
Синоніми: Сайтотек, Цитотек,
Порошок, що утворить при розведенні водою грузлу рідину.
Призначають дорослим по 0, 2 мг (200 мкг) 3 - 4 рази в день під час їжі.
Форма випуску: таблетки по 0, 2 мг (200 мкг) в упакуванні по 100 штук.
Зберігання: у сухому місці.
Засоби, що впливають на моторику шлунка
При порушенні парасимпатичної нервової системи моторика шлунка (зміна тонусу гладких м'язів шлунка і їхньої перистальтики) підсилюється. Тому лікарські засоби, що підвищують тонус парасимпатичної іннервації, підсилюють моторику шлунка. Ці засоби (м-холіноміметики, м-, н-холіноміметики, антихолінестеразні засоби) для підвищення тонусу шлунка практично не використають, тому що атонія шлунка буває досить рідко.
Засоби, що блокують парасимпатичну іннервацію (м-холуноблокатори, гангліоблокатори), гнітять моторику шлунка й використаються при виразковій хворобі шлунка й гастритах з підвищеною шлунковою секрецією. У цих випадках холіноблокуючі засоби усувають спазми гладких м'язів шлунка й у такий спосіб зменшують болючі відчуття.
Блювотні й протиблювотні засоби
Блювота є складною рефлекторною реакцією організму у відповідь на подразнення слизуватої оболонки шлунково-кишкового тракту або результатом прямого збудження блювотного центра, розташованого в довгастому мозку. Триггерна (пускова) зона цього центра містить дофамінові Д2-рецептори, дуже чутливі до деяких хімічних речовин, наприклад до апоморфіну. Блювота часто є захисним актом, спрямованим на звільнення шлунка від дратівних і токсичних речовин, однак у ряді випадків вона небажана.


Блювотні засоби.
Апоморфін іноді використається як блювотний засіб для швидкого видалення зі шлунка отруйних речовин і недоброякісної їжі, але більш надійним заходом у таких випадках є промивання шлунка. Дія апоморфіна наступає через кілька хвилин після підшкірної ін'єкції 0,2-0,5 мл 1 % розчину. Розчини апоморфіна швидко руйнуються під впливом повітря й світла, тому їх готують перед вживанням.
Зважаючи на те, що блювота є дуже неприємною реакцією, деякі блювотні засоби, зокрема апоморфін, використовують при лікуванні алкоголізму. Для цього пацієнтові пропонують випити алкогольний напій і вводять під шкіру розчин апоморфіна. Таким чином, дія алкоголю супроводжується сильною блювотою. Після багаторазових повторень таких сполучень виробляється умовний рефлекс відрази до алкоголю.
Варто пам'ятати, що під час блювоти відбуваються істотні зміни серцевої діяльності, артеріального тиску, дихання, підвищується тиск у шлунку. Тому блювотні засоби протипоказані при захворюваннях серцево-судинної системи, особам старечого віку , хворим з виразкою шлунку та дванадцятипалої кишки
Протиблювотні засоби.
У ряді випадків поява блювоти не пов'язане із влученням у шлунок дратівних і токсичних речовин. Це буває, наприклад, при загальному токсикозі (вагітність, інфекційні хвороби), отруєнні ядохімікатами, лікарськими засобами, що потрапили в організм парентеральним шляхом, при захворюваннях мозку, гастритах, виразковій хворобі шлунка й дванадцятипалої кишки, гострому апендициті й інших захворюваннях. Блювота іноді виникає в практично здорових людей у результаті перезбуджені лабіринтового апарата внутрішнього вуха (хвороба заколисування, хвороба Меньєра) і інших причин. У подібних випадках блювота не виконує роль захисної реакції, а погіршує стан хворих і вимагає призначення протиблювотних засобів.
При запальних захворюваннях слизуватої оболонки шлунка або виразковій його поразці в якості протиблювотних можуть бути використані обволікаючі засоби, що в'яжуть, місцеві анестетики (анестезин, новокаїн).
При збуджені блювотного центра або триггерних зон (загальні токсикози) призначають нейролептики: етаперазин, трифтазин, галоперідол й ін. Їхня дія пов'язана з гальмуючим впливом на триггерну зону.
Для профілактики й лікування морської й повітряної хвороби (хвороби заколисування) у якості протиблювотних використаються холіноблокуючі й протигістамінні препарати: таблетки «Аерон», «Плавефін», димедрол, дипразин й ін. У механізмі протиблювотної дії цих препаратів важливе значення має їх седативний і холіноблокуючі ефекти, а також здатність гнітити передачу імпульсів з вестибулярних ядер.
