bilety FARM 1-15 A

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 1

I. Выписать в рецепте в рациональной лекарственной форме с обоснованием показания к назначению:

1. Бромгексин- Tab Bromhexin- по 0,008 N40 2/д внутрь. повышает выделение секрета бронхиальными железа и уменьшает вязкости мокрота. Пок к назнач-острые и хронич восполительные заболевания трахеи, бронхов, легких. Поб эффект- тошнота, рвоту, диспепсические явление, язвенной болезни.
2. Ремантадин- Tab Remantadinum- 0,05 N20 2/д . обладает противовирусной активностью (грипп A-B). Пок к назнач-лечение гриппа и профилактика остри вирусн респираторн заболев. Поб эффект-головная боль, бессонница, неврозность, боли в эпигастрии, повышение уровен билирубина в крови.
3. Средство из группы диуретиков-салуретиков- Tab furacilinum 0,04 N20 3/д наружн и внутрь. Обладает противомикробной активностью гр+ и гр- бактерий. Пок к назнач- гнойно-восполительные процессы, раневая инфекция, бактериалная дизентерия. Поб эффект- угнетения аппетита, тошншта, рвота, аллергия.
4. Средство центрального действия, устраняющее тошноту, рвоту. Диметпрамид Tab Dimetpramidum по 0,02 № 50.  Противорвотное средство, блокирующее хеморецепторы триггерной зоны. Не обладает кумулятивным действием. Показ к назнач: рвота различного генеза. Побочные действия: снижение артериального давления, сонливость. Противопоказания: заболевания печени и почек с нарушением функций, гипотония.

II. ВОПРОСЫ:

Явления, наблюдаемые при совместном применении лекарственных средств. Антагонизм лекарственных веществ и ядов, виды антагонизма. Примеры. Практическое значение.
Способность одного вещества в той или иной степени уменьшать эффект другого называют антагонизмом. По аналогии с синергизмом выделяют прямой или косвенный антагонизм
выделяют так называемый синергоантагонизм, при котором одни эффекты комбинируемых веществ усиливаются, а другие ослабляются.
фоне действия а-адреноблокаторов стимулирующее действие адреналина на а-адренорецепторы сосудов уменьшается, а на р-адренорецепторы становится более выраженным.


Адреноблокаторы (альфа и бета адреноблокаторы). Классификация. Фармакодинамика. Показания к назначению. Побочные действие.
Адреноблокаторы непосредственно блокируют адренорецепторы постсинаптической мембраны.
По локализации действия адреноблокаторы делят на альфа и бета-адреноблокаторы.
Альфа-адреноблокаторы. фэентоламин, тропафен, празозин
Основные показания:
1. спазм периферических сосудов, сосудов сетчатки.2. феохромоцитома.3. гипертонические кризы
Для лечения гипертонической болезни адреноблокаторы
Бета-адреноблокаторы.
Побочные эффекты:
1. брадикардия, ослабление сердечной деятельности, понижается сократимость миокарда2. бронхоспазм за счет блокады бета-2-рецепторов; это побочное действие менее выражено у селективных бета-блокаторов.
К кардиоселективным бета-блокаторам относят: атенолол, метопролол, талинолол. Их избирательное действие на сердце относительно,
Препараты с собственно симпатомиметической активностью отличаются следующими свойствами:
1. меньше урежают частоту сердечных сокращений2. меньше влияют на сократимость миокарда3. меньше вызывают бронх


Противовирусные средства. Классификация. Характеристика ингибиторов адсорбции и депротеинизации вирусов. Фармакодинамика. Показания к назначению. Побочное действие.


Противовирусные препараты предназначены для лечения различных вирусных заболеваний (гриппа, герпеса, ВИЧ-инфекции и др.). Используют их также в профилактических целях. В зависимости от заболевания и свойств различные противовирусные средства применяют внутрь, парентерально или местно (в виде мазей, кремов, капель). По источникам получения и химической природе их разделяют на следующие группы: 1) интерфероны (эндогенного происхождения и получаемые генно-инженерным путем, их производные и аналоги); 2) синтетические соединения (амантадины, арбидол, бонафтон и др.); 3) вещества растительного происхождения (алпизарин, флакозид, хелепин и др.). Большую группу противовирусных средств составляют производные нуклеозидов (ацикловир, ставудин, диданозин, рибавирин, зидовудин и др.). Одним из первых нуклеозидов был идоксуридин, эффективно подавляющий вирус простого герпеса и вакцинии (вакцинальная болезнь). Однако побочное действие ограничило его системное применение. Напротив, ацикловир, зидовудин, диданозин и др. назначают как химиопрепараты (то есть ожидают резорбтивных эффектов). Механизм действия различных нуклеозидов весьма близок. Все они в клетках, зараженных вирусом, фосфорилируются, превращаются в нуклеотиды, конкурируют с ""нормальными"" нуклеотидами за встраивание в вирусную ДНК и останавливают репликацию вируса. Интерферонами называют группу эндогенных низкомолекулярных белков (молекулярная масса от 15000 до 25000), обладающих противовирусными, иммуномодулирующими и другими биологическими свойствами, в том числе противоопухолевой активностью. В настоящее время известны разные виды интерферона. Основными из них являются альфа-интерферон (с разновидностями альфа_1 и альфа_2), бета-интерферон, гамма-интерферон. Альфа-интерферон является протеином, а бета- и гамма-интерфероны - гликопротеинами. Альфа-интерферон продуцируется главным образом В-лимфоцитами периферической крови и лимфобластомными линиями, бета-интерферон - фибробластами, а гамма-интерферон - Т-лимфоцитами периферической крови. Первоначально для профилактики и лечения гриппа и других вирусных инфекций использовали природный (лейкоцитарный человеческий) интерферон. В последнее время методом генной инженерии получен ряд рекомбинантных альфа-интерферонов (интерлок, реаферон, интрон А, роферон А и др.), бета-интерферонов (бетаферон, ферон и др.), гамма-интерферонов (имукин и др.). Действие некоторых противовирусных средств (полудан, неовир, отчасти арбидол и др.) связано с их интерфероногенной активностью, т. е. способностью стимулировать образование эндогенного интерферона.













ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 2

I. Выписать в рецепте в рациональной лекарственной форме с обоснованием показания к назначению:

1. Левамизол Tab Levamisolum по 0,15 N1 повышает юбщую сопротивляемость организма. Пок к назнач- расстройства иммуногенеза лечение гельминтоза. Поб эффект наруш сна, повыш температура, аллергические реакция.
2. Нитроглицерин Tab Nitroglicerinum по 0,0005 N50. Расширяет коронарные сосуды, уменьшает преднагруску на миокарде, расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ. Пок к назнач- при приступи стенокардий, левожелудочн недостаточности. Поб эффект- головная боль, понижения АД, коллапс.
3. Препарат из группы пенициллинов для перорального применения- АМОКСИЦИЛЛИН Tab Amoxicillin Внутрь назначают взрослым обычно по 0,5 г 3 раза в сутки; при тяжелых инфекциях по 1 г 3 раза в сутки. Полусинтетический антибиотик группы пенициллина широкого спектра действия. Разрушается бета-лактамазами. Отличается устойчивотью в кислой среде. Эффективен при приеме внутрь. Хорошо всасывается. Применяют при инфекциях дыхательных, мочевыводящих путей, перитоние, [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], инфекциях кожи и мягких тканей и других инфекционных заолеваниях, вызываемых чувствительными к пенициллинам микроорганизами. Поб эффект- аллергич реакция, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия.
[ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ]

4. Средство при бессоннице -Мед – лучшее средство от бессонницы. Более эффективного снотворного, чем мед, нет, и вместе с тем он абсолютно безвреден. Также можно посещать парную баню и пользоваться дубовым веником – это успокаивает нервную систему.

II. ВОПРОСЫ:

Осложнения химиотерапии (антибиотикотерапии), их классификация, примеры. Основные причины осложнений. Сравнительная безопасность антибиотиков по побочным эффектам. Меры предупреждения и коррекции осложнений антибиотикотерапии.
В химиотерапия (антибиотикотерапии) участвуют 3 фактора: химиопрепараты, микроб и макроорганизм. Они тесно связано между собой.
Основные группы побочные эффекты вызываемые антибиотиками (классификация и примеры):
Токсические реакция-
Гепатоксическое действие тетрациклины, эритромицин
Нефротоксическое действие мономицин, канамицин, гентамицин
Нейротоксическое действие
Аллергические реакция-
Кожные реакции- ангионевротический оттек, пенцилин, цефалоспарин.
Анафилактический шок- пенициллин, цефалоспарин.
Повишения чувствительности- пенициллин, цефалоспары
Побочные явления, связанной с биологическим действием антибиотиков-
Суперинфекции и реинфекции при несаблюдения принципов химиотерапия
Дисбактериоз (кандидоз)- тетрациклины, левомиценин.
Гипо и авитаминоз, пенициллин.
Причины осложнения это несоблюдения принципы химиотерапии

Адреномиметические средства прямого и непрямого типа действия. Классификация. Фармакодинамика. Показания и противопоказания к назначению.
1) СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ОДНОВРЕМЕННО АЛЬФА- И БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ, то есть АЛЬФА, БЕТА-АДРЕНОМИМЕТИКИ:
а) АДРЕНАЛИН - как классический, прямой альфа, бета-адреномиметик;
б) ЭФЕДРИН - непрямой альфа, бета-адреномиметик;
в) НОРАДРЕНАЛИН - действующий как медиатор на альфа, бета-адренорецепторы, как лекарство -на альфа-адренорецепторы.
2) СРЕДСТВА СТИМУЛИРУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО АЛЬФА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ, то есть АЛЬФА-АДРЕНОМИМЕТИКИ: МЕЗАТОН (альфа-1), НАФТИЗИН (альфа-2), ГАЛАЗОЛИН (альфа-2).
3) СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ, БЕТА-АДРЕНОМИМЕТИКИ:
а) НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ, то есть действующие и на бета-1, и на бета-2-адренорецепторы - ИЗАДРИН;
б) СЕЛЕКТИВНЫЕ - САЛЬБУТАМОЛ (преимущественно бета-2-рецепторы), ФЕНОТЕРОЛ и др.
Фармакодинамика. Биологическая активность адреналина очень высока, он действует практически на все гладкомышечные органы, влияет на обменные процессы в организме. наиболее важные с практической точки зрения эффекты адреналина.
1. Адреналин стимулирует деятельность сердца.
2. Повышение АД;
а) за счет усиления работы сердца значительно возрастает систолическое давление
б) действие адреналина на сосуды сложнее.
4. Расширение зрачка.
5. Влияние на метаболизм.  Адреналин стимулирует также липолиз.
Показания:
1. Купирование приступа бронхоспазма.2. Нарушение атрио-вентрикулярной проводимости.3.Анафилактический шок.4. Передозировка инсулина.5. Вместе с местными анестетиками - для продления их действия и уменьшения всасывания.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
1) При в/в введении адреналин может вызвать аритмии сердца, в виде желудочковой фибрилляции.
Аритмии особенно опасны при введении адреналина на фоне действия средств, сенсибилизирующих к нему миокард (средства для наркоза, например современные фторсодержащие общие анестетики фторотан, циклопропан).
2) Легкое беспокойство, тремор, возбуждение.
3) При введении адреналина может возникнуть отек легких, поэтому лучше при шоках воспользоваться препаратом добутрекс.
Эфедрина гидрохлорид непрямого действия
Показания.1. Профилактики и лечение бронхиальной астмы, купирование приступов.2. Гипотензия 3. Для расширения зрачка - местно.4. Риниты - местно. - используют эфедрин при миастении, в сочетании с АХЭ-средствами;
- кроме того, при отравлениях снотворными и наркотическими средствами, то есть - средствами, угнетающими ЦНС;
Побочные эффекты: тремор, бессоница, возбуждение, тахикардия.
Альфа-адреномиметики.
Мезатон ПОКАЗАНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ Используют исключительно как прессорное средство. его можно назначать местно при ринитах (как деконгестант) - 1-2% растворы (капли). Можно сочетать с местными анестетиками. использовать при лечении открытоугольной формы глаукомы (глазные капли 1-2%). Препарат бывает эффективен при пароксизмальной предсердной тахикардии.
Бета-адреномиметики.
Изадрин повышает атриовентрикулярную проводимость, повышает проводимость по проводящей системе сердца.
Изадрин стимулирует ЦНС, на обмен веществ влияет аналогично адреналину, но гипергликемия выражена существенно в меньшей степени.
второе показание к использованию изадрина: при сердечных блокадах, в частности AV-узла, а также при синдроме Адамса-Стокса (таблетки сублингвально).
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: вызывает тахикардию, сердцебиение, аритмии, что может привести к истощению мышцы сердца. Изъязвление слизистой рта при приеме под язык. Иногда вызывает головную боль, тремор конечностей. Расслабление мышц матки - токолитический эффект.
Учитывая ряд побочных эффектов, связанных с возбуждением бета-1-адренорецепторов сердца, особенно неприятным из которых является тахикардия, возникающая при купировании изадрином приступов бронхиальной астмы, были синтезированы препараты с преимущественным влиянием на бета-2-адренорецепторы. В настоящее время таких препаратов довольно много, они объединены в группу селективных бета-2-адреномиметиков. Зачастую эти препараты представлены в виде аэрозолей.
основные эффекты:
1. выраженное расслабление бронхов 2. расслабление мускулатуры матки 3. увеличение частоты и силы сердечны сокращений, повышение потребности миокарда в кислороде4. расширение сосудов и понижение АД.

Препараты солей щелочных и щелочноземельных металлов. Физиологические функции натрия, калия, кальция и магния. Фармакодинамика, особенности действия препаратов. Показания к назначению.



















































ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 3

I. Выписать в рецепте в рациональной лекарственной форме с обоснованием показания к назначению:

1. Циклодол Tab cyclodolum 0,001 N100 1р/д. Противопаркинсоническое средство; оказывает центральное и периферическое холиноблокирующее, а также миорелаксирующее действие. Уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и брадикинезию. Обладает местноанестезирующим действием. Показания:
Паркинсонизм (идиопатический, атеросклеротический, постэнцефалический, лекарственный), болезнь Паркинсона; двигательные нарушения, связанные с поражением экстрапирамидной и пирамидной (реже) системы. Побочные действия: Со стороны нервной системы: головная боль, , , бред, галлюцинации, повышенная утомляемость, психозы. повышение внутриглазного давления, запоры, задержка тахикардиятошнота, рвота. Аллергические реакции: кожная сыпь. Прочие: гнойный паротит, гиперемия кожи.

2. Аминокапроновая кислота Sol. Acidum aminocapronici 6%’100ml в/в по 100мл 3р/дВнутрь Порошок; 5% раствор препарата в изотоническом растворе натрия хлорида во флаконах по 100 мл. Оказывает специфическое кровоостанавливающее действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (растворения сгустка крови). Побочные действия: В отдельных случаях головокружение, тошнота, понос, легкий катар верхних дыхательных путей.
3. Нестероидное противовоспалительное средство- группа [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], обладающих обезболивающим, жаропонижающим и [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], уменьшают [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ] и [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ].
Кислота ацетилсалициловая (Аспирин) Tab acidum acetylsalicylicum 0,5 N10. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее действия антиагрегационное действие. Пок к назнач- Показания к применению: Ацетилсалициловая кислота имеет широкое применение в качестве противовоспалительного, жаропонижающего и аналыезируюшего средства. Важной особенностью ацетилсалициловой кислоты является способность препарата оказывать антиагрегационное действие, ингибировать спонтанную и индуцированную агрегацию тромбоцитов. Поб эффект-  профузное (обильное) потоотделение,  шум в ушах ангионевро-тический (аллергический) отек, кожные и другие аллергические реакции.
Средство для проведения форсированного диуреза
антагонисты [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ]  [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ] ([ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ]), увеличивающие выделение натрия и уменьшающие выделение калия и [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ].
[ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ] мочегонные средства  меркузал, новурит;
[ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ] карбоангидразы  [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ] (диранид), являющиеся
производными [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], усиливающие выделение из организма [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ](уменьшается
щелочной резерв крови; может развиваться [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ]);
производные [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], сульфамоилантраниловой и дихлорфеноксиуксусной кислот 
 [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ] ([ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ]), [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ](урегит)  сильнейшие
мочегонные средства, резко увеличивающие выведение натрия, оказывающие также гипотензивное действие;
производные [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ] и [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ]  [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ] и [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ] (птерофен), угнетающие
канальцевую реабсорбцию ионов натрия и хлора и не влияющие на выделение калия;
антагонисты [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ]  [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ] ([ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ]), увеличивающие выделение натрия и уменьшающие выделение калия и [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ].


II. ВОПРОСЫ:

Твердые лекарственные формы. Сравнительная оценка таблеток, драже, порошков, микрокапсулированных форм для лекарственной терапии. Понятие об имплантационных лекарственных формах.
Таблетки. Tabulet
Таблетки твердая дозированная ЛФ, получаемая путем прессования ЛС и имеющая вид круглых, овальных или иной формы пластинок с плоской или двояковыпуклой поверхностью. Таблетки удобны для приема, гигиеничны в изготовлении, портативны. В качестве вспомогательных веществ используют гидрофильные вещества различные набухающие полимеры , гидрофобные вещества натуральные воски, гидрированные растительные маслаСохраняются в хорошо закупоренной плотной таре в сухом, защищенном от света месте.Таблетки служат для внутреннего употребления.
Драже. Dragee. Гранулы. Granula .Драже твердая дозированная ЛФ и виде шариков, получаемых наращиванием лекарственных средств и вспомогательных веществ на сахарные гранулы; служит для внутреннего применения.
Гранулы  крупинки различной формы для внутреннего применения.В состав драже и гранул входят лекарственные и вспомогательные вещества. Распадение должно происходить у драже не более чем за 30 минут, а у гранул за 15 минут.
Порошки. Pulveres - твердая ЛФ для внутреннего и наружного применения, обладающая свойством сыпучести.
По степени измельчения различают: порошок наимельчайший порошок; мельчайший порошок, мелкий порошок, среднемелкий порошок, среднекрупный   порошок, крупный порошок Крупно измельченный порошок.
При прописывании в порошках ядовитых или сильнодействующих средств в количествах менее 0,05 г. добавляют глюкозу. Порошки для наружного употребления в количестве 5,0100,0.Порошки для внутреннего употребления делят на неразвешенные  и развешенные или разделенные на отдельные приемы. Порошки сохраняются в сухих,  хорошо закупоренных баках.
Имплантационные формы – имлантируются под кожу и медленно растворяются. обладают пролонгированным действием до нескольких лет. Исп. например при лечении алкоголизма.

М-холинолитические средства. Фармакодинамика. Сравнительная характеристика. Показания и противопоказания к назначению. Острое отравление атропином и меры помощи.
1. М-холинолитики - блокируют М-холинорецепторы: атропина сульфат, скополамина гидробромид
2.Н-холинолитики блокируют преимущественно Н-холинорецепторы: а) ганглиоблокаторы - блокируют Н-холинорецепторы в ганглиях: бензогексоний, пентамин
б)   курареподобные   средства,   блокирующие   Н-холинорецепторы, заложенные только в скелетных мышцах: дитилин, листенон.
Основные эффекты М-холинолитиков. атропина сульфат.
- действие на глаз:
Холинолитики блокируют М-холинорецепторы круговой мышцы радужки и зрачок расширяется .
В результате расширения зрачка радужка уходит к периферии, .
М-холинолитики угнетают М-холинорецепторы ресничной мышцы и приводят к ее расслаблению.
- подавление секреции желез: бронхиальных, потовых, слезных, пищеварительных, особенно слюнных.
Эффекты, связанные с блокадой блуждающего нерва, бронхи, уменьшается тонус мышц бронхов, и бронхи расширяются
снижается тонус мышц желудка и кишечника
снижения тонуса желчных протоков и желчного пузыря - улучшается отток желчи
снижается тонус мочеточников и мочевого пузыря-усиливается сила и частота сердечных сокращений, улучшается атриовентрикулярная проводимость
Показания:- в глазной практике используют: для расширения зрачка при обследовании глазного дна, для лечения иритов , при подборе очков- при операциях на челюстно-лицевой области.  - для лечения сердечных блокад, при премедикации перед наркозом при   паркинсонизме   помогает при морской и воздушной болезни,
Противопоказания: глаукома, нарушение мочеотделения, запор.

Витаминные и коферментные препараты тиамина, рибофлавина, пиридоксина и никотиновой кислоты. Аскорбиновая кислота. Фармакокинетика и фармакодинамика. "Вневитаминное" (фармакодинамическое) действие. Показания к назначению, побочное действие.
Тиами
·н (витамин B1)  водорастворимый [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], соединение, хорошо растворимое в воде,нерастворимое в спирте. Разрушается при нагревании. (Тиаминтрифосфат,, Аденозинтиаминдифосфат, Аденозинтиаминтрифосфат).

Рибофлави
·н (лактофлавин, витамин B2)  один из наиболее важных водорастворимых [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ] многих биохимических процессов. Витамин B2 необходим для образования [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], для регуляции [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ] и репродуктивных функций в организме. Он также необходим для здоровой [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], роста [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ] и в целом для здоровья всего организма, включая функцию [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ].

Пиридокси
·н  одна из форм [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ]. Представляет собой бесцветные кристаллы,растворимые в воде.B пищевых продуктах витамин В6 встречается в трёх видах: пиридоксин, [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], которые примерно одинаковы по своей биологической активности.
Никоти
·новая кислота
· ( витамин B3, витамин PP)  участвующует во многих [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ] реакциях живых клеток.
Аскорби
·новая кислота
·   [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], родственное [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], является одним из основных питательных веществ в человеческом рационе, которое необходимо для нормального функционирования соединительной и костной ткани. Выполняет биологические функции восстановителя и [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ] некоторых [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], является[ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ]. Биологически активен только один из изомеров  L-аскорбиновая кислота, который называют витамином C.В природе аскорбиновая кислота содержатся во [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ] (в особенности в плодах [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ]) и многих [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ].
Фармакодинамика
Витаминное средство, оказывает метаболическое действие, не образуется в организме человека, а поступает только с пищей. Участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свёртываемости крови, регенерации тканей; повышает устойчивость организма к [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B1, B2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте.
Участвует в метаболизме [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], фолиевой кислоты, [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], железа, усвоении [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], синтезе [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], иммунных реакциях, гидроксилировании [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], усиливает абсорбцию негемового железа.
Фармакокинетика
Абсорбируется в [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ] (преимущественно в тонкой кишке). при повышении дозы всасывание уменьшается (5020 %). Связь с белками плазмы  25 %. Заболевания ЖКТ ([ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ] и [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], запоры или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбата в кишечнике.
Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 1020 мкг/мл, запасы в организме  около 1,5 г при приёме ежедневных рекомендуемых доз и 2,5 г при приёме 200 мг/сут. TCmax после приема внутрь  4 ч.
Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем  во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желёз, яичниках, печени, селезёнке, поджелудочной железе, лёгких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты.
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в виде неизменённого аскорбата и метаболитов.





















ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 4

I. Выписать в рецепте в рациональной лекарственной форме с обоснованием показания к назначению:

1. Дифенгидрамин (Димедрол)- Tab dimedrolum 0,005 N10. Пок к назнач- аллергические заболевания (крапивница, сенная лихорадка,), паркинсонизм, хорея, в качество успакаювающего. Поб эффект- возможны сонливость, сухость во рту, атаксия, кожная сып.
2. Фениндион (Фенилин) Tab phenilini 0,03 N40 является антагонистом вит К, нарушает биосинтез протромбина. Пок к назнач-для снижения свертываемости крови, при профилактике и лечения тромбозов, при инфарте миокарда. Поб эффект- кровотечения, микро и макрогематурия,
3. Средство из группы наркотических анальгетиков
Sol Promedoli 1%p-р в ампуле по 1 мл. наркотический анальгетик. Пок к назнач- травмы, болевые ощущения пред и после операционным периоде, стенокардия, инфаркт миокарда, опухол. Поб эффект-тошнота рвота запоры угнетения дыхания
Морфина. Пентазокцин. Промедол. трамадол
Средство для лечения кандидоза желудочно-кишечного тракта
Флуконазол Cap fluconazoli 0,2 N7. Противогрибковое действие, специфически ингибирует синтез грибковых стеринов.. Пок к назнач- грибковое инфекции и для их профилактика. Поб эффект-диарея, метеоризм, кожная сыпь.

II. ВОПРОСЫ:

Влияние организма (вид, пол, возраст, функциональное состояние, тип высшей нервной деятельности, индивидуальная реактивность) на формирование лекарственного эффекта. Понятие о фармакогенетике.
А) ВОЗРАСТ
Чувствительность к лекарственным средствам меняется в зависимости от возраста. В связи с этим выделилась так называемая перинатальная фармакология,
Это связано с недостаточностью многих ферментов, функций почек, повышенной проницаемостью гематоэнцефалического барьера, недоразвитием ЦНС. Рецепторы в этот период жизни также обладают иной чувствительностью к лекарственным средствам.
Так, детям до 5 лет противопоказано применение морфина (из-за незрелости гематоэнцефалического барьера), местное использование дикаина (из-за большой проницаемости слизистых оболочек и повышенной чувствительности к токсическому эффекту препарата).
Область фармакологии, занимающаяся изучением особенностей действия веществ на детский организм, называется педиатрической фармакологией. 
Выяснение особенностей действия и применения лекарственных средству лиц пожилого и старческого возраста.
Б) ПОЛ: В эксперименте на животных было показано, что к ряду веществ мужские особи менее чувствительны, чем женские. Были отмечены также связанные с полом различия в метаболизме ряда веществ
В) ГЕНЕТИЧЕСКИЕ ФАКТОРЫ
Чувствительность к лекарственным средствам может быть обусловлена reнетически. Это проявляется как количественно и качественно.
Известны примеры атипичных реакций на вещества.
Выяснение роли генетических факторов в чувствительности организма к лекарственным веществам является основной задачей специальной области фармакологии фармакогенетикиУ
Г) СОСТОЯНИЕ ОРГАНИЗМА
Действие препаратов может зависеть от состояния организма, в частности, патологии, на фоне которой их назначают.
Заболевания, сопровождающиеся нарушением функции почек или печени, изменяют соответственно экскрецию и биотрансформацию веществ. Изменяется фармакокинетика лекарственных средств при беременности, яри ожирении


Симпатолитики. Сравнительная характеристика по механизму действия. Влияние на функциональные системы организма. Показания и противопоказания к назначению.

Симпатолитики в отличие от адренолитиков действуют пресинаптически. Они не действуют на адренорецепторы в постсинаптической мембране. Механизмы пресинаптического действия могут быть разные:
1. нарушение депонирования НА (резерпин)2. нарушение высвобождения НА 3.  торможение синтеза медиатора .
В любом случае конечным итогом действия препарата будет ослабление передачи импульсов с симпатического нерва на орган. способность понижать АД. для лечения гипертонической болезни.
Резерпин. Механизм его действия: истощение запасов НА в окончаниях симпатических нервов. Резерпин способствует высвобождению медиатора и его переходу в свободную форму в цитоплазме, где он разрушается ферментом МАО.
АД под действием резерпина снижается постепенно - максимальный эффект наблюдается через 2-3 дня; после отмены препарата эффект держится несколько дней. Резерпин обладает и центральным действием. Он проходит через гемато-энцефалический барьер и оказывает седативный и антипсихотический эффект.
ПОКАЗАНИЯ. Гипертоническая болезнь и артериальная гипертензия.
Побочные эффекты: угнетение ЦНС, усиление секреции и моторики ЖКТ.

Препараты андрогенов и их синтетические аналоги. Фармакодинамика. Отрицательные виды действия, показания и противопоказания к назначению. Стероидные и нестероидные анаболики. Понятие об антиандрогенах. Сфера применения.

























ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 5

I. Выписать в рецепте в рациональной лекарственной форме с обоснованием показания к назначению:

1. Хингамин Tab Chingamini 0,25 N20. Быстро вызывает гибел бесполых эритроцитарных форм всех видов пласмодиев. Пок к назнач-для лечения острых проявлений всех видов малярии и химиопрофилактики. Поб эффект- шум в ушах, рвоту, головокружения,бессонницу, гемоглобинурия.
2. Винпоцетин (Кавинтон) Tab cavinton 0,005 N100. Расширяет сосуды мозга, усиливает кровотока, уменьшает агрегатцию тромбоцитов Пок к назнач-при неврологических нарушениях, расстройства мозгового кровообращения , при расстройства памяти, гипертонической болезни. Пою эффект- при введение в/в возможно гипотензия,тахикардия.
3. Желчегонное средство
АЛЛОХОЛ Tab allocholi внитрь 2/д после еды. показ к назнач- хронический гепатит, холангиты, холециститы, привичный запор. Поб эффект- диспепсия и аллергическая реакция.
4. Средство для профилактики и лечения болевого шока
[ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ].

II. ВОПРОСЫ:

1 . Фармакодинамика лекарственных средств. Понятие о лекарственной рецепции и эндогенных лигандах лекарственных рецепторов. Первичная фармакологическая реакция, стереохимическое сродство и способы взаимодействия лекарственного вещества с рецептором. Типовые механизмы действия лекарственных веществ. Примеры.
Фармакодинамика - это раздел фармакологии, изучающий механизмы действия лекарственных средств, а также совокупность эффектов, вызываемых ими.
Лиганды - это вещества, способные связываться с рецепторами и вызывать специфические эффекты.
ЛВ и лиганды взаимодействуют с рецепторами при помощи
 1. Физических 2. Физико-химических  3. Химических реакций.
Типовые механизмы действия ЛС.
Делятся на 2 группы: высокоизбирательные и неизбирательные. Неизбирательные - не связаны с рецепторами. К высокоизбирательных механизмов действия относятся:
1) миметические эффекты.
Миметики , Агонисты.
2) литический эффект или конкурентная блокада действия естественного лиганда.
Антагонисты делятся на конкурентные и неконкурентные. 3) аллостерическое или неконкурентное взаимодействие.
Примеры аллостерического механизма действия: траквилизаторы.4) активация или подавление функции внутри и внеклеточных ферментов.5) изменение функций транспортных систем и проницаемости мембран клеток и орагнелл.6) нарушение функциональной структуры макромолекул. Цитостатики, сульфаниламиды.
Неизбирательные типовые механизмы действия.
1) Прямое физико-химическое взаимодействие, связанное с физико-химическими свойствами лекарственного средства:- осмотическое действие  солевых слабительных.- нейтрализация соляной кислоты желудка сока адсорбция ядов активированным углем.2) Связь лекарственных средств с низкомолекулярными компонентами организма.