Активними протиблювотним засобами є домперідон, метоклопрамід (церукал). Вони блокують дофамінові рецептори блювотного центра, тому діють більш вибірково в порівнянні з нейролептиками й протигістамінними препаратами.
Апоморфина гідрохлорид (Apomorphini hydrochloridum)
Призначають як блювотний засіб під шкіру по 0,002-0,005 г (0,2-0,5 мл 1 % розчину).
Вищі дози: під шкіру - разова 0,005 г, добова 0,01 г. Форми випуску: порошок (розчини готовлять ex tempore). Зберігання: список А; у захищеному від світла місці.
Таблетки «Аерон» (Tabulettae «Aeronum»)
Застосовують для профілактики й лікування хвороби заколисування. Призначають усередину по 1-2 таблетки за 30-60 хв до від'їзду. Вищі дози: разова - 2 таблетки, добова -4 таблетки.
Метоклопрамід (Metoclopramidum)
Синонім: церукал.
Застосовують у якості протиблювотного засобу. Форми випуску:таблетки по 10мг, ампули по 2 мл. Зберігання: у захищеному від світла місці.

Засоби, що впливають на секреторну функцію підшлункової залози
Для травної функції тонкого кишечнику важливе значення мають ферменти підшлункової залози (трипсин, ліпаза, амілаза й ін.) і жовч печінки, які надходять у дванадцятипалу кишку по спеціальних протоках. У місця їхнього впадання в кишку розташовується гладком язевий гніт (сфінктер Одді), що регулює надходження панкреатичного соку й жовчі в кишечник. Тому дія лікарських речовин, що регулюють вміст травних соків у кишечнику, спрямована головним чином на секреторну функцію підшлункової залози й печінки.
Ці речовини можна розділити на засоби, що стимулюють секрецію ферментів, засоби замісної терапії й засобу, засоби, що пригнічують секрецію ферментів, або антиферментні препарати.
Недостатня секреція ферментів підшлункової залози є одним з характерних ознак хронічного панкреатиту. При цьому захворюванні порушується травна функція кишечнику. Фізіологічним стимулятором секреторної функції підшлункової залози є соляна кислота. Потрапляючи зі шлунка в кишечник, вона дратує рецептори слизуватої оболонки дванадцятипалої кишки, що приводить до рефлекторного посилення секреторної функції підшлункової залози. Отже, при зниженій кислотності шлункового соку порушується функція не тільки шлунка, але й підшлункової залози. Тому призначення соляної кислоти в таких випадках відіграє важливу роль також для секреторної функції підшлункової залози.
Зовнісекреторну функцію підшлункової залози стимулюють гормони кишечнику секретин і холецистокін. Їх застосовують із діагностичною метою.
Як замісна терапія при недостатності секреторної функції підшлункової залози призначають ферментний препарат панкреатин, виготовлений з підшлункових залоз забійної худоби. Він містить трипсин й амілазу. Панкреатин приймають усередину перед їжею, запиваючи водою лужної реакції (розчином натрію гідрокарбонату або боржомом). Більш ефективним засобом замісної терапії є ферментний препарат - панзинорм форте. Він містить трипсин, хімотрипсин, ліпазу й амілазу, що забезпечує гарнетравлення жирів, білків і вуглеводів. Наявність у препараті екстрактів слизуватої оболонки шлунка й жовчі сприяє процесам травлення в цілому.
До комплексних препаратів відносяться також фестал, трифермент, дигестал, ораза й ін. Вони містять основні компоненти підшлункової залози й жовчі. Показання для застосування такі ж, як для панзинорма.
До антиферментних препаратів відносяться пантрипін, т р а с и л о л (к о н т р и к а л) і ін. Їх призначають при гострому панкреатиті для інактивації протеолітичних ферментів підшлункової залози, головним чином трипсину. У нормальних умовах ці ферменти виділяються в підшлунковій залозі в неактивному стані (проферменти); активація їх відбувається в кишечнику. При гострому панкреатиті активація ферментів відбувається в самій залозі, і вони (особливо трипсин) починають руйнувати (переварювати) тканина залози. При цьому виникають різкі болі в животі й може наступити смерть від гострого перитоніту (запалення очеревини). Застосування антиферментних препаратів дозволило значно знизити смертність при цьому захворюванні.
Фестал (Festal)
Застосовується усередину по 1-2 драже під час їжі. Форми випуску:драже.