2. М-холиномиметические лекарственные средства и вещества. Фармакодинамика, сравнительная характеристика препаратов. Показания и противопоказания к назначению. Токсикология мускарина.

1. М-холиномиметики - возбуждают преимущественно М-холинорецепторы: пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин - иускарин.
2. Н-холиномиметики - возбуждают преимущественно Н-холинорецепторы: лобелина гидрохлорид
3. М- и Н-холиномиметики - возбуждают одновременно М- и Н-холинорецепторы: -ацетилхолин-хлорид.
Основные эффекты М-холиномиметиков:пилокарпина гидрохлорида и ацеклидина:-действие на глаз:1. Сужение зрачка происходит за счет сокращения круговой мышцы радужной оболочки глаза.2. Спазм аккомодации: глаз устанавливается на близкое видение.3. Понижение внутриглазного давления.Препаратов при лечении глаукомы- тяжелого заболевай; глаз, при повышается внутриглазное давление, человек испытывает боль глазном яблоке, усиливающуюся при чтении.-  усиление деятельности желез: потовых, слюнных, бронхиальных, желудочных, кишечных.-возбуждение блуждающего нерва:
Показания:- Глаукома.
- послеоперационная атония желудка, кишечника, мочевого пузыря.
 Побочные эффекты:
-  бронхоспазм-  брадикардия
- повышение секреции желез.
Противопоказания к назначению М-холиномиметиков.
бронхиальная астма
стенокардия
язвенная болезнь желудка
беременность При передозировке М-холиномиметиками наблюдается отравление.Симптомы отравления проявляются быстро: через 30-40 минут, иногда через 2 часа. Наступает рвота, боли в животе, слюнотечение. Затем обильное потоотделение. Вследствие бронхоспазма затрудняется дыхание. Зрачки сужены. Спазм аккомодации. Позже появляется брадикардия, снижение АД, коллапс. В тяжелых случаях наступает кома и смерть от паралича дыхательного центра.

3. Препараты кислот и щелочей, местное и резорбтивное действие. Показания к назначению. Средства коррекции кислотно-щелочного равновесия. Механизмы действия препаратов при ацидозе и алкалозе, особенности действия. Показания и противопоказания к применению.
































ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 6

I. Выписать в рецепте в рациональной лекарственной форме с обоснованием показания к назначению:

1. Индометацин Tab indometacini 0,025 N30 1 драже 3/д. обладает выраженной анальгезирующей и противовосполительной активностью. Пок к назнач- при ревматойдном артрите, периартритах, остеоартпроза, подагре, простатите, цистите. Поб эффект- диспепсия, кожная сыпь, аллергические реакция, тромбоцитопения.
2. Спиронолактон Tab spironolactoni 0,025 N20 3р/д. конкурентный антагонист минералокортикоида альдостерона. Оказывает мочегонное действие.
3. Средство из группы нейролептиков
Галоперидол   типичный [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], производное [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ]. Применяют при [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ][ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ][ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], маниакальных состояниях, бредовых расстройствах, при ажитированных [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], инволюционных, эпилептиформных, алкогольных [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ] и других заболеваниях, сопровождающихся [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ]. В случае алкогольного делирия со зрительными галлюцинациями под влиянием галоперидола быстро наступает моторное успокоение и исчезают галлюцинации. Существует пролонгированная форма препарата  галоперидола [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ], с возможностью однократной инъекции 1 раз в 4 недели.
4 Средство для купирования гипертонического криза
При неосложненном гипертоническом кризе I типа внутривенно вводят диоазол (6-10 мл 0,5% раствора или 3-5 мл 1% раствора). Противопоказаний для применения препарата практически нет. Однако у значительной части больных гипотензивный эффект сохраняется недолго - через 2-3 и АД вновь повышается, поэтому показано одновременное введение мочегонных препаратов (лазикс, фуросемид). Хороший эффект дает применение бета-блокаторов, особенно когда криз сопровождается тахикардией или экстрасистолией. Для купирования криза обзидан (индерал, пропранолол) вводят внутривенно струйно в дозе 5 мг в 10-15 мл изотонического раствора хлорида натрия.
Хороший лечебный эффект при II типе гипертонического криза дает клофелин (гемитон, катапрессан).

II. ВОПРОСЫ:

Лекарственные формы для инъекций: водные и масляные растворы, суспензии, стерильные порошки, таблетки и их растворители. Требования, предъявляемые к лекарственным формам для инъекций.
обособленной групной ЛФ, вводимый в организм при помощи иглы с нарушение целостности кожный покровов или слизистых оболочек.
В качестве места введения ЛП применяют: внутрикожные, подкожные, внутримышечные, внутрисосудистые, под оболочки мозга, внутрикостные, внутриполостные.
Выписывают; истиного раствора, суспензии, эмульсий для инъекции с указания ЛФ, полное название ЛВ и указание концентрации в процент.
Раствор: жидкая лекарственная форма полученная путём растворения твёрдого в-ва в растворителе (дистелированная вода, спирт, масло)
Представляется требование стерильности растворов или асептического изготовления суспензий и эмульсий.
Способы выписывания лекарственных форм для инъекций:
1. Неампульсные ЛФ для инъекций прописывают исходя из дозы средства, числа введений и количества раствора на одну инъекцию. 2.   Пропись раствора для инъекций, отпускаемого в ампулах 3.   Прописывание в ампулах и оригинальных флаконах порошкообразных ЛС.


2. Ганглиоблокирующие средства. Химическое строение. Классификация. Фармакодинамика. Показания и противопоказания к назначению. Отрицательные виды действия. Меры помощи.
а) ганглиоблокаторы.   
Ганглиоблокаторы - это средства, блокирующие передачу возбуждения в вегетативных ганглиях.
Классификация ганглиоблокаторов по химическому строению:
1. Четвертичные аммониевые основания: бензогексоний, пентамин, димекдлин, гигроний. Это препараты плохо пройикают через гисто-гематические барьеры. Их предпочитают вводить парентерально.
2.  Третичные амины: пахикарпина гидройодид, пирилен. Эти препараты хорошо проникают через барьеры и их лучше вводить энтерально.
По механизму действия ганглиоблокаторы относятся к антидеполяризующим веществам. Они блокируют Н-холинорецепторы, препятствуя деполяризующему действию ацетилхолина.
Эффекты угнетения симпатических ганглиев: расширение кровеносных сосудов. снижение артериального давления.
Эффекты угнетения парасимпатических ганглиев: снижение секреции слюнных, желудочных желез, торможение моторики желудка и кишечника.
1. Препараты кратковременного действия( 10-20 минут): -гигроний арфонад.
2. Препараты средней продолжительности действия (1-6 часов) - бензогексоний, пентамин, пахикарпина гидройодид, димеколин.
Бензогексоний.
Фармакокинетика. Он медленно и неполно всасывается в кишечнике,применяют парентерально.
Фармакодинамика. Приводит к блокаде симпатических нервных ганглиев. расширяются сосуды, причем и мелкие артерии и капилляры. Падает давление, и артериальное и центральное венозное давление, Кровь депонируется в сосудах нижних конечностей.
Эффекты угнетения парасимпатических ганглиев: тормозится моторика желудка и кишечника, понижается тонус мочевого пузыря, расширяются бронхи.
Показания к назначению препарата:
- гипертоническая болезнь,
- спазм периферических сосудов,
- язвенная болезнь,
- спастический колит,
- спазм артерий сетчатки, 
- отек мозга и легких.
Побочные эффекты бензогексония связаны с одновременной блокадой симпатических и парасимпатических ганглиев. проявляется: запорами из-за снижения моторики ЖКТ, в тяжелых случаях может быть непроходимость кишок, сухостью во рту, задержкой мочеиспускания, нарушением аккомодации глаза.
 Пентамин. Плохо всасывается из ЖКТ действие длится в течение 2-4 часов.
 Пахикарпина гидройодид. Хорошо всасывается из кишечника, внутрь и парентерально.
3. Препараты длительного действия (8-12 часов). -пирилен
Хорошо всасывается при приеме внутрь и эффекты наступают быстро. По активности он приближается к бензогексонию. Артериальное давление снижается постепенно. Пирилен применяется при спазмах периферических сосудов, иногда в комплексной терапии язвенной болезни, гипертонической болезни.
ОТРАВЛЕНИИ ГАНГЛИОБЛОКАТОРАМИ Дать кислород, перевести на искусственное дыхание, ввести аналептики, АХЭ средства, прозерин (антагонисты ганглиоблокаторов). Поднимать АД (адреномиметики) и с этих позиций чуть лучшим выглядит препарат эфедрин.

3. Противогрибковые средства, классификация по химической структуре и клиническому применению. Фармакодинамика. Показания и принципы назначения. Побочное действие.










ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 7

I. Выписать в рецепте в рациональной лекарственной форме с обоснованием показания к назначению:

Стрептомицина сульфат
[ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ] обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении большинства гр- кислотоустойчивых и некоторых гр+ бактерий, включая пенициллиноустойчивые штаммы. Препарат высоко активен в отношении микобактерий туберкулеза.
Показания к применению-Туберкулез различной локализации, менингит, перитонит, плеврит, заболевания мочевыводящих путей, эндокардит, гонорея, коклюш, туляремия, бруцеллез, чума и другие заболевания, вызванные чувствительными к стрептомицину микробами.
Побочное действие-Токсические и аллергические реакции: повышение температуры тела, дерматиты, кожные высыпания, зуд, головокружение, головная боль, сердцебиение, альбуминурия, гематурия. При длительном введении больших доз антибиотика поражение VIII пары черепных нервов и связанные с этим нарушения вестибулярного и слухового аппарата.
Форма выпуска-Во флаконах по 0,25 г активного вещества (250 000 ЕД), 0,5 г (500 000 ЕД), 1 г (1 000 000 ЕД).

2. Эналаприл Enalapril Групповая принадлежность: [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ] Фармакологическое действие:
Ингибитор АПФ - гипотензивный препарат, механизм действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение концентрации которого ведет к прямому уменьшению секреции альдостерона. При этом понижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. 
Показания:
Артериальная гипертензия (симптоматическая, реноваскулярная, в т.ч. при склеродермии и др.), ХСН I-III ст.; профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией ЛЖ, бессимптомное нарушение функции ЛЖ.
Побочные действия:
Со стороны ССС: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко - загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, фибрилляция предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии. Со стороны нервной системы: головокружение, обморочные состояния, головная боль, слабость, бессонница, парестезии, 


3. Антидепрессивный препарат ингибитор обратного захвата серотонина

Международное название: Флуоксетин(Fluoxetine) Группа: [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ] (105)Лекарственнаяформа: капсулы Фармакологическое действие: Антидепрессивное средство, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Улучшает настроение, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию. Не вызывает ортостатической гипотензии, седативного эффекта, некардиотоксичен. Стойкий клинический эффект наступает через 1-2 нед лечения.
Показания: Депрессии (независимо от степени депрессивного расстройства - слабая, умеренная, тяжелая), булимия, анорексия, алкоголизм, навязчивые состояния. Побочные действия: Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, вялость, повышенная утомляемость, астения, тремор, ажитация, тревожность, суицидальная наклонность (свойственная больным с депрессивными расстройствами), мания или гипомания. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту или гиперсаливация, тошнота, диарея. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница

4. Средство для инфильтрационной анестезии
Групповая принадлежность: [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ]. Лекарственная форма: мазь для наружного применения, раствор для инъекций, суппозитории ректальные. Фармакологическое действие: Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+-каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов др. модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Показания:
Инфильтрационная (в т.ч. внутрикостная), проводниковая, эпидуральная, [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ]; терминальная (поверхностная) анестезия (в оториноларингологии); вагосимпатическая шейная и паранефральная блокада, ретробульбарная (регионарная) анестезия. Ректально: геморрой, трещины заднего прохода. Ранее назначался по таким показаниям, как язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, тошнота, неспецифический язвенный колит, зуд кожи (атопический дерматит, экзема), кератит, иридоциклит, глаукома.
Побочные действия:
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич чаще развивается при субарахноидальной анестезии. Со стороны ССС: повышение или снижение АД, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке. Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание




II. ВОПРОСЫ:

Гормональные препараты и средства с антигормональной активностью. Классификация. Виды и принципы гормонотерапии. Типовые механизмы действия гормональных и антигормональных средств. Опасности и осложнения гормонотерапии.

Противоэпилептические средства. Классификация. Фармакодинамика. Показания к назначению. Побочное действие. Лекарственные средства, используемые при судорогах клонического и тетанического характера.
"Эпилепсия" - термин собирательный, применяемый для обозначения группы хронической судорожной патологии, общим для которой являются внезапные приступы (припадки) с потерей или расстройством сознания, обычно, но не всегда, сопровождающейся характерными движениями (судороги) и иногда спонтанной гиперреактивностью. Припадки почти всегда коррелируют с изменениями на ЭЭГ.
Существует несколько судорожных и бессудорожных форм приступов эпилепсии, каждая из которых характеризуется своеобразной клинической картиной и определенными изменениями ЭЭГ (последнее имеет большое диагностическое значение).
Выделяют:
1) большие судорожные припадки (большая эпилепсия, grand mal, приступ длится 10-15 минут);
2) психомоторные припадки;
3) малые приступы эпилепсии (petit mal);
4) миоклонус-эпилепсию.
Лечение больных с каждой из указанных форм эпилепсии проводят определенными противоэпилептическими средствами, длительно, обычно годами. Отмену препаратов проводят постепенно, осторожно.
Основными средствами, лекарственными препаратами выбора для предупреждения больших судорожных припадков эпилепсии являются: ФЕНОБАРБИТАЛ И ДИФЕНИН. Кроме них могут быть использованы:
а) гексамидин; б) хлоракон; в) натрия вальпроат; г) клоназепам; д) карбамазепин.
Фенобарбитал для лечения эпилепсии используют в субгипнотической дозе (от 60 до 180 мг). В его терапевтическом эффекте существенную роль играют повышение чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору, а также угнетение ЦНС, типичное для всей группы барбитуратов.
Назначение фенобарбитала сопровождается возникновением нежелательных эффектов. В первые дни терапии отмечают сонливость, вялость, нередко возникает раздражительность и гиперактивность.
В результате индукции активности обезвреживающих энзимов печени (цитохрома Р-450, глюкуронидазной системы) ускоряется образование неактивных метаболитов ряда эндогенных веществ, прежде всего, витаминов Д, К, Вс. Последнее приводит к возникновению остеопатии, мегалобластической анемии, гипопротеинемии, геморрагий. Для профилактики этих осложнений больные, длительно получающие фенобарбитал, должны дополнительном принимать препараты витаминов Д, К, Вс, а также соли кальция.
Более избирательным и наиболее эффективным при больших судорожных припадках обладает производное гидантоина ДИФЕНИН.
также эффективен при психомоторных эквивалентах. Активность дифенина примерно одинакова с фенобарбиталом.
Дифенин устраняет повышенную проницаемость ионов натрия (Na) через клеточную мембрану нейронов эпилептогенного очага. Этим дифенин препятствует возникновению в них патологических разрядов, инициирующих припадок.
Дифенин хорошо всасывается из ЖКТ, но максимальная его концентрация достигается в плазме крови медленно - от 4-6 до 24 часов после приема. Связан в крови с альбуминами на 90%. В печени биотрансформируется, выводится почками. Является индуктором микросомальных ферментов печени. Ускоряет образование неактивных метаболитов Д, К, Вс. В этой связи также назначают больному витамины. Дифенин может кумулировать, но в меньшей степени, чем фенобарбитал.
Дифенин не оказывает общего угнетающего действия на ЦНС, не вызывает сонливости, практически отсутствует седативный эффект.
Помимо противоэпилептического действия, дифенин вызывает четкий антиаритмический и анальгетический (при невралгии тройничного нерва).
Нежелательные эффекты: нарушения функции ЖКТ (тошнота, рвота), исчезающие через 2 недели; головокружения, возбуждение, повышение температуры тела.
Гиперплазия десен - результат местного действия препарата на митотическую активность слизистой оболочки. Это осложнение требует постоянной санации полости рта.
Вспомогательные средства при лечении больших припадков - гексамидин, хлоракон, карбамазепин.
Гексамидин менее активен, но и менее токсичен, чем фенобарбитал. Вызывает сонливость, головокружение, может головную боль, тошноту, рвоту, атаксию.
ХЛОРАКОН (бекламид) обладает выраженной противосудорожной активностью. Переносится больными хорошо, иногда вызывает диспепсические расстройства. Отрицательно может влиять на печень, костный мозг, почки.
При эпилептическом статусе, наилучший результат дает внутривенное введение сибазона (диазепама) как средства скорой помощи, а также клоназепама. Можно дать общий анестетик.
В последние годы при психомоторных припадках (эквивалентах) получил распространение КАРБАМАЗЕПИН (финлепсин). По структуре близок к трициклическому антидепрессанту имизину. Противоэпилептический эффект у данного препарата сочетается с благоприятным психотропным эффектом (улучшается настроение, повышается общительность, больные становятся деятельными, облегчается социальная и профессиональная реабилитация таких больных).
Используют: при больших судорожных припадках; при смешанных формах эпилепсии; иногда при малых приступах эпилепсии. Кроме того, применяют как эффективное средство лечения невралгии тройничного нерва (снимает боли).
Индуктор ферментов печени, ускоряет как свою биотрансформацию, так и других ксенобиотиков.
Побочные эффекты: психические нарушения, бессонница, сонливость, атаксия, потеря аппетита, угнетение гемопоэза.
Для предупреждения малых приступов (Petit mal), абсансов эпилепсии используют главным образом ТРИМЕТИН и ЭТОСУКСИМИД.
Trimethinum (порошок в терапевтической дозе по 0, 2-0, 3). Триметин является производным оксазолидина. Механизм действия иной, чем у фенобарбитала (угнетение полисинаптических рефлексов спинного мозга, снижение лабильности нейронов). Из ЖКТ всасывается хорошо. Подвергается биотрансформации в печени, метаболиты выделяются почками.
Побочные эффекты: седативное действие, гемеролопия, аллергия.
Ethosuximidum (капс. по 0, 25; флаконы по 50 ml; назначают 4-6 раз в день) производное группы сукцинилидов (то есть производное имида янтарной кислоты). Наиболее активен при малых припадках. Он менее токсичен, чем применявшийся ранее при этой форме эпилепсии (а нередко и теперь еще) триметин.
Препарат весьма активен при невралгии тройничного нерва, но в этом плане менее эффективен, чем карбамазепин. Этосуксемид хорошо всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация в крови наблюдается через 4 часа. С белками не связывается, подвергается биотрансформации, превращаясь в глюкурониды, однако 10-20% выделяются с мочой в неизмененном виде.
Побочные эффекты: желудочно-кишечные расстройства (потеря аппетита, тошнота, рвота), иногда сонливость, головная боль, эйфория. При этом перечисленные симптомы при продолжении приема препарата самостоятельно исчезают.
В данном аспекте (побочные эффекты) наиболее опасны изменения крови: лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия. Поэтому у больных необходимо проводить постоянный мониторинг состояния системы крови (анализ крови) и мочи (возможно появление альбуминурии).

Антисептические и дезинфицирующие средства. Требования, предъявляемые к антисептическим и дезинфицирующим средствам. Классификация, механизмы действия, спектр практического применения.












































ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 8

I. Выписать в рецепте в рациональной лекарственной форме с обоснованием показания к назначению:

1. Пентамин (Азаметоний) Фармакологическое действие:Ганглиоблокирующее средство, блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических). Оказывает угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников. Показания к применению: Гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления) I, II стадии и гипертонические кризы (быстрый и резкий подъем артериального давления).
Побочные действия: Сухость во рту, слабость, головокружение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, атония кишечника и мочевого пузыря, парез аккомодации, мидриаз, инъецированность сосудов склер.Передозировка. Симптомы: снижение АД, нарушение нервно-мышечной передачи, паралитическая непроходимость кишечника, атоническая анурия. Форма выпуска: Ампулы по 1 мл 5% раствора в упаковке по 10 штук.
2. Цефтриаксон Фармакологическое действие: Цефалоспориновый антибиотик третьего поколения. Обладает бактерицидным действием за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Обладает широким спектром противомикробного действия, который включает различные аэробные и анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Показания к применению: Цефтриаксон назначают при инфекциях ЛОР-органов, верхних и нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры); - при инфекциях кожи и мягких тканей (в том числе стрептодермии); - при инфекциях мочеполовых органов (пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит, гинекологические инфекции, неосложненная гонорея); - при инфекциях органов брюшной полости (желчных путей и желудочно-кишечного тракта, перитонитах); - при сепсисе и бактериальной септицемии; - при инфекциях костей (остеомиелит), суставов; - при бактериальном менингите и эндокардите; - при мягком шанкре, сифилисе, болезни Лайма (спирохетоз); - при тифозной лихорадке; - при сальмонеллезе и сальмонеллоносительстве; - при инфекциях у пациентов с ослабленным иммунитетом; - для профилактики послеоперационных гнойно-септических осложнений. Побочные действия: Цефтриаксон относительно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны: - со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит; - аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, редко - отек Квинке; - со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия; - со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием - кандидоз. Местные реакции: флебит (при внутривенном введении); болезненность в месте инъекции (при внутримышечном введении). Форма выпуска: Порошок для приготовления раствора для инъекций по 0,5, 1,0 или 2,0 г во флаконах.
3. Антикоагулянт непрямого типа действия- К препаратам этой группы относятся производные оксикумарина дикумарин, неодикумарин, синкумар, фепромарон, нафарин, нитрофарин и производные фенилиндандиона фенилин, омефин и др. Эти антикоагулянты действуют только при введении в организм и не влияют на свертывание (как, например, гепарин) при смешивании с кровью вне организма. По современным представлениям, они являются антагонистами витамина К, необходимого для образования в печени протромбина. Поэтому они получили название антикоагулянтов непрямого действия, так как ингибируют процесс свертывания крови не непосредственно, а путем воздействия на синтез свертывающих факторов в организме. Действие непрямых антикоагулянтов связано с нарушением биосинтеза протромбина, проконвертина (факторов II и VII) и других факторов свертывания крови (IX, X).
4. Препарат для лечения бронхиальной астмы- Aerosolum
[ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ] ( Aerosolum ). Аэрозольный препарат, содержащий [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ] (1 %), биорастворимый полимер, наполнители и пропеллент (хладон-12). Применяют у взрослых в качестве антибактериального препарата при раневой и ожоговой инфекции, гнойно-воспалительных заболеваниях кожи и мягких тканей. Применяют аэрозоль <<Диоксипласт>> в стационаре. При нажатии на распылительную насадку баллона в течение 1 - 2 с выходит 15 - 30 мл (1,5 - 3,0 г) пены белого цвета. Препарат наносят равномерно (толщина слоя пены 1,0 - 1,5 см) на раневую поверхность, предварительно очищенную от гнойно-некротических масс, ежедневно или через день в зависимости от состояния ожоговой раны и течения раневого процесса. Длительность лечения не более 3 нед. Перед каждым применением препарата насадку баллона необходимо прокипятить в течение 5 мин, а после применения промыть ее кипяченой водой. Доза препарата не должна превышать 5 баллонов в сутки (2,5 г диоксидина). При применении аэрозоля возможны аллергическая реакция в виде кожного зуда, околораневые дерматиты. При появлении этих реакций препарат отменяют. Противопоказания: см. Диоксидин. Форма выпуска: в стеклянных аэрозольных баллонах по 60 г с защитным полимерным покрытием, с клапаном непрерывного действия, предохранительным колпачком и распылительной насадкой. Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света мест


II. ВОПРОСЫ:

Гипотензивные средства. Классификация по уровню влияния на регуляцию сосудистого тонуса и механизму действия. Характеристика нейротропных препаратов центрального действия. Показания к назначению. Побочное действие.

Снотворные средства. Определение, классификация. Требования, предъявляемые к снотворным средствам. Фармакодинамика. Показания к назначению. Острое отравление барбитуратами и меры помощи.

К снотворным относятся средства, способствующие развитию и нормализации сна (вызывающие желание спать). Число снотворных средств в настоящее время велико. 2 группы, наиболее часто используемых в клинической практике.
1-ая группа - это производные барбитуровой кислоты (барбитураты). К ним относят фенобарбитал (люминал), барбитал, барбитал-натрий, барбамил, этаминал-натрий. Наиболее широко из указанных препаратов используется фенобарбитал (Phenobarbitalum).
2-ая группа снотворных средств - это производные БЕНЗОДИАЗЕПИНА. - НИТРАЗЕПАМ (Nitrazepamum).
Различают 3 основных фармакологических эффекта барбитуратов и, в частности, фенобарбитала:
1) Снотворный эффект. Обычно этот эффект проявляется через 30-40-50 минут после приема внутрь таблетки фенобарбитала и в среднем продолжается 8-10 часов. Это длительно действующий препарат.
2) В малых дозах, составляющих 1/3-1/5 и менее от снотворной дозы, фенобарбитал оказывает седативный, успокаивающий эффект.
3) Противосудоржный, а точнее, противоэпилептический эффект. Надо сказать, что все барбитураты оказывают противосудорожное действие. Данный препарат специфически активен для профилактики больших, генерализованных судорожных эпилептических припадков (Grand mal). Практически неактивен при малых эпилептических припадках (Petit mal).
4) Кроме того, фенобарбитал повышает активность микросомальных ферментов печени.
К ПРИМЕНЕНИЮ барбитуратов (фенобарбитала).
1) Фенобарбитал используют как седативное средство. С этой целью используют барбитураты редко, так как их в настоящее время в большинстве случаев заменяют бензодиазепинами, обладающими явными преимуществами.
2) Фенобарбитал используется в качестве снотворного. Как снотворное он назначается при разных, любых видах бессоницы. Однако здесь есть одно но, о котором нужно всегда помнить. Выписывая рецепт фенобарбитала в качестве снотворного, врач обязан в сигнатуре указать, что прием таблетки больной должен осуществить за 40-50 минут до сна. Более того, следует четко пояснить больному, что это значит. Дело в том, что характер сна очень индивидуален, варьирует у разных лиц. У одних сон глубокий, у других поверхностный и чуткий. В последнем случае человек засыпает с турдом, спит меньше, чаще просыпается. Продолжительность сна у такого человека уменьшается, либо сон тяжелый, со сновидениями и кошмарами.
Врач должен, прежде чем назначить снотворное, четко разобраться в генезе бессоницы. Иногда она может быть следствием физического дискомфорта, вызванного болью, нарушениями дыхания, лихорадкой, нарушением психического статуса (возбуждение, депрессия, психоз). иногда бессоница может быть медикаментозного происхождения, например, при использовании больших доз таких средств, как эфедрин, амфетамин, или напитков, содержащих кофеин.
Врачу важно убедиться, не является ли причиной бессоницы какая-то органная патология, которую и следует устранить.
Иногда при нарушениях психики бессоница требует тщательного обследования специалистами. В этих случаях снотворные малоэффективны.
3) Фенобарбитал, стимулируя функции печени, повышает продукцию глюкуронилтрансферазы, обеспечивающей метаболизм билирубина, поэтому его применяют для лечения некоторых типов желтухи новорожденных.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ БАРБИТУРАТОВ (ФЕНОБАРБИТАЛА)
Наиболее существенным побочным эффектом всех снотворных, а барбитуратов особенно, является эффект последствия. Этот эффект проявляется в том, что даже после однократного приема барбитуратов на следующий день после пробуждения человека ощущает вялость, разбитость, нарушение психомоторных реакций, адинамию, чувство неудовлетворенности сном, сонливость, раздражительность, тошноту. Это состояние и есть эффект последствия, последействие. оно обусловлено тем что.
1) Барбитураты медленно выводятся из организма, а значит дли тельно действуют. Чем медленнее выводится (инактивируется) препарат, тем выраженнее последствие. Так, например, снижение содержания фенобарбитала в плазме крови на 50 процентов (t 1/2 - полупериод выведения) происходит примерно через 3, 5 дня, а поэтому и последствие наблюдается практически всегда и очень выражено.
В прекращении снотворного действия барбитуратов принимают участи разные процессы. Один из путей элиминации фенобарбитала заключается в энзиматической инактивации микросомальными ферментами печени. Биотрансформации фенобарбитала в печени подвергается только его часть, составляющая 50-80 процентов введенной дозы, а 20-30 процентов выводится с мочой в неизменном виде. Выведение с мочой зависит от pH мочи и ее количества. Учитывая сказанное становится понятным, что при патологии печени, сопровождающейся снижением активности ферментных систем, длительность действия бабитуратов увеличивается. При этом следует учитывать, что барбитураты, особенно фенобарбитал, вызывают индукцию микросомальных ферментов, то есть он стимулирует собственную биотрансформацию в печени и многих других лекарств ( ральные антикоагулянты, бутадион и др. ). По-видимому, это является одной из основных причин развития привыкания к барбитуратам.
При нарушении функции почек действие барбитуратов также прологируется (20-30 процентов элиминируется через почки).
для барбитуратов при их повторном применении характерна материальная кумуляция, что связано с их медленной элиминацией и связыванием барбитуратов с белками плазмы.
2) Второй причиной последствия, наиболее важной, чем отмеченная выше, является то, что барбитураты существенно нарушают нормальную структуру сна.
Угнетение фенобарбиталом функциональной активности специфических и неспецифических структур ствола головного мозга и корковых анализаторов приводит к развитию снотворного действия препарата. Оказалось, что большинство снотворных средств, а точнее все препараты, а особенно барбитураты, существенно изменяют нормальную структуру сна. Прежде всего это касается "быстроволнового" сна, когда увеличивается латентный период появления первой фазы "быстрого" сна, уменьшается общая продолжительность его. Длительность, "удельный вес" медленноволновой фазы сна, соответственно возрастает. Другими словами, барбитураты (фенобарбитал) угнетает REM-фазу, подавляет ее. Поэтому и отмечается развитие эффекта последействия.
2-ой побочный эффект - отмена снотворных, барбитуратов сопровождается феноменом "отдачи", выраженность которого зависит от дозы препаратов и срока их применения. При этом, продолжительность "быстрого" сна определенное время превышает обычные величины, отмечается обилие сновидений, кошмары, частые пробуждения.
3-ий эффект - при неоднократном применении барбитуратов быстро развивается толерантность, что связывается со способностью барбитуратов индуцировать активность микросомальных ферментов гепатоцитов. Последнее ускоряет метаболизм антикоагулянтов для приема внутрь, глюкокортикоидов, бутадиона.
4) Фенобарбитал может взаимодействовать и усиливать (потенцировать) действие алкоголя, антигистаминных средств (гистамина), транквилизаторов.
5) К барбитуратам развивается лекарственная зависимость (психическая и физическая).
Кроме того, к побочным эффектам относят также возбуждение, головную боль, рвоту, мышечные боли, аллергические реакции, анемию.
В связи с приемом на протяжении длительного времени больших доз препаратов нередки отравления барбитуратами. Острые отравления барбитуратами возникают в результате случайной или преднамеренной (с целью суициидальной попытки), передозировки прерпаратов. Отравления барбитуратами с суициидальной целью стоят на 1 месте. Наступает угнетение ЦНС, характеризующееся следующей цепью событий: сон - глубокий сон - кома - паралич дыхательного центра.
ЛЕЧЕНИЕ БОЛЬНЫХ С ОСТРЫМИ ОТРАВЛЕНИЯМИ промывание желудка, дают адсорбирующие средства и солевые слабительные. Проводят форсированный диурез (большие количества жидкости плюс фуросемид). Из специфических мер помощи используют введение щелочных растворов (сода в/в), то есть осуществляют подщелачивание мочи.
При очень высоких концентрациях барбитуратов в крови проводят гемосорбцию, переводят больного на искусственное дыхание. С целью коррекции развившегося коллапса (резкое падение АД центрального генеза, прямого действия барбитуратов на ганглии и прямого миотропного сосудорасширяющего действия) вводят ЭФЕДРИН, который и повышает АД, и возбуждает ЦНС.