Трифермент (Triferment)
Призначають усередину по 1-2 драже 3 рази в день перед їжею. Ф о р м и в ы п у с к а: драже.
Панкреатин (Pancreatinum)
Призначають усередину по 0,5-1 г перед їжею. Форми випуску: порошок,таблетки по 0,5 г.
Контрикал (Contrykal), Трасилол
При гострому панкреатиті призначають внутрівенно крапельно по 25 000-50 000 ОДу сухому виді, з додатком ампул з розчинником.


Жовчогінні засоби
Зовнісекреторна функція печінки складається в безперервному утворенні й виділенні жовчі в просвіт дванадцятипалої кишки. Частина, жовчі резервується в жовчному міхурі й при необхідності .(наприклад, при вживанні жирної їжі) викидається в кишечник. Усього за добу в людини виділяється близько 1 л жовчі. Вона відіграє важливу роль у переварюванні жирів (емульгує їх) і стимулює перистальтику кишечнику, сприяє усмоктуванню жиророзчинних вітамінів.Утворення й виділення жовчі може порушуватися при захворюваннях печінки, жовчного міхура й жовчних проток. Найбільш частими причинами, що утрудняють надходження жовчі в кишечник, є запальні захворювання жовчного міхура (холецистит), жовчних проток (холангіт), спазми жовчної протоки або закупорка його каменем. При цьому жовч затримується в жовчному міхурі, печінці, всмоктується в кров і виникає жовтяниця, а недолік жовчі в кишечнику приводить до порушення травлення, особливо жирів. При спазмах жовчної протоки або закупорці його каменем (жовчно-кам'яна хвороба) виникає напад різанням болю в області правого підребір'я – печінкова колька.
Призначення жовчогінних засобів сприяє очищенню жовчевивідної системи від слизу, мікроорганізмів, каменів і т.д. і поліпшує травлення в кишечнику. По механізму дії жовчогінні засоби діляться на дві групи: 1) засоби, що підсилюють продукцію жовчі, - холесекретики (холеретики); 2) засоби, що сприяють виведенню жовчі, - холагола(холекінетики).
Засоби групи холесекретика підсилюють продукцію жовчі печінковими клітками. До них відносяться препарати жовчних кислот (кислота дегидрохолева), таблетки «Аллохол» й «Холензим», що містять суху жовч; рослинні препарати - холосас, кукурудзяні рильця, квіти цмину й ін. Останнім часом у якості холесекретиків запропоновані синтетичні речовини: оксафенамід, циквалон, нікодин й ін. Деякі з них мають також протизапальну й антимікробну дію.
До групи холагола відносять магнію сульфат, м-холіноблокатори й спазмолитики. Магнію сульфат (20-30 % розчин) призначають усередину або вводять через дуоденальний зонд безпосередньо у дванадцятипалу кишку. При цьому відбувається рефлекторне скорочення жовчного міхура, розслаблення сфінктера Одді й жовч із міхура викидається в кишечник. Подібною дією володіють деякі рослинні олії (олівкова, соняшникова) і спеціально виготовлені препарати енатин, оліметин, холагол і інші.
При спазмах жовчних проток або їхній закупорці каменем призначають спазмолітики міотропної дії (папаверин, но-шпа й ін.) або м-холіноблокатори (атропін, платифілін й ін.). Усуваючи спазм, вони полегшують відтік жовчі в кишечник. Під час нападу печіночної кольки спазмолітики призначають разом з анальгетиками: морфіном, промедолом або омнопоном.
Гепатопротекторні засоби
До цієї групи належать лікарські препарати, що підвищують стійкість печінки до різних патологічних впливів і посилють її знешкоджуючу функцію шляхом підвищення активності її ферментних систем.
Гепатопротекторний ефект можуть проявляти вітаміни, антиоксиданти. У цей час у якості спеціальних гепатопротекторних засобів використаються легалон, ессенціале, лів-52, силібор,карсил, катерген й ін.
Легалон містить флавоноіди рослини расторопші плямистої, що проявляють гепатотропну дію.
Препарат силібор містить суму флавоноїдів із плодів расторопши. Їх застосовують при лікуванні гепатитів і цирозі печінки. При токсичних поразках печінки (дистрофія, цироз) застосовують ессенціалє, лів-52 й ін. препарати, що поліпшують метаболічні процеси в печінці (холін, аргінін, бетаін й ін.)