Синтетические антимикробные препараты (нитрофураны, фторхинолоны). Механизм и спектр антимикробного действия. Характеристика и принципы назначения. Показания к применению. Побочное действие.

















































ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 9

I. Выписать в рецепте в рациональной лекарственной форме с обоснованием показания к назначению:

1. Пилокарпина гидрохлорид Групповая принадлежность: [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ]. Лекарственная форма: капли глазные, мазь глазная, пленки глазные. Показания: Острый приступ закрытоугольной глаукомы, вторичная глаукома (тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, атрофия зрительного нерва, пигментная дегенерация сетчатки), первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с бета-адреноблокаторами или др. ЛС, снижающими внутриглазное давление), абсцесс роговицы; кровоизлияние в стекловидное тело. Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков. Побочные действия: Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в области глаза; миопия; снижение зрения, особенно в темное время суток, вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации; слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; аллергические реакции. При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век; при использовании систем с длительным высвобождением препарата - развитие толерантности.




2. Пиперазина адипинат- Групповая принадлежность: [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ]. Лекарственная форма: раствор для приема внутрь [для детей], таблетки. Фармакологическое действие: Противогельминтный препарат, эффективен при аскаридозе и энтеробиозе. Оказывает парализующее действие на нематод: нарушая функцию их нервно-мышечной системы, вызывает паралич мускулатуры. Выраженность дегельминтизации препаратом находится на уровне 90-95%, а при повторном применении может составить около 100%. Ввиду того что пиперазин не уничтожает аскарид, отсутствует опасность всасывания биологических токсичных продуктов их распада. Малотоксичен. Показания: Инвазия аскаридами (аскаридоз) и острицами (энтеробиоз). Побочные действия: Тошнота, абдоминальная боль спастического характера, головная боль. У больных с почечной недостаточностью - нейротоксические осложнения (мышечная слабость, тремор, эйфория, галлюцинации, ухудшение зрения, нарушения координации движений).Передозировка. Симптомы: тремор, мышечная слабость. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля или др. энтеросорбентов, назначение солевых слабительных. При необходимости - оксигено- и трансфузионная терапия. При неврологических симптомах вводят тиамин.

3. Блокатор медленных кальциевых каналов
[ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ] (Verapamil)- Групповая принадлежность: [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ]. Лекарственная форма:
драже, капсулы, раствор для внутривенного введения, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой
Показания: Стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая), суправентрикулярная тахикардия (в т.ч. пароксизмальная, при WPW-синдроме, синдроме Лауна-Ганонга-Левина), синусовая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная экстрасистолия, артериальная гипертензия, гипертонический криз (в/в введение), ГОКМП, первичная гипертензия в "малом" круге кровообращения.
Побочные действия: Со стороны ССС: брадикардия (менее 50/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление СН, тахикардия; редко - стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении - AV блокада III ст., асистолия, коллапс. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания). 


4. Средство для лечения мегалобластической анемии

II. ВОПРОСЫ:

История и этапы развития мировой и отечественной фармакологии. Выдающиеся отечественные ученые, внесшие существенный вклад в ее развитие.
История применения лекарственных веществ в медицине восходит к древнейшим временам. Уже давно люди при заболеваниях инстинктивно стремились для облегчения своих страданий прибегать к той или иной терапии. Лечебные средства они черпали из мира растений, а по мере накопления опыта стали использовать вещества животного и минерального происхождения. Отыскание лечебных средств было эмпирическим, то есть на основании личного опыта, причем внимание обращалось прежде всего на такие средства, которые привлекали древнего человека формой, окраской, запахом, вкусом, сильным физиологическим действием. Самые древние письменные источники по фармакологии или лечению больных обнаружены на территориях Индии и Китая. Некоторым книгам, содержащим сведения о препаратах растительного происхождения, а также препаратах, приготовленных на основе металлов, средств животного происхождения (жабьи веки, кости слона, тигра, рога, плавники и т. д. ) уже около 3000 лет. Лекарственные препараты, описанные вначале в аюрведах (книгах жизни), в дальнейшем в некоторой степени были заменены химическими веществами или даже изменены алхимиками.
Самые ранние источники Восточной медицины обнаружены в Египте и королевствах Ассирии и Вавилонии. В древних египетских папирусах, в частности папирусе Эберса, которые были написаны около 3000-4000 лет назад, упоминается почти о 700 лекарственных препаратах растительного происхождения, в том числе имеются сведения об опии и касторовом масле.
Первая систематизация имеющегося опыта лечения больных лекарственными средствами была сделана в IY веке до нашей эры, когда древнегреческий врач и мыслитель Гиппократ собрал воедино медицинские наблюдения и сделал попытку дать им философское обоснование. Так как Гиппократ не был сторонником широкого применения лекарственных средств, он рекомендовал лишь логически оправданное применение простых и эффективных средств.
Дальнейшее развитие фармакология получила в трудах Галена, крупнейшего представителя Римской медицины II века нашей эры. В отличие от Гиппократа, считавшего, что в природе даны лекарства в готовом виде, Гален ввел в практику извлечение из природных материалов, чаще всего из растений, полезных начал. Такие препараты до сих пор носят название галеновых.
Дальнейшее развитие о лекарствах наука получила в трудах Авиценны (Х век нашей эры). Ученый оставил замечательный труд "Канон врачебного искусства" в 5 книгах, причем вторая книга "Канона" посвящена изучению простых лекарственных средств с точки зрения практического врача.
В XYI веке, в эпоху Возрождения, против учения Гиппократа-Галена выступил крупнейший мыслитель Парацельс (Теофраст Гогенгейм). Этот врач явился основателем ятрохимии. Он дал начало химическому направлению фармакологии.
Современная же фармакология как отрасль науки сформировалась сравнительно недавно; она развилась благодаря экспериментам на животных, впервые проведенным Francois Magendi/Франсуа Мажанди (1783-1855) и Сlaude Bernard/Клод Бернар (1813-1878).
Принципиальное значение имело то обстоятельство, что для анализа действия лекарственных средств стали использоваться экспериментальные методы. Прогресс в фармакологии стал возможен благодаря развитию физиологии, биохимии и органической химии. Качественно новым этапом фармакологии явилось получение синтетических препаратов, что стимулировало зарождение химико-фармацевтической промышленности. Все это, безусловно стимулировало прогресс фармакологии и привело к открытию экспериментальных фармакологических лабораторий, а в университетах на медицинских факультетах кафедр фармакологии.
Ученик Бухгейма - Освальд Шмидеберг, назначенный в 1872 году заведующим первой из когда-либо созданных кафедр фармакологии в Страсбургском университете (Германия), считается основателем современной экспериментальной фармакологии.
Сейчас уже получение медицинского образования немыслимо без знаний основ фармакологии, так как только надлежащее знакомство с данной дисциплиной позволяет проводить больному рациональную терапию.
Прогресс фармакологии неизбежно сказывается на клинических дисциплинах. По-видимому, Вам хорошо известно, какое значение для хирургии имело появление средств для наркоза, местных анестетиков, миорелаксантов, ганглиоблокатеров.
Выделение и синтез гормональных средств существенно изменили результаты лечения больных с эндокринной патологией.
Качественно новый этап в развитии психиатрии связан с открытием психотропных средств, в частности, лечение больных с психозами немыслимо без нейролептиков (аминозин и др. ).
Эффективное лечение бактериальных инфекций стало возможным только после получения антибиотиков, сульфаниламидных препаратов и других химиотерапевтических средств.
Трансплантацию органов удалось осуществить прежде всего в связи с созданием мощных иммунодепрессивных средств (глюкокортикоиды, циклоспорин А, цитостатики). Перечисленные примеры свидетельствуют о первостепенной роли фармакологии в современной медицине.
Выдающиеся учёные: Павлов, Кравков, Сеченов, Боткин.

Антидепрессанты. Классификация. Фармакодинамика. Показания к назначению. Побочное действие и осложнения при применении.

- это лекарственные средства, специфически устраняющие субдепрессии и депрессии. Депрессия - длящееся не менее 2 недель сниженное большую часть дня патологически подавленное настроение. 2 варианта: апатическая и тревожная.
Классификация
I. Ингибиторы нейронального захвата:
А. Неизбирательные- ингибируют захват серотонина, НА и дофамина: амитриптилин, имипрамин.
Б. Избирательные - " атипичные ": флуокситин, флувоксамин.
II. Ингибиторы МАО.
A. Необратимые и неизбирательные – тиморетики, ниаламид.
 Б. Обратимые и неизбирательные метралиндон
B. Обратимые и избирательные:
1. Бицикличные – бефол, моклобемид
2. 4хцикличные – тетриндол, пирлиндон.
III. Препараты разных групп: цефедрин, сиднофен
Общая характеристика трициклических антидепрессантов (1 поколения)
Эффекты : 1. Антидепрессивный
Задержка в наступлении эффекта на 2-4 недели.
2. Анксиолитический- стимуляция ГАМК-ергических структур
3.Антиневралгический - повышение концентрации серотонина и стимуляция опиатных рецепторов
4.Противоязвенный - блокада Н2-рецепторов в париетальных клетках желудка
5. Антибулимический - при нервной булимии
6. Антидиуретический - центральная блокада захвата серотонина,
7. Центр и периферический М-холинолитический эффект
8. Седативный - блок HI –рецепторов
9. Гипотензивный - блок а -адренорецепторов
10. Антиаритмический  - тормозят транспорт ионов через мембрану кардиомиоцитов.
Побочные эффекты: 1. Часто встречающиесяАнтихолинергические - нечеткость зрения, спутанность сознания, галлюцинации,запоры, затрудненное мочеиспускание, неритмичное сердцебиение, тремор мелких мышц , гипотензия , двигательное беспокойство, импотенция
2. Редко встречающиеся Агранулоцитоз, аллергические реакции, аллопеция, увеличение молочных желез,
холестатическая желтуха, шум в ушах, поражение зубов и десен.
Противопоказания : 1. Активный алкоголизм. 2. Астма. 3.Маниакально- депрессивный психоз
4. Гематологические нарушения
5. Нарушения со стороны ССС у детей и лиц пожилого возраста
6. Нарушение функции ЖКТ
7. Заболевания мочеполовой системы
8. Узкоугольная глаукома
9. Нарушения функции печени 10.Гипертиреоз
11. Аденома простаты
12. Почечная недостаточность
13. Шизофрения
14. Эпилепсия
15. Повышенная чувствительность к препарату
16. Острая задержка мочи.

Антибиотики группы пенициллина. Классификация, механизм и спектр действия. Сравнительная характеристика препаратов, показания к назначению и принципы выбора антибиотика. Побочное действие, меры профилактики.
Пенициллины - древнейшая группа антибиотиков. Некоторые виды из пенициллинов потеряли актуальность в инфекционной терапии, т.к. бактерии выработали к ним устойчивость, но их важные преимущества перед другими группами антибиотиков побуждает ученых мужей искать новые модификации пенициллинов.
АМОКСИЦИЛЛИН (Amoxicillin), АМПИЦИЛЛИН (AmpiciUinum), АМПИОКС (Ampioxum), АМПИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Ampicillinum-natrium), АМПИЦИЛЛИНА ТРИГИДРАТ (Ampicillinum trihydras), АУГМЕНТИН (Augmentm), БАКАМПИЦИЛЛИН (Bacampicillin)
Получаемые путем биосинтеза: Соли бензилпенициллина
Для инъекционного введения, разрушаются в кислой среде желудка. Выпускаются в виде порошка в флаконах, растворяются перед самым введением, т.к. их растворы очень неустойчивы. Обычно вводят внутримышечно, реже под кожу. Быстро разрушается, приходится часто вводить для поддержания нужной концентрации в крови. Курс лечения - не менее 5-7 дней. Если 3-5 дня нет положительного эффекта - заменять другим антибиотиком или комбинировать.
Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций (при тяжелых заболеваниях иногда назначают внутривенно капельно)
Бензилпенициллина калиевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций (внутривенно не вводят)
Прокаин Пенициллин G3 мега порошок для приготовления раствора для инъекций ("Biochemie", Австрия)
Полусинтетические (химически модифицированные биосинтетические пенициллины)
Широкого спектра действия
Соли ампициллина- Действует на грамотрицательные (как бензилпенициллин) и некоторые грамположительные бактерии, потому считаются антибиотиком широкого спектра действия. На грамположительные бактерии действует слабее, чем бензилпенициллин, но сильнее, чем оксациллин. Обычно хорошо переносится. Всасывается из ЖКТ медленно.  Применяют внутрь независимо от приема пищи 4-6 раз в день. Усиливает действие пероральных антикоагулянтов.
Ампициллина тригидрат таб. 250мг №20
Ампициллина тригидрат таб. 250мг №24
Ампициллина натриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций









ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 10

I. Выписать в рецепте в рациональной лекарственной форме с обоснованием показания к назначению:

1. Сальбутамол- (Salbutamolum) Фармакологическое действие: Стимулирует бетазадренорецепторы бронхов и оказывает сильное и длительное (по 5-8 ч) бронхорасширяющее действие. В терапевтических дозах существенных изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не вызывает. Побочные действия: При передозировке возможны расширение периферических сосудов, умеренная тахикардия (учащенные сердцебиения), тремор (дрожание) мышц. Показания к применению: Бронхиальная астма, хронический бронхит (воспаление бронхов).
2. Глибенкламид (Glibenclamide)- Групповая принадлежность:
[ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ]. Фармакологическое действие:
Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани. Показания:
[ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ] типа 2 (при неэффективности диетотерапии). Комбинированная терапия с инсулином для дневного контроля уровня гликемии. Побочные действия:
Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете); увеличение массы тела, лихорадка, артралгия, протеинурия, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), диспепсия (тошнота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии), неврологические расстройства (парезы, нарушения чувствительности), нарушения кроветворения (гипопластическая или гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения), нарушения функции печени (холестаз), поздняя кожная порфирия, изменения вкусовых ощущений, полиурия, фотосенсибилизация, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, головокружение. Передозировка. Симптомы: гипогликемия (чувство голода, повышенное потоотделение, резкая слабость, сердцебиение, тремор, тревожность, головная боль, головокружение, бессонница, раздражительность, депрессия, отек мозга, нарушение речи и зрения, нарушение сознания), гипогликемическая кома



3. Антибиотик группы тетрациклинов-
[ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ] (Doxycycline). Групповая принадлежность: [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ]. Лекарственная форма: капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, раствор для внутривенного введения, таблетки, таблетки покрытые оболочкой. Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (фарингит, бронхит острый и хронический, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры); инфекции ЛОР-органов (отит, тонзиллит, синусит и др.); инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, эндометрит, эндоцервицит, острый орхиэпидидимит; гонорея); инфекции желчевыводящих путей и ЖКТ (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бактериальная дизентерия, диарея "путешественников"); инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулез, панариции, инфицированные ожоги, раны и др.); инфекционные заболевания глаз, сифилис. Побочные действия: Со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (снижение аппетита, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва), токсическое действие на ЦНС (головокружение или неустойчивость). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры или диарея, глоссит, дисфагия, эзофагит (в т.ч. эрозивный), гастрит, изъязвление желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов стафилококков). Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка. Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия. Прочие: фотосенсибилизация, суперинфекция; устойчивое изменение цвета зубной эмали, воспаление в аногенитальной зоне промежности. Кандидоз (вагинит, глоссит, стоматит, проктит), дисбактериоз.




Средство для лечения неврозов
[ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ] (Cyanocobalamin). Групповая принадлежность: [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ]. Лекарственная форма: раствор для инъекций. Показания: Хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина B12 (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), в составе комплексной терапии анемий (в т.ч. железодефицитной, постгеморрагической, апластической, анемий, вызванных токсичными веществами и/или ЛС). Хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность. Алкоголизм, длительная лихорадка. Полиневрит, радикулит, невралгия. Побочные действия: Аллергические реакции, психическое возбуждение, кардиалгия, тахикардия, диарея, головная боль, головокружение. При применении в высоких дозах - гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.





II. ВОПРОСЫ:

Вещества, действующие на вегетативную нервную систему. Их классификация. Типовые механизмы пресинаптического, синаптического и постсинаптического действия. Миметики и литики. Средства прямого и непрямого типов действия.

1-аксон холинергического нерва, оканчивающийся небольшим возвышением – синаптическая бляшка.Расшипренная часть синаптической бляшки называется предсинаптической мембраной.В плазме аксона происходит синтез ацетилхолина,кот. накапливается в пузырьках,или везикулах и находится там в связанной неактивной форме.В одном аксоне 20тысяч везикул.Под влиянием неврного импульса из 200-300 везикул освобождается ацетилхолин и выделяется из пресинаптической мембраны в синаптическую щель.
2-второе образование синапса это постсинаптическая мембрана.Она может принадлежать либо другому нейрону,либо клетке исполнительного органа.На постсинаптической мембране имеются холинорецепторы,кот. воспринимают ацетилхолин.
3-третье образование синапса это синаптическая щель между предсинаптической и постсинаптической мембраной,в кот. находится фермент,гидролизующий ацетилхолин,называемый ацетилхолинэстеразой.

Гликозиды группы наперстянки. Фармакокинетика и фармакодинамика. Показания к назначению, особенности дозирования. Признаки передозировки. Меры помощи.

Лекарственные средства, применяемые для лечения аллергических реакций немедленного типа. Классификация. Механизм действия. Фармакокинетика и фармакодинамика, показания к назначению.

Лекарственные свойства
Проявлением патологической гипериммунной реакции является аллергия, которая реализуется в виде немедленных реакций. В развитии аллергий немедленного типа основное значение имеет повреждение гуморального иммунитета (высвобождение из базофилов и тучных клеток медиаторов аллергии, изменяющих функции органов и тканей). Клинически этот тип реакции проявляется крапивницей, отеком Квинке, сенной лихорадкой, бронхиальной астмой, анафилактическим шоком и др.
Классификация
Для лечения этого типа реакций применяются следующие лекарственные средства:
1) глюкокортикоиды, подавляющие развитие всех трех фаз течения гипериммунных реакций немедленного типа;
2) стабилизаторы мембран тучных клеток, которые снижают выброс содержимого из гранул тучных клеток, ограничивая тем самым развитие патофизиологической фазы аллергии;
3) противогистаминные средства (блокаторы H1-гистаминовых рецепторов конкурентного типа действия), уменьшающие реакцию организма на гистамин.
В клинической практике для лечения аллергических заболеваний немедленного типа широко используется активная специфическая подавляющая иммунотерапия, в основе которой лежит постепенное введение в возрастающих дозах аллергена или смеси аллергенов. Гипосенсибилизирующий эффект от такой терапии складывается из выработки у больных блокирующих антител класса JgG, а также стимуляции клеток-супрессоров.



































ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 11

I. Выписать в рецепте в рациональной лекарственной форме с обоснованием показания к назначению:

1. Налоксон Фармакологическое действие: Налоксон является опиатным антагонистом, лишенным морфиноподобной активности. Действует по типу конкурентного антагонизма, блокируя связывание агонистов или вытесняя их из опиатных рецепторов. Показания к применению: Применяют налоксон главным образом при острой интоксикации (отравлении) наркотическими анальгетиками. Он эффективен также при алкогольной коме (тяжелом отравлении алкоголем) и различных видах шока, что связано, по-видимому, с активацией при шоке и некоторых формах стресса опиоидной системы организма, а также со способностью налоксона уменьшать гипотензию (повышать пониженное артериальное давление). Побочные действия: Введение налоксона страдающим наркоманией вызывает характерный приступ абстинен-ции (состояния, возникающего в результате внезапного прекращения приема наркотических средств), чем иногда пользуются для выявления заболевания. Противопоказания: Повышенная чувствительность к препарату. Форма выпуска: В ампулах по 1 мл, содержащих 0,4 мг налоксона гидрохлорида.

2. Рифампицин- Фармакологическое действие: Рифампииин является антибиотиком широкого спектра действия. Он активен в отношении микобактерий туберкулеза и лепры, действует на грамположительные (особенно стафилококки) и грамотрицательные (менингококки, гонококки) кокки, менее активен в отношении грамотрицательных бактерий. Рифампииин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-2'/2 ч после приема внутрь. Показания к применению: туберкулез легких и других органов. воспалительных заболеваниях легких и дыхательных путей: бронхите (воспалении бронхов), пневмонии (воспалении легких), - вызываемых полирезистентными (устойчивыми к большинству антибиотиков) стафилококками; при остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани); инфекциях моче- и желчевыводяших путей; острой гонорее и других заболеваниях, вызванных чувствительными к рифампицину возбудителями. Побочные действия: Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Возможны аллергические реакции (разной степени тяжести),, диспепсические явления (расстройства пищеварения), дисфункция (нарушение функции) печени и поджелудочной железы. Препарат уменьшает активность непрямых антикоагулянтов (средств, тормозящих свертывание крови), пероральных гипогликемических средств (принимаемых через рот лекарственных средств, понижающих уровень сахара в крови), препаратов наперстянки. При одновременном приеме антикоагулянтов и рифампицина при отмене последнего доза антикоагулянтов должна быть уменьшена. Форма выпуска: В капсулах по 0,05 и 0,15 г в упаковке по 10-20 или 30 капсул; в ампулах по 0,15 г в виде пористой массы в упаковке по 10 ампул 3. Антагонист при отравлении мускарином
Атропина сульфат (Atropini sulfas) Фармакологическое действие: Основной фармакологической особенностью атропина сульфата является его способность блокировать М-холинорецепторы; он действует также (хотя значительно слабее) на Н-холинорецепторы. Таким образом, атропина сульфат относится к неизбирательным блокаторам М-холинорецепторов. Показания к применению: Применяют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме (спазме мышц привратника желудка), желчнокаменной болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, для уменьшения секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии (редком пульсе), развившейся в результате повышения тонуса блуждающего нерва. Побочные действия: Сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), атония (потеря тонуса) кишечника, головокружение, тахикардия (учащенные сердцебиения), затруднение мочеиспускания. Форма выпуска: Порошок; ампулы по 1 мл 0,1% раствора в упаковке по 10 штук; 1% раствор (глазные капли) во флаконах по 5 мл; пленки глазные по 0,0016 г в упаковке по 30 штук.

4. Бронхорасширяющее средство Ингаляция при бронхиальной астме. Самый удобный способ применения бронхорасширяющих препаратов при бронхиальной астме - ингаляция: лекарство сразу попадает в бронхи, действует быстро, меньше влияет на весь организм. Кроме того, ингалятор всегда под рукой - в кармане или сумке. Однако важно помнить: эффективность препарата во многом зависит от правильности его применения. Вот несколько напоминаний о пользовании аэрозольным баллончиком. Атровент Существует еще один препарат бронхорасширяющего действия, применяемый в виде аэрозоля, - атровент (тровентол, трувент). Большинство тех, кто пытался лечиться атровентом, скажут: он не помогает во время приступа удушья. Тем не менее его продолжают производить, а врачи по-прежнему его назначают. Зачем же он нужен? В бронхах есть еще и третья "кнопка" (помните, мы говорили о рецепторах?) - это так называемый холинергический рецептор, реагирующий на атропин и тоже приводящий к расширению бронхов. Но эффект проявляется через 20 минут после ингаляции. Естественно, астматик, ожидающий во время приступа удушья сиюминутного облегчения, делает вывод: атровент (по химической структуре похожий на атропин) не действует.



II. ВОПРОСЫ:

Понятие об объективной информации о лекарственных средствах. Типы информации о лекарственных средствах, значение объективной информации о лекарственных средствах для рациональной фармакотерапии.

Салуретики. Сравнительная характеристика препаратов. Показания к назначению. Побочное действие, меры профилактики и лечения.

Модуляторы липидного-углеводного обмена. Энергодающие соединения и субстраты. Фармакодинамика. Показания к применению.































ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 12

I. Выписать в рецепте в рациональной лекарственной форме с обоснованием показания к назначению:

1. Никетамид (Кордиамин) Фармакологическое действие: Препарат группы аналептиков, стимуляторов центральной нервной системы неселективного действия. Является аналептиком со смешанным механизмом действия, кроме стимуляции центральной нервной системы также оказывает стимулирующее действие на хеморецепторы. Оказывает действие преимущественно на головной мозг, в частности на дыхательный и сосудодвигательный центры в продолговатом мозге. Препарат облегчает процесс передачи нервных импульсов между нейронами, повышая таким образом возбудимость и чувствительность дыхательного центра к естественным раздражителям (таким как углекислота). Препарат также слегка угнетает процессы торможения в головном мозге, способствует более длительному проявлению импульсного последействия. За счет стимуляции сосудодвигательного центра усиливается периферическое сопротивление сосудов, что приводит к общему повышению артериального давления. Прием препарата не оказывает прямого действия на сердце. Показания к применению: Коллапс. Асфиксия, в том числе асфиксия новорожденных. Шок различной этиологии. Отравления снотворными, наркотическими препаратами, барбитуратами и другими веществами угнетающими центральную нервную систему. Нарушение кровообращения при инфекционных заболеваниях. Нарушения кровообращения неинфекционного происхождения, в том числе хронические с понижением сосудистого тонуса. Дыхательная недостаточность. Обморок. Побочные действия: За счет облегчения межнейронных передач и более длительного импульсного последействия прием препарата может вызывать судороги, чаще всего клонического характера, при увеличении дозы возможно появление судорог клонико-тонического типа.  Кроме того, возможны такие побочные эффекты как: Тревожность. Подергивание мышц лица. Гиперемия лица и верхней половины тела. Тошнота, рвота. Болезненность в месте введения. Аллергические реакции, в том числе кожный зуд, сыпь, крапивница.

2. Протамина сульфат Фармакологическое действие Фармакологическое действие - гемостатическое. Фармакодинамика Образующийся при в/в введении комплекс протамин-гепарин может разрушаться с высвобождением гепарина. После в/в введения действие наступает мгновенно и продолжается в течение 2 ч. Показания препарата Протамина сульфатПовышенная кровоточивость, вызванная передозировкой гепарина; перед операцией у больных, получающих гепаринотерапию; после операции на сердце и кровеносных сосудах с использованием экстракорпорального кровообращения; гипергепаринемия.Побочные действия препарата Протамина сульфат- Быстрое внутривенное введение может вызвать артериальную гипотензию, брадикардию, чувство жара и покраснение кожи. Очень редко  крапивница и другие реакции гиперчувствительности.

3. Противогрибковый антибиотик
4. Бета-блокатор для лечения гипертонической болезни

II. ВОПРОСЫ:

Распределение лекарственных средств и ядов в организме. Понятие о гистогематических и тканевых барьерах, особенности гематоэнцефалического и плацентарного барьеров, практическое значение для фармакологии.

После всасывания препарата в кровь в дальнейшем его распределение зависит:
1) от растворимости в липидах
2) от степени связывания с белками плазмы крови.3) от особенностей органов кровотока.4) от проницаемости через тканевые барьеры.
В плазме крови лекарственное средство находится в свободной и связанной формах
Свободная фракция - это часть препарата, растворимая в водной фазе плазмы, способная проникать через стенку капилляров в ткани и оказывать фармакологический эффект.
Связанная фракция - это часть препарата, взаимодействующая с белками плазмы и форменными элементами  крови, не обладающая способностью проникать в ткани.
Биологические тканевые барьеры. Гистогематические барьеры достаточно легко проницаемы для лекарственных веществ, в большинстве органов стенка капилляров является пористой, поэтому жирорастворимые вещества проникают через мембрану, а водорастворимые и ионы через поры и межклеточное вещество.строению и функции являются гемато-энцефалический и плацентарный барьеры.
Гемато-энцефалический барьер состоит из капилляров стенки, лишенной пор, диффузного основного вещества, выстилающего сосуд снаружи, глиальных клеток с их отростками, плотно прилегающими друг к другу.
Плацентарный барьер разделяет крообращение матери и плода. Он обладает большой проницаемостью на ранних стадиях беременности, на поздних строках он укрепляется и приобретает свойства липидной мембраны с активным транспортом метаболитов.
После абсорбции лекарственные вещества попадают, как правило, в кровь, а затем разносятсяв разные органы и ткани. Характер распределения лекарственного средства определяется множеством факторов, в зависимости от которых лекарство будет распределяться в организме равномерно или неравномерно. Следует сказать, что большинство лекарственных средств распределяется неравномерно и лишь незначительная часть - относительно равномерно (ингаляционные средства для наркоза). Наиболее важными факторами, влияющими на характер распределения лекарственного средства, являются: 1) растворимость в липидах,
2) степень связывания с белками плазмы крови, 3) интенсивность регионарного кровотока. 4. способность проникать через барьеры.
Растворимость в липидах лекарственного средства определяет способность его проникать через биологические барьеры. Это прежде всего, стенка капилляров и клеточные мембраны, являющиеся основными структурами различных гистогематических барьеров, в частности, таких как, гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Неионизированные жирорастворимые лекарственные средства легко проникают через клеточные мембраны и распределяются во всех жидких средах организма. Распределение лекарственных средств, плохо проникающих через клеточные мембраны (ионизированные лекарственные вещества), осуществляется не столь равномерно.
Проницаемость ГЭБ возрастает при повышении осмотического давления плазмы крови. Различные заболевания могут изменять распределение лекарств в организме. Так развитие ацидоза может способствовать проникновению в ткани лекарств - слабых кислот, которые меньше диссоциируются в таких условиях.
Иногда распределение лекарственного вещества зависит от сродства препарата к тем или иным тканям, что приводит к их накоплению в отдельных органах и тканях. В качестве примера можно назвать образование тканевого депо в случае использования препаратов, содержащих йод (J) в тканях щитовидной железы. При использовании тетрациклинов последние могут избирательно накапливаться в костной ткане, в частности, зубах. Зубы в таком случае, особенно у детей, могут приобрести желтую окраску.
Такая избирательность действия обусловлена сродством тетрациклинов к биологическим субстратам костной ткани, а именно образованием тетрациклинкальциевых комплексов по типу хелатов (hela - клешня рака). Данные факты важно помнить, особенно педиатрам и акушер-гинекологам.
Некоторые препараты могут в больших количествах накапливаться внутри клеток, образуя клеточные депо (акрихин). Происходит это за счет связывания лекарственного вещества с внутриклеточными белками, нуклепротеидами, фосфолипидами.
Некоторые средства для наркоза в силу своей липофильности могут образовывать жировые депо, что также следует учитывать.
Депонируются лекарственные средства, как правило, за счет обратимых связей, что в принципе, определяет продолжительность их нахождения в тканевых депо. Однако если образуются стойкие комплексы с белками крови (сульфадиметоксин) или тканей (соли тяжелых металлов), то нахождение этих средств в депо существенно удлиняется.
Следует также иметь ввиду, что после всасывания в системный кровоток большая часть лекарственного вещества в первые минуты попадает в те органы и ткани, которые наиболее активно перфузируются кровью (сердце, печень, почки). Медленнее происходит насыщение лекарственным средством мышц, слизистных оболочек, кожи и жировой ткани. Для достижения терапевтических концентраций лекарственных веществ в этих тканях требуется время от нескольких минут до нескольких часов

Ноотропные средства. Классификация. Механизм действия. Фармакокинетика и фармакодинамика препаратов группы. Показания к назначению.

Это препараты, оказывающие прямое активирующее влияние на интегративные механизмы мозга, стимулирующие обучение, улучшающие память и умственную деятельность, повышающие устойчивость мозга к «агрессивным» воздействиям. улучшающие кортико-субкортикальные связи.
Классификация
1. Нейрометаболические стимуляторы -Производные пирацетама: -Производные деанола: -Производные витаминов, нейроаминокислот: витамины Е, В12, фолиевая кислота,
-Энергоотдающие субстраты:рибоксин - Препараты разных групп: этимизол оротовая кислота
2.  Вазотропные препараты, усиливающие мозговой кровоток Алкалоиды спорыньи - гидергин, редергин
- Препараты барвинка - винкапан, кавинтон Ксантины.
пирацетам. Основу ноотропного действия парацетама составляют 2 эффекта:
1. улучшение энергетического статуса клеток мозга
2. активация пластических процессов в ЦНС за счет усиления синтеза РНК и белков .
Фармакологическая характеристика ноотропного действия:
1. улучшение процессов обучения и памяти у животных как в норме так и при патологических нарушениях  в том числе- в процессе естественного физиологического старения;
 2. восстановление и стабилизация нарушенных функций мозга на фоне утраты; 3. облегчение межполушарной и внутриполушарной передачи информации в головном мозге;4. повышение тонуса коры головного мозга, кортико-субкортикального контроля и взаимодействия;
5. повышение устойчивости мозга к повреждающим факторам;
6. фармакологическая «нейтральность», нет влияния на двигательные реакции, на жизненно важные центры, на периферическую нервную систему и др. органы
Препарат быстро всасывается из ЖКТ, проникает во все органы, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Форма выпуска: таблетки или капсулы , инъекции .
Применяют по 1-2 таблетки 3 раза в день длительными курсами .
Показания к назначению:
1. органические заболевания ЦНС, связанные с сосудистыми нарушениями и патологией обменных процессов в мозге.
2. психиатрические показания
3. геронтологическая практика
4. педиатрическая практика
5. применение при хроническом алкоголизме и наркомании
6. коррекция побочных явлений (лечение нейролептиками, антидепрессантам и >
7. купирование астенических состояний у практически здоровых людей в условиях чрезмерных нагрузок.

Ферментные препараты. Классификация. Препараты пищеварительных ферментов, их сравнительная характеристика, показания к назначению. Понятие об антиферментных средствах. Сфера применения.

Для усвоения разнообразных пищевых продуктов организм человека вырабатывает 4 основные группы ферментов: протеазы, амилазы, липазы и нуклеазы.
Процесс пищеварения начинается в тот момент, когда человек пережевывает пищу. В слюне содержится амилаза, которая расщепляет полисахариды. В желудке ежедневно вырабатывается 1,5–2 литра желудочного сока, содержащего пепсин (фермент, расщепляющий белки до пептидов) и HCl (пепсин активен только в кислой среде). В двенадцатиперстной кишке желудочный химус обрабатывается желчью и ферментами поджелудочной железы. Поджелудочная железа вырабатывает около 20 пищеварительных ферментов и проферментов. Основными из них являются:
Протеолитические: трипсин, химотрипсин, пептидаза и эластаза (расщепляют белки и пептиды до аминокислот). Выделяются в виде проферментов  трипсиноген и др. (иначе бы произошло самопереваривание железы). Проферменты активируются энтерокиназами в кишечнике.
Липолитические: липаза (расщепляет триглицериды до моноглицеридов и жирных кислот; активна только в присутствии желчных кислот, которые эмульгируют жиры) и фосфолипаза (расщепляет фосфолипиды и лецитин).
Амилолитические: амилаза (расщепляет крахмал и другие полисахариды до дисахаридов; дисахариды, в свою очередь, расщепляются до моносахаридов ферментами тонкого кишечника мальтазой, лактазой, инвертазой и др.).
Нуклеолитические: рибонуклеаза и дезоксирибонуклеаза (расщепляют нуклеиновые кислоты; их выделяется небольшое количество).




















































ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 13

I. Выписать в рецепте в рациональной лекарственной форме с обоснованием показания к назначению:

1. Сульфацил-натрий- Фармакологическое действие Сульфаниламидный препарат. Препарат эффективен при стрептококковых, гонококковых, пневмококковых и колибациллярных инфекциях. Показания к применению Гнойные язвы роговицы (прозрачной оболочки глаза), конъюнктивиты (воспаление наружной оболочки глаза), блефариты (воспаление краев век), гонорейные заболевания глаз, инфицированные раны, инфекции, вызванные кишечной палочкой. Побочное действие Возможно раздражение тканей; при приеме внутрь аллергические реакции, диспепсические нарушения (расстройства пищеварения) .Форма выпуска-Порошок; 30% раствор для инъекций в ампулах по 5 мл; 30% раствор во флаконах по 5 и 10 мл; 20% раствор (глазные капли) в тюбике-капельнице по 1,5 мл в упаковке по 2 штуки; 10% раствор сульфацила растворимого с метилцеллюлозой; мазь 30% в упаковке по 10 г.
2. Прокаинамид (Новокаинами) Характеристика вещества Прокаинамид
Относится к антиаритмическим препаратам IA класса. Белый или белый с желтоватым или кремовым оттенком кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, легко  в этаноле, мало растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире. Водный раствор  бесцветная прозрачная жидкость. Фармакологическое действие - антиаритмическое.
Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проведение импульсов по предсердиям, AV узлу и желудочкам, удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий. Подавляет автоматизм синусного узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляций миокарда желудочков. Применение вещества Прокаинамид Трепетание предсердий, пароксизмальная мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия (в т.ч. WPW-синдром), желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия. Побочные действия вещества Прокаинамид Со стороны нервной системы и органов чувств: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия, нарушение вкуса. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, горечь во рту. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, снижение сократимости миокарда, желудочковая пароксизмальная тахикардия, сердечная недостаточность




3. Селективный бета - адреноблокатор
4. Слабительное средство при отравлении

II. ВОПРОСЫ:

Абсолютная и относительная передозировка лекарственных средств. Причины. Меры предупреждения и коррекции. Средства, применяемые в случае передозировки. Примеры. Понятие об антидотах и комплексонах.

Передозировка возникает обычно при использовании высоких доз препаратов. Особенно часто передозировка возникает при приеме лекарственных средств, имеющих малую широту терапевтического действия. Например, проявлений токсичности трудно избежать при использовании антибиотиков аминогликозидов (стрептомицина, канамицина, неомицина). Названные препараты вызывают вестибулярные нарушения и глухоту при лечении в дозах, которые ненамного превышают терапевтические. Для некоторых лекарств просто невозможно избежать токсических осложнений (противоопухолевые, цитотоксические препараты), которые повреждают все быстро делящиеся клетки и угнетают косный мозг при одновременном эффективном воздействии на рост опухолевых клеток.
Кроме того, передозировка может быть связана не только с использованием высоких доз, но и с явлением кумуляции (сердечные гликозиды).
Для специфического лечения больных с отравлениями химическими веществами эффективна АНТИДОТНАЯ ТЕРАПИЯ. АНТИДОТАМИ называют средства, применяемые для специфического связывания яда, нейтрализующие, инактивирующие яды либо посредством химического или физического взаимодействия.
Так, при отравлении тяжелыми металлами применяют соединения, которые образуют с ними нетоксичные комплексы (например, унитиол при отравлениях мышьяком, Д-пенициламин, десфераль при отравлениях препаратами железа и т. д.).

Транквилизаторы. Классификация. Механизм действия. Сравнительная характеристика. Особенности влияния на ЦНС. Показания к назначению. Побочное действие.

Это средства для лечения больных с психозами.
ПСИХОЗ - состояние, характеризующееся извращением реальности (то есть бредом, галлюцинациями, агрессивностью, враждебностью, аффективными расстройствами). В целом это укладывается в понятие продуктивной симптоматики.
Психозы могут быть ОРГАНИЧЕСКИЕ или ЭНДОГЕННЫЕ (шизофрения, маниакально-депрессивный психоз) и РЕАКТИВНЫЕ, то есть являющиеся не самостоятельными заболеваниями, а состоянием, возникшим в ответ на потрясение. Например при землетрясении в Армении - массовые психозы. В основе психозов большое значение имеет резкое повышение симпатического тонуса в ЦНС, то есть избыток катехоламинов (норадреналина, допамина или дофамина).
Классификация нейролептиков по химическому строению.
По химическому строению
1) производные фенотиазина - аминазин, этаперазин, трифтазин, фторфеназин, тиопроперазин или нажептил и др.;
2) производные бутирофенона - галоперидол, дроперидол;
3) производные дибензодиазепина - клозапин (лепонекс);
4) производные тиоксантена - хлорпротиксен (труксал);
5) производные индола - карбидин;
6) алкалоиды раувольфии - резерпин.
Механизмы действия нейролептиков.
Большое значение в понимании механизма действия нейролептиков сыграла работа ученых по выявлению медиаторной роли дофамина в происхождении шизофреническою синдрома. Оказалось, что этот синдром наступает при повышении активности дофамина в лимбической системе.
Нейролептики являются конкурентными антагонистами дофамина, блокируя дофаминовые рецепторы. Однако действуют они на эти рецепторы не селективно, т. е. не избирательно на дофаминовые рецепторы лимбической системы. Они влияют также на дофаминовые рецепторы и в других образованиях мозга. Это нежелательный  эффект нейролептиков.
Таким образом, неселективность блокады дофаминовых рецепторов может привести как к возникновению желательных эффектов, так и нежелательному побочному действию.
В настоящее время ведется  поиск препаратов с более селективным действием по отношению к дофаминовым рецепторам лимбической системы. Таким препаратом оказался клозапин.

Препараты женских половых гормонов и их синтетические аналоги. Классификация. Механизм действия, особенности фармакодинамики, показания к назначению. Побочное действие. Пероральные контрацептивы, их сравнительная характеристика и противопоказания к применению.







ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 14

I. Выписать в рецепте в рациональной лекарственной форме с обоснованием показания к назначению:

1. Атропина сульфат- Фармакологическое действие: Основной фармакологической особенностью атропина сульфата является его способность блокировать М-холинорецепторы; он действует также (хотя значительно слабее) на Н-холинорецепторы. Таким образом, атропина сульфат относится к неизбирательным блокаторам М-холинорецепторов. Введение атропина в организм сопровождается уменьшением секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез, поджелудочной железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозящего действия на сердце блуждающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных органов (бронхи, органы брюшной полости и др.). Действие атропина выражено сильнее при повышенном тонусе блуждающего нерва. Показания к применению: Применяют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме (спазме мышц привратника желудка), желчнокаменной болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, для уменьшения секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии (редком пульсе), развившейся в результате повышения тонуса блуждающего нерва. При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры. Побочные действия: Сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), атония (потеря тонуса) кишечника, головокружение, тахикардия (учащенные сердцебиения), затруднение мочеиспускания.

2. Цианокобаламин- Групповая принадлежность: [ Cкачайте файл, чтобы посмотреть ссылку ]. Лекарственная форма:
раствор для инъекций. Фармакологическое действие: Витамин B12 оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коэнзимную форму - аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой витамина B12 и входит в состав многочисленных ферментов, в т.ч. в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью. оказания: Хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина B12 (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), в составе комплексной терапии анемий (в т.ч. железодефицитной, постгеморрагической, апластической, анемий, вызванных токсичными веществами и/или ЛС). Хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность. Алкоголизм, длительная лихорадка. Полиневрит, радикулит, невралгия. Побочные действия: Аллергические реакции, психическое возбуждение, кардиалгия, тахикардия, диарея, головная боль, головокружение. При применении в высоких дозах - гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.

3. Антибиотик группы макролидов
4. Средство для лечения острой сердечной недостаточности

II. ВОПРОСЫ:

Зависимость действия лекарственных веществ от агрегатного состояния, физико-химических свойств, химического строения и лекарственной формы. Значение проблемы "структура-действие" для поиска новых лекарственных веществ.