ХОЛЕЛІТИЧНІ ЗАСОБИ
В останні роки було показано, що деякі похідні дезоксихолієвої кислоти, зокрема, урсодезоксихолева кислота (урсо - білий, полярний ведмідь), здатні розчиняти холестеринові камені, що утворяться в жовчному міхурі. Ця кислота знижує вміст холестерину в жовчі, підвищуючи рівень жовчних кислот. Дані з'єднання поклали початок застосуванню в медицині холелітичних засобів. Незважаючи на те, що ці з'єднання можна використати лише при утворенні холестеринових каменів невеликого розміру, і ефективність їх мала, препарати на їхній основі є додатковими засобами при хірургічному або ударнохвильових способах видалення жовчних каменів.
Похідні урсодезоксихолевої кислоти :
Кислота дегідрохолева (Acidum dehydrocholicum)
Призначають усередину по 0,2-0,4 г 3 рази в день. Форми випуску: таблетки по 0,2 г.
Аллохол (Allocholum)
Призначають усередину по 2 таблетки 3 рази в день після їжі. Форми випуску:таблетки дражировані по50штук.
Холосас (Cholosasum)
Призначають дітям по 1/4-1/2 чайні ложки, дорослим по 1 чайній ложці 2-3 рази в день.
Форми випуску: флакони по 250мл.
Хенодіол (Сhenodiol)*. Хенодезоксихолева кислота (Chenodesoxycholic acid).
Синоніми: Хенофальк,
Призначають 1 капсулу (250 мг) ранком й 2 капсули (0, 5 г) увечері. Максимальна суточння доза 1, 5 г (6 капсул).
Тривалість лікування залежить від величини каменів, плину захворювання, переносимості препарату (6-48 нед, до року й більше). При рецидиві приймають по 1 - 2 капсули (0, 25 - 0, 5 г) протягом 3 міс і більше.
При застосуванні препарату можлива діарея;
Форма випуску: капсули по 0, 25 г в упакуванні по 100 штук.

Магнію сульфат (Magnesii sulfas)
Атропіну сульфат (Atropini sulfas)'
Папаверину гідрохлорид (Papaverini hydrochloridum)
Легалон (Legalon)
Форми в и п у с к а: драже, суспензії, капсули.
Сілібор (Siliborum)
Форми в и п у с к а: таблетки по 0,04г.
Есенціале (Essentiale)
Форми випуску: капсули й ампули по 5мл
Лів-52(Liv-52)
Форми в и п у с к а: таблетки.
Засоби, що підсилюють рухову функцію к и ш е ч н и к у
Тонус гладких м'язів кишечнику і його перистальтика залежать від активності парасимпатичної іннервації. Тому при атонії кишечнику, наприклад після хірургічних операцій, для підвищення тонусу гладких м'язів кишечнику призначають м-холіноміметики й м-, н-холіноміметики (ацеклідин, карбахолін) або антихолінестеразні препарати (прозерин й ін.). Фармакологічні властивості цих препаратів описані у відповідних розділах.
Для посилення перистальтики кишечнику при закрепах і найшвидшому видаленні з кишечнику токсичних речовин при отруєннях використаються проносні засоби.
Проносні засоби
Дія проносних засобів обумовлена безпосереднім подразненням рецепторів слизуватої оболонки кишечнику, що приводить до рефлекторного посилення його перистальтики. По механізму дії проносні засоби істотно розрізняються між собою.
Сольові проносні. Це магнію сульфат і натрію сульфат. Вони погано всмоктуються в шлунково-кишковому тракті й затримують усмоктування рідини. Тому при призначенні достатньої дози препарату (15-20 г у склянці теплої води) обсяг рідини в кишечнику збільшується. Це приводить до розрідження вмісту кишечнику, подразненню його рецепторів і рефлекторному посиленню перистальтики. Проносний ефект наступає через 2-4 ч послу прийому препарату.
Олія рицинова. При призначенні усередину в кількості 15 30 г викликає сильний проносний ефект через 36 г після прийому. Проносна дія виникає, тому що олія рицинова олія масло у дванадцятипалій кишці розщеплюється з утворенням рицинолової кислоти. Солі рицинолової кислоти дратують рецептори слизуватої оболонки кишечнику й підсилюють його перистальтику. На відміну від сольових проносних, олія рицинова не затримує усмоктування речовин (у тому числі й отрут) слизуватою оболонкою кишечнику. Тому при отруєннях, особливо жиророзчинними отрутами, його не призначають. Основним показанням для призначення є гострі закрепи, особливо в дитячій практиці. В акушерській практиці іноді призначають 40-50 г рицино