Морфина гидрохлорид. Фармакодинамика. Показания и противопоказания к назначению. Острое и хроническое отравление. Меры помощи и лечения.

Анальгетическая активность морфина. Введение стандартной дозы морфина ослаблению болевых ощущений у 75% больных в среднем в течении 4-5 часов. морфина малоэффективно из-за неполною всасывания и быстрою метаболизма в печени. Влияние морфина на психическую сферу является основной причиной развития зависимости.
- фазы действия на цнс.
1. Фаза морфиииой эйфории у ненаркоманов выражена слабо и длится 3-4 часа. .2. Фаза морфинного сна более ярко выражена у ненаркоманов. .3. Фаза морфииной абстиненции может быть стертой или отсутствовать у ненаркомана и носить тяжелый характер у наркоманов (4-6 часов)
Влияние морфина на дыхание и кровообращение - угнетение функций дыхательного центра
Морфин и другие опиаты сильно угнетают кашлевой центр - это значительно ухудшает дренаж дыхательных путей и вредно в послеоперационном периоде.
Морфин угнетает центр терморегуляции в гипоталамусе, Он угнетает рвотный центр, расширяются вены и артерии.
Морфин слабо влияет на функции сердечно-сосудистой системы: даже при в/в введении препарата отмечается лишь небольшое снижение АД
Влияние морфина на тонус полых органов.
на ЖКТ относят в основном за счет повышения ими активности нейронов центра n. vagus, и в меньшей степени за счет прямого влияния на нервные элементы стенки желудочно-кишечного тракта. В этой связи морфин вызывает сильный спазм гладкой мускулатуры кишечника, имоцекального и анального сфинктеров и одновременно снижает двигательную активность, уменьшая перистальтику (ЖКТ). Спазмогенное действие морфина наиболее выражено в области двенадцатиперстной кишки и толстого кишечника. Секреция слюны, соляной кислоты желудочного сока и секреторная активность слизистой оболочки кишечника уменьшаются. Замедляется прохождение каловых масс, возрастает всасывание воды из них, что ведет к запорам (морфинная обстипация - повышение тонуса всех 3-х групп мышц). Морфин и его аналоги повышают тонус желчного пузыря, способствуют развитию спазма сфинктера Одди.
Показания
1) Острые боли, угрожающие развитием болевого шока. Примеры: тяжелая травма (переломы трубчатых костей, ожог), облегчение послеоперационного периода. В этом случае морфин используется как обезболивающее, противошоковое средство. С этой же целью морфин используют при инфаркте миокарда, эмболии легочной артерии, остром перикардите, спонтанном пневмотораксе. Для облегчения внезапно появившейся боли морфин вводят в/в, что быстро уменьшает риск развития шока. как анальгетическое средство используют при коликах, например, кишечных, почечных, печеночных и т. д. в данном случае морфин вводят вместе со спазмолитиком атропином,
2) Хронические боли у безнадежных умирающих больных с гуманной целью (пример: хосписы - больницы для безнадежных онкологических больных; прием по часам). Вообще-то хронические боли являются противопоказанием к использованию морфина. Только у безнадежных, умирающих опухоленосителей, обреченных введение морфина является обязательным.
3) Как средство премедикации во время наркоза, до наркоза,
4) Как противокашлевое средство при кашле, угрожающем жизни больного. По данному показанию морфин назначают например, при обширных операциях, травмах грудной клетки.
5) При острой левожелудочковой недостаточности, то есть при сердечной астме. снижение давления в легочной артерии и ЦВД. Таким образом снижается работа сердца.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ МОРФИНА
дисфория, запор, сухость во рту, затуманенность мышления, головокружение, тошнота и рвота, угнетение дыхания, головная боль, повышенная утомляемость, парестезии, брадикардия. Иногда встречаются непереносимость в виде тремора и бреда, а также аллергических реакций.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ МОРФИНА
1) ранний детский возраст (до 3-х лет) - опасность угнетения дыхания;
2) у беременных женщин (особенно в конце беременности, во время родов);
3) при самых различных видах дыхательной недостаточности (эмфизема легких, при бронхиальной астме, при кифосколиозе, ожирении);
4) при тяжелых травмах головы (повышение внутричерепного давления; в этом случае морфин еще более повышая внутричерепное давление, вызывает рвоту; рвота, в свою очередь, повышает внутричерепное давление и так формируется порочный круг).
Острое отравление морфином может произойти при передозировке препарата, а также при случайном приеме больших доз у больных с привыканием. Кроме того, морфин может быть использован с суицидальной целью. Для взрослых летальная доза составляет 250 мг.
вначале сон, переходящий в стадию наркоза, далее комы, ведущей к параличу дыхательного центра.
Клиническая картина складывается прежде всего из угнетения дыхания, его урежения. Кожа бледная, холодная, цианотичная. Отмечается понижение температуры тела и мочеотделения, в конце отравления - снижение АД. Развивается брадикардия, резкое сужение зрачка (точечный размер зрачка), в конце от гипоксии зрачок расширяется. Смерть наступае вследствие угнетения дыхания или шока, отека легких и вторичной инфекции.
ЛЕЧЕНИЕ больных с острым отравлением морфином строится на тех же принципах, что и лечение острой интоксикации барбитуратами. Меры помощи выделяют специфические и неспецифические.
СПЕЦИФИЧЕСКИЕ МЕРЫ ПОМОЩИ связаны с введением специфических антагонистов морфина. Наилучший антагонист - это НАЛОКСОН (наркан).
Налорфин, частичный антагонист морфина, в чистом виде (монопрепарат) действует как морфин (вызывает анальгетический эффект, но слабее, угнетает дыхание, дает брадикардию, суживает зрачки). обычно применяют в/в в дозе от 3 до 5 мг, при необходимости повторяя ин"екции через 30 минут. Эффект его буквально возникает на "кончике иглы" - в течение первой минуты введения.
НЕСПЕЦИФИЧЕСКИЕ МЕРЫ ПОМОЩИ связаны с удалением невсосавшегося яда. Причем промывание желудка нужно делать даже при парентеральном введении морфина, так как происходит частичное его выделение слизистой ЖКТ в просвет кишечника. Необходимо согревание больного, если возникают судороги, используют противосудорожные.
При глубоком угнетении дыхания производят искусственную вентиляцию легких.
Стадии развития хронического отравления морфином..1- психическая зависимость. 2-3 месяца. Наркотическое опьянение, повышение толерантности к препарату в 3-5 раз, появление абстиненции и влечение к повторному приему.2- физическая зависимость, от 6 мес. до 10 лет
 Повышение толерантности к препарату в 100-300 раз. изменение характера опьянения, абстинентный синдром.3- деградация личности, Снижение толерантности к препарату, депрессия, кахексия, несколько лет. Лечение лекарственной зависимости к наркотическим аналгетикам - задача сложная. Лечение зависимости к морфину принципиально не отличается от лечения зависимости к алкоголю или барбитуратам. Лечение наркоманов осуществляют в специальных учреждениях, но результаты пока не обнадеживают (единицы процентов). Часты развитие синдрома лишения (абстиненции), рецидивы пристрастия.

Желчегонные средства. Классификация. Механизм действия. Сравнительная характеристика препаратов. Показания и противопоказания к назначению.

Все желчегонные препараты подразделяются на 2 группы: 1) усиливающие образование желчи клетками печеночной паренхимы и 2) способствующие продвижению желчи по желчевыделительным путям и выделению ее в кишечник. Лекарственные средства, стимулирующие желчеобразование, называют холеретиками. К ним относят препараты, увеличивающие секрецию желчи и стимулирующие образование желчных кислот (истинные холерети-ки); среди них: а) содержащие желчные кислоты - дехолин, хологон, аллохол, холензим; б) синтетические препараты - никодин, оксафенамид; в) лекарства растительного происхождения - цветки бессмертника песчаного, володушки, шиповника; фламин, холосас и др. Усиливают секрецию желчи за счет водного компонента салицилат натрия, минеральные воды. Среди лекарств, стимулирующих желчевыделение, выделяют средства, вызывающие повышение тонуса желчных путей (холекинетики), - холецистокинин, сульфат магния, питуитрин Р, препараты барбариса обыкновенного; яичные желтки и препараты, вызывающие расслабление тонуса желчных путей (холеспазмолитики): сульфат атропийа, гидротартрат платифиллина, экстракт белладонны, эуфиллин, метацин. Многие из желчегонных обладают смешанным действием. Холензим - таблетированньш препарат, содержащий сухую желчь и ферменты поджелудочной железы и кишечника убойного скота в равных количествах. Действие его слабее, чем аллохола, и продолжается не более 2 ч. Он применяется при различных хронических заболеваниях органов пищеварения - холециститы, гепатиты, хронические гастриты, хронические энтероколиты. Назначают по 1-2 таблетки (по 0,3 г) 3 раза в день после еды. Аллохол содержит сухую желчь животных (0,08 г), сухой экстракт чеснока (0,04 г), экстракт сухой крапивы (0,005 г) и активированный уголь (0,025 г). Он обеспечивает хорошее холеретическое и легкое послабляющее действие. Аллохол подавляет процессы гниения и брожения в кишечнике, усиливает секреторную и моторную деятельность органов пищеварения, синтез желчных кислот и является слабым желчегонным средством. Применяется при хронических холециститах, холангитах, гепатитах, привычном запоре по 2 таблетки в день через 30 мин после еды.








ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 15

I. Выписать в рецепте в рациональной лекарственной форме с обоснованием показания к назначению:

1. Неостигмин (Прозерин)- Обладает выраженной антихолинэстеразной активностью, обратимый ингибитор холинэстеразы. Показания к применению. Миастения, парезы и параличи; восстановительный период после менингита; атрофия зрительного нерва, невриты; глаукома; как антидот миорелаксантов. Побочное действие. Гиперсаливация, обильное потоотделение, диспептические расстройства, частое мочеиспускание, нарушение зрения, головная боль, головокружение, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, тошнота, рвота. Форма выпуска. Порошок; таб. по 0,015 г; 0,05% р-р в амп. по 1 мл.
2. Строфантин- Фармакологическое действие:Строфантин К является сердечным гликозидом. Повышает силу и скорость сокращения миокарда (сердечной мышцы) (положительный инотропный эффект); понижает частоту сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект). При сердечной недостаточности увеличивает ударный (количество крови, которое сердца выбрасывает в кровеносное русло за одно сокращение) и минутный (количество крови, которое сердца выбрасывает в кровеносное русло за минуту) объем сердца, улучшает опорожнение желудочков, что приводит к уменьшению размеров сердца. Показания к применению: Хроническая сердечная недостаточность 2-3 стадии; нарушения сердечного ритма: суправентрикулярная тахикардия; мерцательная аритмия. Побочные действия: При передозировке строфантина могут появиться экстрасистолия, бигеминия (нарушения сердечного ритма), диссоциация ритма (изменение источника сердечного ритма); в этих случаях необходимо уменьшить при очередных введениях дозу и увеличить промежутки между отдельными вливаниями, назначить препараты калия. При резком замедлении пульса инъекции прекращают. Возможны тошнота и рвота. Форма выпуска: 0,025% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл.
3. Противомалярийное средство
4. Средство при анафилактическом шоке

II. ВОПРОСЫ:

Развитие отечественной фармакологии в ее советский период. Н.П.Кравков и основные научные направления его школы.

Возглавлял кафедру фармакологии в Воен. мед. академии. (25 лет) изучал зависимость биологического эффекта от дозы и концентрации. основоположник патофармокологии. действие различных в-в на изолированные органы (сердце, печень, почки) придумал комбинированный наркоз. написал  Основы фармакологии.
Наркотические аналгетики. Классификация. Фармакодинамика. Понятие об опиатных рецепторах и их эндогенных лигандах. Сравнительная характеристика наркотических аналгетиков. Показания к назначению. Побочное действие.

1. Агонисты отштных рецепторов.
а) естественные алкалоиды опия и полусинтетические аналоги: морфин, кодеин, омнопон.
б) синтетические препараты (опиоиды):  этилморфин, промедол, фентанил, метадон.
2.  частичные антагонисты; бупренорфин,
3. Агонисты-антагонисты  пентазоцин, буторфанол, налорфин.
4.  Антагонисты опиатных рецепторов, налоксон, налтрексон.
Эндогенные опиоиды представляют собой нейромедиаторы сложных систем. ингибирующих болевые восприятия. Они взаимодействуют со специфическими опиодными рецепторами.
Эти препараты подобно  энкефалинам, эндорфинам и динорфинам повышают активность
противоболевой системы   на всех уровнях: в области задних рогов спинного мочки ядер таламуса, в стволе и коре головного мозга.
Выражение угнетающие влияние на центральную нервную систему. Проявляется анальгетическии,  снотворный, противркашлевый действие.
                         Механизм действия
       Ноцицептивная система
    А-дельта ( тонкие миелиновые ) и С ( безмиелиновые ) волокна идут в задние рога спинного мозга,  от вставочных нейронов в ретикулярную формацию,  оттуда - в гипоталамус, таламус и кору головного мозга.
       а) увеличивают болевой порог
       б) увеличивают период переносимости боли
       в) уменьшают генерализованную реакцию на боль
       2.Антиноцицептивная система
    В нее входят : центральное серое околоводопроводное вещество, ядра шва,  голубое пятно,  некоторые ядра  ретикулярной формации. Увеличивают тормозное влияние на уровне задних корешков.
       3.Система положительного и негативного подкрепления
    Наркотические анальгетики  нарушают  проведение болевых импульсов через ноцицептивную систему на разных уровнях ЦНС.
       1) Уменьшают проведение болевых импульсов на уровне задних рогов,  ретикулярной формации, ассоциативных ядер таламуса.
       2) Увеличивают  активность  структур   антиноцицептивной системы.
       3) Усиливают нисходящее  тормозное  влияние  на  уровень задних рогов спинного мозга.
       4) Увеличивают активность структур положительного  подкрепления.
       5) Уменьшают активность структур негативного  подкрепления.
       6) Увеличивают болевой порог.
       7) Значительно увеличивают интервал переносимости боли.
       8) Уничтожают или уменьшают генерализованную реакцию  на боль.
                Нейро-химические механизмы действия
    Эндогенные : бета-эндорфины, динорфин, энкефалины, метэнкефалины.
       Существует 2  вида рецепторов ( по заряду ) - анионные и катионные. Морфин соединяется с анионными рецепторами - своей гидроксильной группой,  а с катионными - метильной группой. Морфин входит  в  "полость"  рецептора  и  приводит  к уменьшению входа кальция в клетку и увеличению проницаемости для калия.
                    Группы опиатных рецепторов
    МЮ - анальгезия,  угнетение дыхания, седативный эффект, эйфория, миоз.
    ДЕЛЬТА - анальгезия, угнетение дыхания, лекарственная зависимость, эйфория.
    КАППА - анальгезия, седативный эффект, митоз, дисфория.

Лекарственные средства, стимулирующие иммунитет. Классификация. Механизм действия. Характеристика основных препаратов группы. Показания к назначению, побочное действие.



Приложенные файлы

  • doc 24053143
    Размер файла: 453 kB Загрузок: 0

Добавить комментарий